Torendo KU-TAB

Material activ: Risperidona
Când ATH: N05AX08
CCF: Medicament antipsihotic (anxiolitic)
ICD-10 coduri (mărturie): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Când CSF: 02.01.02.03
Producător: KRKA d, d. (Slovenia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastile rotund, lenticular, culoare lumina roz cu incluziuni vizibile.

Excipienți: manitol, butil miez metacrilat, povidonă, celuloza microcristalina, giproloza (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH-21), Aspartamul, krospovydon, oxid de fier roșu (E172), mentă și mentol aroma, silicat de calciu, stearat de magneziu.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Medicament antipsihotic (anxiolitic).

Risperidona este un antagonist monoaminergic selectiv cu o afinitate pronunțată pentru serotonina 5-HT₂-рецепторам и допаминовым D₂-Receptor, de asemenea, asociate cu α₁-adrenergici și, la o afinitate ușor mai scăzută, cu histamina H₁-рецепторами и o₂-adrenoreceptor. Ea nu are afinitate pentru holinoretseptorami. Ea are, de asemenea, un sedativ, efect antiemetic și hipotermie.

Efect antipsihotice datorează blocadei dopamină D₂-receptori și sistemul mezolimbic mezocorticale.

Efect sedativ datorează blocadei receptorilor adrenergici de formarea reticulare a trunchiului cerebral.

Efectul antiemetic datorează blocadei dopamină D₂-Zona de declanșare receptor al centrului vomei.

Efect hipotermic datorează blocadei receptorilor dopaminei din hipotalamus.

Reduce simptomele de producție (delir, halucinații), automatism. Se determină supresia minimă de activitatea motorie și într-o măsură mai mică induce catalepsie, decât antipsihoticele clasice (neuroleptice).

Balanced antagonism serotoninei și dopaminei centrale pot reduce riscul apariției simptomelor extrapiramidale.

Risperidona poate provoca o creștere dependentă de doză a concentrației de prolactină în plasmă.

Farmacocinetica

Absorbție

Când se administrează risperidona la absorbția completă (indiferent de masă) și C_max în plasma sanguină prin 1-2 h .

Distribuire

Concentrația de risperidonă în plasmă este proporțională cu doza de medicament (în doza terapeutică).

Risperidona se distribuie rapid în organism. V_d este 1-2 l / kg. În plasmă, risperidona se leagă de albumină și α-1 glicoproteina acidă. Fracțiunile de risperidonă și 9-hidroxi-risperidona, proteinele plasmatice asociată, sus 88% și 77%, respectiv.

Metabolism

Risperidona este metabolizat cu izoenzimă CYP2D6 pentru a forma un amestec 9-hidroxi-risperidona, care are o acțiune farmacologică similară.

Risperidona și 9-hidroxi-risperidona sunt fracțiune antipsihotic eficiente. Ulterior, metabolizarea risperidonei este N-dezalchilare. Când risperidonă administrată este excretată în T_1/2 despre 3 h . T_1/2 9-hidroxi-risperidonei și fracțiunii active antipsihotice este 24 h .

La majoritatea pacienților, C_ss risperidona observat după 1 zi după tratament. C_ss 9-hidroxi-risperidona în majoritatea cazurilor înregistrate de 3-4 zile de la inițierea tratamentului.

Deducere

Excretat în urină -70% (dintre ei 35-45% în forma unei fracții farmacologic activ) și 14% – bilă.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

În pacienții vârstnici sau pacienții cu insuficiență renală după o singură aplicare a medicamentului au un nivel ridicat de concentrare a substanțelor active în plasmă și lent excreția lor.

Mărturie

- Acută și cronică schizofrenie si alte state psihotice cu simptome productive și / sau negative;

- Tulburări afective într-o varietate de tulburări mintale;

- Tulburari de comportament la pacientii cu dementa cand simptomele persista agresiune (izbucnire, abuz fizic), pentru încălcări ale activității mentale (excitație, delir) sau simptome psihotice;

- Ca tratament adjuvant in tratamentul de manie in tulburare bipolara;

- Ca terapie adjuvanta tulburari de comportament la adolescenti cu 15 ani și pacienți adulți cu nivel intelectual redus sau retard mental, în cazurile, în cazul în care comportamentul distructiv (agresivitate, caracter impulsiv, autoagressiâ) Acesta este lider tabloul clinic al bolii.

Dozare regim

Tablete Torendo^® Fila ku pentru supt fragile, acestea nu ar trebui să fie stoarse prin ambalaj folie, deoarece se pot sparge. Ambalajul este deschis, trăgând ușor marginea blistere, puncte marcate, și pelete extras, atunci ar trebui să fie pus imediat pe limbă. Tableta începe să se dizolve în gură timp de câteva secunde și poate fi înghițit fără apă, nu trebuie confundat cu droguri in gura cu alimente, fisura sau mesteca.

În schizofrenie

Adulți și copii cu vârsta de peste 15 an Risperidona poate fi administrată 1-2 ori / zi.

Doza inițială – 2 mg / zi. A doua zi, doza trebuie crescută la 4 mg / zi. Din acest punct doza poate menține fie același nivel de, fie ajustată individual, dacă este necesar,. De obicei, doza optima este 4-6 mg / zi. În unele cazuri poate fi justificată de o creștere lentă a dozei și doze inițiale și de întreținere mai mici.

Dozele >10 mg / zi a demonstrat o eficiență mai mare în comparație cu doze mai mici și pot provoca simptome extrapiramidale. Pentru Că, că siguranța medicamentului în doze >16 mg / zi nu a fost studiată, nu trebuie utilizat doze peste acest nivel.

Pentru informații despre utilizarea medicamentului pentru tratamentul schizofreniei copiii sub vârsta de 15 an nu.

Pacienți vârstnici se recomandă să utilizați de droguri într-o doză inițială de 0.5 mg 2 ori / zi. Doza poate fi crescută prin individual 0.5 mg 2 ori / zi 1-2 mg 2 ori / zi.

Pacienții cu ficat și rinichi se recomandă să utilizați de droguri într-o doză inițială de 0.5 mg 2 ori / zi. Această doză poate fi crescută treptat până la 1-2 mg 2 ori / zi.

Dacă abuzul de droguri sau dependenta de droguri

Doza zilnică recomandată este 2-4 mg.

Când tulburari de comportament la pacienții cu demență

Doza inițială recomandată – de 0.25 mg 2 ori / zi (într-o formă de dozare adecvată). Dacă este necesar, doza poate fi crescută individual pentru 0.25 mg 2 ori / zi, nu mai mult de o zi. Pentru majoritatea pacienților, doza optima este 0.5 mg 2 ori / zi. Unii pacienți folosesc droguri demonstrat de 1 mg 2 ori / zi.

La atingerea dozei optime poate fi recomandat utilizarea de droguri 1 timp / zi.

Manie in tulburare bipolara

Doza inițială recomandată – de 2 mg / zi la un moment dat. Dacă este necesar, această doză poate fi crescută prin 2 mg / zi, nu mai mult de o zi. Pentru majoritatea pacienților, doza optima este 2-6 mg / zi.

Când tulburari de comportament la pacienții cu retard mintal

Pacientii, Se recomandă cu ≥50 kg de utilizat medicamentul într-o doză inițială de 0.5 mg 1 timp / zi. Dacă este necesar, această doză poate fi crescută prin 0.5 mg / zi, nu mai mult de o zi. Pentru majoritatea pacienților, doza optima este 1 mg / zi. Totuși, pentru unii pacienți, de preferință pentru a fi utilizate 0.5 mg / zi, sau creșterea dozei la 1.5 mg / zi.

Pacientii, cântărind ≤50 kg, se recomandă utilizarea medicamentului într-un doză inițială de 0.25 mg 1 timp / zi. Dacă este necesar, această doză poate fi crescută prin 0.25 mg / zi, nu mai mult de o zi. Pentru majoritatea pacienților, doza optima este 0.5 mg / zi. Totuși, pentru unii pacienți, de preferință pentru a fi utilizate 0.25 mg / zi, sau creșterea dozei la 0.75 mg / zi.

Utilizarea prelungită a medicamentului Torendo^® Fila ku la adolescenți ar trebui să fie sub supraveghere medicală permanentă.

Utilizarea medicamentului în copiii sub vârsta de 15 an Nu se recomandă.

Efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: insomnie, ažitaciâ, alarmă, durere de cap; uneori – somnolență, oboseală, amețeală, tulburări de concentrare, vedere încețoșată; rareori – simptome extrapiramidale (tremur, rigiditate, hyperptyalism, bradikineziâ, acatisie, distonie acută), mania sau gipomaniya, cursă (la pacienții vârstnici cu factori predispozanți), și Hipervolemia (Sindromul datorată sau polidipsie de secreție inadecvată de hormon antidiuretic), pozdnyaya diskinezie (mișcări ritmice involuntare, în principal limba și / sau persoana), sindrom neuroleptic malign (hipertermie, rigiditate musculară, instabilitatea funcțiilor autonome, afectarea stării de conștiență și creșterea CPK), încălcare a termoreglare și convulsii.

Din sistemul digestiv: constipație, dispepsie, greață sau vărsături, durere abdominală, creșterea transaminazelor hepatice, gură uscată, sialoschesis sau hipersalivație, anorexie și / sau creșterea apetitului, majorarea și reducerea greutății corporale.

Sistemul cardiovascular: uneori – hipotensiune arterială ortostatică, tahicardie reflexă, creșterea tensiunii arteriale.

Pe partea sistemului endocrin: galactoree, ginecomastie, tulburări menstruale, amenoree, creștere în greutate, giperglikemiâ, exacerbarea diabetului zaharat preexistent.

Sistem reproductiv: priapism, disfuncție erectilă, ejaculare anormală, anorgazmija.

Din sistemul hematopoietic: neutropenie, trombocitopenie.

Reacțiile dermatologice: xerosis, giperpigmentatsiya, mâncărime, seboree.

Reacții alergice: rinită, eritem, angioedem, fotosensibilitate.

Alte: artralgii, incontinență urinară.

Contraindicații

- Alăptarea;

- Copilărie și adolescență până 15 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență Utilizarea la pacienții cu boli ale sistemului cardiovascular (insuficiență cardiacă congestivă, infarct miocardic, tulburare de conducere a muschiului inimii), Deshidratare și hipovolemie, încălcare a circulației cerebrale, Boala Parkinson, convulsii (incl. istorie), rinichi sau insuficienta hepatica, severă, abuzul de droguri sau dependenta de droguri, state, predispun la dezvoltarea tipului de tahicardie “piruetă” (bradicardie, dezechilibru electrolitic, medicamente administrate concomitent, prelungirea intervalului QT), Tumorile cerebrale, obstructie intestinala, cazuri de supradoze de droguri acut, Sindromul Reye (efect antiemetic a risperidonei poate masca simptomele acestor conditii).

Sarcina și alăptarea

Siguranța risperidonă în timpul sarcinii nu a fost studiată.

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai în cazul în care, când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Deoarece risperidona și 9-hidroxi-risperidona se excretă în laptele matern, Daca este necesar, utilizarea în timpul alăptării ar trebui să decidă problema de încetare a alăptării.

Precauții

In schizofrenie, se recomandă începerea tratamentului cu risperidonă a elimina treptat terapia anterioară, dacă se justifică clinic. Dacă pacienții sunt transferați de la antipsihotice îngrijire depozit, se recomandă utilizarea risperidonei pentru a începe în loc de următoarea injecție programată. Evaluează periodic necesitatea de droguri potivoparkinsonicheskimi terapie continuă.

În ceea ce privește acțiunea α-adrenergici blocarea risperidonei poate să apară hipotensiune arterială ortostatică, în special în timpul creșterii inițiale a dozei. În caz de hipotensiune arterială ar trebui să ia în considerare reducerea dozei. La pacienții cu boli ale sistemului cardiovascular, precum și deshidratarea, tulburări hipovolemie, sau cerebrovasculare, doza trebuie crescută treptat, în conformitate cu recomandările.

Apariția simptomelor extrapiramidale este un factor de risc pentru dischinezia tardivă. Dacă există semne și simptome de dischinezie tardivă, ar trebui să ia în considerare eliminarea tuturor antipsihotice.

În vozniknovenii NMS, caracterizat prin hipertensiune, rigiditate musculară, instabilitatea funcțiilor autonome, afectarea stării de conștiență și creșterea nivelului CK ar trebui eliminate toate medicamentele antipsihotice, inclusiv risperidonă.

În caz de anulare a carbamazepinei și a altor enzime hepatice inductori o doză de risperidonă trebuie redusă.

Pacienții trebuie să se abțină de la consumul din cauza posibilității de creștere în greutate.

Utilizarea la Pediatrie

Utilizarea medicamentului în copiii sub vârsta de 15 an Nu se recomandă.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul tratamentului trebuie să se abțină de la activități de activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii, precum și de la alcool (etanol).

Supradozaj

Simptomele: somnolență, sedare, depresie de conștiință, tahicardie, hipotensiune, tulburări extrapiramidale, în cazuri rare, prelungirea intervalului QT.

Tratament: necesare pentru a asigura o cailor respiratorii liber pentru a asigura oxigenarea și ventilația adecvată, lavaj gastric (după intubare, Dacă pacientul este inconștient) și atribuirea cărbunelui activ în combinație cu laxative. Terapia Simptomaticheskaya, vizează menținerea funcțiilor vitale.

Pentru diagnosticarea precoce a eventualelor tulburări ale ritmului cardiac cât mai repede posibil, pentru a începe monitorizarea ECG. Supraveghere medicală atentă și monitorizarea ECG este efectuată pentru a finaliza dispariția simptomelor de intoxicație. Antidotul specific este absent.

Interacțiuni de droguri

Deoarece risperidona are un efect principal asupra sistemului nervos central, ar trebui să fie utilizat cu prudență în asociere cu alte medicamente si etanol acțiune centrală.

Risperidona reduce eficacitatea levodopa și alți agoniști ai dopaminei.

Clozapina reduce clearance-ul de risperidonă.

Dacă utilizați carbamazepina, o scădere a concentrației fracțiunii antipsihotice active a risperidonei în plasmă. Efecte similare pot fi observate cu alți inductori enzimatici hepatici.

Fenotiazinы, antidepresivele triciclice și unele β-blocantele pot crește concentrațiile plasmatice ale risperidonei, Totuși, acest lucru nu afectează concentrația fracțiunii active antipsihotice.

Fluoxetina poate crește concentrațiile plasmatice ale risperidonei, dar într-o măsură mai mică concentrația fracțiunii active antipsihotice, De aceea, doza de risperidonă trebuie ajustată.

La aplicarea simultană cu risperidonă medicamente, leagă de proteinele plasmatice, Se observă deplasarea simptomatică a unui medicament din fracțiunea de proteină din plasmă.

Medicamente antihipertensive crește gradul de severitate al reducerii TA pe fondul risperidonei.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 30 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.