Topamax

Material activ: Topiramatul
Când ATH: N03AX11
CCF: Anticonvulsivante
ICD-10 coduri (mărturie): G40, G43
Când CSF: 02.05.11
Producător: JANSSEN AZI N. V. (Belgia)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Capsule gelatină tare, Dimensiune №2, cu alb coajă cu inscripţia “15 mg” Capac incolor transparent cu inscripţia “THOR”; Conținutul de capsule – granule albe sau aproape albe.

Excipienți: peniţe de zahăr (zaharoză, flux de amidon), povidonă, acetat de celuloză.

Componentele învelișului capsulei: gelatină, Apa purificata, dioxid de siliciu, laurii de sodiu, Dioxid de titan, cerneală neagră Opakod S-1-17822/23 (contine oxid de fier (E172)).

28 PC. – sticle de plastic (1) – cutii de carton.
60 PC. – sticle de plastic (1) – cutii de carton.

Capsule gelatină tare, Dimensiune №1, cu alb coajă cu inscripţia “25 mg” Capac incolor transparent cu inscripţia “THOR”; Conținutul de capsule – granule albe sau aproape albe.

Excipienți: peniţe de zahăr (zaharoză, flux de amidon), povidonă, acetat de celuloză.

Componentele învelișului capsulei: gelatină, Apa purificata, dioxid de siliciu, laurii de sodiu, Dioxid de titan, cerneală neagră Opakod S-1-17822/23 (contine oxid de fier (E172)).

28 PC. – sticle de plastic (1) – cutii de carton.
60 PC. – sticle de plastic (1) – cutii de carton.

Capsule gelatină tare, Dimensiune №0, cu alb coajă cu inscripţia de cerneală neagră “50 mg” Capac incolor transparent, inscripţionate cu cerneală neagră “THOR”; Conținutul de capsule – granule albe sau aproape albe.

Excipienți: zaharoză, povidonă, acetat de celuloză, gelatină, Apa purificata, dioxid de siliciu, laurii de sodiu, Dioxid de titan, cerneală neagră Opacode S-1-1788/23 negru (Shellac glaze soluție în etanol, oxid de fier negru, n-butanol, izopropanol, propilen glicol, hidroxid de amoniu).

28 PC. – sticle de plastic (1) – cutii de carton.
60 PC. – sticle de plastic (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antiepileptic droguri, Aceasta se referă la clasa de monozaharide substituit-sulfat.

Topiramatul blochează canalele de sodiu şi suprima apariţia unor potentiale de acţiune repetitive văzându-o depolarizare prelungit membranei neuronului. Topiramatul îmbunătăţeşte activitatea GABA în raport cu anumite subtipurile de receptori GABA-a (incl. GABA_A-Receptorii), precum şi modularea activităţii de GABA în sine_A-Receptorii, previne activarea kainat kainat sensibilității subtipul / AMPA (alfa-amino-3-hidroxi-5-metilizoxazol-4-propionic) receptorii pentru glutamat, nu afectează activitatea de subtip NMDA NMDA împotriva receptori. Aceste efecte de doze de medicament sunt la concentrația în plasma din topiramata 1 micromoli să 200 mmol, cu un minim de activitate de la 1 micromoli să 10 mmol.

În afară de, topiramatul inhibă unele izoenzime ale activității anhidrazei carbonice. Pe expresivitate acest efect farmacologice ale topiramat semnificativ inferior pentru acetazolamidu – carboangidraza toxicităţii cunoscute, Prin urmare, această activitate nu este principala componenta topiramata activitatea protivojepilepticheskoj.

Farmacocinetica

Absorbție

După ce a luat medicamentul din interiorul topiramatul rapid şi eficient absorbit din tractul digestiv. Biodisponibilitatea este 81%. Ingestia de alimente nu are nici un efect semnificativ clinic asupra biodisponibilității medicamentului.

După o singură doză orală de farmacocineticii topiramatului este liniară, clearance-ul plasmatic rămâne constant, și ASC într-un interval de doză de la 100 mg 400 mg crește proporțional cu doza.

După doze orale repetate 100 mg 2 ori / zi C_max medii 6.76 ug / ml.

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice este de 13-17%.

După o singură doză orală de 1200 Medie mg V_d este 0.55-0.8 l / kg. Valoarea V_d Depinde de gen. Femeile constituie aproximativ valori 50% de măreție, observată la bărbați, care este asociat cu un nivel mai ridicat de femei grase corpului.

La pacienții cu funcție renală normală pentru a atinge echilibrul pot fi solicitate de către 4 la 8 zi.

Metabolism

După aportul de metabolizat despre 20% doza.

Plasma, urină umană și fecale au fost izolate și identificate 6 metaboliți inactivi practic.

Deducere

Topiramatul (70%) şi metaboliţii săi sunt excretaţi în special rinichii.

O dată în interiorul plasmei clearance-ul de droguri este 20-30 ml / min.

După administrarea repetată a medicamentului la 50 mg 100 mg 2 ori / zi medie T_1/2 în medie 21 h .

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Viteza afară topiramata rinichilor depinde de funcţia renală şi nu depinde de vârsta.

La pacienții cu insuficiență renală (CC ≤ 60 ml / min) clearance-ul renal și plasmatic al topiramatului este redus.

Timp pentru a ajunge la echilibru în pacienţii (c) uşoară sau acută încălcări de rinichi este de la 10 la 15 zi.

La vârstnici, nu suferă de boli renale, topiramata de clearance-ul plasmă nu se schimbă.

La pacienții cu insuficiență hepatică moderată și severă clearance-ul plasmatic scade.

Pacientii, primesc medicamente antiepileptice concomitent, enzime care induc, implicată în metabolismul medicamentelor, metabolismul la crescut topiramata 50%.

Topiramatul este afișat în mod eficient prin hemodializă.

Copiii sub vârsta de 12 ani topiramata parametrii farmacocinetici, precum şi în adulţi, primirea de droguri ca tratament adjuvant, sunt liniar în natură, clearance-ul nu depinde de doza, un C_ss creșteri plasmatice proporțional cu doza creștere. Trebuie luat în considerare, ca copii a crescut clearance-ul topiramatului, și T acestuia_1/2 scurt. Prin urmare, când aceeaşi doză bazate pe 1 kg corp greutate topiramata concentraţiei în plasmă la copii poate fi mai mică, decât la adulți. Copii, ca si la adulti, medicamente antiepileptice, inducerea enzimelor hepatice, provoca scăderea concentraţiei topiramata în plasmă.

Mărturie

Epilepsie:

-ca monoterapie la adulti si copiii mai mari de 2 an (incl. la pacienţii cu epilepsie nou diagnosticată);

-ca parte a unei terapii integrat la adulti si copiii mai mari de 2 ani cu parcialnymi sau convulsii generalizate tonic-klonicakimi, precum şi pentru a trata convulsii pe fundal de sindromul Lennox-Gastaut.

Migrenă:

-Prevenirea atacurilor de migrena la adulţi (cerere de Topamaks^® pentru tratamentul atacurilor acute de migrena nu este cunoscut).

Dozare regim

De droguri este administrat pe cale orală, indiferent de masă.

Capsula ar trebui să deschideţi cu atenţie, se amestecă conținutul cu un pic (despre 1 linguriță) orice alimente moi. Acest amestec trebuie să fie înghiţit, fără de mestecat. •Nu pãstraþi medicaţie, amestecat cu alimente, până la următoarea admitere. Topamaks capsule^® pot fi înghiţite întregi.

Epilepsie

Pentru controlul optim de crize de epilepsie la adulti si copii sunt sfătuiţi să înceapă tratamentul cu medicamentul la doze mici cu titrare ulterioare la doza eficace.

Capsulele sunt destinate pentru pacienţii, confruntă cu dificultăţi de înghiţire tablete (de exemplu,, pacienţii copii şi persoanele în vârstă).

In timpul monoterapie adult, inclusiv pacienții vârstnici cu funcție renală normală, la începutul tratamentului Topamaks^® numi 25 mg 1 ori pe zi la culcare pentru 1 a săptămânii. Apoi se creşte doza la intervale de 1-2 săptămâni 25-50 mg / zi 2 admitere. La intoleranță acestor regimuri crește doza la o valoare mai mică sau la intervale mari. Criteriul de selecţie doza este efectul clinic. Doza inițială este de 100 mg / zi, doza zilnică maximă – 500 mg. În unele cazuri, atunci când formă persistentă de epilepsie pacienţii indura interferon droguri Topamaks^® la doze până la 1 g / zi.

La monoterapie copiii mai mari 2 an în prima săptămână de tratament Topamaks^® administrat la o doză de 0.5-1 mg/kg masă corporală înainte de culcare. Apoi se creşte doza la intervale de 1-2 săptămâni 0.5-1 mg / kg / zi, Doza zilnică este divizată în 2 admitere. Dacă o astfel de regim de doză intoleranță poate fi crescută printr-o cantitate mai mică, sau la intervale mari. Magnitudinea de doză şi rata de creştere a acestuia este determinată de eficienţa clinică terapie. În intervalul de doze recomandat de monoterapia cu topiramat la copiii peste 2 s este 3-6 mg / kg / zi. La nou diagnosticati crize parțiale doza poate fi de până la 500 mg / zi.

În aplicarea Topamaks de droguri^® de Terapia combinată cu alte anticonvulsivante în Adult, inclusiv pacienții vârstnici cu funcție renală normală, doza minimă eficace este 200 mg / zi. Doza zilnică medie este 200-400 mg, multitudinea de primire – 2 ori / zi. Începe titrare cu 25-50 mg 1 ora / zi la noapte, ia medicamente pentru 1 a săptămânii. Următoarea doză trebuie crescută la 25-50 mg la intervale de 1 sau 2 săptămâni înainte de selectarea doza eficace; multitudinea de primire – 2 ori / zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută până la maximum – 1600 mg. Criteriul de selecţie doza este efectul clinic. Unii pacienţi efectul este obţinut în ocuparea forţei de muncă de droguri 1 timp / zi. Pentru a realiza un efect optim de tratament cu Topamaks^® nu neapărat pentru a controla concentratia din plasma.

În aplicarea Topamaks de droguri^® de Terapia combinată cu alte anticonvulsivante în copiii mai mari 2 an doza zilnică totală variază de la 5 la 9 mg / kg, multitudinea de primire – 2 ori / zi. Începe titrare cu 25 mg / zi (sau mai puţin, calculate 1-3 mg / kg corp / zi), iau medicamente pe timp de noapte pentru 1 a săptămânii. În viitor, cu săptămânal sau interval de doua saptamani doza poate fi crescută la 1-3 mg/kg şi de a lua droguri 2 admitere. Când selectarea o doză trebuie să fie ghidat de efectul clinic. Doza zilnică de până la 30 mg / kg greutate corporală, obișnuit, bine tolerat.

La eliminarea de însoţire anticonvulsivante, cu scopul de a monoterapie topiramatom este necesar să se ia în considerare impactul potențial al acest pas pe frecvenţa de convulsii. Unde, Atunci când nu este nevoie să desfiinţeze brusc de însoțire protivosudorozhny droguri pentru motive de siguranţă, Se recomandă că veţi reduce doza treptat, reducerea dozei de medicament protivojepilepticheskogo garanţie pe o treime din fiecare 2 a săptămânii.

Când revocaţi o medicamente, sunt inductori de enzime hepatice, topiramata concentraţia în sânge va creşte. În astfel de situaţii, atunci când există dovezi clinice doza Topamaks^® Puteţi reduce.

Migrenă

La prevenirea atacurilor de migrenă zilnic doza topiramata este 100 mg 2 admitere. Tratamentul precoce numi 25 mg înainte de culcare în timpul 1 a săptămânii. Apoi doza 25 mg/zi la un interval de 1 săptămână. La intoleranță acestor regimuri crește doza la o valoare mai mică sau la intervale mari. Doza alese in functie de efectul clinic. În unele cazuri, un rezultat pozitiv este realizat cu o doză zilnică de topiramata 50 mg. În studiile clinice, pacienţii au primit doze diferite de topiramata, dar nu mai 200 mg / zi.

Efect secundar

Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: Deseori (≥1 / 10), deseori (≥1 / 100, <1/10), uneori (≥1 / 1000 <1/100), rareori (≥1 / 10 000 și <1/1000) şi foarte rar (<1/10 000).

Din sistemul nervos central și periferic: Deseori – somnolență, amețeală, parestezii, copii – apatie, atenție afectarea; deseori – necoordonare, nistagmo, moleșeală, tulburări de memorie, tulburări de concentrare, tremur, amnezie, mers neregulat, gipesteziya, pervertirea gustului, aphronia, tulburări de vorbire, dizartrie, anomalie cognitive, apatie, Bolile psihice, tulburări psihomotorii, sedare; uneori – pierderea sensibilităţii gustului, akinesia, anosmie, afazija, senzație de arsură (mai ales pe fata si extremitati), Sindromul cerebeloasa, somn ritmul circadian, mişcări incomode, amețeli posturale, a crescut salivație, dysesthesia, Dysgraphia, dischinezie, disfazie, senzație “furnicătură” pe corp, giperesteziya, gipogevzija, gipokineziya, hyposmia, perifericheskaya neuropatie, parosmija, statutul predobmorochnye, repetarea acestuia, paraphia, stupoare, leșin, Nu Răspunsurile la stimuli, copii – hiperactivitate psihomotorie.

Tulburări psihice: deseori – gândire lentă, confuzie, depresiune, insomnie, reacții agresive, excitație, iritabilitate, pierderea Direcţiei, labilitate emoțională, jerektilnajaja disfunctie, copii – schimbarea comportamentului; uneori – anorgazmija, disfuncție sexuală, strigăt, încălcări ale excitarii sexuale, disfemija, trezire devreme în dimineaţa, starea de spirit euforica, halucinaţii vizuale şi auditive, statutul gipomaniakalnyoe, scăderea libidoului, manie, Stare de panica, stat paranoic, perseveraţie de gândire, încălcare a competenţelor de lectură, nelinişte, tulburări de somn, idei suicidare sau tentative de a, tearfulness; rareori – sentiment de inutilitate.

Din sistemul digestiv: Deseori – scăderea apetitului, anorexie; deseori – greață, diaree; uneori – durere abdominală, constipație, gură uscată, încălcarea de sensibilitate în cavitatea bucală, gastrită, reflux hastroэzofahealnыy, dreapta krovotochivosty, respiratie urat mirositoare, meteorism, glossodiniya, durere in gura, sete, simptomele dispeptice (disconfort gastric, disconfort epigastric, greutate in stomac), copii – vărsături.

Pe partea aparatului locomotor: deseori – mialgie, spasme musculare, crampe musculare, dureri musculare în zona toracică, artralgii; uneori – durerea în partea, rigiditate a muschilor; rareori – umflarea articulațiilor, disconfort la nivelul extremităţilor.

Sistemul cardiovascular: uneori – bradicardie, cardiopalmus, bufeuri, hipotensiune arterială ortostatică, Fenomenul Raynaud.

Pe partea de organul de vizibilitate: deseori – diplopie, vedere încețoșată, ochi uscat; uneori – ccomodation, ambliopie, Spasm nictitantă, orbire tranzitorii, orbire unilaterala, crescut lăcrimare, midriaz, orbire de noapte, fotopsie, presbiopiei, Atrială scotoma, scotom, scăderea acuităţii vizuale; rareori – zakrыtougolynaya glaucom, încălcarea mişcările ochilor, umflarea pleoapelor, miopie, umflarea conjunctival.

Pe partea de organul de auz: deseori – dureri de urechi, tinitus, copii – amețeală; uneori – surditate, surditate sensorineural, surditate o singură, disconfort în urechi, tulburări de auz.

Sistemul respirator: deseori – dificultăți de respirație, nas sângera; uneori – hripota, dificultăți de respirație la efort, congestie nazala, hipersecreţie în sinusurilor paranazale, copii – rinoree; rareori – nazofaringit.

Reacțiile dermatologice: deseori – eritem, alopecie, mâncărime, reduce sensibilitatea persoanei; uneori – lipsa de transpiraţie, dermatita atopică, eritem, încălcare a pigmentarea pielii, umflarea feței, mirosul neplăcut din piele, urticarie; rareori – eritem multiform, edem paraorbitalnyj, Sindromul Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.

Din sistemul urinar: deseori – nefrolitiază, dizurija, thamuria; uneori – boala urolitiaza, hematuria, incontinență urinară, urinare frecventă, počečnaâ cum, durere la rinichi; rareori – acidoza pochechnokanalcevyj.

Din sistemul hematopoietic: deseori – anemie; uneori – leucopenie, limfadenopatie, trombocitopenie, copii – eozinofilija; rareori – neutropenie.

Rezultatelor de laborator: uneori – pierdere de bicarbonat in sange (in medie 4 mmol / l), kristallurija, leucopenie, kaliopenia (reducere a nivelului de potasiu din ser de sânge de mai jos 3.5 mmol / l).

Tulburări generale: Deseori – oboseală, iritabilitate, slăbire; deseori – astenie, anxietate, copii – temperatură ridicată; rar – umflarea feței, reacții alergice, extremități reci; rareori – edeme generalizate, boli asemănătoare gripei, Umflare alergică, creștere în greutate.

Contraindicații

- Copiii până la vârsta de 2 an;

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență Ar trebui să fie utilizat la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, nefrourolitiaze (incl. în trecut sau de familie istorie), când hipercalciurie.

Sarcina și alăptarea

Studii de siguranţă de droguri Topamaks^® la gravide nu au fost efectuate. Cu toate acestea, utilizarea Topamaks^® Când sarcina este posibil numai în cazuri, când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Un număr limitat de observatii sugerează, ca topiramatul se excretă în laptele matern. Dacă este necesar, utilizarea de droguri Topamaks^® alăptarea ar trebui să decidă problema de încetare a alăptării.

Precauții

Anulare Topamaks^® ar trebui treptat, pentru a minimiza posibilitatea de a crește frecvența crizelor. Atunci când se realizează clinic studiile de droguri doză redusă la 50-100 mg 1 o dată pe săptămână – pentru adulţi în tratamentul epilepsiei şi pe 25-50 mg – adult, primirea Topamaks^® doza 100 mg/zi pentru prevenirea migrenă. Copii în clinică de cercetare Topamaks^® oprite treptat în timpul 2-8 săptămâni. Dacă din motive medicale trebuie repede ridicare pregătirea Topamaks^®, Este recomandabil că vă monitorizeze starea pacientului. Revocare droguri la unii pacienţi a fost accelerat şi a trecut fără complicaţii.

Ca cu orice boala sistemului de selecţie doza trebuie să fie instalat în conformitate cu efectul clinic (adică, gradul de control de convulsii, fara efecte secundare) şi să ia în considerare, pacienţii cu insuficienţă renală pentru a stabili o concentraţiei plasmatice stabile pentru fiecare doză poate fi necesar mai mult timp.

Terapia de Topiramatom este foarte importantă o creştere corespunzătoare a fluidelor, care ajută la reducerea riscului de nefrolitiaza, precum şi efecte secundare, care pot apărea sub influenţa de sarcini fizice sau temperaturi ridicate.

Atunci când se tratează topiramatom este creşterea frecvenţei de tulburarile de dispozitie si depresie.

Atunci când se realizează o clinică dublu-orb teste folosind aprobat topiramata şi cercetat motivele, tentative de sinucidere a avut loc cu o frecvenţă de 0.003 Când primiţi topiramata (13 cazuri printre 3999 pacentov), placebo – o frecvență 0 (0 cazuri printre 430 pacienți). A primit o tentativa de suicid completat în timpul unui studiu clinic privind aplicarea de medicamente în tulburări bipolare.

În aplicarea Topamaks de droguri^® Se poate crește riscul de pietre la rinichi și apariția simptomelor asociate, cum ar fi colici renale, în special la pacienţii cu o predispoziţie la nefrolitiazu. Factorii de risc pentru nefrolitiaza sunt piatra din istorie (incl. în familie), hipercalciurie, terapie concomitentă cu alte medicamente, contribuie la dezvoltarea nefrolitiaza.

În aplicarea Topamaks de droguri^® Descrie sindromul, include miopie acută cu glaucom secundar zakratougolna de însoţire. Simptomele includ acută de scădere a acuităţii vizuale şi/sau durere în ochi. Într-un sondaj de pacienţi poate fi detectat miopie, aplatizarea camerei anterioare a ochiului, Hiperemia (roșeață) globul ocular, Presiunea intraoculară crescută. Midriază pot apărea. Acest sindrom poate fi însoţit de secreţia de lichid, care rezultă în deplasarea cristalinului şi iris înainte cu dezvoltarea secundara Unghi glaucom. Simptomele apar de obicei 1 o lună după începerea Topamaks de droguri^®. Spre deosebire de glaucom cu unghi deschis primar, care este rareori observate la pacienţii până la 40 an, glaucom cu unghi-închidere secundară apare atunci când se aplică topiramata ca adulti, si copii. În cazul unui sindrom, inclusiv miopie, asociată cu glaucom cu unghi, Tratamentul include discontinuations Topamaks^®, de îndată ce medicul dumneavoastră consideră că acest lucru este posibil, şi măsurile corespunzătoare, vizează scăderea presiunii intraoculare. De obicei, aceste măsuri duce la normalizarea presiunii intraoculare.

Creşterea presiunii intraoculare de orice etiologie in lipsa tratamentului adecvat pot duce la complicatii grave, până la pierderea vederii.

Când aplicarea topiramata pot apărea giperhloremicheskij, nu sunt asociate cu un deficit de anioni, acidoză metabolică (de exemplu,, reducerea concentrației de bicarbonat în plasmă sub nivelul normal în absența alcalozei respiratorii). Astfel o scădere a ser bicarbonat de concentrare este o consecinţă a inhibarea efect pe rinichi topiramata anhydrase carbonice. În cele mai multe cazuri, reducere a concentraţiei de bicarbonat se produce la începutul de a lua droguri, Deşi acest efect poate apărea în orice perioadă de tratament topiramatom. Reducerea concentrației nivel este de obicei slab sau moderat (valoarea medie este 4 mmol/l în cererea de la pacienţii adulţi cu o doză mai 100 mg/zi şi aproximativ 6 mg / kg / zi atunci când este utilizat în practica pediatrică). În cazuri rare, pacienții au prezentat o scădere a concentrației sub 10 mmol / l. Anumite boli sau tratamente, predispun la apariţia acidozei (de exemplu,, boală de rinichi, boli severe ale aparatului respirator, status epilepticus, diaree, chirurgie, dieta ketogenica, luând anumite medicamente) Pot exista factori suplimentari, Adauga bicarbonat-reducerea efectul topiramata.

La copii, acidoză metabolică cronică poate duce la creșterea scăzută. Efectul topiramatului asupra creșterii și posibilelor complicații, legat de os, nu au fost studiate sistematic la copii și adulți.

În legătură cu cele de mai sus, atunci când se tratează cu topiramat, se recomandă efectuarea cercetărilor necesare, inclusiv determinarea concentrației de ser bicarbonat. Dacă vă confruntaţi cu o acidoza metabolica si sa persistirovanii, se recomandă reducerea dozei sau întreruperea administrării Topamax^®.

Dacă, în timp ce luați Topamax^® Greutatea corporală a pacientului este redusă, atunci ar trebui să luați în considerare fezabilitatea unei nutriții îmbunătățite.

La pacienții cu insuficiență hepatică Topamax^® trebuie utilizat cu precauție datorită unei posibile scăderi a clearance-ului topiramatului.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Topamax^® acționează asupra sistemului nervos central și poate provoca somnolență, amețeală, înceţoşată şi alte simptome. Aceste efecte adverse pot fi periculoase pentru pacienţii, Administraţie al masinii si regimul de trafic, mai ales într-un moment, până la un pacient ca răspuns la droguri.

Supradozaj

Simptomele: convulsii, somnolență, vorbire și viziune, diplopie, tulburări de gândire, necoordonare, letargie, stupoare, hipotensiune, durere abdominală, amețeală, agitaţie şi depresie. În cele mai multe cazuri, efectele clinice nu au fost severe, dar au fost raportate decese după supradozaj folosind un amestec de mai multe medicamente, inclusiv topiramat. Posibilă acidoză metabolică severă.

Tratament: dacă cu puțin timp înainte de a lua o doză excesivă de medicament, pacientul a luat alimente, este necesar să spălați imediat stomacul sau să provocați vărsături. S-au dovedit studiile în vitro, că carbonul activ adsorbe topiramatul. Dacă este necesar, trebuie efectuată o terapie simptomatică. O modalitate eficientă de a elimina topiramatul din corp este hemodializa. Pacienții sunt sfătuiți să mărească în mod adecvat volumul aportului de lichide..

Interacțiuni de droguri

Efectul Topamax^® de concentrațiile altor medicamente antiepileptice (PEP)

Administrarea simultană a medicamentului Topamax^® cu alte DEA (fenitoina, Carbamazepină, acid valproic, fenobarbital, prymydon) nu afectează valorile concentrațiilor plasmatice la starea de echilibru. Utilizarea simultană a medicamentului Topamax^® a condus în unele cazuri la creșterea concentrației de fenitoină, datorat, aparent, cu inhibarea izoenzimei (CYP2C_Meph). Prin urmare, odată cu dezvoltarea simptomelor de toxicitate la pacienți, primind fenitoină, este necesară controlul concentrației de fenitoină în plasma sanguină.

Studiu de farmacocinetica la pacientii cu epilepsie, pentru a adăuga la lamotridzhinu topiramata nu va afecta C_ss mai târziu în plasmă la doze topiramata 100-400 mg / zi. În timpul și după anularea lamotriginei (doza medie 327 mg / zi) concentrația de echilibru a topiramatului nu sa modificat.

Interferențe sonda concentrație de topiramat în plasmă

Fenitoina și carbamazepina atunci când sunt utilizate simultan cu Topamax^® reduce concentrația topiramatului în plasmă. Adăugarea sau anularea fenitoinei sau carbamazepinei în timpul tratamentului cu Topamax^® poate necesita o modificare a dozei acestuia din urmă. Doza este selectată în funcție de dezvoltarea efectului clinic necesar.. Adăugarea sau retragerea acidului valproic nu determină modificări semnificative clinic ale concentrației topiramatului în plasma sanguină și, Prin urmare, nu necesită modificarea dozei de Topamax^®.

Interacțiunea cu alte medicamente

În studiile efectuate cu utilizarea simultană a Topamax^® într-o singură doză, ASC a digoxinei a scăzut cu 12%. Semnificația clinică a acestui efect nu a fost stabilită.. Când prescrieți sau anulați medicamentul Topamax^® pacienți, primirea digoxină, este necesară monitorizarea concentrației serice de digoxină.

În cadrul studiilor clinice efectele aplicarea combinată a Topamaks de droguri^® cu medicamente, deprimant sistemul nervos central, precum şi cu etanol, nu a studiat. Aplicarea în comun de Topamaks^® medicină, au un efect deprimant asupra sistemului nervos central, şi cu etanol nu este recomandat.

Împreună cu utilizarea de contraceptive orale, care conțin norethisterone (1 mg) şi etinilestradiol (35 g), Topamax^® doze 50-800 mg/zi a avut nici un impact semnificativ asupra eficienţa norethisterone şi doze 50-200 mg / zi – eficienței etinilestradiol. Semnificaţia clinică a descris schimbările nu este clar. Legate de doza scădere semnificativă în eficienţa de etinil estradiol au fost observate la doze de droguri Topamaks^® 200-800 mg / zi. Riscul de a reduce eficacitatea contraceptivelor şi consolidarea sângerări trebuie considerate la pacientii, iau contraceptive orale, combinate cu Topamaks de droguri^®. Bolnav, gazdă jestrogensoderzhashhie contraceptive, ar trebui să informeze medicul despre orice modificare a calendarului si natura menstruatiei. Eficacitatea contraceptivă poate fi redusă, chiar în cazul în care nu există nici o descoperire sângerare.

Declin pe voluntari sănătoşi litiu asc 18% În timp ce topiramata de admitere în doză 200 mg / zi. La pacienţii cu boala maniaco-depresiva utilizarea topiramata în doze până la 200 mg/zi nu a afectat litiu farmakokinetiku, Cu toate acestea, la doze mai mari (la 600 mg / zi) ASC a fost majorat cu litiu 26%. În acelaşi timp aplicarea topiramata şi litiu ar trebui să monitorizeze concentrația de plasma de sânge.

Studiile de interacţiune de droguri, realizate cu unice şi multiple introducerea topiramata voluntari sănătoşi şi la pacienţii cu maniaco-depresiva, a dat aceleaşi rezultate. În acelaşi timp aplicarea topiratama în doze zilnice 250 mg sau 400 mg Risperidona asc, primit doze 1-6 mg / zi, redusă în mod corespunzător pe 16% și 33%. Când nu a modificat farmacocinetica 9-gidroksirisperidona, si farmacocinetica totală a substanțelor active (Risperidona si 9-gidroksirisperidona) schimbat uşor. Schimbarea nivelului de efectele sistemice ale Risperidona/9-gidroksirisperidona şi topiramata nu a fost semnificativă clinic, şi această interacţiune este puţin probabil să fie de semnificaţie clinică.

Prescris de droguri de interacţiune a fost studiat în voluntari sănătoşi în separate şi comune numirea hidroclorotiazidă (25 mg) şi topiramata (96 mg). Cercetările au arătat, că în timp ce topiramata de admitere şi hidroclorotiazidă, creşte C_max topiramata pe 27% si sa asc pe 29%. Semnificaţia clinică a acestor studii nu a fost găsit. În numirea pacienţii hidroclorotiazidă, primirea topiramat, poate necesita topiramata de ajustare doza. Au existat modificări semnificative farmakokineticeskih parametri de hidroclorotiazida în terapia legate topiramatom.

Droguri prescrise interacţiunea a fost studiată în voluntari sănătoşi, tratate cu metformin sau o combinaţie de metformin şi topiramata. Cercetările au arătat, că în timp ce topiramata de admitere şi metformin creşte (C)_max şi asc de metformin pe 18% și 25% respectiv, întrucât a scăzut de clearance-ul de metformin împreună cu numirea lui topiramatom 20%. Topiramatul nu afectează t_max metformin în plasmă. Topiramata Garda de sol cu o întâlnire comună cu metformin scade. Gradul de schimbare a identificat clearance-ul nu a fost studiat. Semnificaţia clinică a impactului metformin pe farmakokinetiku topiramata nu este clar. Dacă sunteţi adăugarea sau retragerea de droguri Topamaks^® pacienți, primirea metformin, O atenţie deosebită trebuie acordată studiu atent al diabetici statutul acestor pacienţi.

Prescris de droguri de interacţiune a fost studiat în voluntari sănătoşi în separate şi comune numirea pioglitazon şi topiramata. Reducere a asc a fost detectat pioglitazon pe 15%, fără a schimba C_max produs. Aceste modificări nu au fost statistic semnificativ. De asemenea pentru active gidroksimetabolita pioglitazon dezvăluit redus C_max и на ASC 13% și 16% respectiv, şi pentru ketometabolita activ de reducere au fost identificate şi C_max и на ASC 60%. Semnificaţia clinică a acestor date nu este clar. Pacienţii comun numirea de droguri Topamaks^® şi pioglitazon, O atenţie deosebită trebuie acordată studiu atent al diabetici statutul acestor pacienţi.

Un studiu a fost realizat pentru a examina droguri Interacţiuni farmacocinetice glibenklamida (5 mg / zi) la echilibru, folosite separat sau în combinaţie cu topiramatom (150 mg / zi) pacienții cu diabet zaharat 2 tip. Atunci când se aplică în scădere glibenklamida asc topiramata 25%. A fost, de asemenea, a redus nivelul de efectele sistemice ale metaboliţi activi – 4-TRANS-2-hidroxi-CIS 3 şi glibenklamida-hidroxi-glibenklamida (În consecinţă, pe 13% și 15%). Glibenclamide nu afectează topiramata farmakokinetiku în echilibru. Detectat statistic fiabile reducere asc pioglitazon pe 15% În cazul în care nu există nici o schimbare în sale C_max. Când asociaţi topiramata bolnavi, primirea glibenclamide (sau destinatie glibenklamida bolnav, primirea topiramat), Pacientul ar trebui să fie atent monitorizate pentru a evalua fluxul de diabet.

În acelaşi timp aplicarea Topamaks de droguri^® cu alte medicamente, predispun la dezvoltarea nefrolitiaza, poate crește riscul de pietre la rinichi. În timpul tratamentului de droguri Topamaks^® Aceste medicamente trebuie evitate, deoarece acestea pot provoca modificări fiziologice, contribuind la dezvoltarea nefrolitiaza.

Aplicarea combinată a acidului topiramata si valproeva la pacienţii, tolereaza bine fiecare medicament individual, însoţită de giperammoniemiei cu sau fara encefalopatie. În majoritatea cazurilor, semnele si simptomele dispar după anularea unuia dintre medicamente. Acest fenomen regretabil nu se datorează interacţiunilor farmakokineticski. Relaţia dintre topiramata giperammoniemiei şi aplicarea în mod izolat sau în combinaţie cu alte medicamente nu este instalat.

Pentru a evalua potenţialul de posibilităţile de interacţiune de droguri între topiramatom şi alte medicamente în studiile clinice au fost efectuate. Rezultatele acestei interacţiuni sunt rezumate în tabelul.

*exprimat în % valorile de C_max şi asc când singur
**nici o schimbare (C)_max и ASC (≤ 15% din datele sursă)
¹ După repetate admiterea flunarizina (monoterapie) A existat o creştere a asc pe 14%, care poate fi cauzată de acumularea de droguri în procesul de realizare a echilibrului

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, loc uscat, la temperaturi nu mai mari de 25 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.