Valganciclovir

Când ATH:
J05AB14

Acțiune farmacologică.

Agent antiviral, L-valil ester al ganciclovirului. Este un precursor al ganciclovirului. Odata ajunsi transformat rapid într-ganciclovir implică intestin și ficat esteraza.

Ganciclovirul este un analog sintetic al guaninei. În interiorul celulelor ganciclovir metabolizat într-o formă conformă cu participarea monofosfat celular deoksiguanozinkinazy, trifosfat ganciclovir atunci activ. Acționând ca un substrat și încorporarea în ADN-ul, ganciclovir trifosfat inhibă competitiv sinteza ADN-ului viral. Aceasta conduce la inhibarea sintezei ADN prin inhibarea alungirea lanțului ADN. Ganciclovir inhibă polimeraza ADN-ului viral activ, decât polimerazei celulare.

De valganciclovir citomegalovirus uman sensibil, Tipuri de herpes simplex 1 și 2, Varicelo-zosterian, Virusul Epstein-Barr și a virusului hepatitic B.

Farmacocinetica

După ingerare este rapid absorbit din tractul gastro-intestinal, în intestin perete si ficat convertit la ganciclovir. Biodisponibilitatea absolută a ganciclovirului după transformarea sa din valganciclovir este de aproximativ 60%. Legarea ganciclovirului de proteinele plasmatice este de 1-2%.

Scrie în principal rinichi.

După ce a primit valganciclovir T1 final / 2 este de aproximativ ganciclovir 4.2 h .

Mărturie

Tratamentul retinitei cu CMV la SIDA.

Dozare regim

Interior de 450 mg 1-2 ori / zi, în conformitate cu tratamentul.

Pacienții cu insuficiență renală, bolnav, hemodializă, precum inhibarea hemopoiesis măduvă osoasă necesită modul de corecție.

Efect secundar

Reacții adverse legate de ganciclovirului.

Contraindicații

Hipersensibilitate la valganciclovir, ganciclovir.

Nu este recomandat pentru utilizare atunci când numărul de neutrofile în sângele periferic de mai puțin de 500 celule / mm, Trombocite – Mai puțin 25 000/L, Hemoglobină – Mai puțin 8 g / dl.

Precauții

În conformitate cu instrucțiuni speciale pentru ganciclovir.

Interacțiuni de droguri

Interacțiuni valganciclovir cu valacyclovir, didanozinom, nelfinavirom, ciclosporina, omeprazol și Mofetilom micofenolat nu a fost detectat.

Interacțiune, tipic ganciclovirului, poate fi de așteptat atunci când se utilizează valganciclovir: imipenem / cilastatin - riscul de convulsii. Probenecid scade pe 20% ganciclovir clearance-ul renal și crește ASC cu 40%.

Ganciclovir crește ASC de zidovudină prin 17%; AZT reduce semnificativ concentrația ganciclovirului. Utilizarea combinată de zidovudină și ganciclovir - risc crescut de neutropenie și anemie.

Ganciclovir crește concentrația didanozinei: la primirea unei doze orale de ganciclovir 3 și 6 g pe zi crește ASC didanozină cu 84-124%, și în / din introducerea ganciclovirului în doze de 5-10 mg / kg / zi, ASC didanozină crescut cu 38-67%. Motivul pentru această creștere poate fi fie crescută biodisponibilitate, sau inhibarea metabolismului. Efect semnificativ clinic asupra concentrației de ganciclovir nu au fost observate. Cu toate acestea, având în vedere creșterea concentrațiilor plasmatice ale didanozinei, în prezența pacienților ganciclovir trebuie monitorizați cu atenție pentru apariția simptomelor de acțiune toxică a didanozinei.

Micofenolat mofetil - creșterea concentrației de ganciclovir și fenolic glucuronid al acidului micofenolic, cu toate acestea, o schimbare semnificativă în farmacocinetica acidului micofenolic este detectată, ajusta doza de micofenolat de mofetil nu este necesară. La pacienții cu insuficiență renală cronică, primind simultan ganciclovir la micofenolat de mofetil, trebuie să respecte doza corectă de ganciclovir și desfășurarea monitorizare atentă.

Zalcitabina crește ASC a ganciclovirului pe 13%.

De trimetoprim 16,3% reduce clearance-ul renal al ganciclovirului, care este însoțită de o scădere a ratei de eliminare terminală și creșterea corespunzătoare a T1 / 2 15%, ASC și Cmax nu sunt schimbate.

Informații despre, Ganciclovir care modifică farmacocinetica ciclosporină a fost primită. Cu toate acestea, după începerea ganciclovirului indicat o hypercreatininemia nesemnificativ.

Tratamentul simultan cu ganciclovir, etc.. PM, furnizarea mielotoksicskie sau acțiune nefrotic (incl. dapsona, Pentamidina, flucitozina, vynkrystyn, vynblastyn, adriamicină, Amfotericină B, analogi nucleozidici și hidroxiureea) poate spori efectele lor toxice.