Escitalopram

Când ATH:
N06AB10

Acțiune farmacologică

Antidepresiva. Inhibă selectiv recaptarea serotoninei; mărește concentrația neurotransmițătorilor în fanta sinaptică, crește și prelungește acțiune asupra receptorilor serotoninei postsinaptici. Escitalopram greu se leagă cu serotonina (5-HT), dopamina (D1 и D2) Receptorii, a-адрено-, Receptorii m-colinergic, precum receptorii benzodiazepinici și opioizi.

Efectul antidepresiv se dezvoltă de obicei în 2-4 Soare. după tratament. Efectul maxim terapeutic al tratamentului tulburării de panică este atinsă după aproximativ 3 luni de la inițierea tratamentului.

Farmacocinetica

Absorbția nu este dependentă de ingestia. Biodisponibilitatea – 80%. Timpul până la atingerea Cmax în plasmă – 4 h . Cinetică liniară Эstsitaloprama. Css realizat prin 1 Soare. Media este Css 50 nmoli / (de la 20 la 125 nmoli /) și se realizează într-o doză 10 мг / Кажущийся Vd – de la 12 la 26 l / kg. Legarea de proteinele plasmatice – 80%. Acesta este metabolizat în ficat la metaboliți activi demetilat și didemetilirovannogo. După utilizare repetată a concentrației medii de demetil- și este didemetilmetabolitov 28-31% Mai puțin 5% respectiv de la concentrația de escitalopram. Metabolismul escitalopram la formarea metabolitului demetilat are loc în principal cu participarea izoenzimelor CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. La persoanele cu CYP2C19 izoenzimă concentrație slabă activitate de escitalopram poate fi 2 ori mai mare, decât cele cu o activitate ridicată a acestei izoenzime. Nici o schimbare semnificativă în concentrația medicamentului într-o activitate slabă izoenzimei CYP2D6 nu este marcat. T1 / 2, utilizarea după repetate – 30 h . In principalii metaboliți ai escitalopram T1 / 2 este mai lung. Degajare – 0.6 l / min. Escitalopram și principalii săi metaboliți sunt excretați prin ficat și de cele mai multe – rinichi, afișat parțial în formă de glucuronoconjugați. T1 / 2 și ASC a crescut la pacienții vârstnici.

Mărturie

Depresiune, tulburare de panica (incl. cu agorafobie).

Dozare regim

Este interior, indiferent de masă. In functie de doza unitară indicație – 10-20 mg / doza zilnică maximă – 20 mg. Lungime de tratament – câteva luni. La încetarea tratamentului, doza trebuie redusă treptat 1-2 Soare. pentru, pentru a evita sindromul “anula”.

La pacienții vârstnici (senior 65 an) Doza recomandată – 5 mg /, doza zilnică maximă – 10 mg.

Dacă funcție hepatică anormală inițială recomandată pentru primul 2 Soare. Tratamentul este 5 mg / funcție răspunsul individual, doza poate fi crescută la 10 mg /

Pentru pacientii cu activitate slabă izoenzimelor CYP2C19 doza recomandată de pornire pentru primul 2 Soare. tratament – 5 mg / funcție răspunsul individual, doza poate fi crescută la 10 mg /

Efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: amețeală, slăbiciune, insomnie sau somnolență, convulsii, tremur, tulburări de mișcare, sindrom serotoninergic (ažitaciâ, tremur, mioclonii, hipertermie), halucinații, nebunie, confuzie, ažitaciâ, alarmă, depersonalizare, atacuri de panica, iritabilitate, tulburări de vedere.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, uscăciunea mucoasei orale, disgeuzie, scăderea poftei de mâncare, diaree, constipație, modificări ale parametrilor de laborator ai funcției hepatice.

Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică.

Pe partea sistemului endocrin: scăderea secreției de ADH, galactoree.

Pe partea sistemului reproductiv: scăderea libidoului, impotență, ejaculare anormală, anorgazmija (femeie).

Din sistemul urinar: retenție urinară.

Reacțiile dermatologice: erupții cutanate, mâncărime, echimoze, purpura, crescut transpirație.

Reacții alergice: angioedem, reacții anafilactice.

Metabolism: giponatriemiya, hipertermie.

Pe partea aparatului locomotor: artralgii, mialgie.

Alte: sinuzita, Sindromul “anula” (amețeală, dureri de cap și greață).

Contraindicații

Recepția simultană a inhibitorilor MAO, copilărie și adolescență până 15 an, sarcină, lactație, hipersensibilitate la escitalopram.

Sarcina și alăptarea

Contraindicat pentru utilizarea în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Precauții

C necesară prudență la pacienții cu insuficiență renală (CC mai mică 30 ml / min), hipomanie, manie, la epilepsie farmacologic necontrolate, depresie cu tentative de sinucidere, diabet, la pacienții vârstnici, ciroza, cu tendința de a sângera, concomitent cu administrarea de droguri, scăderea pragului convulsivant, provocând hiponatremie, etanol, cu medicamente, metabolizat cu participarea izoenzimelor CYP2C19.

Escitalopram trebuie administrat numai prin 2 Soare. după eliminarea inhibitori ireversibili de MAO și după 24 h reversibilă după întreruperea MAO inhibitor. Inhibitori non-selectivi MAO poate fi nu mai devreme de administrat 7 zile după întreruperea escitalopram.

Unii pacienti cu tulburare de panica, escitalopram tratamentul precoce pot fi observate crescut de anxietate, care dispare în mod normal în timpul ulterioare 2 Soare. tratament. Pentru a reduce șansa unei alarme, se recomandă să utilizați doze inițiale mici.

Escitalopram ar trebui abrogată în caz de convulsii sau ratele de epilepsie farmacologic necontrolate a crescut.

Odată cu dezvoltarea de manie escitalopram ar trebui eliminate.

Escitalopram poate crește de glucoza din sange in diabetul zaharat, care pot necesita ajustarea dozei de antidiabetice.

Experiența clinică cu escitalopram indică un posibil risc crescut de tentative de suicid în punerea în aplicare a primelor săptămâni de tratament, și, prin urmare, este foarte important pentru a efectua o monitorizare atentă a pacienților în această perioadă.

Giponatriemiya, asociată cu o scădere a secreției de ADH, în timp ce lua escitalopram este rar si de obicei dispar cu abolirea acesteia.

Odată cu dezvoltarea de sindrom serotoninergic escitalopram ar trebui să fie ridicate imediat și să numească un tratament simptomatic.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul tratamentului, pacienții trebuie să evite să conducă vehicule și alte activități, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Interacțiuni de droguri

La aplicarea simultană cu inhibitori MAO crește riscul de sindrom serotoninergic și reacții adverse severe.

Utilizarea combinată a agenților serotoninergici (incl. cu tramadol, triptani) Aceasta poate duce la sindrom serotoninergic.

Într-o aplicație cu medicamente, scăderea pragului convulsivant, Aceasta crește riscul de convulsii.

Escitalopram îmbunătățește efectele preparatelor triptofan și litiu, Sunătoare crește toxicitatea de droguri, Efectele medicamentelor, afectează coagularea sângelui (necesită monitorizarea parametrilor de coagulare a sângelui).

Preparate, metabolizat implică izoenzima CYP2C19 (incl. omeprazol), precum și un inhibitor potent de CYP2D6 și CYPZA4 (incl. flekainid, propafenonă, metoprolol, desipramina, clomipramină, nortryptylyn, risperidona, tioridazin, haloperidol), crește concentrația plasmatică în escitalopram.

Escitalopram crește concentrația plasmatică de desipramină și metoprolol 2 ori.