UROTOL

Material activ: Tolterodina
Când ATH: G04BD07
CCF: Pregătire, reduce tonul musculaturii netede ale tractului urinar
ICD-10 coduri (mărturie): N31.2, R32, R35
Când CSF: 28.02.01.01
Producător: ZENTIVA A.Ș. (Republica Cehă)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, Filmate culoare galben, rotund, lenticular.

Excipienți: celuloza microcristalina, sodiu carboximetil amidon (Tip A), dioxid de siliciu coloidal, fumarat de sodiu.

Compoziția de coajă: gipromelloza 2910/5, macrogol 6000, Dioxid de titan, talc, colorant oxid de fier galben.

14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate alb, rotund, lenticular.

Excipienți: celuloza microcristalina, sodiu carboximetil amidon (Tip A), dioxid de siliciu coloidal, fumarat de sodiu.

Compoziția de coajă: gipromelloza 2910/5, macrogol 6000, Dioxid de titan, talc.

14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

* denumire comună internațională, recomandată de OMS – Tolteroin.

Acțiune farmacologică

M-amestecat. Ca tolterodin, Deci derivații săi 5-hidroximetali sunt foarte specifici pentru receptorii muscarinei, Blocați competent M-cholinoreceptorii cu cea mai mare selectivitate în ceea ce privește receptorii vezicii urinare (În comparație cu receptorii glandelor salivare).

Medicamentul reduce tonul mușchilor netezi ai tractului urinar, Activitatea contractilă a detrusorului, și, de asemenea, reduce slunotul.

La doze, depășind terapeutic, provoacă golirea incompletă a vezicii urinare și crește cantitatea de urină reziduală.

Efectul terapeutic al toleterodinei este obținut prin 4 a săptămânii.

Tolterodina nu inhibă CYP2D6, 2C19, 3A4 sau 1A2.

Farmacocinetica

Absorbție

După ce a luat medicamentul în interior, tolterodina este absorbită rapid de tractul gastrointestinal. C_max în ser obținute prin 1-2 h .

În gama de doze terapeutice (1-4 mg) Există o dependență liniară între valoarea c_max în ser de sânge și doza de droguri.

Biodisponibilitatea absolută a tolterodinei este 65% Persoane cu insuficiență CYP2D6 și 17% cei mai multi pacienti.

Alimentele nu afectează biodisponibilitatea medicamentului, Deși concentrația de toltodină crește, Când este luat în timpul meselor.

Distribuire

Tolterodina și metabolitul 5-hidroximetal sunt asociați în principal cu orzomokoid; Fracțiile fără legătură se alcătuiesc 3.7% și 36% respectiv. V_d Tolterodin – 113 L.

Datorită diferenței de conectare cu proteinele tolterodinei și a unui metabolit 5-hidroximetal, valoarea auc toltodină la persoanele cu deficiență de CYP2D6 este apropiată de suma valorilor AUC cu toltrodină și 5-hidroximetală metabolit. Prin urmare, siguranța, Toleranța și efectul clinic al medicamentului nu depind de activitatea CYP2D6.

Metabolism

Tolterodina este metabolizată în principal în ficat folosind enzima polimorfă CYP2D6 cu formarea unui metabolit 5-hidroximetal activ activ farmacologic, care este apoi metabolizat la acid 5-carbon și acid N-dezalizat 5-carbon. 5-Metabolitul hidroximetal are proprietăți farmacologice apropiate de tolterodină și la majoritatea pacienților îmbunătățește semnificativ efectul medicamentului.

La persoanele cu metabolism redus (Cu insuficiență CYP2D6) Tolterodina este dezaling cyp3a4 izoenzime cu formarea de tolterodină n-de-de-prolifeed, activitate non -farmacologică.

Deducere

Clearanța sistemului de toltrodină în ser la majoritatea pacienților este despre 30 l /. Apoi acceptă pregătirea t_1/2 Tolterodin este 2-3 h , Un metabolit 5-hidroximetal – 3-4 h . La persoanele cu metabolism redus t_1/2 este despre 10 h .

Reducerea clearance -ului conexiunii inițiale la persoanele cu insuficiență CYP2D6 duce la o creștere a concentrației de toltodină (despre 7 timp) Pe fundalul concentrațiilor unui metabolit 5-hidroximetal.

Despre 77% Toltodin este afișat în urină și 17% – cu fecale. Mai Puțin 1% dozele sunt excretate într -o formă neschimbată și 4% – sub forma unui metabolit 5-hidroximetal. 5-Acidul carboxilic și acidul 5-carboxilic deținut de N se alcătuiesc, respectiv, despre 51% și 29% Din această sumă, Ce este afișat în urină.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Valoarea toltrodinei ASC și metabolitul său activ 5-hidroximetal crește aproximativ în 2 ori la pacienții cu ciroză.

ASC mediu de tolterodină și 5-hidroximetal metabolit în 2 ori mai mare la pacienții cu o funcție renală cu deficiențe pronunțate (Viteza de filtrare glomerulară ≤30 ml/min). Conținutul altor metaboliți la acești pacienți este mult mai mare (în 12 timp). Valoarea clinică a creșterii ASC a acestor metaboliți nu este cunoscută.

Mărturie

- Hiperreflexie (hiperactivitate, instabilitate) Vezică, manifestat de frecvent, Apeluri imperative pentru urinare, frecvent de urinare și/sau incontinență urinară.

Dozare regim

De droguri este prescris în interiorul 2 mg 2 ori / zi, indiferent de masă. Doza totală de medicament poate fi redusă la 2 mg / zi, pe baza toleranței individuale a prete.

La disfuncție și / sau renală hepatică, precum și cu o utilizare simultană cu ketoconazol sau alți inhibitori puternici ai CYP3A4, se recomandă reducerea dozei de medicament la 1 mg 2 ori / zi.

Eficacitatea terapiei ar trebui să fie apreciată după 2-3 luni de la inițierea tratamentului.

Efect secundar

Pe partea sistemului imunitar: reacții alergice, angioedem (rareori).

Din sistemul nervos: nervozitate, tulburări de conștiență, halucinații, amețeală, somnolență, parestezii, durere de cap.

Din partea organelor de vizibilitate: ochi uscat, ccomodation.

Sistemul cardiovascular: tahicardie, Bătăile inimii crescute, aritmie (rareori).

Din sistemul digestiv: gură uscată, dispepsie, constipație, durere abdominală, meteorism, vărsături; rareori – reflux hastroэzofahealnыy.

Reacțiile dermatologice: xerosis.

Din sistemul urinar: retenție urinară.

Alte: oboseală, dureri în piept, edem periferic, bronșită, creștere în greutate.

Contraindicații

- Întârziere de urinare;

-Nerespectarea unui glaucom banded închis;

-miastenia gravis;

- colită ulcerativă grea;

- Megacolon;

- Pâna la 18 an;

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență prescrieți medicamentul cu obstrucția severă a tractului urinar mai mic din cauza riscului de întârziere a urinării, Cu un risc crescut de scădere a peristalturilor gastrointestinale, Cu boli gastrointestinale obstructive (de exemplu,, stenoză pryvratnyka), în caz de insuficienţă renală sau hepatică (Doza zilnică nu trebuie să depășească 2 mg), neuropatii, Bag de glugă a deschiderii esofagiene a diafragmei.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea tariilor în timpul sarcinii este posibilă numai în caz, Dacă beneficiul estimat al terapiei pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Deoarece nu există date despre retragerea unui ciocan cu lapte matern, Utilizarea medicamentului în timpul alăptării trebuie evitată.

Femeile de varsta fertila În timpul tratamentului ar trebui utilizate metode contraceptive fiabile.

Precauții

Înainte de a începe tratamentul, ar trebui excluse cauzele organice ale apelurilor frecvente și imperative pentru urinare.

Utilizarea la Pediatrie

Urotolul nu trebuie atribuit copii și adolescenți la vârsta de 18 an, Deoarece siguranța și eficacitatea medicamentului din această categorie de pacienți nu este studiată în prezent.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Deoarece UROT poate provoca tulburări de cazare și poate reduce viteza reacțiilor psihomotorii, În timpul perioadei de tratament, trebuie să se observe îngrijirea la conducerea vehiculelor și la ocuparea altor activități potențial periculoase, necesită concentrație mare, psihomotorie viteza reacţiilor şi vederii.

Supradozaj

Simptomele: Pereț akkomodacii, midriaz, tenesmus, halucinații, ieșire violentă, convulsii, insuficiență respiratorie, tahicardie, Prelungirea intervalului QT, retenție urinară.

Tratament: lavaj gastric, Carbon activat. Odată cu dezvoltarea halucinațiilor, Emoție puternică – fizostigmină, cu convulsii sau emoție pronunțată – Anxiolitica structurii benzodiazepinei, cu insuficiență respiratorie dezvoltată – IVL, cu tahicardie – beta-blocante, retenţie de urină – cateterism al vezicii urinare, Cu Midriaz – Pilocarpine în ochi picături și/sau un transfer de pacient într -o cameră întunecată.

Interacțiuni de droguri

Ar trebui evitat scopul simultan al tariilor cu inhibitori puternici ai CYP 3A4, cum ar fi antibioticele macrolide (Eritromicină și claritromicină), agenți antifungici (ketoconazol, Itraconazol și miconazol), inhibitori de protează, Ca urmare a posibilității creșterii concentrației de clorură în serul de sânge, ceea ce crește riscul unei supradoze a medicamentului.

M-colinomimetici reduc eficacitatea toltodinei.

Droguri, cu proprietăți anticolinergice, Îmbunătățiți acțiunea turnului și creșteți riscul de efecte secundare.

Uritol slăbește acțiunea procineticii (metoclopramid, cisapridă).

Interacțiunea farmacocinetică a turnului cu medicamente este posibilă, Metabolizare Isoenzimă Citocrom P450 CYP 2D6 sau CYP 3A4 (inductori și inhibitori).

Utilizare combinată cu fluoxetină (Inhibitor puternic CYP 2D6, care este metabolizat la norfluoxetină, care este inhibitorul CYP 3A4) duce doar la o ușoară creștere a ASC total a tolterodinei și a metabolitului său activ 5-hidroximetal, ceea ce nu provoacă interacțiune semnificativă din punct de vedere clinic.

Nu există nicio interacțiune a turnului cu warfarină și contraceptive orale combinate (care conține etinil estradiol / levonorgestrel).

Tolterodina nu este un inhibitor CYP 2D6, 2C19, 3A4, 1A2, Drept urmare, nu se presupune o creștere a nivelului de medicamente, care sunt metabolizate de aceste izoferații, plasma, Când recepția în comun cu tolterodină.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie stocate într-un loc uscat, îndemâna copiilor. Termen de valabilitate – 3 an.