ТОПСАВЕР

Material activ: Topiramatul
Când ATH: N03AX11
CCF: Anticonvulsivante
ICD-10 coduri (mărturie): G40
Când CSF: 02.05.11
Producător: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Croația)

FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele, Filmate alb, rotund, lenticular, marcat “ТО” pe de o parte și “25” – un alt.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon pre-gelatinizat, крахмал частично прежелатинизированный, celuloza microcristalina, sodiu carboximetil amidon, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: gipromelloza, polisorbat 80, talc, Dioxid de titan (E171).

14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate lumină galbenă, rotund, lenticular, marcat “ТО” pe de o parte și “50” – un alt.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon pre-gelatinizat, крахмал частично прежелатинизированный, celuloza microcristalina, sodiu carboximetil amidon, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: gipromelloza, polisorbat 80, talc, Dioxid de titan (E171), oxid de fier galben (E172).

14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate culoare galben, круглые двояковыпуклые, marcat “ТО” pe de o parte și “100” – un alt.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon pre-gelatinizat, крахмал частично прежелатинизированный, celuloza microcristalina, sodiu carboximetil amidon, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: gipromelloza, polisorbat 80, talc, Dioxid de titan (E171), oxid de fier galben (E172).

14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate серовато-розового цвета, rotund, lenticular, marcat “ТО” pe de o parte și “200” – un alt.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon pre-gelatinizat, крахмал частично прежелатинизированный, celuloza microcristalina, sodiu carboximetil amidon, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: gipromelloza, polisorbat 80, talc, Dioxid de titan (E171), oxid de fier roșu (E172).

7 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antiepileptic droguri. Топирамат относится к сульфат-замещенным моносахаридам. Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов. Препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (alfa-amino-3-hidroxi-5-metilizoxazol-4-propionic) receptorii pentru glutamat, не влияя на активность N-метил-D-aспартата (NMDA) в отношении NMDA-рецепторов. Указанные эффекты дозозависимы. În afară de, топирамат ингибирует активность некоторых изоферментов карбоангидразы. Этот эффект значительно слабее, чем у ингибитора карбоангидразы ацетазоламида и не является основным компонентом противоэпилептической активности топирамата.

Farmacocinetica

Absorbție

Топирамат быстро и хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает клинически значимого эффекта на его биодоступность, которая составляет около 80%. Valoarea medie a C_max после многократного приема внутрь дозы 100 mg 2 раза/сут составляет 6.76 ug / ml.

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice – 13-17%. Medie V_d – 0.55-0.8 л/кг для разовой дозы до 1.2 g. V_d Depinde de gen: у женщин эти значения составляют 50% de măreție, observată la bărbați, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин. După o singură doză, Farmacocinetica este liniară, плазменный клиренс постоянен, AUC в диапазоне доз от 100 mg 400 mg crește proporțional cu doza. При нормальной функции почек, пациентам может потребоваться 4-8 дней для достижения C_ss.

Топирамат проникает в грудное молоко.

Metabolism

Metabolizat despre 20% topiramat. La 50% топирамата метаболизируется у пациентов, одновременно принимающих другие противоэпилептические препараты (PEP), индуцирующие метаболизирующие ферменты. Plasma, мочи и фекалий человека выделены 6 практически неактивных метаболитов топирамата.

Deducere

Неизмененный топирамат и его метаболиты, în primul rând, выводятся через почки. Плазменный клиренс составляет около 20-30 ml / min.

T_1/2 после многократного приема дозы 50 mg 100 mg 2 раза/сут составляет 21 h . Эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

V_d Depinde de gen: у женщин эти значения составляют 50% de măreție, observată la bărbați, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин.

La pacienții cu insuficiență renală (CC < 60 ml / min) снижается плазменный и почечный клиренс топирамата; у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.

Плазменный клиренс топирамата не меняется у пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек.

Плазменный клиренс топирамата снижается у пациентов с умеренно и тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетика топирамата у детей, также как у взрослых носит линейный характер. Клиренс препарата не зависит от дозы, равновесная концентрация в плазме крови возрастает пропорционально дозе. Dar, для детей характерны более высокие значения клиренса и более короткий период полувыведения. Prin urmare, концентрация топирамата в плазме крови при приеме одинаковых доз в расчете на кг массы тела может быть ниже у детей по сравнению с взрослыми.

Mărturie

— монотерапия эпилепсии у детей с 7 ani și adulți (incl. у пациентов с впервые установленной эпилепсией);

— вспомогательная терапия у детей с 3-х лет и взрослых при недостаточной эффективности ПЭП первого выбора при парциальных или генерализованных тонико-клонических припадках, а также при припадках на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Dozare regim

De droguri este prescris în interiorul. Înghiţiţi comprimatul întreg, fără de mestecat, принимают независимо от приема пищи. Для оптимального контроля припадков, рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим увеличением до эффективной дозы.

In terapia combinată

La Adult doza minimă eficace este 200 mg / zi. Обычная суточная доза – 200-400 mg (în 2 admitere). Doza zilnică maximă – 1.6 g. Tratamentul începe cu 25-50 мг ежедневно на ночь в течение 1 a săptămânii. După aceea, dozajul este mărit prin 25-50 mg / zi, timp de 1-2 săptămâni, cu multitudinea de primire 2 ori / zi. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Frecvența dozei și dozarea este selectat în funcție de efectul clinic.

Детям старше 3-х лет Doza zilnică recomandată este 5-9 mg / kg greutate corporală, razdelennaya de 2 admitere. Tratamentul este inițiat cu o doză de 25 mg la culcare pentru 1 a săptămânii. După aceea, dozajul este mărit prin 1 -3 mg / kg / zi timp de 1-2 săptămâni, cu multitudinea de primire 2 ori / zi, pentru a obține un efect clinic optim.

Monoterapie

Adulți tratamentul este inițiat cu 25 mg la culcare pentru 1 a săptămânii. După aceea, dozajul este mărit prin 25-50 mg / zi, timp de 1-2 săptămâni, cu multitudinea de primire 2 ori / zi. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или принимают через большие интервалы. Frecvența dozei și dozarea este selectat în funcție de efectul clinic. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией este 100 mg / zi, doza maximă recomandată – 500 mg / zi. Эти дозы рекомендованы для всех взрослых, inclusiv пожилых с нормальной функцией почек.

În copii 7 și mai mari Tratamentul este inițiat cu doze 0.5-1 мг/кг массы тела на ночь на протяжении 1 a săptămânii. După aceea, dozajul este mărit prin 0.5-1 mg / kg / zi timp de 1-2 săptămâni, multitudinea de primire – 2 ori / zi. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Frecvența dozei și dozarea este selectat în funcție de efectul clinic. Рекомендуемый диапазон доз 3-6 mg / kg greutate corporală. Bebelusii cu recent установленными парциальными припадками можно назначать до 500 mg / zi.

Efect secundar

CNS: hypererethism, amețeală, durere de cap, vorbire și viziune, retard psihomotor, ataxie, fatigabilitate, затруднения концентрации внимания, confuzie, parestezii, somnolență, tulburări de gândire, diplopie, anorexie, nistagmo, depresiune, pervertirea gustului, excitație, anomalie cognitive, labilitate emoțională, apatie, simptome psihotice, Comportamentul violent, idei suicidare sau tentative de a; copii suplimentare – tulburari de personalitate, a crescut salivație, giperkineziya, halucinații.

Din sistemul digestiv: dispepsie, greață, durere abdominală, diaree, xerochilia, creșterea transaminazelor hepatice, hepatită, insuficiență hepatică.

Pe partea de organul de vizibilitate: возможно возникновение синдрома миопии на фоне повышения внутриглазного давления с острым снижением остроты зрения и болью в области глаза. Miopie, reducerea adâncimea camerei anterioare a ochiului, гиперемия слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления, midriaz. Возможным механизмом данных нарушений является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и как следствию – развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

Reacțiile dermatologice: eritem multiform, pemfigus, Sindromul Stevens - Johnson şi toxică epidermică Necrolysis.

Alte: slăbire, leucopenie, nefrolitiază, oligogidroz (mai ales la copii), acidoză metabolică.

Contraindicații

- Copiii sub 3 ani;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.

DIN prudență следует назначать препарат при почечной или печеночной недостаточности, nefrourolitiaze (incl. istorie), hipercalciurie.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Precauții

При приеме препарата женщинам рекомендуется использовать адекватную контрацепцию.

Topiramatul, как и другие ПЭП, рекомендуется отменять, reducerea treptată a dozei, для уменьшения потенциального риска увеличения частоты припадков.

Пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени может потребоваться 10-15 дней для достижения равновесной концентрации в плазме в отличие от 4-8 zile pentru pacienții cu funcție renală normală. Ca toti pacientii, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствии с клиническими результатами (cum ar fi controlul crizelor, Incidența efectelor adverse), luând în considerare, что пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждой дозы.

Unii pacienți, особенно предрасположенных к нефролитиазу, может возрастать риск формирования почечных камней, сопровождающийся такими симптомами как почечная колика, боль в боку и в области почки. Se recomandă ca hidratarea adecvata pentru a reduce riscul de pietre la rinichi.

У пациентов с нарушениями функции печени клиренс топирамата снижается.

При развитии миопии, рекомендуется отменить топирамат так быстро, как клинически возможно и принять меры, направленные на снижение внутриглазного давления.

При применении топирамата может возникнуть гиперхлоремический, nu sunt asociate cu un deficit de anioni, acidoză metabolică (de exemplu,, снижение концентрации гидрокарбонатов в плазме ниже нормального уровня при отсутствии респираторного алкалоза). Данное снижение концентрации гидрокарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. Referitor la, при лечении топираматом рекомендуется периодически определять концентрацию гидрокарбонатов в сыворотке крови.

При снижении массы тела во время терапии топираматом целесообразно рассмотреть возможность назначения дополнительного питания.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и работ требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Supradozaj

Simptomele: convulsii, afectarea stării de conștiență până la comă, scăderea tensiunii arteriale, acidoză metabolică severă, creșterea severității efectelor secundare.

Tratament: lavaj gastric, administrarea de cărbune activat, Terapia simptomaticheskaya, hemodializă.

Interacțiuni de droguri

Влияние топирамата на другие ПЭП

Не влияет на концентрации карбамазепина, acid valproic, fenoʙarʙitala, prymydona. In unele cazuri,, când se utilizează cu fenitoina, poate crește concentrația plasmatică de fenitoină.

Влияние других ПЭП на топирамат

При совместном применении топирамата с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме. При добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы топирамата.

При приеме других ПЭП, индуцирующих ферменты печени, снижается C_max plasma topiramat.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном применении с топираматом AUC дигоксина уменьшается на 12%.

Топирамат в дозе 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозе 50-200 mg / zi – eficienței etinilestradiol. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при приеме топирамата в дозе 200-800 mg / zi. Pacientii, принимающие пероральные контрацептивы, должны сообщать врачу о любых изменениях характера кровотечения.

При одновременном применении с топираматом средние значения C_max și ASC au crescut cu metformin 18% și 25% respectiv, întrucât valoarea medie a clearance-ul total a reduce 20%. Топирамат не оказывал воздействия на ТC_makh metformin. Clearance-ul plasmatic al topiramatului este redus sub influența metformin. Semnificația clinică a efectelor de metformin asupra farmacocineticii topiramatului este neclară. При назначении или отмене топирамата на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.

При одновременном приеме с гидрохлоротиазидом происходит увеличение C_max pe 27% и AUC топирамата 29%.

Не рекомендуется одновременный прием с топираматом этанола и других средств, Deprimante ale SNC.

Выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, fără a schimba C_max topiramat. Pentru pioglitazonă gidroksimetabolita activ au aratat o reducere a C_max и на ASC 13% și 16% respectiv, și ketometabolita activ au aratat o reducere și C_max, и на ASC 60%. Semnificația clinică a acestor date este necunoscută.

Topiramatul, при совместном использовании с другими препаратами, predispunând la nefrolitiază, în special cu inhibitori ai anhidrazei carbonice (aцetazolamid) может повышать риск нефролитиаза. Во время использования топирамата больные должны избегать приема таких препаратов, поскольку они могут создать физиологические условия, повышающих риск формирования почечных камней.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.