Strattera

Material activ: Atomoxetina
Când ATH: N06BA09
CCF: Simpatomimetice cu acțiune la nivel central. Pregătire, îmbunătățește metabolismul creierului
ICD-10 coduri (mărturie): F90.0
Când CSF: 02.14.03
Producător: Eli Lilly VOSTOK S.A. (Elveția)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Capsule gelatină tare, Dimensiune №3, opac, Alb / alb, cu doza aplicată “10 mg” și codul de identificare “Lilly 3227”; Conținutul de capsule – pulbere de la alb până la aproape alb.

Excipienți: Dimeticon, amidon pre-gelatinizat.

Componentele învelișului capsulei: Dioxid de titan, laurii de sodiu, gelatină.

7 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Capsule gelatină tare, Dimensiune №3, opac, Galben / alb, cu doza aplicată “18 mg” și codul de identificare “Lilly 3238”; Conținutul de capsule – pulbere de la alb până la aproape alb.

Excipienți: Dimeticon, amidon pre-gelatinizat.

Componentele învelișului capsulei: Dioxid de titan, laurii de sodiu, gelatină, colorant oxid de fier galben.

7 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Capsule gelatină tare, Dimensiune №3, opac, albastru / alb, cu doza aplicată “25 mg” și codul de identificare “Lilly 3228”; Conținutul de capsule – pulbere de la alb până la aproape alb.

Excipienți: Dimeticon, amidon pre-gelatinizat.

Componentele învelișului capsulei: Dioxid de titan, laurii de sodiu, gelatină, colorant indigo carmin.

7 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Capsule gelatină tare, Dimensiune №3, opac, albastru / albastru, cu doza aplicată “40 mg” și codul de identificare “Lilly 3229”; Conținutul de capsule – pulbere de la alb până la aproape alb.

Excipienți: Dimeticon, amidon pre-gelatinizat.

Componentele învelișului capsulei: Dioxid de titan, laurii de sodiu, gelatină, colorant indigo carmin.

7 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Capsule gelatină tare, Dimensiune №2, opac, albastru / galben, cu doza aplicată “60 mg” și codul de identificare “Lilly 3239”; Conținutul de capsule – pulbere de la alb până la aproape alb.

Excipienți: Dimeticon, amidon pre-gelatinizat.

Componentele învelișului capsulei: Dioxid de titan, laurii de sodiu, gelatină, colorant oxid de fier galben, colorant indigo carmin.

7 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Simpatomimetice cu acțiune la nivel central. Atomoxetina este un inhibitor foarte puternic al vectorilor norepinefrinei presinaptice. Atomoxetine are afinitate minimă pentru alți receptori noradrenergici sau alți receptori sau transportatori de neurotransmitatori.

Atomoxetina nu se aplică psihostimulante și nu este un derivat de amfetamină. În studiile clinice, eliminarea de droguri au fost amplificare de simptome sau orice evenimente adverse observate, asociate cu sindromul de retragere.

Farmacocinetica

Absorbție

După ce în interiorul atomoxetină rapid și aproape complet absorbit, ajungând C_max în plasmă după aproximativ 1-2 h . Atomoxetine prescris indiferent mesei sau în timpul mesei.

Distribuire

Atomoxetine este larg distribuită în corpul. Ea are o afinitate mare pentru proteinele plasmatice, În primul rând – albumină.

Metabolism

Atomoxetina metabolizată primar, cu participarea izoenzimei CYP2D6. Principalul Imaginea este oxidat metabolitul 4-gidroksiatomoksetin glyukuroniziruetsya rapid. Conform activitatea farmacologică a unui gidroksiatomoksetin Atomoxetine 4-echivalent, dar circulă în plasmă la concentrații mult mai mici.

Deși 4-gidroksiatomoksetin format inițial, cu participarea CYP2D6, la persoanele cu activitate insuficientă CYP2D6 gidroksiatomoksetin 4 poate fi format printr-un alt izoenzimele citocromului P450, dar mai lent.

Atomoxetina nu inhibă intensifică ciclu CYP2D6.

Deducere

Medie T_1/2 atomoxetine după administrare orală este 3.6 h la pacienții cu metabolice severe și 21 ore la pacienții cu metabolizarea redusă. Atomoxetina se excretă în principal în urină sub formă de 4-gidroksiatomoksetin-O-glucuronid.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Farmacocinetica la copii și adolescenți este similară cu farmacocinetica la adulți. Farmacocinetica atomoxetinei la copii sub 6 nu a fost studiat de ani.

Mărturie

- Attention Deficit Disorder hiperactivitate (ADHD) copii 6 și mai mari, adolescenți și adulți.

Dozare regim

De droguri este administrat pe cale orală, cu sau fără alimente sau cu mese, 1 timp / zi, dimineață. În cazul unor evenimente adverse in timpul tratamentului de droguri 1 timp / zi poate fi recomandat pentru pacienții care au primit 2 ori / zi, schimbul doza pe bun venit de dimineață și recepție în după-amiaza târziu sau seara devreme.

Când eliminați de droguri nu are nevoie de o reducere treptată a dozei.

Copii și adolescenți cu greutatea de până 70 kg Doza zilnică inițială recomandată este de aproximativ 500 mg / kg și a crescut până la doza terapeutică zilnică de aproximativ 1.2 mg / nu mai devreme de kg 3 zi. In lipsa unor îmbunătățiri în starea pacientului, doza zilnică totală poate fi crescută până la o doză maximă 1.8 mg / nu mai devreme de kg 2-4 săptămâni după începerea dozării.

Doza de întreținere recomandată este de aproximativ 1.2 mg / kg / zi. Doza zilnică maximă recomandată este de 1.8 mg / kg sau mai 120 mg.

La copii și adolescenți cu greutate corporală de până la 70 kg o dată siguranța și doza totală zilnică, depășire 1.8 mg / kg, Acesta nu a fost evaluat sistematic.

Copii și adolescenți cu greutate mai mare 70 kg adult Doza zilnică inițială recomandată este de 40 mg și a crescut până la doza terapeutică zilnică de aproximativ 80 mg nu mai devreme de 3 zi. Dacă nu există nici o ameliorare a unui pacient, doza totală zilnică poate fi crescută până la maxim 120 mg nu mai devreme de 2-4 săptămâni după începerea dozării.

Doza de întreținere recomandată este de 80 mg. Doza zilnică maximă recomandată este de 120 mg.

La copii și adolescenți cu greutate mai mult 70 kg, precum și în siguranță pentru adulți peste doză unică 120 mg și doza zilnică totală a unui 150 mg nu a fost evaluat sistematic.

În pacienții cu insuficiență hepatică moderată (Clasa B pentru Child-Pugh) pornirea și sprijinirea doza terapeutică trebuie redusă la 50% din doza uzuală recomandată. În pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa C Child-Pugh) pornirea și sprijinirea doza terapeutică trebuie redusă la 25% din doza normală.

În pacienții cu severă insuficiență renală (stadiul final al bolii renale), atomoxetine eliminat din organism mai lent, decât la persoanele sanatoase. Cu toate acestea, s-au observat diferențe reglarea dozei. Prin urmare, Strattera droguri^® ADHD poate fi administrat la pacienții cu insuficiență renală cronică, inclusiv stadiul final, aplicând Doza normală. Atomoxetina poate provoca hipertensiune arterială la pacienții cu boală renală în stadiu terminal.

Termeni de utilizare capsule

Capsulele de Strattera droguri^® Acesta nu este destinat pentru deschiderea. Atomoxetina cauza iritarea ochilor. În caz de contact cu conținutul capsulei în ochi, clătiți imediat ochii cu apa si consultati un medic. Mâinile și suprafețele de contact ar trebui să fie spălate cu apă.

Efect secundar

Copii și adolescenți

Din sistemul digestiv: Deseori (>10%) – durere abdominală (18%; inclusiv fenomenul de disconfort la nivelul abdomenului, durere și disconfort epigastric, disconfort gastric), scăderea poftei de mâncare (16%), vărsături (11%); deseori (1-10%) – constipație, dispepsie, greață (9%), anorexie. Aceste efecte secundare sunt temporare și, obișnuit, nu necesită întreruperea de droguri. Datorită apetitului redus la unii pacienți la începutul tratamentului a fost o reducere a greutății corporale (o medie de aproximativ 0.5 kg), pierderea in greutate corporală a fost mai mare la doze mai mari. După pierderea inițială în greutate, la pacientii, luând Strattera^®, Acesta a aratat o usoara crestere a greutății corporale în timpul tratamentului de lungă durată. Creștere (greutatea și înălțimea) după doi ani de tratament am fost mai aproape de normal.

Greață (9%) și vărsături (11%) cel mai probabil, în timpul primei luni de tratament, de obicei, ușoare până la moderate, sunt temporare și nu provoacă întreruperea tratamentului într-un număr semnificativ de cazuri.

Sistemul cardiovascular: uneori (0.1-1%) - Palpitații, tahicardie sinusală.

În studiile controlate cu placebo la copii, tratat cu Strattera^®, Aceasta a observat o creștere medie a frecvenței cardiace 6 u. / min, și o creștere medie a tensiunii arteriale sistolice și diastolice – pe 2 mmHg. comparativ cu placebo.

Pacientii, tratat cu atomoxetine, hipotensiune arterială ortostatică remarcat (0.2%, n = 7) și sincopă (0.8%, n = 26), din cauza efectelor sale asupra ton noradrenergic.

CNS: Deseori (>10%) – somnolență (inclusiv sedare); deseori (1-10%) – iritabilitate, modificări ale dispoziției, amețeală; uneori (0.1-1%) – trezire dimineata devreme.

Pe partea de organul de vizibilitate: deseori (1-10%) - Midriaz.

Reacțiile dermatologice: deseori (1-10%) – dermatită, eritem; uneori (0.1-1%) - Mâncărimi.

Alte: deseori (1-10%) - Gripa, fatigabilitate, slăbire; uneori (0.1-1%) - Slăbiciune.

Efectele secundare la pacientii cu metabolism lent substraturi CYP2D6, observate în 2% cazuri, și astfel, în 2 ori mai multe sanse, si statistic semnificativ mai frecvent, fata de pacientii cu un metabolism rapid de substrat CYP2D6: tremur (4.5% și 0.9% respectiv), jupuială (3.9% și 1.7% respectiv), leșin (2.5% și 0.7% respectiv), conjunctivită (2.5% și 1.2% respectiv), trezire dimineata devreme (2.3% și 0.8% respectiv), midriaz (2% și 0.6% respectiv).

Adult

La adulți, cele mai frecvente efecte secundare, asociate cu luarea atomoxetine, Era din tractul gastrointestinal și tractul urogenital. Nu exista evenimente adverse grave în timpul unui tratament pe termen scurt sau lung nu a fost observată atomoxetine.

Din sistemul digestiv: Deseori (>10%) – scăderea poftei de mâncare, gură uscată, greață; deseori (1-10%) – Dureri de stomac (inclusiv fenomenul de disconfort la nivelul abdomenului, durere și disconfort epigastric, disconfort gastric), constipație, dispepsie, meteorism.

CNS: Deseori (>10%) – insomnie (inclusiv dificultati de adormire, și tulburări de somn pe timp de noapte); deseori (1-10%) – scăderea libidoului, amețeală, încălcare a calității somnului, cefalee sinusală; uneori (0.1-1%) – trezire dimineata devreme; rareori (< 0.01%) – sincopă.

Sistemul cardiovascular: deseori (1-10%) – maree (sânge), palpitații, tahicardie; rar (0.1-1.0%) – senzație de frig în extremități inferioare; rareori (< 0.01%) Potrivit spontan (După punerea pe piață) – răspunsurile vasculare periferice și / sau sindromul Raynaud si riscul de reaparitie a sindromului Raynaud.

În studiile controlate cu placebo, la adulți, tratat cu Strattera^®, Aceasta a observat o creștere medie a frecvenței cardiace 6 u. / min, și o creștere medie a tensiunii arteriale sistolice (despre 3 mmHg.) și diastolice (despre 1 mmHg.) Tensiunii arteriale, comparativ cu placebo.

Din sistemul urinar: deseori (1-10%) – dizurija, retenție urinară.

Pe partea sistemului reproductiv: deseori (1-10%) – dismenoree, ejaculare anormală, lipsa de ejaculare, disfuncție erectilă, disfuncție erectilă, tulburări menstruale, prostatita; rareori (<0.01%) Potrivit spontan (după punerea pe piață) Mesaje – erecție dureroasă sau prelungite, durere in organele genitale externe la masculi.

Cutanate și ale țesutului subcutanat: deseori (1-10%) – dermatită, crescut transpirație.

Alte: deseori (1-10%) – fatigabilitate, frisoane, slăbire.

Contraindicații

- Glaucom Zakrыtougolynaya;

- Boli de inima severă;

- Utilizarea concomitentă cu inhibitori MAO;

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență ar trebui să utilizeze medicamentul la pacienții cu hipertensiune arterială, taxikardiej, bolile cardiovasculare, suprasarcină fizice grele, în timp ce lua psihostimulante, moarte subită cardiacă în istoria familiei, cerebrovasculare, convulsii din istorie, precum și de condițiile, care pot provoca hipotensiune arterială.

Sarcina și alăptarea

Experiența clinică cu Strattera^® Sarcina insuficientă, astfel medicamentul trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă, dacă beneficiul așteptat la mama tratament este mult mai mare decât riscul potențial pentru făt.

Necunoscut, dacă atomoxetine este alocat cu lapte matern. Numirea de droguri necesită mamele care alăptează atente.

Precauții

Necesară prudență la pacienții cu ereditar, congenitală sau dobândită prelungirea intervalului QT.

Simptomele ADHD ca depreciate atentie si hiperactivitate (identificat în mai multe mediu social, de exemplu,, și la domiciliu, și școală) se poate manifesta ca o lipsa de concentrare, distractibility, nerăbdare excesiv, caracter impulsiv, dezorganizare, neliniște, și alte tulburări de comportament similare. Diagnosticul de ADHD trebuie să îndeplinească criteriile de ICD-10.

La pacientii care au primit de droguri in studiile clinice la copii și adolescenți crește riscul de idei suicidare. În timpul 12 studiile clinice în 2200 pacienți (inclusiv 1357 pacienți, tratat cu Strattera^® și 851 pacient, placebo), un grup, primit Strattera^®, în 0.37% cazuri au fost identificate dezvoltarea de idei suicidare (5 de la 1357 pacienți), placebo nu au fost identificate gânduri de sinucidere. În timpul acestor studii clinice au raportat o tentativa de suicid, nu au existat sinucideri finalizate.

În cazuri rare, pacienții, luând Strattera^®, reacții alergice marcate – eritem, angioedem, urticarie.

Atomoxetina nu trebuie administrat timp de cel puțin 2 săptămâni după întreruperea tratamentului cu inhibitori MAO. Tratamentul inhibitori MAO nu trebuie începută în 2 săptămâni după întreruperea tratamentului cu atomoxetine.

Multi pacienti, luând atomoxetine, a existat o ușoară creștere a frecvenței cardiace (in medie <10 u. / min) și / sau creștere a tensiunii arteriale (in medie <5 mmHg.). În cele mai multe cazuri, aceste schimbări nu au fost efect semnificativ clinic. De asemenea, au existat cazuri de hipotensiune arterială ortostatică.

Pe fondul psihostimulante, înregistrată pentru tratamentul ADHD la copii in Statele Unite, cu o boală de inimă dur, încălcare a structurii sale, Sa constatat un risc crescut de moarte subită cardiacă. Atomoxetina nu este clasificat ca stimulente, tk. Este un mecanism alternativ de acțiune terapeutică în tratamentul ADHD. Cu toate acestea, luând în considerare totalul indicațiile înregistrate pentru (ADHD), este necesară prudență atunci când se utilizează atomoxetine la pacientii cu congestie severa, în timp ce lua psihostimulante, cu un istoric familial de moarte subita de cauza cardiaca. Atomoxetina nu trebuie utilizat la pacientii cu boli de inima dur.

Acesta a fost raportat despre cazuri rare de leziuni hepatice grave la pacienții tratați cu atomoxetină (Două cazuri sunt descrise de un nivel mai ridicat de enzime hepatice și bilirubinei în 2 milion. pacienți). Pacientii cu simptome de icter sau de laborator parametri identificate, sugestive de disfuncție hepatică, Tratamentul atomoxetină ar trebui eliminate.

În studiile clinice la pacienții adulți cu ADHD, luând atomoxetine, incidență de retenție urinară a fost mai mare în grupul placebo. Plângerile de retentie urinara ar putea fi considerată ca un rezultat al folosirii atomoxetine.

Trebuie să întrerupeți administrarea atomoxetine în cazul crizelor, care nu pot fi atribuite altor cauze. Este necesară prudență atomoxetine la pacientii cu antecedente de convulsii.

Eficacitatea tratamentului atomoxetină mai 18 luni și siguranța mai acestora 2 ani nu au fost evaluate sistematic.

Comportamentul agresiv sau ostilitate este adesea observate la copii și adolescenți cu ADHD. Dovezi de necontestat, care atomoxetine poate cauza comportament agresiv sau ostilitate nu există. Cu toate acestea, în studiile clinice de comportament agresiv sau ostilitate au fost mai frecvente la copii și adolescenți, luând atomoxetine (nu există diferențe semnificative statistic comparativ cu grupul placebo). Pacientii, primesc tratament pentru ADHD, necesită supraveghere în ceea ce privește debutul de comportament agresiv sau ostilitate.

Știm despre cazurile de simptome psihotice și maniacale, inclusiv halucinații, delir, și altitudine anormale starea de spirit, în timpul tratamentului cu atomoxetină în doze terapeutice la copii și adolescenți. Dacă aveți oricare dintre aceste simptome, se recomandă pentru a evalua gradul de racordare la recepție Atomoxetina dacă este necesar, să ia în considerare eliminarea medicamentului.

Următoarele simptome au fost observate la pacienții tratați cu atomoxetină: alarmă, ažitaciâ, atacuri de panica, insomnie, iritabilitate, caracter impulsiv, acatisie. Pacientii, primit atomoxetine, necesită o supraveghere în ceea ce privește dezvoltarea acestor simptome.

Părinții și cei dragi trebuie să monitorizeze cu atenție apariția tuturor simptomele de mai sus și gândurile de sinucidere la copii și adolescenți, luând atomoxetine, și să raporteze imediat la medic.

Siguranța și eficacitatea Strattera^® la pacienții vârstnici nu au fost stabilite.

Utilizarea la Pediatrie

În copii în vârstă de 6 an date suficiente privind siguranța și eficacitatea atomoxetine.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Medicamentul poate fi însoțită de somnolență. În acest sens, pacientii, primit Strattera^®, este necesară prudență în administrarea mijloace mecanice periculoase, incl. mașină, până, până când sunt siguri, care atomoxetine nu produce încălcări.

Supradozaj

Simptomele: Monoterapie mai frecvente – somnolență, excitație, hiperactivitate, tulburari de comportament si simptome ale tractului gastro-intestinal. Cele mai multe evenimente au fost ușoare până la moderate. De asemenea, a arătat semne și simptome de activarea sistemului nervos simpatic de usoara pana la moderata (de exemplu,, midriaz, tahicardie, gură uscată). Toți pacienții au avut regresie dintre aceste simptome. In unele cazuri, au fost observate convulsii.

Cazuri de supradozaj acut cu consecințe fatale atunci când iau atomoxetine în terapie combinată (cel mai puțin, un preparat).

Tratament: se recomandă să se asigure ventilația, efectueze monitorizarea semnelor cardiace și vitale, și tratament simptomatic și de susținere. Se poate arăta lavaj gastric, În cazul în care nu a fost mult timp după ce a luat droguri. Poate fi util să se limiteze absorbția cărbune activ. Inutil. Atomoxetina are o afinitate mare de proteinele plasmatice, Tratamentul supradozajului prin dializă, mai degrabă să fie inadecvat.

Interacțiuni de droguri

Cu utilizarea simultană a Strattera^® с агонистами b₂-adrenergici poate creste efectul lor asupra sistemului cardiovascular (această combinație utilizată cu precauție). In adult sănătos voluntari efect al salbutamol droguri într-o doză standard de inhalat 200 ug hemodinamica a fost nesemnificativă în comparație cu efectul acestei doze de medicament în / în introducerea. Utilizarea concomitentă a atomoxetine într-o doză 80 mg / zi, timp de 5 zile, nu a condus la îmbunătățirea acestor efecte albuterol. Ritmului cardiac, după mai multe inhalații de albuterol, la o doză 800 g caracterizată prin valori similare în ceea ce privește în monoterapie, sau în combinație cu ajutorul atomoxetine.

Administrarea concomitentă cu medicamente Atomoxetina, cauzând prelungirea intervalului QT (neuroleptice, antiaritmiki, moxifloxacina, Eritromicină, antidepresive triciclice, Carbonat de litiu), precum drogurile, provocând dezechilibru electrolitic (Diuretic) și inhibitori ai CYP2D6, Aceasta crește riscul de prelungire intervalului QT.

Atomoxetine nu provoacă o inhibare semnificativă clinic sau inducția izoenzimele citocromului P450, inclusiv SYP1A2, CYP3A, CYP2D6 și CYP2C9. La pacienții cu metabolică severă substraturi CYP2D6 creșterii CYP2D6 C_ss Atomoxetina în plasmă la starea de echilibru la un nivel, similare cu cele la pacientii cu un metabolism lent substraturi CYP2D6.

Pe baza studiilor in vitro ar trebui, ca administrarea de inhibitori ai metabolismului citocromului P450 din pacientii cu substraturi CYP2D6 susținute nu crește concentrația plasmatică în atomoxetine. Pacientii, utilizați inhibitorii de droguri de CYP2D6, Se recomandă o titrare treptată a atomoxetine.

Din cauza efectelor posibile asupra Strattera tensiunii arteriale^® trebuie utilizat cu prudență în asociere cu medicamente, afectând DIN.

Preparate, creșterea pH-sucului gastric (magneziu clorhidrat / hidroxid de aluminiu, omeprazol) nu afectează biodisponibilitatea atomoxetine.

Preparate, afectând secreția norepinefrinei, Ar trebui să fie utilizat cu precauție în combinație cu atomoxetine din cauza potențialului câștigul sau efectul farmacologic sinergie.

Atomoxetina nu afectează legarea de albumina plasmatică warfarina, acid acetilsalicilic, fenitoina și diazepam.

Este necesară prudență în timp ce aplicarea Atomoxetina cu medicamente, reducă pragul pentru activitatea de sechestru (antidepresive, neuroleptice, mefloxin, tramadol).

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, la temperatura de la 15 ° până la 25 ° C. Termen de valabilitate - 3 an.