Gabapentina

Când ATH:
N03AX12

Alb sau nici o substanţă cristalină albă, uşor solubil în apă şi în soluţii apoase de acid şi de bază. Greutate moleculară 171,24.

Farmacologic acțiune.
Anticonvulsivant, analgezic.

Cerere.

По данным Medicii Desk Reference (2003), Gabapentina este indicat pentru tratamentul pripadkah convulsii partiale, cu sau fara generalizare secundara, la adulti si copiii mai mari de 12 an (ca mijloc suplimentar), pripadkah convulsii parţiale la copii 3-12 ani (ca mijloc suplimentar), ca şi pentru tratarea nevralgiei postherpetice la adulţi.

Hipersensibilitate, Copiii până la vârsta de 3 ani cu crize parţiale pripadkah (eficacitatea ca instrument adiţional în tratamentul neinstalată) și a 12 ani cu nevralgie postherpetica (studiu privind eficacitatea şi siguranţa nu s-au efectuat).

Poate că în timpul sarcinii, numai în cazul în care efectul scontat tratamentul depăşeşte riscul la Fat (a efectuat studii adecvate si bine controlate la femeile gravide). La momentul de tratament ar trebui să se oprească alăptarea (Gabapentina trece în ingestia de lapte matern).

Cel mai frecvent observate efecte secundare, asociate cu utilizarea de Gabapentina la adulţi, căror frecvenţă se deosebea de astfel de pacienţi, tratate cu placebo, au fost ameteala, somnolenţă şi edem periferic.

În două studii clinice controlate 16% de la 336 pacienți, tratate cu Gabapentin, și 9% de la 227 pacienți, placebo, intrerupe tratamentul din cauza efectelor secundare. Cele mai frecvente efecte secundare, care a dus la eliminarea Gabapentina, au fost ameteala, somnolenţă şi greaţă.

In tabelul 1 boli înregistrate semne și simptome, respectate cel puţin 1% pacientii cu nevralgie postherpetica, tratate gabapentinom, participarea la studiile placebo-controlat, şi frecvenţa de care a fost anterior, decât placebo. Intensitatea efectelor adverse au fost uşoară până la moderată.

Tabel 1

Normal 0 21 fals fals fals UK X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Alte reacţii adverse, mai mult de observat 1% pacienți, dar s-a întâlnit la fel sau chiar mai des în grup, placebo, au fost dureri, tremur, nevralgie, dureri de spate, dispepsie, dispnee, simptome asemănătoare gripei.

Nu a relevat diferenţe semnificative clinic între bărbaţi şi femei de tipul şi frecvenţa reacţiilor adverse. Deoarece studiile implicate numai câteva cursa pacienţii nonwhite, date, vă permite să facă presupuneri despre distribuţia de evenimente adverse de rasă, Nu este suficient.

Cel mai frecvent observate efecte secundare, asociate cu utilizarea de Gabapentina în combinaţie cu alte antiepileptice mijloace la pacienţii peste 12 an, nu s-a întâlnit cu aceeaşi frecvenţă în grup, lečennoj placebo, au fost somnolenţă, amețeală, ataxie, oboseala si nistagmus. Cel mai frecvent observate efecte secundare, asociate cu utilizarea de Gabapentina în combinaţie cu alte mijloace antiepileptice printre copiii cu vârste cuprinse 3 la 12 an, nu s-a întâlnit cu aceeaşi frecvenţă în grup, lečennoj placebo, au fost infecţie virală, febră, greață și / sau vărsături, somnolenţă şi ostilitate.

Despre 7% de la 2074 pacienții cu vârsta 12 ani şi aproximativ 7% de la 449 copii în vârstă de 3 la 12 an, tratate cu gabapentină domarketingovyh clinic în, intrerupe tratamentul din cauza efectelor secundare. Cele mai frecvente efecte secundare, care a dus la anularea de droguri la pacienţii peste 12 an, au fost somnolenţă (1,2%), ataxie (0,8%), oboseală (0,6%), greață și / sau vărsături (0,6%) şi ameţeli (0,6%). Cele mai frecvente efecte secundare, care a dus la anularea de droguri la copii, au fost labilitate emoţională (1,6%), ostilitate (1,3%) şi giperkinesia (1,1%).

In tabelul 2 boli înregistrate semne și simptome, respectate cel puţin 1% pacientii mai in varsta 12 ani cu epilepsie, tratate gabapentinom, participarea la studiile placebo-controlat, şi frecvenţa de care a fost mai mare la grupul, luând Gabapentina. Intensitatea efectelor adverse au fost uşoară până la moderată.

Tabel 2

Normal 0 21 fals fals fals UK X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

* În plus faţă de terapie protivoèpileptičeskoj în curs de desfăşurare
** Ambliopia este adesea descris ca înceţoşată

Atunci când prescrie Medicatie, trebuie avut în vedere, că aceste date, obţinut când adăugaţi Gabapentina la terapia protivoèpileptičeskoj, nu pot fi folosite pentru a prezice frecvenţa evenimentelor adverse în medicina generală, în cazul în care caracteristicile pacientului şi alţi factori pot diferi de cele, care a prevalat în studiile clinice. În mod similar,, frecvența specificată de efecte secundare nu pot fi comparate direct cu indicatorii, obţinute în alte studii clinice, care implică regimuri de tratament diferit, alte subiecte sau cercetători. Cu toate acestea, aceste date pot servi ca bază pentru evaluarea contribuția relativă de droguri si factorii non-drog "în" apariţia unor reacţii adverse în populaţia studiată.

Alte reacţii adverse, mai mult de observat 1% pacientii mai in varsta 12 an, dar s-a întâlnit la fel sau chiar mai des în grup, placebo, au fost dureri de cap, infectie virala, febră, greață și / sau vărsături, durere abdominală, diaree, convulsii, insomnie, labilitate emoțională, eritem, acnee.

Printre efectele secundare, gabapentinom legate de tratament şi sa întâlnit cu o frecvenţă de cel puţin 10%, somnolenta si ataxie au fost, probabil, doze.

În general frecvenţa şi tipul de evenimente adverse au fost similare la barbati si femei, tratate gabapentinom. Frecvenţa reacţiilor adverse a crescut uşor cu crešterea vârstei în ambele, lečennoj gabapentinom, în grupul placebo. Pentru că studiile implicat numai 3% (28/921) Pacienţii sunt nonwhite cursa, date, vă permite să facă presupuneri despre distribuţia de evenimente adverse de rasă, Nu este suficient.

In tabelul 3 boli înregistrate semne și simptome, respectate cel puţin 2% pacienții cu vârsta 3 la 12 ani cu epilepsie, tratate gabapentinom, participarea la studiile placebo-controlat, şi frecvenţa de care a fost mai mare la grupul, luând Gabapentina. Intensitatea efectelor adverse au fost uşoară până la moderată.

Tabel 3

Normal 0 21 fals fals fals UK X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Normal 0 21 fals fals fals UK X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Alte reacţii adverse, mai mult de observat 2% copii 3-12 ani, dar s-a întâlnit la fel sau chiar mai des în grup, placebo, au fost faringită, infecții ale tractului respirator superior, durere de cap, rinită, convulsii, diaree, anorexie, tuse, otita medie.

Alte reacţii adverse, observate în timpul toate testele clinice

Studiile clinice la adulţi şi adolescenţi cu epilepsie

În toate studiile clinice pentru tratament adjuvant in epilepsie, dintre care numai unele au fost controlate cu placebo, Gabapentina prescrise 2074 pacientii mai in varsta 12 an. În timpul acestor teste, toate efectele secundare clinicieni au înregistrat folosind terminologia de alegere. În scopul de a oferi estimări comparabile ale rezultatelor, tipuri similare de evenimente adverse au fost grupate într-un număr mai mic de categorii standardizate folosind modificat COSTART Dicţionar de terminologie. Aceste categorii sunt utilizate în listele ce urmează. Această rată reprezintă proporția tuturor 2074 pacientii mai in varsta 12 an, a cărui fenomen secundar menţionat tip a fost observat cel puțin o dată în timpul tratamentului cu Gabapentina. Luând în considerare toate cazurile cu excepţia deja listate în tabelul 2, precum şi formulate în general termeni și fără o conexiune de cauzalitate aparentă, cu utilizarea de droguri. Efecte secundare pe sisteme de organism au fost distribuite și prezentate în ordinea descrescătoare a frecvenţei folosind următoarele definiţii: frecvent efectele secundare, s-a întâlnit cel puţin 1 de la 100 pacienți; rar, variind de la 1 de la 100 la 1 de la 1000; rare - mai putin de 1 de la 1000 pacienți.

Corp ca un Total: Piese de schimb - astenie, indispoziție, umflarea feței; rar-alergii, edeme generalizate, slăbire; este rareori senzatii neobisnuite, fatigabilitate, intoleranta la alcool, mahmureala.

Sistemul cardiovascular: de multe ori, de hipertensiune; rareori hipotensiune arterială, anghină, tulburări circulatorii periferice, emoție, tahicardie, migrenă, zgomot în inima; rareori este o flutter fibrilllâciâ, insuficienta cardiaca, tromboflebit, tromboflebita profunda, infarct miocardic, cursă, Tromboza pulmonara, Extrasistole atriale sau ventriculare, bradicardie, zgomot de frecare pericardic, bloc cardiac, embolism pulmonar, hiperlipidemie, hipercolesterolemie, efuziune pericardică, perikardit.

Sistem digestiv: adesea-anorexie, meteorism, gingivita; rar-glosită, dreapta krovotochivosty, sete, stomatită, a crescut salivație, gastroenterită, hemoroizi, krovânistyj scaun, scatacratia, gepatomegaliya; rareori este Disfagia, râgâială, pancreatită, ulcer pepticheskaya, colită, vezicule în gură, colorarea dintilor, bridou, salivare extindere glandei, sângerare buzele, esofagita, hiat hernie, hematemeza, proctitis, Sindromul de colon iritabil, hemoragie rectală, esophagism.

Sistemul endocrin: rare hipertiroidismul, gipotireoz, gușă, reducerea estrogen, Insuficienţă ovariană, epididimita, testicul umflat, fenomene de kušingoidnye.

Hematologice și limfatice: des-purpupa, cel mai frecvent descris ca hematom ca urmare a traume fizice; rar anemie, trombocitopenie, limfadenopatie; rareori, o creştere a numărului de leucocite, Limfocitoza, nehodzhkinskaya limfom, sângerare crescut.

Tulburări musculo-scheletice: adesea, artralgii; rar - tendinită, artrită, rigiditate articulară, articulaţii tumefiate, un test de Romberg pozitiv; rareori este o coastă chondrite, osteoporoza, ʙursit, Contractura.

Sistemul nervos: adesea vertij, giperkineziya, parestezii, scăderea sau absența reflexelor, crescut reflexe, alarmă, ostilitate; rareori este o tumora a SISTEMULUI NERVOS CENTRAL, sinkopè, vise neobișnuite, afazija, gipesteziya, hemoragie intracraniana, hipotensiune, dysesthesia, pareză, distonie, hemiplegie, Paralizie Bell, stupoare, Disfuncţie cerebeloasă, Sindromul Babinski, încălcări în localizarea, hematom subdural, apatie, halucinații, scăderea sau pierderea libidoului, ažitaciâ, paranoia, depersonalizare, euforie, hipersensibilitate, senzaţie de forţa, sens informaţii, Suicidal gânduri, psihoză; rar-horeoatetoz, Orofacial′naâ diskinezie, encefalopatie, paralizie a nervilor, schimbare de personalitate, creșterea libidoului, temperamentul relaxat, apraxia, încălcarea controlul mişcărilor fine, meningizm, mioclonii locale, giperesteziya, gipokineziya, nebunie, nevroză, vapori, antisociale de reacţie, intenţiile de sinucidere.

Sistemul respirator: adesea pneumonie; rar — sângerări nazale, dispnee, apnee; rareori — mucositis, aspiratornaâ pneumonie, hiperventilatie, Ikotech, laringit, obstrucţie nazală, sforăit, bronhospasm, gipoventilyatsiya, Edem pulmonar.

Dermatologice încălcări: Piese de schimb - alopecie, eczemă, xerosis, crescut transpirație, urticarie, girsutizm, seboree, kistoobrazovanie, herpes simplex; rar, zona zoster, depigmentare a pielii, papulară, reactii si fotosensibilitate, Leg Ulcer, Seboree a scalpului, psoriazis, exfoliere, macerare, piele şi/sau îngroşarea nodulare subcutanate, Melanoza, necroza pielii, umflarea locale.

Sistemul genito-urinar: rar-hematuria, dizurija, urinare frecventă, cistita, retenție urinară, sângerări vaginale, amenoree, dismenoree, menorragija, cancerul mamar, ejaculare anormală; rareori-durere la rinichi, alb, mâncărime genital, pietre în rinichi, insuficiență renală acută, anurija, glicozurie, nefroza, nicturie, pyuria, nevoia de a urina, dureri vaginale, dureri în piept, durere la testicule.

Senses: adesea o încălcare a acuităţii vizuale; rar de cataractei, conjunctivită, ochi uscat, durere oculară, defect de unghiul de observare., fotofobie, unilateral′nyj sau PTOZA bilaterale, sângerare în ochi, orz, pierderea auzului, otalgiâ, zgomot în urechi, infecţii ale urechii interne, otită, pierderea gustului, senzaţie de gust neobişnuit, spasme oculare, sentimentul de îmbâcseală în ureche; rar este mâncărime oculară, ccomodation, timpan perforat, zgomot sensibilitate, probleme cu focalizarea vederii, ochii umezi, retionopatiâ, glaucom, Irit, boli cornean, Disfunctii ale canalului lacrimal, modificări degenerative în ochii, orbire, degenerare setchatki, mioz, horeoretinit, kosoglazie, Disfunctii ale Trompei lui Eustachio, laʙirintit, otita externa, miros neobişnuit.

În 449 copii în vârstă de 3 la 12 ani cu epilepsie in timpul studiilor clinice în tratamentul gabapentinom urma efecte secundare, care nu a fost în Terapia adjuvantă pentru adulti:

Corp ca un Total: degidratatsiya, Glandulară.

Sistemul nervos: dispariţia a aurei, occipital nevralgie.

Studiile clinice la adulţi cu durere neuropată de diferită etiologie

Aplicarea securitate informaţii obţinute în timpul dublu-orb şi deschise studii controlate care implică 1173 pacienți, inclusiv pacienţii cu durere neuropata, pentru care nu este demonstrată eficacitatea tratamentului. Marcat clinicieni adverse grupate în grupuri predefinite, folosind terminologia COSTART modificat IV. Luând în considerare toate cazurile cu excepţia deja listate în tabelul 1 şi cu nici o relaţie de cauzalitate aparentă cu utilizarea de droguri.

Efecte secundare pe sisteme de organism au fost distribuite și prezentate în ordinea descrescătoare a frecvenţei folosind următoarele definiţii: frecvent efectele secundare, s-a întâlnit cel puţin 1 de la 100 pacienți; rar, variind de la 1 de la 100 la 1 de la 1000; rare - mai putin de 1 de la 1000 pacienți.

Corp ca un Total: rar, dureri în piept, celulita, indispoziție, durere în gât, umflarea feței, reacţie alergică, abces, rece, raceala si febra, înfrângerea mucoaselor; rareori este apariţia organismului special de miros, kistoobrazovanie, febră, hernie, Abaterea valorii de azot de uree sange, umflarea în gât, durere în pelvis, sepsis, infectie virala.

Sistemul cardiovascular: rar hipertensiune arterială, sinkopè, emoție, migrenă, gipotenziya, circulatia sanguina periferica, tulburări cardiovasculare, cursă, insuficiență cardiacă congestivă, infarct miocardic, vasodilatație; rar - angina, insuficienta cardiaca, fragilitatea capilară crescută, flebită, tromboflebit, vene varicoase.

Sistem digestiv: rar-gastroenterita, creșterea poftei de mâncare, tulburări gastro-intestinale, candidoza mucoasei orale, gastrită, înfrângerea de limba sau dintii, sete, încălcare a scaunului, anorexie, modificarea testelor funcţionale hepatice, abces parodontal; rar, colecistita, colelitiază, ulcer duodenal, scatacratia, creșterea nivelului de gamma-glutamil, gingivita, obstrucție kishechnaya, Ulcer intestin, sol, oral ulcer, leziune de rect, sângerări rectale, stomatită.

Hematologice și limfatice: rar-echimoze, anemie; rareori, limfadenopatie, limfopodobnaâ de reacţie, scăderea nivelului de protrombină.

Încălcări ale metabolismului şi de nutriţie: foarte rar-umflarea, gută, gipoglikemiâ, slăbire; rareori este o creştere a nivelului fosfatazei alcaline, cetoacidoză diabetică, nivel crescut al lactat dehidrogenazei.

Tulburări musculo-scheletice: rar-artrita, artralgii, mialgie, artroze, crampe musculare, miastenia; rareori-dureri la tibie, boala comună, tendoanele boala.

Sistemul nervos: este adesea confuzie, depresiune; rar-vertij, nervozitate, parestezii, insomnie, neuropatie, scăderea libidoului, alarmă, depersonalizare, reflexe reduse, tulburări de vorbire, vise neobișnuite, dizartrie, labilitate emoțională, nistagmo, stupoare, euforie, gipersteziya, gipokineziya; rar ajitation, hipertensiune, creșterea libidoului, încălcare a mişcărilor, mioclonii, tulburări vestibulare.

Sistemul respirator: rar-creşterea tuse, bronșită, rinită, sinuzita, pneumonie, astm, boli pulmonare, nas sângera; rareori, hemoptizie, modificarea vocii.

Piele si fanere pielii: rar prurit, ulcer de piele, xerosis, sindrila, boli de piele, Dermatita fungice, furunculoză, simplu Zoster, psoriazis, crescut transpirație, urticarie, Bulbuc erupţii cutanate; rar - Acnee, boala par, erupții cutanate maculopapulare, boli unghii, Carcinomul pielii, depigmentare a pielii, hipertrofie a pielii.

Senses: rareori este o încălcare a acuităţii vizuale, boli de ochi, disgeuzie, dureri de urechi, surditate; rareori este o staza conjunctival, diabeticheskaya retinopatie, durere oculară, tromboză venoasă retiniană, ageuzie.

Sistemul genito-urinar: rareori este o infectie a tractului urinar, dizurija, impotență, incontinență urinară, candidoză vaginală, dureri în piept, tulburări menstruale, poliurie, retenție urinară; rareori este cistita, ejaculare anormală, ginecomastie, nicturie, pielonefrită, Umflarea scrot si penis, urinare frecventă, nevoia de a urina, schimbare în urină.

În postmarketingovom perioadă în tratamentul gabapentinom remarcat urmatoarele efecte adverse, care nu este listat mai sus și pentru ce date insuficiente pentru a estima frecvenţa sau semnificaţia lor: angioedem, fluctuațiile glicemiei, eritem multiform, creșterea enzimelor hepatice, febră, giponatriemiya, icter, Sindromul Stevens - Johnson.

Interacţiune semnificativă clinic între gabapentinom şi alte mijloace de protivosudorojnami (fenitoina, acid valproic, fenobarbital, Carbamazepină), precum şi contraceptivele orale, care conţin norethisterone şi/sau etinil estradiol, neinstalat.

Antatsida reduc biodisponibilitatea Gabapentina (în studii când este cuplată cu Maaloksom biodisponibilitatea Gabapentina a refuzat să 20%, Atunci când este administrat prin 2 h după administrarea Maaloksa-pe 5%).

Naproxen (doza 250 mg), aparent, creşte absorbţia Gabapentina (doza 125 mg) de la 12 la 15%. Gabapentina nu afectează naproksena parametrii farmacocinetici. Nu sunt cunoscute interacţiuni semnificative ale acestor medicamente în doze recomandate.

Morfină (60 mg) Atunci când este administrat prin 2 h după administrarea de Gabapentina (600 mg) creşterea ASC de Gabapentina pe 44%.

Supradozaj.

Supradozaj acut au fost raportate atunci când se iau 49 g. În acest scenariu, au avut loc următoarele simptome: diplopie, bolboroseală, somnolență, letargie, diaree.

Nevralgie post herpetice: 1-zi de tratament este 300 mg / zi, în ziua 2-nd 1600 mg / zi (în 2 admitere), în ziua de 3-rd 900 mg / zi (în 3 admitere). În cazul în care aveţi nevoie pentru a reduce durerea în doză ulterioare poate fi crescută până la 1800 mg / zi (în 3 admitere).

Epilepsie (ca mijloc suplimentar): pacientii mai in varsta 12 ani-900-1800 mg/zi (în 3 admitere). Doza iniţială este de 300 mg 3 o data pe zi, dacă este necesar, de a crește doza 1800 mg / zi. Doza zilnică nu trebuie să depășească 3600 mg. Copii 3-12 ani-doza initiala de 10-15 mg/kg/zi (în 3 admitere), doza eficace ales pentru de titrare 3 zi.

Bebelușii 5 ani şi mai mari — eficiente doze de 25-35 mg/kg/zi, copii 3-4 ani- 40 mg / kg / zi (în 3 admitere).

Intervalul maxim intre mese nu trebuie să depăşească doza 12 h .

Eliminarea de Gabapentina sau Adauga la tratament protivosudorozhnogo un alt medicament sunt treptat pentru cel puţin 1 Soare.

Pacientii (senior 12 an) cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 60 ml / min) sau pacienți, primit hemodializă, reduce doza. Atunci când verificare a minimum 60 mL/min-900-3600 mg/zi, Atunci cand clearance-ul 30-59 mL/min-400-1400 mg/zi, 15-29 ml/min-200-700 mg/zi, Mai puțin 15 mL/min-100-300 mg/zi. Pacientii, hemodializă, suplimentare postgemodializnaâ doza este de 125-350 mg dupa fiecare sedinta de hemodializa de 4 ore.

Gabapentina nu ar trebui să fie prescris pacienţilor la 12 ani, cu reducerea funcţiei renale (nu s-au efectuat studii). Fiți prudent numi mai vechi (mai multe sanse de a îmbătrâni disfuncție renală; doza în conformitate cu Garda la sol de creatinina).

În timp ce luând Gabapentina ar trebui să nu fie de conducere şi de a folosi echipamente complexe, care necesită concentrare ridicat de atenție.

Când este cuplată cu morfina trebuie strict control partea emergente efectele sistemului nervos central. Doza de Gabapentina şi morfină redus treptat.

Gabapentin trebuie luate nu mai devreme de, decât 2 ore după ingestia de un antiacid.

Când determinarea proteinelor în urină folosind testul Ames Multistix SG, N-pot primi rezultate false, cand Gabapentina cu alte protivosudorojnami înseamnă, De aceea, vă recomandăm să utilizaţi metode mai specifice.

Cooperare