Micofenolat de mofetil

Când ATH:
L04AA06

Acțiune farmacologică

Agent imunosupresor; morfolinoetil al acidului micofenolic, продуцируемой Penicillium stoloniferum. Încalcă sinteza de nucleotide guanozină, ingiʙiruja inozinmonofosfatdegidrogenazu. Inhibă proliferarea T- și limfocitele B, precum producerea de anticorpi.

Farmacocinetica

Absorbție – înalt, când metabolizate “prima trecere” prin ficat, formând un metabolit activ – acidul micofenolic.

Biodisponibilitatea (metabolit aktivnogo) – 94%; Concentrația plasmatică este redus cu 40% atunci când este administrat cu alimente. Relație de proteinele plasmatice – 97%. Acidul micofenolic, este metabolizat pentru a forma glikuronida fenolic glikuroniltransferazoy, nu are activitate farmacologică.

Excreție principal rinichi, Văzut în neaktivnogo metabolit (1% – în formă nemodificată), prin intestin – 6%.

Pacientii, recent (Mai puțin 40 zi) Transplant de rinichi, Cmax aktivnogo metaboliți în plasma 50% de mai jos, decât la persoanele sănătoase sau la pacienții, -transplant lung.

INDICAȚII

Prevenirea și tratamentul respingerii dupa transplant renal.

DOZARE

Este utilizat numai în asociere cu ciclosporină și corticosteroizi. Pentru a preveni respingerea grefei primă doză de FPM luate în timpul primul 3 zi după operație. Când se administrează oral, doza recomandată este 2 g / zi, frecvența de administrare – 2 ori / zi.

Pentru tratamentul reacțiilor de respingere – 3 g / zi.

EFECT SECUNDAR

Din sistemul hematopoietic: leucopenie, trombocitopenie, anemie.

Din sistemul urinar: necroză tubulară renală, hematuria, albuminurie, disurie, hiperuricemie.

Sistemul cardiovascular: hipertensiune sau hipotensiune arterială, Aritmie, tulburări ale circulației coronariene.

Metabolism: Hyper- sau hipokalemie, gipofosfatemiя, Hyper- sau hipocalcemie, gipervolemia, Acidoză.

Din sistemul digestiv: gingivita, giperplaziya dreapta, stomatită ulceroasă, greață, vărsături, Dureri de stomac, constipație sau diaree, esofagita, gastrită, gastroenterită, proctitis, hepatită.

Din sistemul nervos central și periferic: amețeală, tremur, tulburări de somn, anxietate, depresiune, somnolență, parestezii, conjunctivită, ambliopie, Cataractă.

Pe partea sistemului endocrin: hiperglicemie până la dezvoltarea diabetului zaharat, hipercolesterolemie, hipoproteinemie, creștere în greutate, disfuncția glandelor paratiroide.

Pe partea aparatului locomotor: mialgii, artralgii, crampe ale mușchilor picioarelor.

Sistemul respirator: tuse, dispnee, faringită, sinuzita, bronhospasm.

Reacțiile dermatologice: girsutizm, alopecie, mâncărime, acnee, ulceratii ale pielii, neoplasme maligne ale pielii.

În legătură cu efectul imunosupresiv, este posibilă dezvoltarea leziunilor infecțioase ale diferitelor organe., inclusiv infecții ale tractului urinar inferior, candidoza membranelor mucoase ale tractului gastrointestinal, infecție cu herpes și citomegalovirus, aspergiloza.

CONTRAINDICAȚII

Hipersensibilitate la micofenolat mofetil.

Precauții

Nu este recomandată utilizarea simultană cu azatioprina.

În timpul tratamentului, este necesară monitorizarea regulată a stării de sânge.. Dacă numărul de neutrofile scade la 1300 / μL, doza de micofenolat mofetil trebuie redusă sau anulată.

Pacientii, luând micofenolat mofetil, risc crescut de limfoame și alte tumori maligne, în special, Cancer De Piele.

Interacțiuni de droguri

Antiacidele reduc absorbția; colestiramină reduce concentrația metabolitului activ; blocante secreție tubulare crește concentrația metabolitul inactiv.

Cu utilizarea simultană a micofenolatul de mofetil și aciclovirul crește concentrația de ambele medicamente în plasmă.

Ciclosporina A, ganciclovir, cotrimoxazol, Contraceptivele orale (Administrarea acută) nu afectează parametrii farmacocinetici.