Topotecan

Când ATH:
L01XX17

Caracteristică.

Analog semisintetic de camptotecin (alcaloid, izolate din tulpini de arbuști Campotheca acuminata). Topotecan clorhidrat - pulbere cristalină, Insolubil în apă.

Acțiune farmacologică.
Antitumoral, citocidnoe, imunosupresoare.

Cerere.

Cancer ovarian (forma metastazat de o prima linie de terapie aplicație nu sau terapie ulterioare), celule mici și cancer pulmonar cu celule non-mici, sindrom mielodisplazic, leucemia cronică myelomonotsytarnыy.

Contraindicații.

Hipersensibilitate, mielodeprescia (numărului de neutrofile - mai 1,5·109/L și trombocite mai putin de 100·109/L), anemie (Nivelul hemoglobinei este mai mică de 90 g / l), disfuncție renală severă (Creatininei Cl mai mică 20 ml / min), sarcină, lactație.

Se aplică restricții.

Infecție (incl. permite vetryanaya, herpes zoster), inhibarea funcției renale (Cl creatininei 20-39 ml / min), citotoxice înainte sau radioterapie, copilărie (siguranța și eficacitatea la copii nu au identificat).

Sarcina și alăptarea.

Contraindicat în timpul sarcinii.

Acțiuni categoria duce la FDA - D. (Există dovezi de riscul de efecte adverse ale medicamentelor asupra fatului uman, obținute în cercetare sau practică, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscul posibil, dacă este nevoie de droguri in situatii de viata in pericol sau boala severa, atunci când agenții sigure nu ar trebui să fie utilizate sau sunt ineficiente.)

La momentul de tratament ar trebui să se oprească alăptarea.

Efecte secundare.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): gematotoksichnosti dozozavysymaya - anemie (nivelului de hemoglobina mai putin de 100 g / l - 95%, la 80 g / l - 40%), neutropenie (Mai puțin 1,5·109/- 98%, la 0,5·109/- 81%), leucopenie (la 3,0·109/- 98%, Mai puțin 1,0·109/- 32%), trombocitopenie (Mai puțin 75·109/- 63%, la 25·109/- 26%), angiostaxis, sângerare, incl. ascuns.

Din tractul digestiv: greață (79%), vărsături (58%), diaree (42%), constipație (39%), durere abdominală (33%), stomatită (24%), anorexie, ileus.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: durere de cap (21%), parestezii (9%), fatigabilitate, astenie.

Reacții alergice: reacții anafilactoide (decolorarea pielii, eritem, urticarie și alte.), insuficiență respiratorie, angioedem, dermatită.

Alte: totalynaya alopecie (42%), dispnee (20%), sepsis (0,7% - Lethal), febră, apariția infecțiilor, artralgii, vânătaie și roșeață la locul de injectare (în cazul în care extravazare).

Cooperare.

Alte medicamente toxicității medulare, Radioterapia poate potența neutropenie. Imunosupresoare (azatioprină, khlorambutsil, glucocorticoizi, ciclofosfamida, mercaptopurina, etc.) creste riscul de infectii. Slabeste eficiența vaccinurilor inactivate imunizare; utilizarea de vaccinuri, conțin virusuri vii, imbunatateste replicare și efectele secundare virale de la vaccinare. Pe fondul AINS crește riscul de sângerare.

Supradozaj.

Simptomele: deprimare medulară severă, febră, sângerare.

Tratament: spitalizare, monitorizarea funcțiilor vitale; Terapia simptomaticheskaya; dacă este necesar - transfuzie de componente sanguine, numirea de antibiotice cu spectru larg. Antidot Spetsificheskiy necunoscut.

Dozare și Administrație.

Cancer Ovarian, cancer pulmonar cu celule non-mici - / In perfuzie pentru 30 min doza 1,5 mg / m2 pe zi 5 zile la rând; din nou, cu o pauză în 21 zi. Cancerul pulmonar cu celule - 1,5-2 mg / m2 zi / în perfuzie pentru 30 m 5 zile la rând; în mod repetat, cu un interval de 21 zi. Durata tratamentului pentru cel puțin 4 Ratele. Sindrom mielodisplazic, leucemia cronică myelomonotsytarnыy - 2 mg / m2/zi într-o perfuzie de 24 de ore 5 zile consecutive la fiecare 3-4 săptămâni pentru a atinge remiterea, atunci 1 odata pe luna. Pe fondul insuficiență renală (Cl creatininei 20-39 ml / min) Doza recomandată 0,75 mg / m2. În neutropenie severă (Mai puțin 0,5·109/L, continuă mai mult 7 zi, Doza pentru curele ulterioare se reduce la 0,25 mg / m2 sau numit de factorul de stimulare a coloniilor (filgrastim) prin 24 oră după ultima doză.

Precauții.

Folosiți numai sub supraveghere medicală, cu experiență de chimioterapie. Trebuie să existe măsuri și instrumente adecvate pentru diagnosticarea si tratamentul complicațiilor posibile. Înainte și în timpul necesar tratament pentru a determina hemoglobinei sau hematocritului, numărul de leucocite și trombocite. Dezvoltarea neutropeniei necesită observarea atentă în vederea diagnostic la timp a simptomelor de infecție. În caz de trombocitopenie recomandă prudență extremă atunci când efectuați proceduri invazive, Inspecția periodică a locurilor de pe / în, pielii si mucoaselor (pentru semne de sângerare), controlul de sânge în urină, vomita, Nap. Pacienții trebuie să fie atent rade, manichiură, spala-te pe dinti, stomatologi folosesc fire si scobitori; evita căderi și alte leziuni, precum consumul de alcool și acid acetilsalicilic, crește riscul de sângerare gastro-intestinală. În cazul tratamentului ulterior exprimare gematotoksichnosti posibil, dacă se ajunge la nivelul de hemoglobină 90 g / l, numărului de neutrofile de cel puțin 1,0·109L / o, și trombocite 100·109/L. În timpul tratamentului trebuie să utilizeze măsuri contraceptive adecvate. În caz de contact cu membranele mucoase sau pielea trebuie bine clătite cu mucoasele apă, și pielea - cu apă și săpun. Dizolvare, diluare și administrare a preparatului este efectuată de către personalul medical instruit cu protecția (mănuși, masca, îmbrăcăminte și alte.).

Precauții.

Prepararea soluției: 4 mg dizolvat atunci când este adăugat în fiola 4 ml de apă sterilă pentru injecție. Concentrarea soluției rezultate, cu o culoare galben sau galben-verde, este 1 mg / ml. Prin diluare ulterioară 5% sau dextroză 0,9% soluție de clorură de sodiu injectabilă pentru a obține o soluție cu o concentrație de de 25-50 ug / ml.

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
BusulfanFMR. Pe fondul de risc crescut de topotecan venookklyuzionnoy bolii.
DoxorubicinFMR. Creșteri (reciproc) probabilitatea unor efecte toxice.
FenitoinăFKV. Accelerează biotransformare; în timp ce numirea poate fi necesară o doză crescută.