TRAKRIUM

Material activ: Atrakuriya besilat
Când ATH: M03AC04
CCF: Acţiune relaxant muscular de tip competitiv periferice nedepoliarizutego
ICD-10 coduri (mărturie): Z51.4
Când CSF: 21.03.01.01
Producător: GlaxoSmithKline Trading Company (Rusia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Soluția pe / în clar, incoloră până la galben pal.

Excipienți: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, apă d / i.

2.5 ml – ампулы с керамическим пятном голубого цвета и двумя цветными кольцами на верхней части ампул (5) – tăvi, plastic (1) – cutii de carton.

Soluția pe / în clar, incoloră până la galben pal.

Excipienți: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, apă d / i.

5 ml – ампулы с керамическим пятном голубого цвета и двумя цветными кольцами на верхней части ампул (5) – tăvi, plastic (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Acţiune relaxant muscular de tip competitiv periferice nedepoliarizutego. Атракурия безилат уменьшает чувствительность н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, вследствие чего становится невозможным возбуждение мышечного волокна и его сокращение. Способствует высвобождению гистамина.

Атракурия безилат не оказывает прямого влияния на внутриглазное давление. Astfel, атракурия безилат применим в офтальмологической хирургической практике.

Farmacocinetica

Metabolism

Атракурия безилат инактивируется посредством элиминации Хофманна (процесса, который происходит при физиологических значениях рН и температуры без участия ферментов) и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Исследования плазмы у пациентов с низким уровнем псевдохолинэстеразы показали, что продукты метаболизма атракурия безилата не меняются.

Изменения значений рН крови и температуры тела в физиологических пределах незначительно влияют на продолжительность действия атракурия безилата.

Deducere

Продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной введением атракурия безилата, не зависит от его метаболизма в печени или почках, или от его экскреции. Prin urmare, este puţin probabil, что длительность действия препарата изменяется при нарушениях функций почек, печени или нарушениях кровообращения.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрации атракурия безилата и его метаболитов (включая лауданозин) plasma. О влиянии гемодиализа и гемоперфузии на концентрации атракурия безилата и его метаболитов в плазме крови неизвестно.

У пациентов блока интенсивной терапии (БИТ) с нарушениями функции почек и/или печени наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата. Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость.

Mărturie

— в качестве компонента общей анестезии для обеспечения проведения интубации трахеи и расслабления скелетной мускулатуры при хирургических вмешательствах, или управляемой вентиляции легких, и для облегчения проведения искусственной вентиляции легких (IVL) у пациентов в блоке интенсивной терапии (БИТ).

Dozare regim

Тракриум^® вводят в/в в виде инъекций. La Adult диапазон доз составляет 300-600 mg / kg (в зависимости от необходимой продолжительности полной блокады), что обеспечивает адекватную миоплегию в течение 15-35 m.

După on / in dozele 500-600 мг/кг эндотрахеальную интубацию можно проводить, obișnuit, по прошествии 90 sec.

La необходимости пролонгирования полной нервно-мышечной блокады дополнительно вводят Тракриум^® doza 100-200 mg / kg. Правильное введение дополнительных доз препарата не приводит к кумуляции миорелаксирующего эффекта.

Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады происходит приблизительно через 35 m, что определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95% от нормальной нервно-мышечной функции. Нервно-мышечная блокада, вызываемая атракурием, может быть быстро устранена путем применения антихолинэстеразных средств в стандартных дозах, таких как неостигмин и эдрофоний, в сочетании с одновременным или предварительным введением атропина (без появления признаков рекураризации).

После начальной болюсной дозы 300-600 мг/кг Тракриум^® можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады в течение длительного хирургического вмешательства путем продолжительной инфузии со скоростью 300-600 pg / kg / h. Тракриум^® можно вводить путем инфузии в течение операции кардиопульмонарного шунтирования со скоростью, рекомендуемой для инфузии. При индуцированной гипотермии с температурой тела от 25° до 26°С уменьшается скорость инактивации Тракриума^®, astfel, для поддержания полной миорелаксации при низких температурах скорость инфузии уменьшают примерно в 2 ori.

Pentru copii 2 și mai mari Тракриум^® назначают в таких же дозах, ca adulti, în ceea ce priveşte corpul masă.

Начальная доза Тракриума^®, применяемая у copii în vârstă de 1 Luni înainte 2 an при галотановой анестезии, este 300-400 mg / kg. У детей может потребоваться более частое применение поддерживающих доз, decât la adulți.

Тракриум^® можно применять в стандартных дозах у pacienții vârstnici. Однако рекомендуется применять начальную дозу, которая меньше нижнего значения диапазона доз, и вводить препарат медленно.

Тракриум^® можно применять в стандартных дозах при любой степени boli de ficat sau rinichi, включая недостаточность конечной стадии.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями с выраженными симптомами начальную дозу Тракриума^® trebuie să fie introdusă în termen de 60 sec.

Применение у пациентов БИТ

После введения в случае необходимости Тракриума^® в начальной болюсной дозе 300-600 мг/кг препарат можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады путем проведения продолжительной инфузии со скоростью 11-13 pg / kg / min (650-780 pg / kg / h). Однако существуют широкие межиндивидуальные различия в режиме дозирования. Режим дозирования может изменяться во времени. У некоторых пациентов может потребоваться как низкая скорость инфузии – 4.5 pg / kg / min (0.27 mg / kg / oră), так и высокая – 29.5 pg / kg / min (1.77 mg / kg / oră).

Скорость спонтанного восстановления после нервно-мышечной блокады при окончании инфузии Тракриума^® у пациентов БИТ не зависит от продолжительности введения. Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (соотношение высоты четверти к первому подергиванию в тесте train-of-four T₄/T₁>0.75) обычно происходит приблизительно через 60 m. В клинических исследованиях этот период составлял от 32 la 108 мин после инфузии Тракриума^®, и его скорость не зависит от длительности введения препарата.

Monitorizare

Как и при применении других миорелаксантов, в течение всего периода применения Тракриума^® рекомендуется мониторинг нервно-мышечной функции для определения режима дозирования в каждом отдельном случае.

Efect secundar

Ниже перечислены побочные реакции, классифицированные по системам органов и частоте. Частота побочных реакций определена следующим образом: Deseori (≥1 / 10), deseori (≥ 1/100 si <1/10), uneori (≥1 / 1000 <1/100), rareori (≥1 / 10 000 Mai puțin 1/1000), rareori (<1/10 000) и отдельные сообщения (când, когда данных для определения частоты возникновения побочной реакции недостаточно).

Datele din studiile clinice

Sistemul cardiovascular: deseori – reducerea tranzitorie a tensiunii arteriale, dermahemia.

Sistemul respirator: uneori – bronhospasm.

Данные нежелательные явления связаны с выбросом гистамина.

Date de piaţă

Pe partea sistemului imunitar: rareori – reacții anafilactice și anafilactoide. Очень редко сообщалось о тяжелых анафилактических или анафилактоидных реакциях при сочетанном применении Тракриума^® с анестетиками.

Din sistemul nervos: in unele cazuri – convulsii. Имелись сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, находящихся на интенсивной терапии, получающих и другие препараты, кроме Тракриума^®. Обычно у этих пациентов были предпосылки для возникновения судорог, такие как травма головы, cephaledema, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, uremie. Связь между возникновением припадков и применением лауданозина не установлена. В результате клинических исследований корреляция между плазменными концентрациями лауданозина и возникновением припадков отсутствует.

Pe partea aparatului locomotor: in unele cazuri – miopatie, slăbiciune musculară. Сообщалось о нескольких случаях миопатии и/или мышечной слабости при длительном использовании миорелаксантов у тяжелобольных пациентов, находящихся в блоке интенсивной терапии. Большинство из них одновременно получали ГКС. Данная побочная реакция расценивается как нехарактерная для Тракриума^®, связь с применением препарата не установлена.

Contraindicații

— известная повышенная чувствительность к атракурию, цисатракурию или бензолсульфоновой кислоте, любым другим компонентам препарата;

— известная повышенная чувствительность к гистамину.

У предрасположенных пациентов Тракриум^® может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина. Observa prudență при введении Тракриума^® пациентам с указаниями в анамнезе на повышенную чувствительность к эффектам гистамина.

Осторожность также требуется при введении Тракриума^® pacienți, у которых наблюдались реакции повышенной чувствительности к другим миорелаксантам, tk. выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности между миорелаксантами (Mai mult 50%).

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, повышенная чувствительность к Тракриуму^® может наблюдаться у пациентов с тяжелой миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и тяжелыми нарушениями электролитного баланса.

Sarcina și alăptarea

Изучение влияния на фертильность не проводилось.

Тракриум^® следует применять при беременности только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Тракриум^® можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, tk. при назначении в рекомендуемых дозах атракурия безилат проникает через плацентарный барьер в клинически незначительных количествах.

Necunoscut, выделяется ли атракурия безилат с грудным молоком у человека.

Precauții

Как и другие миорелаксанты, Тракриум^® вызывает паралич скелетных мышц, включая дыхательные мышцы, но не влияет на сознание.

Тракриум^® следует вводить только во время общей анестезии под тщательным наблюдением квалифицированного анестезиолога при наличии оборудования для проведения интубации трахеи и ИВЛ.

При применении в рекомендованном диапазоне доз Тракриум^® не вызывает значимую блокаду блуждающего нерва и нервных ганглиев. Prin urmare, Тракриум^® в рекомендованном диапазоне доз не оказывает клинически значимого воздействия на ЧСС и не предотвращает брадикардию, вызываемую анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.

Пациентам со склонностью к резкому снижению АД, de exemplu,, с гиповолемией, Тракриум^® рекомендуется вводить в течение более 60 sec.

Тракриум^® инактивируется в щелочной среде, и его не следует смешивать в одном шприце с тиопентоном или любыми щелочными растворами.

Если введение Тракриума^® производится в вену мелкого калибра, то после инъекции ее следует промыть физиологическим раствором. При введении других анестетиков через одну и ту же инъекционную иглу или канюлю важно, чтобы каждый препарат смывался соответствующим количеством физиологического раствора.

Раствор Тракриума^® гипотонический, и его нельзя вводить одновременно через одну систему с гемотрансфузией.

Клинические исследования у пациентов, чувствительных к злокачественной гипертермии, spectacol, что Тракриум^® не вызывает этот синдром.

У пациентов с ожогами может развиться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам. В таких случаях может потребоваться повышение доз, величина которых зависит от времени, прошедшего после ожога, и от площади поверхности ожога.

У пациентов БИТ, получавших Тракриум^®, a avut convulsii, Totuși, причинная связь их развития с лауданозином (метаболит атракурия безилата) neinstalat.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Datele nu sunt disponibile.

Supradozaj

Simptomele: пролонгированный мышечный паралич и его последствия являются основными симптомами передозировки.

Tratament: важнейшим является поддержание проходимости дыхательных путей одновременно с проведением ИВЛ под положительным давлением до восстановления адекватного спонтанного дыхания. Необходимо применение седативных препаратов, поскольку сознание пациентов не нарушается. Как только появляются признаки спонтанного восстановления, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином или гликопирролатом.

Interacțiuni de droguri

Индуцированная Тракриумом^® нервно-мышечная блокада может усиливаться при применении средств для ингаляционного наркоза, таких как галотан, izofluran, enfluran.

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, возможно увеличение интенсивности и/или длительности нервно-мышечной блокады в результате взаимодействия со следующими препаратами: antibiotice (aminoglikozidy, Polimixină, spectinomicină, tetracikliny, lincomicină și clindamicină); antiaritmice (propranolol, Blocante ale canalelor de calciu, lidokain, прокаинамид и хинидин); Diuretic (фуросемид и, poate, manitol, тиазидные диуретики и ацетазоламид); sulfat de magneziu; ketamina; sare de litiu; ganglioblokatorы (триметафан, gexametoni).

В редких случаях определенные препараты вызывают обострение миастении, способствуют развитию миастении из латентной формы, а также миастенического синдрома, при которых возможно повышение чувствительности к Тракриуму^®. К таким препаратам относятся различные антибиотики, beta-blocante (propranolol, oxprenolol), антиаритмические (prokaynamyd, chinidina) и противоревматические препараты (clorochina, D-penicilamina), триметафан, clorpromazină, steroizi, фенитоин и соли лития.

Развитие нервно-мышечной блокады, cauzate de antidepolarizanți relaxante musculare, probabil, замедляется, а ее продолжительность уменьшается у пациентов, получающих противосудорожную терапию в течение длительного времени.

Сочетанное применение недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной проводимости и Тракриума^® может вызывать чрезмерную блокаду, по сравнению с ожидаемой от введения одного Тракриума^® в эквипотенциальной суммарной дозе. Любой эффект, обусловленный синергизмом, может изменяться при различных комбинациях препаратов.

Деполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид не следует применять для пролонгирования нервно-мышечной блокады, cauzate de antidepolarizanți relaxante musculare, такими как Тракриум^®, поскольку это может вызвать пролонгированную и сложную блокаду, которую трудно купировать антихолинэстеразными средствами.

Терапия антихолинэстеразными препаратами, часто использующимися для лечения болезни Альцгеймера, de exemplu,, donepezil, может укорачивать длительность нервно-мышечной блокады и ослаблять блокирующий эффект Тракриума^®.

Farmaceutic compatibil

Тракриум^® совместим со следующими инфузионными растворами в течение указанного времени:

Раствор Тракриума^® при разведении совместимыми инфузионными растворами до получения концентрации атракурия безилата 500 мкг/мл и более сохраняет стабильность при дневном освещении в течение установленного периода при температуре до 30°С.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie stocate în întuneric, inaccesibile copiilor la 2 ° C până la 8 °; A nu se congela. Termen de valabilitate – 2 an.