CIPRALEKS

Material activ: Escitalopram
Când ATH: N06AB10
CCF: Antidepresiva
ICD-10 coduri (mărturie): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
Când CSF: 02.02.04
Producător: H.LUNDBECK A/S (Danemarca)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele, acoperit alb, convex, rotund, diametru 6 mm, marcat “CE”; prezentari – bază şi Shell alb.

Excipienți: talc, croscarmeloză sodică, celuloza microcristalina, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: gipromelloza, macrogol 400, Dioxid de titan (E171).

14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele, acoperit alb, convex, Oval (8 mm × 5.5 mm), cu Valium, marcat “E” și “L” simetric despre riscurile; prezentari – bază şi Shell alb.

Excipienți: talc, croscarmeloză sodică, celuloza microcristalina, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: gipromelloza, macrogol 400, Dioxid de titan (E171).

14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Pastilele, acoperit alb, convex, Oval (11.5 mm × 7 mm), cu Valium, marcat “E” și “N” simetric despre riscurile; prezentari – bază şi Shell alb.

Excipienți: talc, croscarmeloză sodică, celuloza microcristalina, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: gipromelloza, macrogol 400, Dioxid de titan (E171).

14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antidepresiva, inhibitor selectiv al recaptării serotoninei (SSRI). Inhibarea recaptarii de serotonina duce la creşterea concentraţiilor de neurotransmitator în intersecţii sinaptice, spori şi prelungesc efectul asupra receptorilor postsinaptică site-uri.

Escitalopram nu are nici sau foarte puţin are capacitatea de a comunica cu un numar de receptori, inclusiv: serotoninove 5-HT_1A-, 5-HT₂-Receptorii, dopamina D₁– si D₂– Receptorii, A₁-, A₂-, Receptorilor β-adrenergici, gistaminove n₁-Receptorii, Receptorii m-colinergic, receptorii de benzodiazepine si opioide.

Farmacocinetica

Absorbție

Absorbtia nu depinde de masa. Biodisponibilitatea este de aproximativ jescitaloprama 80%. Durata medie pentru a realiza C_max în plasmă este 4 utilizarea repetată de ore.

Distribuire

Legarea jescitaloprama și a metaboliților săi majore în plasma sanguină proteine mai jos 80%.

În Кажущийся_d următoarea administrare orală au variat de la 12 la 26 l / kg.

Cinetică liniară Эstsitaloprama.

C_ss Acesta a ajuns la aproximativ 1 săptămână. Medie C_ss 50 nmoli / (de la 20 la 125 nmoli /) realizat cu o doză zilnică de 10 mg.

Metabolism

Escitalopram este metabolizat în ficat la metaboliţi demetilirovannogo şi didemetilirovannogo, care sunt active farmacologic. Principala substanţă şi metaboliţii săi sunt excretaţi în formă de glukuronidov partial.

După utilizare repetată a concentrației medii de demetil- şi didemetil-metaboliților este de obicei 28-31% Mai puțin 5% respectiv de la concentrația de escitalopram. Biotransformarea jescitaloprama în demetilirovannyj metabolit are loc în principal cu participarea izofermenta CYP2C19. Poate că o parte din isoenzymes CYP3A4 si CYP2D6. Activitatea de CYP2C19 persoanelor cu concentraţie scăzută de jescitaloprama în 2 ori mai mare, decat in cazuri cu activitate de mare acest izofermenta. S-a detectat modificări semnificative în concentraţie de droguri în cazurile cu activitate slab izofermenta CYP2D6.

Deducere

T_1/2 După utilizarea repetată este despre 30 h . Clearance-ul oral cereri este de aproximativ 0.6 l / min. Metaboliți principal de jescitaloprama T_1/2 mai de lunga durata. Escitalopram şi metaboliţii săi principale sunt excretate de ficat (calea metabolică) și rinichii. Cele mai multe dintre ecrane sub forma de metaboliti in urina.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La vârstnici (senior 65 an) escitalopram este excretat mai lent, decât la pacienții mai tineri. Cantitate de substanță, Situat în sânge sistemică, calculate folosind asc pentru persoanele în vârstă 50% mai bine, decât în tineri voluntari sănătoşi.

Mărturie

-episoade depresive de orice grad de severitate;

-Tulburarea de panica cu sau fara agorafobie;

-tulburare de anxietate socială (fobie sociala);

-tulburări de anxietate generalizată.

Dozare regim

Cipraleks atribuie 1 ori pe zi indiferent de masă.

La episoade depresive medicamentul este, de obicei, prescris în doză 10 mg / zi. În funcţie de reacţiile individuale ale dozei pacientului poate fi crescută până la maximum – 20 mg / zi.

Efectul antidepresiv se dezvoltă de obicei în 2-4 săptămâni de la inițierea tratamentului. După dispariţia simptomelor de depresie în termen de cel puţin 6 luni de terapie trebuie să continue să-şi consolideze efectul obţinut prin.

La Tulburarea de panica cu sau fara agorafobie în prima săptămână de tratament, doza recomandată 5 mg/zi, urmată de o creştere a 10 mg / zi. În funcţie de reacţiile individuale ale dozei pacientului poate fi crescută până la maximum – 20 mg / zi.

Efectul terapeutic maxim se realizează după aprox. 3 luni de la inițierea tratamentului. Terapia durează câteva luni.

La tulburare sociale alarmare (fobie socială) numit 10 mg 1 timp / zi. Facilitarea simptome, de obicei, este o 2-4 săptămâni de la inițierea tratamentului. În funcţie de reacţiile individuale ale dozei pacientului poate fi ulterior redusa la 5 mg/zi sau a crescut de la maxim – 20 mg / zi.

Pentru tulburare de anxietate socială este o boală cu cronic, durata minimă recomandată de curs terapeutic este 12 săptămâni. Pentru a preveni reapariţia bolii, medicamentul poate fi prescris pentru 6 luni sau mai mult în funcţie de răspunsul pacientului individuale.

La tulburare de anxietate generalizată Doza inițială recomandată – 10 mg 1 timp / zi. În funcţie de reacţiile individuale ale dozei pacientului poate fi crescută până la maximum – 20 mg / zi. Permis utilizarea prelungită de droguri (6 luni sau mai mult) doza 20 mg / zi.

În pacienții vârstnici (senior 65 an) Vă recomandăm să folosiţi jumătate, de obicei, doza (adică. Total 5 mg / zi) şi o doză mai mică de maxim (10 mg / zi).

La insuficienţă renală uşoară este necesară ajustarea dozei. Pacienții cu insuficiență renală severă (CC<30 ml / min) medicamentul trebuie administrat cu precauţie.

La ușoară până la moderată insuficiență hepatică doza iniţială recomandată pentru prima 2 săptămâni de tratament este 5 mg / zi. În funcţie de răspunsul individual la tratamentul doza poate fi crescută la 10 mg / zi. La exprimat insuficienţă hepatică Utilizarea cu precauție titrare.

Cu activitatea redusă a izofermenta CYP2C19 recomandat doza iniţială pentru prima 2 săptămâni de tratament este 5 mg / zi. În funcţie de răspunsul individual la tratamentul doza poate fi crescută la 10 mg / zi.

La terminarea tratamentului Cipraleksom doza trebuie redusă treptat în timpul 1-2 săptămâni pentru a se evita dezvoltarea sindromului.

Efect secundar

Efectele secundare cele mai multe ori dezvolta pe 1 sau 2 săptămână de tratament şi apoi, de obicei, devenit mai puţin intensă şi apar mai frecvent cu continuarea terapiei.

CNS: insomnie sau somnolență, amețeală; rareori – încălcare a senzaţie de gust şi insomnie.

Sistemul respirator: sinuzita, zevota.

Din sistemul digestiv: greață, diaree, constipație, scăderea poftei de mâncare.

Pentru pielea: crescut transpirație.

Pe partea sistemului reproductiv: scăderea libidoului, anorgazmija (femeie), impotență, ejaculare anormală.

Din organism ca un întreg: slăbiciune, hipertermie.

Atunci când luaţi medicamente, din clasa SSRI, incl. şi Cipraleksa, De asemenea, este posibil:

Metabolism: giponatriemiya, secreţiei inadecvate de hormon antidiuretic (ADG).

Din sistemul nervos central și periferic: halucinații, nebunie, confuzie, ažitaciâ, alarmă, depersonalizare, atacuri de panica, iritabilitate, insomnie, amețeală, somnolență, convulsii, tremur, tulburări de mișcare, sindrom serotoninergic, tulburări de vedere.

Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică.

Din sistemul digestiv: vărsături, gură uscată, anorexie, modificări ale parametrilor de laborator ai funcției hepatice.

Pentru pielea: erupții cutanate, mâncărime, echimoze, angioedem, transpirații abundente.

Pe partea aparatului locomotor: artralgii, mialgie.

Pe partea sistemului reproductiv: galactoree, impotență, ejaculare anormală, anorgazmija.

Din sistemul urinar: retenție urinară.

Din organism ca un întreg: reacții anafilactice.

În afară de, După un final brusc la utilizarea prelungita a terapiei Cipraleksom la unii pacienţi poate provoca reacţii de revocare. Într-o dramatica admitere jescitaloprama pot apărea astfel de reacţii nedorite, ca ameţit, dureri de cap și greață, gradul de severitate al care este nesemnificativ, şi durata – limitată. Pentru a evita reacţiile revocare recomandat treptată a medicamentelor pentru 1-2 săptămâni.

Contraindicații

- inhibitorii MAO simultană;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Copilărie și adolescență până 15 an;

-hipersensibilitate la jescitalopramu şi alte componente ale medicamentului.

Sarcina și alăptarea

Cipraleks este contraindicat pentru utilizarea în timpul sarcinii şi alăptării (alăptarea).

Utilizarea selective reuptake inhibitori în al treilea trimestru de sarcina poate avea un impact negativ asupra dezvoltării psihofizice nou-născutului. Următoarele încălcări sunt înregistrate la nou-nascuti, ale căror mame au luat selectivi Serotoninei reuptake inhibitori până la livrare: iritabilitate, tremur, hipertensiune, tonusului muscular crescut, plâns constantă, dificultate suge, vis urât. Încălcări pot indica serotoninergicakih efecte sau de apariția sindromului. În cazul utilizării selectivi Serotoninei reuptake inhibitori în timpul sarcinii ar trebui să nu în mod dramatic întreruptă.

Precauții

Escitalopram nu se poate asocia simultan cu inhibitori MAO. Escitalopram pot fi atribuite prin 14 zile după întreruperea tratamentului ireversibile inhibitori MAO şi cel puţin 1 zi după încetarea terapie inhibitor reversibil al MAO-tip o, incl. moclobemidă. Cel puţin 7 zile trebuie să treacă la încheierea jescitaloprama de receptie, înainte de a începe tratamentul unselective inhibitori MAO.

Unii pacienţi cu tulburări de panică la începutul tratamentului, selective reuptake inhibitori (inclusiv escitalopram) Este posibil să apară creşterea anxietate. O astfel de reactie paradoxala, de obicei, dispare în termen de 2 săptămâni de tratament. Pentru a reduce riscul de anksiogennogo efect, Este recomandabil să se aplice în doze initiale mici de droguri.

Este cazul să se abroge Escitalopram in caz de accident vascular cerebral convulsii. Nu recomandăm utilizarea de droguri la pacientii cu epilepsie instabila; Atunci când controlate Observarea atentă a pripadkah. Dacă vă creşte frecvenţa de convulsii contur selective reuptake inhibitori, inclusiv escitalopram, ar trebui eliminate.

Escitalopram ar trebui să fie utilizat cu precauţie la pacienţii cu antecedente de instrucţiuni pe Mania/gipomaniju. În curs de dezvoltare ar trebui să fie ridicat de escitalopram obsesiv.

Când tratarea jescitalopramom pacientilor cu diabet zaharat poate schimba nivelul de glucoză în sânge. Deci trebuie corecţie doze de insulina si/sau medicamente antidiabetice orale hipoglicemiant.

Riscul de suicid este tipic de depresie si poate persista până la îmbunătăţirea semnificativă a, vine spontan sau ca urmare a terapiei. Monitorizarea atentă a pacienţilor, tratate cu antidepresive, mai ales la începutul tratamentului datorită posibilitatea de deteriorare clinice şi/sau apariţia unor manifestări sinucidere (gândurile şi comportamentul). Această măsură de precauţie, ar trebui respectate în tratamentul de alte tulburări psihice din cauza posibilităţii simultană boli depresive episod.

Giponatriemiya, eventual, asociată cu secreţia de ADH, în fundal văzându-se admiterea jescitaloprama apare rar si de obicei dispare atunci cand anularea terapie. Precauţie ar trebui să numească escitalopram si alte selective reuptake inhibitori la pacienţii, la riscul de dezvoltare a hyponatremia: mai vechi, pacienţii ciroză hepatică şi primirea medicamentelor, poate provoca giponatriemia.

Când primesc jescitaloprama pot dezvolta hemoragii cutanate (echimoze si Purpura). Aveţi nevoie pentru a se abtine de la escitalopram la pacientii cu tendinta la hemoragii, precum şi primesc anticoagulante orale şi medicamente, afectează coagularea sângelui.

Experienţă clinică de aplicarea jescitaloprama în combinaţie cu Terapia electroconvulsivă limitat, Deci, în acest caz ar trebui să fie atent.

Nerecomandat aplicarea simultană jescitaloprama şi inhibitori de Mao tip o din cauza riscului de sindrom serotoninergic.

Pacientii, luând escitalopram si alte selective reuptake inhibitori simultan cu medicamente serotoninergicheskimi, în cazuri rare se poate dezvolta sindrom serotoninergic. Aveţi nevoie pentru a se abtine de la escitalopram concomitent cu medicamente, care posedă activitate serotoninergic. Combinaţie de aceste simptome, ca agitaţie psihomotorie, tremur, mioclonii, hipertermie, poate indica dezvoltarea sindromului serotoninergic. Dacă se întâmplă acest lucru, selective reuptake inhibitori şi serotoninergic medicamente ar trebui să se ridice imediat şi să numească o terapie de simptomaticescuu.

Utilizarea la Pediatrie

Antidepresive nu ar trebui să numească copii și adolescenți cu vârsta sub 18 an din cauza riscului crescut de comportament suicidar (tentative de suicid şi gânduri), ostilitate (cu prevalenţa comportamentului agresiv, propensiune pentru confruntare şi iritaţie). În cazul unei decizii referitoare la începutul tratamentului antidepresiv, pacientul ar trebui să fie sub atenta supraveghere.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Deşi escitalopram nu afectează activitatea psihomotorie, în timpul tratamentului nu este recomandat la unitatea sau mecanisme.

Supradozaj

Simptomele: amețeală, tremur, ažitaciâ, somnolență, Stupefacţie, convulsii, tahicardie, Modificări ECG (schimbare de ST segment şi inversiune de unda T, extinderea complexului QRS, Prelungirea intervalului QT), Aritmie, opresiunea respiratorie activităţilor, vărsături, raʙdomioliz, acidoză metabolică, kaliopenia.

Tratament: Nu există un antidot specific. Tratamentul este simptomatic şi de susţinere: lavaj gastric, oxigenarea adecvată. Monitorizarea sistemelor cardiovasculare si respiratorii.

Interacțiuni de droguri

Interacţiuni farmacodinamice

Daca aplici cu inhibitori Cipraleksa MAO, şi, de asemenea, la începutul de admitere inhibitori MAO bolnav, la scurt timp înainte de faptul că au separate receptie Cipraleksa, Pot apărea reacţii adverse grave. În asemenea cazuri poate dezvolta sindrom serotoninergic.

Utilizarea combinată a Cipraleksa cu serotoninergicheskimi de droguri (de exemplu,, tramadolom, sumatriptanom şi alte triptanami) Aceasta poate duce la sindrom serotoninergic.

Cipraleks poate reduce pragul sudorojna pregătire. Există o nevoie de prudenţă, în timp ce numirea de Cipraleksa şi alte medicamente, scăderea pragului convulsivant (antidepresive triciclice, SSRI, antipsihotice-fenotiazinov, tioksantenov şi butirofenonov, Mefloquină şi tramadol).

Deoarece cazuri documentate spori efectul comun numirea Cipraleksa şi litiu sau triptofan, se recomandă să fie precauţi în timp ce aceste medicamente de numire.

Numirea simultan Cipraleksa si medicamente, conțin sunătoare (Hypericum perforatum), poate duce la o creştere a efecte secundare.

Împreună cu numirea de jescitaloprama cu antikoagulyantami si medicamente, afectează coagularea sângelui (de exemplu,, atipice antipsihotikami şi fenotiazinami, majoritatea antidepresivelor triciclice, acidul acetilsalicilic şi AINS, Ticlopidină şi Dipiridamol), aceasta poate fi o tulburare de sângerare. În astfel de cazuri, la începutul sau la sfârșitul tratamentului cu escitalopram necesită o monitorizare atentă a coagulării sângelui.

La recepția simultană de alcool escitalopram nu intră în interacțiuni farmacodinamice sau farmacocinetice. Dar, așa cum este cazul cu alte medicamente psihotrope, nu se recomandă utilizarea simultană a jescitaloprama şi alcool.

Interacțiuni farmacocinetice

Utilizarea simultană a jescitaloprama şi omeprazol doza 30 mg 1 timp / zi (izofermenta 2s19 de inhibitori ai citocromului p 450) duce la moderată (despre 50%) creşterea concentraţiilor de jescitaloprama în plasmă.

Receptie simultana jescitaloprama şi cimetidină în doze 400 mg 2 ori / zi (inhibitor, izofermentov 2 d 6, 3A4, 1A2 citocromului P450) conduce la creşterea (despre 70%) jescitaloprama concentraţia în plasma sanguină.

Astfel, escitalopram, precauţie ar trebui să fie numit simultan cu inhibitori de izofermenta 2s19 citocromului p 450 (de exemplu,, omeprazol, jezomeprozolom, fluvoxamină, lansoprazolom, ticlopidina) şi cimetidină. Admitere împreună jescitaloprama şi medicamente mai sus, bazat pe urmărirea efectelor adverse pot necesita jescitaloprama de reducere a dozei.

Escitalopram este un inhibitor al izofermenta CYP2D6. Trebuie să fie prudenţă în timp ce desemnarea jescitaloprama şi medicamente, metaboliziruthan folosind acest izofermenta şi având un indice terapeutic mic, de exemplu,, flekainida, propafenon si metoprolol (în caz de insuficienţă cardiacă) sau preparate, cea mai mare parte metaboliziruthan izofermenta CYP2D6 şi acţionează asupra sistemului nervos central, de exemplu antidepresive dezipramina, clomipramină, Nortriptilina sau antipsihotice Rispolept, tioridazina, haloperidol. În aceste cazuri, poate fi necesară ajustarea dozei.

Numirea simultan jescitaloprama şi dezipramina sau metoprolol duce la dublarea concentrația de acesta din urmă două medicamente.

Escitalopram uşor pot inhiba CYP2C19 CYP. De aceea, se recomandă că să manifeste prudenţă în timp ce utilizaţi jescitaloprama şi medicamente, cu participarea izofermenta metaboliziruthan.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.