TEBANTIN

Material activ: Gabapentina
Când ATH: N03AX12
CCF: Anticonvulsivante
ICD-10 coduri (mărturie): G40, R52.2
Când CSF: 02.05.10
Producător: Gedeon Richter Ltd. (Ungaria)

FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Capsule gelatină tare, Dimensiune №3, CONI-Ajustare, cu capac roz-maro și corp de culoare albă; Conținutul de capsule – pulbere de culoare albă sau aproape albă cristalină.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon pregelatinizat, talc, stearat de magneziu.

Compoziția unei capsule gelatinoase: oxid de fier roșu, oxid de fier galben, Dioxid de titan, gelatină.

10 PC. – blistere (5) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (10) – cutii de carton.

Capsule gelatină tare, Dimensiune №1, CONI-Ajustare, cu capac-roz maro și corp de culoare galben pal; Conținutul de capsule – pulbere de culoare albă sau aproape albă cristalină.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon pregelatinizat, talc, stearat de magneziu.

Compoziția unei capsule gelatinoase: oxid de fier roșu, oxid de fier galben, Dioxid de titan, gelatină.

10 PC. – blistere (5) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (10) – cutii de carton.

Capsule gelatină tare, Dimensiune №0, CONI-Ajustare, cu capac roz-maroniu și corp de culoare portocalie gălbui; Conținutul de capsule – pulbere de culoare albă sau aproape albă cristalină.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon pregelatinizat, talc, stearat de magneziu.

Compoziția unei capsule gelatinoase: oxid de fier roșu, oxid de fier galben, Dioxid de titan, gelatină.

10 PC. – blistere (5) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (10) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antiepileptic droguri. Structura sa este similară cu gabapentina neurotransmitator acid gamma-aminobutiric (GABA). Este o substanță lipofilă. La concentrații terapeutice nu se leagă de receptorii GABA_A, GABA_IN, benzodiazepină, glutamat, glicină și N-metil-d-aspartat. Acesta arată activitate de mare impotriva receptorii din creier, asociată cu subunitatea- și rmn-structuri ale canalelor de calciu voltaj-senzitiv.

In vitro au identificat receptori roman peptide in tesutul cerebral, care pot media activitatea anticonvulsivantă a gabapentinei și derivații săi (structura si functia de receptori nu gabapentinovyh deplin înțeles).

Farmacocinetica

Absorbție

Timp pentru a ajunge la C_max este 3 h , indiferent de doză, atunci când primesc doze repetate de timp pentru a ajunge la C_max se reduce la 1 h . Biodisponibilitatea nu este proporțională cu doza: scade odată cu creșterea dozei și după receptii repetate 300-600 gabapentin mg 3 ori / zi este de aproximativ 60%, și după ce a primit 1600 mg – despre 30%. Mâncare (incl. bogate în grăsimi) Ea nu a afectat semnificativ biodisponibilitatea, în acest caz, ASC și C a crescut_max pe 14%.

Inainte medicamentul la o doză de 300-4800 Cu medii mg_max și valorile ASC crește cu creșterea dozei. Abaterea de la liniaritate pentru ambii parametri este foarte scăzută la doze, nu depășesc 600 mg.

Distribuire

Gabapentina nu se leagă de proteinele plasmatice, V_d – 57.7 L. Concentrația în lichidul cefalorahidian este 20% de la C_ss plasma.

De droguri traversează bariera hemato-encefalică, excretă în laptele matern.

Metabolism

Simptomele biotransformare a gabapentinei in ficat uman inconsecvent. Gabapentina nu provoacă inducerea enzimelor hepatice, implicate în procesele oxidative.

Deducere

Retragerea din plasma dupa / în introducere este liniară. T_1/2 – 5-7 h . T_1/2 și clearance-ul renal independent de doză și după administrarea repetată rămân neschimbate. 80% din doza administrată este excretată în urină și 20% – cu fecale. Odată ajunși 400 gabapentin mg 63.6% din doza excretată în urină.

Obținute la parametrii farmacocinetici medie la starea de echilibru sunt prezentate în Tabelul (Tebantinprimenyalsya pe 300 mg sau 400 mg fiecare 8 h ).

Tabel 1

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La primirea unei doze unice de concentrația plasmatică gabapentină a medicamentului la copii 4 la 12 s este similar cu cel la adulți. Receptii repetate etapa de saturație se realizează prin 1-2 zi și se menține pe tot parcursul tratamentului. Copiii cu varste cuprinse intre 1 luni înainte 5 ani valoarea ASC de aproximativ 30% Mai puțin, decât în ​​grupa de vârstă mai mare cu doza unică de medicament la o doză de 10 mg / kg greutate corporală, și atunci când a primit o doză zilnică de 10-65 mg / kg, razdelennoy de 3 admitere.

Vârsta insuficiență renală la pacienții vârstnici, și boli de rinichi, manifestat în reducerea QC, conduce la o reducere a clearance-ului plasmatic al gabapentinei și a crește timpul de excreție. QC redus reduce proporțional rata constanta de excreție de gabapentină, plasmă și clearance-ul renal.

Mărturie

- Epilepsie: pentru tratamentul crizelor partiale, incl. continua cu generalizare secundară (la adulti si copii cu varsta peste 12 an – ca monoterapie sau în terapie combinată; la copii 3 la 12 an – într-o terapie combinată);

- Durerea neuropatică: Tratamentul la adulți 18 și mai mari (eficacitatea si siguranta la pacientii cu varsta 18 nu au fost stabilite ani).

Dozare regim

La epilepsie adulți și copii peste 12 an medicamentul este prescris în doze mari 900-1200 mg / zi. Doza inițială (prima zi) este 300 mg 3 ori / zi. Doza zilnică maximă – 3600 mg (pentru 3 recepție egal). Intervalul maxim dintre doze de dozele de droguri in numirea 3 ori / zi nu trebuie să depășească 12 h .

Nivelul terapeutic dorit de medicament în sânge poate fi realizat în câteva zile, folosind următorul regim de dozare:

A. Prima zi – 300 gabapentin mg:

(de 300 mg 1 ora / zi sau 100 mg 3 ori / zi).

În a doua zi – 600 gabapentin mg:

(de 300 mg 2 ori / zi, sau 200 mg 3 ori / zi).

In a treia zi – 900 gabapentin mg:

(de 300 mg 3 ori / zi).

În a patra zi, crește doza la 1200 mg de 3 admitere, adică. de 400 mg 3 ori / zi.

sau

B. În prima zi poate fi început cu recepția la 300 mg 3 ori, adică. 900 mg / zi. Apoi, doza zilnică poate fi crescută la 1200 mg.

În funcție de efectul care rezultă din doza poate fi crescută zilnic 300-400 mg la o doză zilnică maximă, Distribuite pe 3 admitere. În studiile clinice pe termen lung, doze de până la 2400 mg / zi au fost bine tolerate. În studiile pe termen scurt doze de până la 3600 mg / zi au fost atribuite un număr mic de pacienți, sunt bine tolerate aceste doze.

Atunci când se tratează epilepsie în copii în vârstă de 3 la 12 an Doza zilnică recomandată copiii mai mari 5 an este 25-35 mg / kg, la copii 3-4 an – 40 mg / kg. Doza zilnică este distribuit peste 3 admitere. Doza eficace este determinată de 3 zile așa, în prima zi a calculului din doza administrată 10 mg / kg / zi, în a doua zi - 20 mg / kg / zi și a treia zi – 30 mg / kg / zi. Doza zilnică maximă în acest interval de vârstă 35-40 mg / kg.

Tabel 2. Doza inițială de gabapentină pentru copii 3-12 an.

Tabel 3. Doze de întreținere de gabapentină pentru copii 3-12 an.

De droguri este utilizat pentru o perioadă lungă de timp (2-3 an), apoi doza se reduce gradual.

Atunci când se tratează durerea neuropatică adult, având în vedere efectul rezultat și tolerabilitatea, Doza terapeutic optim se determină prin titrare. În funcție de răspunsul individual al pacientului poate ajunge la doza maximă 3600 mg / zi.

Moduri recomandate de prescriere:

A. Prima zi 300 gabapentin mg:

(de 300 mg 1 ora / zi sau 100 mg 3 ori / zi).

În a doua zi 600 gabapentin mg:

(de 300 mg 2 ori / zi, sau 200 mg 3 ori / zi).

In a treia zi 900 gabapentin mg:

(de 300 mg 3 ori / zi).

sau

B. Cu dureri foarte intens, în prima zi, puteți lua 300 mg 3 ori, adică. 900 mg / zi. Apoi timp de o săptămână doza zilnică poate fi crescută la 1800 mg.

În unele cazuri, aceasta poate cere o creștere suplimentară a dozei. Doza zilnică maximă 3600 mg este distribuită 3 admitere.

Pacientii debilitati, pacienții cu greutate corporală mică sau doze de transplant de organe poate fi crescut puternic la 100 mg / zi.

Pacienții vârstnici în conformitate cu scăderea legate de vârstă QC, pacienții cu insuficiență renală (CC mai mică 80 ml / min), si pacienti, hemodializă, doza trebuie selectate individual după cum urmează.

Tabel 4. Doza recomandată de gabapentină la funcția renală

* ia într-o zi, la 100 mg 3 ori / zi.

Pacientii, hemodializă, și mai devreme nu a luat gabapentina, recomandă o doză de încărcare, egal 300-400 mg, apoi fiecare 4 h hemodializă numi 200-300 mg. În zilele, liber de dializa, nu poate lua gabapentin.

Cursul de tratament este de la 1 săptămâni înainte de 1 luni, în funcție de severitatea durerii. Durata tratamentului depinde de răspunsul clinic la tratament.

Capsulele trebuie administrat pe cale orală, lichid stors cantitatea necesară de lichid, indiferent de masă.

Efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: somnolență (10.6%), amețeală (10.2%), dystaxia (ataxie), nistagmo, tulburări vizuale (diplopie, ambliopie), durere de cap, tremur, dizartrie, amnezie, aphronia, depresiune, anxietate, labilitate emoțională, tulburări de conștiență, iritabilitate, iritabilitate crescuta nervos, astenie, insomnie, ticuri, Hypo- sau arefleksiya, sensibilitate a scăzut, tinitus, la copiii sub 12 an – ostilitate și hiperkinezie.

Sistemul cardiovascular: cresterea sau scaderea tensiunii arteriale, rachete de semnalizare senzație, Încălzirea extremităților.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, anorexie, necroză, constipație, diaree, Dureri de stomac, creșterea poftei de mâncare, uscăciune în gât, gingivita, distrugerea smaltului dentar sau schimbarea culorile lor, meteorism, creșterea transaminazelor hepatice.

Din sistemul hematopoietic: leucopenie.

Pe partea aparatului locomotor: artralgii, fragilitate crescută a oaselor, mialgii, dureri de spate.

Sistemul respirator: tuse, faringită, dispnee, rinită.

Reacții alergice: eritem multiform exudative, Sindromul Stevens-Johnson.

Reacțiile dermatologice: acnee, mâncărime, purpura.

Cu sistemul genito-urinar: incontinență urinară, impotență.

Pe partea sistemului endocrin: modificari ale nivelului de glucoza din sange in cadrul relevantă clinic (glucoza din sange <3.3 sau >7.8 mmol / l la o rată 3.5-5.5 mmol / l), creștere în greutate.

Alte: edem periferic, umflarea feței, febră, febră, simptome asemănătoare gripei.

Contraindicații

- Pancreatită acută;

- Copiii până la vârsta de 3 an;

- Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.

DIN prudență ar trebui sa fie prescris la pacienții cu insuficiență renală, Sarcina și alăptarea.

Sarcina și alăptarea

Din cauza lipsei de experiență clinică suficientă cu privire la utilizarea gabapentinei în timpul sarcinii Tebantin utilizării în această perioadă este posibilă numai după o evaluare completă a unei posibile corelații de riscuri și beneficii ale terapiei.

Gabapentina este excretată în laptele matern. Din cauza imposibilității de a evita pericolul de efecte adverse grave la sugari curs de pregătire poate fi administrat în timpul alăptării numai, atunci când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru copilul.

Precauții

În procesul de selectare a dozei terapeutice optime nu este necesar să se măsoare concentrația de medicament în plasmă.

De droguri este ineficient in convulsiilor primare generalizate, de exemplu,, în timpul absențelor.

Atunci când se utilizează gabapentină necesită monitorizarea glicemiei la pacienții cu diabet zaharat; uneori este necesar să modifice doza de medicament hipoglicemiant.

La primele semne de pancreatită acută (dureri abdominale prelungite, greață, vărsături repetate) întrerupe tratamentul cu gabapentin. Ar trebui să efectueze o examinare aprofundată a pacientului (teste clinice și de laborator) pentru diagnosticarea precoce a pancreatitei acute.

Dacă trebuie luată în considerare intoleranța la lactoză, ce 1 capace. (100 mg) Conține 22.14 Mg Lactoză, 1 capace. (300 mg) – 66.42 mg, și 1 capace. (400 mg) – 88.56 Mg Lactoză.

Pregătire Anularea, pentru a schimba doza, sau înlocuite cu alte mijloace alternative ar trebui eliminate in peste cel puțin 1 a săptămânii. Întreruperea bruscă a tratamentului poate provoca status epilepticus.

În cazul simptomelor de somnolenta la adulti, ataxias, amețeală, oboseală, greață și / sau vărsături, creștere în greutate, și copiii lui somnolenta, hiperkinezie și ostilitate, trebuie să întrerupeți administrarea de droguri și consultați un medic.

În timpul gabapentin în analiza calitativă pentru prezența proteinelor în urină, cu hârtie de turnesol posibil rezultat fals pozitiv. În astfel de cazuri, trebuie să confirmați rezultatul folosind o altă metodă de analiză.

Utilizarea la Pediatrie

Siguranța și eficacitatea tratamentului durerii neuropatice la pacienții în vârstă de 18 an nu este setat.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

În timpul perioadei de tratament ar trebui să se abțină de la vehicule de conducere și de muncă activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Simptomele: amețeală, vedere dublă, somnolență, disartrie și diaree.

Tratament: lavaj gastric, administrarea de cărbune activat, Terapia simptomaticheskaya. Retragerea gabapentin din organism prin hemodializă posibil.

Interacțiuni de droguri

La aplicarea simultană cu alte medicamente antiepileptice (fenitoina, karʙamazepinom, acid valproic și fenobarbital) Nu Tebantin pot crește nivelul de plasmă sanguină.

Gabapentina nu are nicio influență asupra acțiunii de noretindronă- și / sau contraceptive orale etinilestradiolosoderzhaschih, Cu toate acestea, atunci când numirea sa în asociere cu alte medicamente antiepileptice, Este cunoscut pentru capacitatea sa de a reduce efectul contraceptivelor orale, trebuie să se aștepte o scădere a eficacității contraceptive.

Antiacide, conținând aluminiu sau magneziu, MAI 24% reduce biodisponibilitatea gabapentinei. Tebantin trebuie luate mai devreme, decât după 2 ore după administrarea antiacide.

Cimetidina reduce eliminarea renală a gabapentinei.

Etanol și preparate, afectează SNC, poate crește efectele secundare ale gabapentinei CNS.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Prescripția de droguri.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 30 ° C. Termen de valabilitate - 3 an.