Tamoxifen GEKSAL

Material activ: Tamoxifen
Când ATH: L02BA01
CCF: Medicament anti-estrogen cu activitate antitumorală
Când CSF: 15.13.01
Producător: Hexal AG (Germania)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, acoperit albă sau ușor gălbuie, rotund, lenticular, cu o suprafață netedă uniformă.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon glicolat de sodiu, povidonă, celuloza microcristalina, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: lactoză, Dioxid de titan, gipromelloza, polietilen glicol 4000.

10 PC. – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (10) – cutii de carton.

Pastilele, acoperit albă sau ușor gălbuie, rotund, lenticular, cu o suprafață netedă și uniformă o crestătură pe de o parte.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon glicolat de sodiu, povidonă, celuloza microcristalina, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: lactoză, Dioxid de titan, gipromelloza, polietilen glicol 4000.

10 PC. – Pachetul de celule contur (3) – cutii de carton.
10 PC. – Pachetul de celule contur (10) – cutii de carton.

Pastilele, acoperit albă sau ușor gălbuie, rotund, lenticular, cu o suprafață netedă uniformă.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon glicolat de sodiu, povidonă, celuloza microcristalina, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: lactoză, Dioxid de titan, gipromelloza, polietilen glicol 4000.

10 PC. – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (10) – cutii de carton.

Pastilele, acoperit albă sau ușor gălbuie, rotund, lenticular, cu o suprafață netedă și uniformă o crestătură pe de o parte.

Excipienți: lactoză, amidon glicolat de sodiu, povidonă, celuloza microcristalina, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: lactoză, Dioxid de titan, gipromelloza, polietilen glicol 4000.

10 PC. – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (10) – cutii de carton.

Proprietăți farmacologice
Farmakodinamika

Tamoxifenul este un agent anti-estrogen nesteroidian, având proprietăți estrogenice ca slabe. Acțiunea sa se bazează pe capacitatea de a bloca receptorii estrogenici. Tamoxifen, precum și unele dintre metaboliții săi, în competiție cu estradiol pentru site-uri la receptorii de estrogen citoplasmatice obligatoriu în tesutul mamar, uter, vagin, tumori pituitare anterioare și receptori de estrogen de mare. Spre deosebire de complexul receptor estrogenic receptor tamoxifen complex nu stimulează sinteza ADN în nucleu, și inhibă diviziunea celulara, ceea ce conduce la regresia celulelor tumorale și moartea acestora.

Farmacocinetica

După administrarea orală, tamoxifen este bine absorbit. Concentrația serică maximă este atinsă în intervalul de 4 la 7 ore de la administrarea unei singure doze de. Concentrația de echilibru ale tamoxifen la ser se obține de obicei după 3-4 recepție săptămână. Relație de proteinele plasmatice – 99%
Se metabolizează în ficat cu formarea de mai mulți metaboliți. Retragerea din organism, tamoxifen este bifazic, cu un timp de înjumătățire inițial de 7 la 14 ore, urmată de o eliminare, terminal lent de înjumătățire pentru 7 zi. Aceasta a oferit în principal ca conjugate, în primul rând, cu fecale și numai o cantitate mică excretate în urină.

Indicatii

Dependente de estrogen cancer de san la femei (osobenno în menopauza) și sânii de sex masculin.
Preparatul poate fi utilizat pentru tratamentul cancerului ovarian, cancer endometrial, Rinichi de Cancer, Melanomul, sarcoame ale țesuturilor moi în prezența receptorilor de estrogen în tumoare, și pentru tratamentul cancerului de prostata cu rezistență la alte medicamente.

Contraindicații

• Sensibilitatea crescută la tamoxifen și / sau oricare dintre celelalte componente ale formulării.
• Sarcina și alăptarea.

Atent: insuficiență renală, diabet, bolile de ochi (incl. Cataractă), tromboza venoasa profunda si boală tromboembolică (incl. istorie), hiperlipidemie, leucopenie, trombocitopenie, hipercalcemie, soputstvuyuschaya anticoagulant terapie nepryamыmy.

Dozare și Administrație

Regimul de dozare este în general determinată individual, în funcție de indicațiile. Doza zilnică este de 20-40 mg. Ca un aport standard de doza recomandată 20 mg de tamoxifen zilnic pentru o lungă perioadă de timp în interiorul. Dacă apar semne de progresie a bolii de droguri răsturnat.
Comprimatele trebuie luate cu lichid, băut o cantitate mică de lichid, la un moment dat, în dimineața, sau, separarea doza necesară în două doze, în dimineața și seara.

Efect secundar

Când tamoxifen reacții adverse Cele mai frecvente, asociată cu efect anti-estrogenic de, manifestat sub formă de bufeuri (maree), sângerări vaginale sau de descărcare de gestiune, organele genitale prurit, Alopecia, dureri în zona leziunii, ossalgii, creștere în greutate.
Mai puțin frecvente reacții adverse sau rare au fost observate în urma: retenție de lichide, anorexie, greață, vărsături, constipație, oboseală, depresiune, confuzie, durere de cap, amețeală, somnolență, febră, erupții cutanate, vedere încețoșată, inclusiv schimbări în cornee, kataraktu, retinopatiю și retrobulьbarnый nevrita.
La începutul capacitatea de tratare a locală agravare a bolii - o creștere a dimensiunii structurilor țesuturilor moi, uneori însoțite de leziuni eritem severe si zonele limitrofe - care, de obicei, se duce departe în termen de 2 săptămâni.
Acesta poate crește riscul de tromboembolism și tromboflebită.
Uneori pot exista leucopenie și trombocitopenie tranzitorie, și o creștere a enzimelor hepatice, foarte rar însoțite de insuficiență hepatică mai severă, cum ar fi ficatul gras, colestază și hepatită.
La unii pacienți cu metastaze osoase la începutul tratamentului hipercalcemiei observată.
Tamoxifen produce amenoree sau menstruație neregulată la femeile aflate in premenopauza, precum și dezvoltarea de tumori ovariene chistice reversibile.
Tratament prelungit cu tamoxifen poate experimenta schimbări în endometru, vklyuchayushikh gipyerplaziyu, polipi, iar în cazuri rare - cancer endometrial, și dezvoltarea de fibrom uterin.

Supradozaj

Supradoză acută de tamoxifen nu a fost observată la om. Este de așteptat, supradozajul poate provoca amplificarea reacțiilor adverse menționate mai sus. Nu există nici un antidot specific, Tratamentul trebuie să fie simptomatic.

Interacțiunea cu alte medicamente

Când administrarea concomitentă de tamoxifen si medicamente citotoxice creste riscul de evenimente trombotice.
Antiacide, H2-blocante ale receptorilor histaminici și alte medicamente de acțiune similară, ridicarea pH-ului din stomac, poate provoca dizolvarea prematură și pierderea efectului protector al tabletelor Valium. Intervalul dintre tamoxifen și aceste medicamente ar trebui să fie 1-2 ora.
Există rapoarte cu privire la efectul consolidarea de droguri tamoxifen anticoagulant cumarina (de exemplu warfarina).
Preparate, reduce excreția de calciu (de exemplu,, diuretic ryada tiazidovogo), poate crește riscul de hipercalcemie.
Utilizarea combinată a tamoxifen si tegafur poate contribui la dezvoltarea hepatită cronică activă și ciroza.
Utilizarea concomitentă de tamoxifen cu alte medicamente hormonale (în special, contraceptive estrogensoderjath) Aceasta duce la o slăbire a acțiunilor specifice ale ambelor medicamente.

Precauții

Femei, a primit tamoxifen ar trebui să se supună examen ginecologic regulat. Când sângerare din vagin, sau sângerări vaginale trebuie să întrerupeți administrarea de droguri.
La pacienții cu metastaze osoase periodic în timpul perioadei inițiale de tratament ar trebui să stabilească concentrația de calciu din serul sanguin. În caz de încălcare a tamoxifen ar trebui suspendat.
Dacă apar semne de tromboză venoasă a inferioare (dureri de picior sau umflarea), embolism pulmonar (dispnee) medicamentul trebuie intrerupt.
Tamoxifen poate provoca ovulația, care creste riscul de sarcina, în legătură cu care femeile, care sunt activi sexual, în timpul (și pentru aproximativ 3 luni) tamoxifen este recomandat să folosiți contraceptive mecanice sau non-hormonale.
În timpul perioadei de tratament este necesar să se monitorizeze periodic performanța de coagulare a sângelui, calciu din sânge, imagine de sânge (leucocite, trombocite), testelor funcției hepatice, tensiune arteriala, să fie inspectate de un oftalmolog.
Pacienții cu hiperlipidemie în procesul de tratare a controla concentrația de colesterol și trigliceride în serul sanguin.
În perioada de tratament ar trebui să se abțină de la activități de activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Formă de produs

Tabletele de 10 mg, 20 mg, 30 mg 40 mg. De 10 comprimate în blistere din PVC / PVDC / folie de aluminiu. De 3 sau 10 pachet de celule contur împreună cu instrucțiunile de utilizare în ambalaj de carton.

Condiții de depozitare

Lista B. Temperatura nu este mai mare de 25 ° C, la distanță de copii.

Termen de valabilitate

5 an.
A nu se utiliza după data de expirare, pe ambalaj.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Pe bază de prescripție.