Лансопразол
Код АТХ:
A02BC03
Характеристика.
Замещенное производное бензимидазола. Беловато-коричневатый гранулированный порошок без запаха. Умеренно растворим в этиловом спирте, нерастворим в гексане и воде. Устойчив к свету, при 25 °C распадается в кислой среде с T1/2 0,5 ч при pH 5,0 и 18 ч — при pH 7,0.
Фармакологическое действие.
Противоязвенное.
Применение.
Неязвенная диспепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, доброкачественная язва желудка, эрозивно-язвенный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера — Эллисона, инфекция Helicobacter pylori (комбинированное лечение).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, злокачественные новообразования ЖКТ, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению.
Нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у этих больных изучена недостаточно), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказан в I триместре. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия.
Со стороны органов ЖКТ: диарея; менее часто — повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе; редко — запор; в отдельных случаях — неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ, гамма-глутамилтрансфераза, лактатдегидрогеназа) и билирубина.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; редко — чувство недомогания, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.
Со стороны респираторной системы: редко — сильный кашель, фарингит, ринит, воспаление или инфекция верхних дыхательных путей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия.
Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: редко — гриппоподобный синдром, миалгия.
Взаимодействие.
Понижает (на 10%) клиренс теофиллина. Сукральфат на 30% уменьшает биодоступность (необходим интервал в 30–40 мин между приемами этих препаратов). Антациды, содержащие алгельдрат и магния гидроксид, при одновременном приеме с лансопразолом могут уменьшать абсорбцию последнего. Может изменять pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение). Тормозит всасывание ампициллина, дигоксина, кетоконазола, цианокобаламина, солей железа. Возможно взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450. Совместим с антипирином, диазепамом, ибупрофеном, индометацином, пероральными противозачаточными средствами, фенитоином, преднизолоном, пропранололом, варфарином.
Передозировка.
Симптомы: не описаны (однократный прием в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки).
Лечение: рекомендуется наблюдение, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы.
Внутрь, утром. Неязвенная диспепсия: 15–30 мг/сут в течение 2–4 нед. Язва двенадцатиперстной кишки: 30 мг/сут в течение 2–4 нед. Язва желудка: 30–60 мг/сут в течение 4–8 нед. Эрозивно-язвенный эзофагит: 30–60 мг/сут в течение 4–8 нед. Рефлюкс-эзофагит: 30 мг/сут — 4 нед. Синдром Золлингера — Эллисона: в индивидуально подобранной дозе, обеспечивающей уровень базальной кислотопродукции ниже 10 ммоль/ч. Инфицирование Helicobacter pylori: по 30 мг 2 раза в сутки в составе различных схем комбинированной антихеликобактерной терапии.
Меры предосторожности.
Перед началом и после окончания терапии обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественных новообразований (лансопразол может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза). С осторожностью применяют у больных с пониженной функцией печени и у пациентов пожилого возраста (лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут). При одновременном применении с антацидами их следует назначать за 1 ч до или через 1–2 ч после приема лансопразола.
Взаимодействие
Действующее вещество | Описание взаимодействия |
Алгелдрат + Магния гидроксид | ФКВ. Замедляет абсорбцию (интервал между приемом должен быть не менее 2 ч). |
Амоксициллин | ФДВ. Увеличивает (взаимно) риск развития побочных явлений со стороны ЖКТ (глоссит, стоматит, меланоглоссия). |
Ампициллин | ФКВ. На фоне лансопразола (снижает pH желудочного содержимого) замедляется всасывание. |
Варфарин | Не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение. |
Диазепам | Не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение. |
Дигоксин | ФКВ. На фоне лансопразола (снижает pH желудочного содержимого) замедляется всасывание. |
Железа глюконат | ФКВ. На фоне лансопразола (повышает pH желудочного содержимого) понижается всасывание. |
Железа фумарат | ФКВ. На фоне лансопразола (повышает pH желудочного содержимого) понижается всасывание. |
Ибупрофен | На фоне лансопразола снижается риск поражения слизистой желудка. |
Индометацин | На фоне лансопразола снижается риск поражения слизистой желудка. |
Кетоконазол | ФКВ. На фоне лансопразола (снижает pH желудочного содержимого) замедляется всасывание. |
Преднизолон | ФДВ. На фоне лансопразола уменьшается риск поражения слизистой желудка. |
Пропранолол | Не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение. |
Сукральфат | ФКВ. Уменьшает (на 30%) биодоступность; при совместном назначении интервал между приемом должен составлять 30–40 мин. |
Теофиллин | ФКВ. На фоне лансопразола несколько (на 10%) понижается клиренс. |
Фенитоин | Не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение. |
Цианокобаламин | ФКВ. На фоне лансопразола замедляется всасывание. |