VEDIKARDOL
Material activ: Karvedilol
Când ATH: C07AG02
CCF: Beta1-,beta2-adrenoblokator. Alfa1-adrenoblokator
ICD-10 coduri (mărturie): I10, i20, I50,0
Când CSF: 01.01.01.01.02
Producător: Sinteza (Rusia)
FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE
Pastilele Valium, alb sau aproape alb.
1 Fila. | |
karvedilol | 6.25 mg |
– ” – | 12.5 mg |
– ” – | 25 mg |
Excipienți: lactoză, amidon de cartofi, polivinil cu greutate moleculară mică Medical (povidonă), celuloza microcristalina, stearat de calciu, talc.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.
Acțiune farmacologică
Alfa- si beta-8. Carvedilol a acțiunii combinate non-selective, din cauza blocadei β1-, b2– и o1-adrenoreceptorov. Medicamentul nu are propria sa activitate sympathomimetic, are membrana proprietăţile de stabilizare. Vă mulţumim pentru β-adrenoreceptorilor blocada inimile cădere iad, debitului cardiac şi scăderea RITMULUI cardiac.
Carvedilol inhibă sistemul renină-angiotensină-al′dosteronovuû de β-adrenoreceptorilor blocada rinichi, determinând o scădere în plasmă de activitate renină. Inhibarea receptorilor α-adrenergice, de droguri pot provoca vaselor periferice, reducând astfel ONG-ul.
Combinaţia dintre o β-adrenoreceptorilor blocada şi vasodilataţie oferă următoarele efecte: cu hipertensiune arterială – scădere a tensiunii arteriale; în IBS – antianginalnoe actiune; la pacienţii cu disfuncţie ventriculară stângă şi insuficient de sânge în circulaţie are un efect pozitiv asupra indicilor hemodinamici, creşte fracţie de ejecţie ventriculară stângă şi de a reduce dimensiunea sa.
Farmacocinetica
Absorbție
Carvedilol este absorbit rapid din tractul digestiv. Mare lipophilicity. Cmax concentrațiile plasmatice atinse după 1-1.5 h . Biodisponibilitatea 24-28%. Masa nu afectează biodisponibilitatea.
Distribuire
Legarea de proteinele plasmatice – 95-99%.
Carvedilol pătrunde prin bariera placentară, excretă în laptele matern.
Metabolism
Metabolizat in ficat cu formarea unui număr de metaboliţi activi – 60-75% vsosavchegosa medicamente metabolizate în “prima trecere” prin ficat. Metaboliți au o pronunţată acţiune antioxidanta si adrenoblokirutm.
Deducere
T1/2 este 6-10 h . Afișat prin intestin.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
Dacă oricare dintre rinichi carvedilol semnificativ parametrii farmacocinetici nu se schimba.
La pacienţii cu insuficienţă hepatică sistem carvedilol biodisponibilitatea creste prin scăderea metabolismului atunci când “prima trecere” prin ficat. În caz de încălcări grave ale ficatului carvedilol este contraindicată.
Mărturie
- Hipertensiune arterială (ca monoterapie şi în asociere cu diuretice);
- CHD: angină stabilă;
- Insuficiență cardiacă congestivă (într-o terapie combinată).
Dozare regim
De droguri este administrat pe cale orală, indiferent de masă.
Hipertensiunea arterială
Doza inițială este de 6.25-12.5 mg 1 ori / zi pentru prima 2 zile de tratament. Apoi pe 25 mg 1 timp / zi. În absența unui efect de antigipertenzivnogo 2 săptămâni de terapie doza poate fi crescută în 2 ori. Maximum dozei zilnice recomandate 50 mg 1 timp / zi, Acesta poate fi împărţit în 2 admitere.
CHD
Doza iniţială este de 12.5 mg 2 ori / zi pentru prima 2 zile de tratament. Apoi pe 25 mg 2 ori / zi. În caz de insuficienţă antianginalnogo efect prin 2 săptămâni de terapie doza poate fi crescută în 2 ori. Maximum dozei zilnice recomandate 100 mg / zi, impartit de 2 admitere.
Insuficiență cardiacă congestivă
Doza ales în mod individual, sub atenta supraveghere a unui medic. Doza iniţială recomandată este de 3.125 mg 2 ori / zi pentru 2 săptămâni. Cu rezistenta buna doza creste la intervale de minimum 2 săptămâni înainte de 6.25 mg 2 ori / zi, atunci – la 12.5 mg 2 ori pe zi şi este în continuare – la 25 mg 2 ori / zi. Doza trebuie crescută la maximum, care este bine tolerat de pacienţi. În pacienţii cu o greutate mai mică 85 kg doza de ţintă de 50 mg / zi; în pacienţii cu o greutate mai mare 85 kg Doza țintă – 75-100 mg / zi.
Efect secundar
Din sistemul nervos central și periferic: amețeală, durere de cap (obișnuit, tratamentul nu puternic şi începutul), pierderea conștienței, miastenia (mai des la începutul tratamentului), oboseală, depresiune, tulburari de somn, parestezii.
Sistemul cardiovascular: bradicardie, hipotensiune arterială ortostatică, AV-blokada gradul II; rareori – circulatia sanguina periferica, progresia de insuficienta cardiaca (la un moment dat a crescut de doze), edem al membrelor inferioare, anghină, reducere semnificativă a tensiunii arteriale, claudicație intermitentă.
Din partea tractului digestiv: gură uscată, greață, diaree sau constipație, vărsături, durere abdominală, pierderea poftei de mâncare, creșterea transaminazelor hepatice.
Din sistemul hematopoietic: rareori – trombocitopenie, leucopenie.
Metabolism: creștere în greutate, încălcare a metabolismului glucidic.
Sistemul respirator: Dispnee si bronhospasm (la pacienții predispuși).
Pe partea de organul de vizibilitate: vedere încețoșată, scădere lăcrimare.
Pe partea aparatului locomotor: mialgie, artralgii, dureri la nivelul membrelor.
Din sistemul urinar: rareori – încălcare a urinare, insuficiență renală.
Reacții alergice: manifestări cutanate, congestie nazala.
Reacțiile dermatologice: exacerbarea psoriazisului.
Alte: simptome asemănătoare gripei, chikhaniye.
Contraindicații
- Insuficiență cardiacă acută;
- Insuficiență cardiacă congestivă (decompensată);
- Insuficiență hepatică severă;
Gradul II -AV-blokada;
- Vыrazhennaya bradicardie (Mai puțin 50 u. / min);
- SSS;
- Hipotensiune arterială (sistolicescoe anunţuri mai puţin 85 mm Hg. Art.);
- Șoc cardiogen;
- Boli pulmonare obstructive cronice;
- Pâna la 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);
- Hipersensibilitate la medicament.
DIN prudență trebuie să se aplice lovituri prinzmetala, tireotoxicoză, boala vasculară periferică ocluzivă, feocromocitom, psoriaze, insuficiență renală, Blocaj AV gradele I, cu interventii chirurgicale extinse şi anestezie generala, pentru pacientii cu diabet zaharat, gipoglikemii, depresiune, miastenia.
Sarcina și alăptarea
Studii clinice adecvate şi bine controlate privind siguranţa Vedikardola® în timpul sarcinii a fost realizat, Prin urmare, utilizarea de droguri în timpul sarcinii este posibil doar în cazul, când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
În timpul tratamentului nu se recomandă alăptarea carvedilol.
Precauții
Terapia ar trebui să fie lung şi nu opri dramatic, în special la pacienții cu boala coronariana, tk. Acest lucru poate duce la fluxul slab de principalele boli. În cazul în care este necesar reduce doza de medicamente trebuie să fie treptată, în timpul 1-2 săptămâni.
La inceputul terapiei cu Vedikardolom® sau dacă doza de medicament la pacienţii, în special persoanele în vârstă, Poate fi un anunţ de scădere excesivă, în principal să se ridice. Este corecta doza. La pacienţii cu insuficienţă cardiacă cronică, atunci când selectaţi o doză poate spori simptomele de insuficienţă cardiacă congestivă, la apariţia de edem. Cu toate acestea, nu cresc doza Vedikardola®, recomandat numirea de doze mari de diuretice de sus pentru a stabiliza pacientul condiţie pe.
Recomandă monitorizarea constantă a ECG şi iad, în timp ce Vedikardola de numire® şi blocarea canalelor lente de calciu, fenilalkilamina derivate (verapamil), derivați de benzodiazepină (diltiazem), și – cu antiaritmicakimi clasa I instrumente de.
Se recomandă monitorizarea funcţiei renale la pacienţii cu insuficienţă renală cronică, gipotenziei arterială şi insuficienţă cardiacă cronică.
În caz de intervenţii chirurgicale folosind anestezia generală trebuie să notifice anestezist prealabilă terapie de Vedikardolom®.
Vedikardol® nu afectează concentrația de glucoză în sânge şi provoacă nici o modificare în test de toleranta la glucoza la pacienţii cu non-insulino - dependent diabet zaharat.
Pacienţii cu pre-tratament feohromotsytoma, trebuie să atribuiţi antagonişti de alfa-adrenoreceptor.
În desemnare a pacienţilor, folosind lentile de contact, trebuie luată în considerare, Ce medicamente poate provoca o scădere slezootdeleniâ.
În timpul tratamentului Evitaţi etanol.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
Nu este recomandat pentru a conduce masina la începutul tratamentului şi la creşterea dozelor de Vedikardola®. Ar trebui să se abţină de la alte activităţi, legate de concentraţie mare şi reacţii psihomotorii rapide
Supradozaj
Simptomele: scădere a tensiunii arteriale (însoţită de ameţeli sau leşin), bradicardie. Respiraţie şuierătoare, eventual, din cauza bronchoconstriction şi vărsături. In cazurile severe pot fi şoc cardiogen, insuficiență respiratorie, confuzie, tulburări de conducere.
Tratament: Este necesar să se efectueze monitorizarea şi corectarea indicatorilor vitale, daca este necesar – în unitatea de terapie intensivă (OBE). Terapia simptomatică. Este cazul în/cu introducerea m-holinoblokatorov (atropyn), agoniști (epinefrina, noradrenalina).
Interacțiuni de droguri
Carvedilol poate potenzirovti efect simultan luate antigipertenziveh fonduri sau medicamente, care au efect de gipotenzivny (nitrați).
Când este cuplată cu enalapril si diltiazem pot dezvolta inima de conductivitate încălcări şi hemodinamica.
În timp ce primesc carvedilol şi digoxină creşte concentraţia acestuia din urmă şi poate creşte timp AV-holding.
Carvedilol poate potenţa acţiunea insulinei şi orală gipoglikemicakih fondurilor, timp în care simptomele de hipoglicemie (în special tahicardie) pot fi mascate, Prin urmare, este recomandat ca diabeticii au monitorizarea regulată a glicemiei.
Inhibitorii de oxidare microzomală (cimetidina) crește, şi său inductiv (fenobarbital, rifampicină) slăbi efectul gipotenzivny de carvedilol.
Preparate, redus catecolaminelor (rezerpina, Inhibitorii MAO), creşte riscul de hipotensiune arteriala si bradicardie.
În timp ce aplicarea ciclosporină creşte concentraţia acestuia (Corectarea se recomanda doza zilnică de ciclosporina).
Numirea simultană de Clonidina pot să potenţeze antihipertensiv activitatea şi carvedilol negativ chronotropic.
Anestezice generale sunt aprofundarea efectele negative inotropy şi hipotensiv carvedilol.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.
Condiții și termeni
Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, uscat, loc întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.