VAZILIP

Material activ: Simvastatină
Când ATH: C10AA01
CCF: Medicamente hipolipemiante
ICD-10 coduri (mărturie): E78.0, E78.2, G45, i20, I21, I25.1, I61, I63
Când CSF: 01.12.11.03
Producător: KRKA d, d. (Slovenia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, Filmate alb sau aproape alb, rotund, ușor biconcave, teșit.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon pregelatinizat, ʙutilgidroksianizol, Acidul lămâie (Anhidru), vitamina C, amidon de porumb, celuloza microcristalina, stearat de magneziu, hidroxipropil, talc, Dioxid de titan.

Compoziția de acoperire filmului: gipromelloza, talc, propilen glicol, Dioxid de titan.

7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate alb sau aproape alb, rotund, ușor biconcave, cu chamfer şi marcat pe o parte.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon pregelatinizat, ʙutilgidroksianizol, Acidul lămâie (Anhidru), vitamina C, amidon de porumb, celuloza microcristalina, stearat de magneziu.

Compoziția de acoperire filmului: gipromelloza, talc, propilen glicol, Dioxid de titan.

7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Medicamente hipolipemiante.

Substanţa activă a preparatului Vazilip^® este simvastatină, al căror efect principal este reducerea colesterolului total (total Xc) şi colesterol de lipoproteine cu densitate joasa (LDL-C) plasma. Este un inhibitor de HMG-CoA reductazei inhibitori, enzimă, catalizează conversia HMG-CoA la acid mevalonic (stadiu incipient de sinteza de Xc). Simvastatină scade concentraţia colesterolului total, LDL-C și trigliceridelor (TG). Conţinutul de foarte joasă densitate lipoprotein colesterol (HS-LPONP) De asemenea, reduce, În timp ce conţinutul de înaltă densitate lipoprotein colesterol (HS-HDL) creşteri moderate. Reduce total colesterol si LDL colesterol în cazul heterozigotă familială şi exclus din forme holesterinemii de însoţire, Atunci când amestecat hiperlipidemie, Atunci când nivelurile ridicate de colesterol este un factor de risc. Medicamentul scade colesterol total si LDL-colesterolului la pacientii cu cardiopatie ischemică, reducerea riscului de infarct miocardic şi moartea pentru acesti pacienti.

Simvastatină reduce, de asemenea, semnificativ apolipoproteina în, moderat creşte concentraţia de colesterol-HDL şi reduce concentraţia plasmatică a TG. Ca urmare a acestor efecte, simvastatină reduce raportul dintre colesterolul total la un comun XC-HDL si LDL la XC-XC-LPVN.

Efectul de simvastatină Antiaterosklerotičeskij este o consecinţă a impactului de droguri pe pereţii vaselor de sânge și de componente sanguine. Simvastatină modifică metabolismul de macrofage, asupritoare activarea macrofagelor şi distrugere a plachete aterosclerotice. Droguri suprima sinteza isoprenoids, sunt factori de creştere în proliferarea celulelor musculare netede a mucoasei interioare a vaselor de sânge. Sub influenţa simvastatină îmbunătăţeşte dependente de endoteliu, vasodilataţie.

Efectul terapeutic apare prin 2 a săptămânii, efect maxim este observat după 4-6 săptămâni de tratament.

Farmacocinetica

Absorbție și distribuție

Simvastatină este prezentat într-o formă inactivă laktonnoj, care este relativ bine absorbit (de la 61% la 85%) din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea – Mai puțin 5%. După administrare orală, C_max realizat prin 1-2 h şi este redusă 90% prin 12 h . Consumul simultan nu afectează absorbţia de droguri. În admiterea lung nu se produce cumul de droguri în corpul. Legarea de proteinele plasmatice – 98%.

Metabolism

Simvastatină este un substrat CYP3A4. Acesta este metabolizat în ficat, efect expus “prima trecere” prin ficat (hydrolyses în principal în sale forma activă β-gidrokshikislotu).

Deducere

Cea mai mare parte afişată prin intestine (60%) sub formă de metaboliți. Despre 13% raport de ştiri în formă inactivă. T_1/2 este 1.9 h .

Mărturie

Hipercolesterolemia

-hipercolesterolemie primară sau dislipidemie mixta (În plus faţă de dieta şi lipsa de eficienţă a altor interventii non-drog/fizice activitatea şi scădere în greutate /);

-hipercolesterolemie homozigotă este ereditara (În plus faţă de o dietă specială şi tratament hipolipemiant / de exemplu, LDL aferezu / sau ineficienţa acestor măsuri).

Prevenirea bolilor cardiovasculare

-reducerea mortalităţii cardiovasculare şi morbiditate la pacienţii cu simptomatica bolii aterosclerotice cardiovasculare sau diabet, cu nivelul normale sau crescute ale colesterolului şi ca măsură complementară pentru corectarea altor riscul factorilor şi terapie kardioprotektornoj.

Dozare regim

Interior, O dată în seara. Doza recomandată de simvastatină variază de la 5 mg 80 mg 1 ori / zi seara. Cele mai multe ori doza inițială de droguri – 10 mg. Modificări (selecţie) doza trebuie să fie efectuate la intervale de minimum 4 săptămâni. Doza zilnică maximă – 80 mg. Doza zilnică maximă este recomandat doar pentru pacientii cu hipercolesterolemie severa, sau cu risc mare de complicatii cardiovasculare. Durata de utilizare de droguri este determinată de curant individual.

Hipercolesterolemia

Pacientul trebuie să respecte dieta standard gipoholesterinovu pe parcursul perioadei de tratament cu Vazilip^®. Doza iniţială recomandată de droguri pentru pacienţii cu hipercolesterolemie, este 10 mg. În vederea mai pronunţat scăderea nivelului de colesterol LDL (mai mult decât 45%), tratamentul poate fi inceput cu 20-40 mg / zi (O dată în seara).

În pacienţii cu hipercolesterolemie homozigotă este ereditara doza zilnică recomandată de droguri Vazilip^® este 40 mg seara sau 80 mg 3 admitere (20 mg dimineața, 20 mg zi şi 40 mg seara); aceşti pacienţi Vazilip^® recomandat pentru utilizarea în combinaţie cu un alt tratament hipolipemiant (de exemplu,, INGINERI aferezom).

Prevenirea bolilor cardiovasculare

În pacienţii cu un risc ridicat de boli cardiace CORONARIENE, cu sau fara hiperlipidemie doza eficace Vazilip^® sus 20-40 mg / zi. Prin urmare, doza recomandată iniţială în astfel de pacienţi – 20 mg / zi. Modificări (selecţie) doza trebuie să fie efectuate la intervale de 4 a săptămânii, dacă este necesar, doza poate fi crescută la 40 mg / zi. În cazul în care conținutul de LDL este mai puţin 75 mg / dL (1.94 mmol / l), conținutul total de colesterol mai mic 140 mg / dL (3.6 mmol / l), medicament doza trebuie redusă.

Terapie concomitentă

Produs Vazilip^® efectiv, singur sau in combinatie cu acidul biliar sekvestrantami (de exemplu,, colestiramină şi colestipol). Pacientii, primesc terapie ziklosporinom, gemfibrozilom, alte fibratami sau Nicotinic Acid (Mai mult 1 g / zi), Doza inițială recomandată 5 mg, doza zilnică maximă de droguri Vazilip^® este 10 mg. Creşterea în continuare a dozei in astfel de situatii nu este recomandat.

Pacientii, în acelaşi timp primesc amiodarona sau Verapamil, doza zilnică de medicament Vazilip^® nu trebuie să depăşească 20 mg.

În pacienţii vârstnici şi la pacienţii cu insuficienţă renală moderat exprimate modificarea nu necesită doze.

În pacienţii cu insuficienţă renală (CC mai mică 30 ml / min) doza recomandată de droguri Vazilip^® nu trebuie să depășească 10 mg / zi. În cazul în care este necesar, creşte doza, monitorizarea atentă a acestor pacienţi.

Efect secundar

Clasificarea incidența efectelor secundare (CARE): Deseori (> 1 /10), deseori (de la > 1/100 la < 1/10), rar (de la > 1/1000 la < 1 /100), rareori (de la >1/10 000 la < 1/1000), rareori (de la < 1/10 000), inclusiv raportări izolate.

Din sistemul digestiv: rareori – constipație, durere abdominală, meteorism, dispepsie, greață, vărsături, diaree, pancreatită, hepatită, icter, creșterea transaminazelor hepatice, Fosfataza alcalină, CPK.

Centrale şi periferice ale sistemului nervos si organele senzoriale: rareori – durere de cap, parestezii, amețeală, perifericheskaya neuropatie, astenie, insomnie, convulsii, caracterul vag de vedere, disgeuzie.

Pe partea aparatului locomotor: rareori – miopatie, raʙdomioliz, mialgie, crampe musculare.

Reacții alergice immunopatologicakie: Sindromul de hipersensibilitate extins (angioedem, sindrom lupoid, polimialgie reumatică, dermatomiozita, vasculita, trombocitopenie, eozinofilija, creșterea VSH, artrită, artralgii, urticarie, fotosensibilitate, febră, graba de sânge pe față, dificultăţi de respiraţie şi slăbiciune severă).

Reacțiile dermatologice: rareori – erupții cutanate, mâncărime, alopecie.

Alte: rareori – anemie, emoție, insuficiență renală acută (din cauza rabdomioliză), potență redusă.

Contraindicații

-boli de ficat, în faza activă sau creştere persistentă a transaminaz hepatice de etiologie neclară;

-izofermenta simultane de inhibitori ai CYP3A4 (de exemplu,, itraconazol, ketoconazol, Inhibitori de protează HIV, Eritromicină, claritromicină, telitromicină şi Nefazodonă);

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Pâna la 18 an (eficacitatea şi siguranţa necunoscut);

-hipersensibilitate la simwastatino si alte componente ale medicamentului.

DIN prudență ar trebui să desemneze produs în cazul în care abuzează de alcool înainte de începerea terapiei, o istorie de boli de ficat, dezechilibru electrolitic sever, pronunţat endocrine şi metabolice nereguli, hipotensiune, infecții acute severe (sepsis), miopatii, epilepsie necontrolată, interventii chirurgicale extinse, leziuni, deficit de lactază, Galactoză sau glucoză-galactoză, sindrom de malabsorbţie (tk. medicamentul conţine lactoză), împreună cu gemfibrozinom de admitere, ciclosporina, acid nicotinic (Mai mult 1 g / zi), amiodaronom, verapamil, diltiazemom, fenofibratom, suc de grapefruit.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii. Nu a fost dovedit a creşte frecvenţa de defecte de nastere la copiii femeilor, Luaţi simvastatină sau un alt inhibitor al HMG-CoA reductazei inhibitori. Când angajarea simvastatină o femeie insarcinata poate reduce nivelurile fetale de mevalonate, care este un precursor al biosintezei de Chs. Anularea lipide înseamnă sarcina nu afectează în mod semnificativ rezultatele pe termen scurt risc, asociate cu hipercolesterolemie primară.

Simvastatină nu trebuie utilizat la gravide, femeie, planificarea sarcinii, sau suspiciune de sarcina. În cazul în care sarcina a fost realizat in timpul tratamentului, de droguri ar trebui să fie retrase, şi femeia avertizaţi de pericol posibil la Fat.

În timpul tratamentului de droguri Vazilip^®, femeile de varsta reproductiva trebuie să utilizeze metode fiabile de contracepţie.

Necunoscut, Dacă medicamentul se excretă în laptele matern, Prin urmare, tratamentul medicamentos Vazilip^® Alăptarea este contraindicată.

Precauții

La pacienţii cu funcţie redusă a glandei tiroide (gipotireoz) sau dacă aveţi unele boli de rinichi (sindrom nefrotic) CHS nivel în primul rând ar trebui să efectueze terapia bolii subiacente.

Pacienţii cu insuficienţă renală severă tratament sunt sub controlul de rinichi.

Tratament simvastatinom, ca alţi inhibitori de MMC-CoA reductazei, poate provoca miopatie, uneori, care rezultă în rabdomiolizu cu sau fără dezvoltarea de insuficienţă renală, ca urmare a mioglobinurii. Riscul de miopatie este crescut cu creşterea doze de simvastatină şi la pacienţii cu insuficienţă renală gravă. Când tratarea simvastatinom poate creşte conţinutul de ser CPK, care ar trebui să fie luate în considerare în diagnosticul diferențial al durerii în spatele Stern şi următoarea activitate fizică intensă.

Inainte de a incepe terapia cu Vazilip^® sau o creştere a dozei, pacientii trebuie informate despre riscul de Mio şi trebuie să contactaţi imediat un medic în cazul în care dureri inexplicabile, tulpina sau Muschi slăbiciune, mai ales dacă este însoţită de stare generală de rău sau febră. Nivelul inițial de CPK înainte de terapie trebuie să fie definite în următoarele situaţii:

-pacienţii mai în vârstă;

— înfrângerea de rinichi;

— Декомпенсированном hipotiroidism;

— În cazul în care un istoric familial de ereditare musculare boli;

-Dacă aveţi antecedente de efecte toxice asupra muşchilor de statine sau fibrat;

-abuzul de alcool.

Este necesar să se evalueze riscurile potenţiale şi beneficiile estimate şi în terapia clinică terapie de monitorizare. În cazul în care nivelul inițial al CPK a crescut semnificativ (Mai mult 5 ori în ceea ce priveşte VGN), măsurătoarea trebuie repetată după 5-7 zile pentru a certifica rezultatele. Cu o sursă semnificativă de creştere a nivelului de CPK (Mai mult 5 ori în ceea ce priveşte VGN) medicamentul nu este recomandat să numească.

Înainte şi pe parcursul tratamentului pacientul ar trebui să fie dieta gipoholesterinovoj.

În timpul tratamentului de droguri Vazilip^® Când vedeţi dureri musculare, slabiciune sau crampe musculare, trebuie să determine nivelul de CPK. Criteriu de droguri prevede creşterea de CPK în serul sangvin de mai mult 5 ori în ceea ce priveşte VGN. Daca simptomele musculare şi cauza pronunţat disconfort, chiar dacă CPK este mai puţin 5 ori în ceea ce priveşte VGN, poate, tratamentul ar trebui să fie oprit. În cazul în care se suspectează o miopatie, terapia ar trebui să fie oprit, indiferent de cauza miopatie.

În cazul în care simptomele dispar, şi conţinutul CKF a revenit la un nivel normal, posibil renomination droguri statina sau alternativă din aceeași clasă în doza minimă clinic eficiente şi sub supraveghere medicală atentă. Terapie Vazilip^® aveţi nevoie pentru a opri temporar cu câteva zile înainte de interventii chirurgicale majore.

Pacienţii cu insuficienţă renală severă tratament sunt sub controlul de rinichi.

Măsuri pentru a reduce riscul de miopatie, cauzate de Interacţiuni medicamentoase

Riscul de miopatie şi rabdomioliză este crescut foarte mult, în timp ce utilizarea de simvastatină şi inhibitori puternici ai CYP3A4 (de exemplu,, itraconazol, ketoconazol, Eritromicină, claritromicină, telitromicina, Inhibitori de protează HIV, nefazodona), gemfibrosila sau ciclosporina. Riscul de miopatie şi rabdomioliză este, de asemenea, crescut la partajarea fibrat şi mari doze de Nicotinic Acid (Mai mult 1 g / zi) sau în cazul terapiei simultane amiodarona sau Verapamil cu doze mari de simvastatină. Riscul creşte, de asemenea, uşor în timp ce numire doze de simvastatină si diltiazem (80 mg). Prin urmare, cerere de simvastatină simultan cu itrakonazolom, ketoconazol, Eritromicină, claritromicină, telitromicinom, Inhibitori de protează HIV şi nefazodonom contra. În cazul în care nu pot abandona inhibitori de CYP3A4 terapii enumerate, ar trebui să renunţe la numirea de simvastatină. Simvastatină, de asemenea, trebuie să fie precaut combina cu anumite alte, mai puţin puternice inhibitorii CYP3A4: ciclosporina, Verapamil si diltiazem.

Evita primirea simultana de simvastatină, suc de grapefruit.

Pacientii, primirea ciclosporină, gemfibrozil sau doze mari de Nicotinic Acid (Mai mult 1 g / zi), doza zilnică de simvastatină nu trebuie să depăşească 10 mg.

Numirea simultană de simvastatină şi gemfibrosila este posibil numai în cazuri, Când beneficiul aşteptat depăşeşte semnificativ riscul potenţial de această combinaţie de droguri. Beneficiile utilizării combinate de simvastatină 10 mg/zi si alt fibrat (În plus faţă de fenofibrata), acid nicotinic (Mai mult 1 g / zi) sau ciclosporină ar trebui să fie atent în balanţă riscul potenţial de astfel de combinaţii.

Există riscul de miopatie atunci când atribuirea separat fenofibrata şi simvastatină, Prin urmare, există o nevoie de prudenţă în timp ce primesc această combinaţie.

Atunci când luaţi simvastatină în doze, depășire 20 mg / zi, Trebuie să evite numirea simultană de amiodarona sau Verapamil, cu excepția, Când beneficiul aşteptat este mai mare decât riscul potenţial de miopatie.

Influenţa asupra ficatului

Tratamentul Simvastatinom poate cauza creşterea enzimelor hepatice în ser. Acest accesoriu este de obicei clinic nesemnificative şi neînsemnate. După transaminaz de droguri, de obicei, nivelurile scad lent la valorile initiale. Cu toate acestea, înainte de începerea tratamentului şi după aceea, este necesar să se efectueze un studiu de ficat (monitorizeze activitatea ficatului transaminaz fiecare 6 săptămâni în primul 3 luni, apoi fiecare 8 săptămâni pentru restul anului primei, şi apoi 1 semi-anual). În cazul în care este necesar, creşte doza la 80 mg, necesare de monitorizare a ficatului, înainte de a creşte doza, prin 3 luni după mărire şi apoi periodic (de exemplu,, 1 o dată 6 Luni) în timpul primul an de tratament. Constantă creşte în activitatea ACT şi/sau ALT în ser în 3 Raza despre VGN, simvastatinom tratamentul trebuie întrerupt.

Se abtine numi persoane, agresorii de alcool, şi/sau au antecedente de boală hepatică.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Efecte adverse de droguri Vazilip^® asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a lucra cu mecanisme nu au fost raportate. Cu toate acestea, trebuie luată în considerare, Ce se întâmplă dacă postmarketingovom utilizarea de simvastatină observat cazuri izolate de vertij.

Supradozaj

Există mai multe cazuri de supradozaj simvastatină. Doza maximă este adoptat 3.6 g.

Tratament: în cazul unei supradoze de tratamentul simptomatic; Este necesar să se efectueze activitati generale: monitorizarea şi menţinerea funcţiilor vitale, pentru a împiedica în continuare aportul de medicamente (lavaj gastric, administrarea de cărbune sau laxative activat). Este recomandabil că monitorizarea funcţiei hepatice şi CKF. Nu există un antidot specific.

Odată cu dezvoltarea de Mio cu rabdomioliză este (rar, dar efectele secundare severe) Tu ar trebui să întrerupă imediat utilizarea de droguri, Introduceţi pacientul diuretice şi bicarbonat de sodiu (in / în perfuzie). Rabdomioliză poate provoca giperkaliemia, care pot fi abordate în/cu introducerea de clorură de calciu sau gluconat de calciu, infuzie de glucoză cu insulină, utilizarea de ioni de potasiu sau, în cazurile severe, folosind hemodializa.

Interacțiuni de droguri

Interacţiuni farmacodinamice

Utilizarea concomitentă de simvastatină cu fibratami, acid nicotinic (Mai mult 1 g / zi) creste riscul de miopatie, inclusiv rabdomioliză (împreună cu aplicaţia fenofibratom – Nu a fost dovedit a creşte riscul de miopatie în comparaţie cu fiecare singur în izolare de droguri).

Utilizarea simultană a gemfibrozilom poate duce la creşterea concentraţiilor de simvastatină în ser.

Interacţiuni farmacocinetice

Zitohroma inhibitorii CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, Eritromicină, claritromicină, telitromicină, Inhibitori de protează HIV şi Nefazodonă), implicat în transformarea metabolică simvastatină în ficat, creşte riscul de miopatie şi rabdomioliză în timp ce terapia simvastatinom. Utilizarea concomitentă a acestor medicamente este contraindicat.

Precauţie ar trebui să fie numit cu inhibitori mai puternici ai CYP3A4: ciclosporina, Verapamil si diltiazem. Nu depășește doza zilnică de simvastatină împreună cu ziklosporinom 10 mg. Nu trebuie să depăşească doza zilnică de simvastatină pe receptie simultana fundal amiodarona sau Verapamil 20 mg, și 40 mg – pe fondul receptie simultana diltiazema, cu excepţia cazului în beneficiul așteptat în mod clar nu depăşeşte riscul potenţial de miopatie şi rabdomioliză.

Simwastatin doza 20-40 mg/zi pentru voluntari şi la pacienţii cu hipercolesterolemie potenziruet efecte kumarinovykh anticoagulante (de exemplu,, warfarina), în special o creştere în timpul de protrombină, MHO. De aceea, pacienții, primesc anticoagulante cumarinice, Timp de protrombină şi MHO ar trebui stabilite înainte de terapie simvastatinom, în perioada iniţială de tratament, Când modificaţi doza sau elimina simvastatină medicaţie. Când ajunge la o măsură stabilă prothrombin timp şi MPE, în continuare ar trebui să fie spaţiere de control, recomandat pentru pacienţii, primirea terapiei anticoagulante. Simvastatinom terapie nu produce schimbări în timpul de protrombină şi riscul de sângerare la pacienţii, nu luaţi anticoagulante.

Sucul de grepfrut inhiba activitatea CYP3A4. Aportul simultană de cantităţi mari de suc de grapefruit (Mai mult 1 litri pe zi) şi simvastatină duce la o creştere semnificativă a concentraţiilor plasmatice de simvastatinovoj acid. Prin urmare, În timpul simvastatinom terapie ar trebui să evite consumul de suc de grapefruit.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 30 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.