Atomoxetina

Când ATH:
N06BA09

Acțiune farmacologică

Simpatomimetice cu acțiune la nivel central. Atomoxetina este un inhibitor foarte puternic al vectorilor norepinefrinei presinaptice. Atomoxetina are afinitate minime pentru alţi receptori sau noradrenergičeskim altor transportatori sau neurotransmitator receptori.

Atomoxetina nu se aplică psihostimulante și nu este un derivat de amfetamină. În studiile clinice, nu a existat nici o amplificare a simptomelor sau orice fenomene nedorite, asociate cu sindromul de retragere.

Farmacocinetica

După ce în interiorul atomoxetină rapid și aproape complet absorbit, ajungând C_max în plasmă după aproximativ 1-2 ore. Atomoxetine este larg distribuită în corpul. Ea are o afinitate mare pentru proteinele plasmatice, În primul rând – albumină. Atomoxetina metabolizată primar, cu participarea izoenzimei CYP2D6. Principalul Imaginea este oxidat metabolitul 4-gidroksiatomoksetin glyukuroniziruetsya rapid. Conform activitatea farmacologică a unui gidroksiatomoksetin Atomoxetine 4-echivalent, dar circulă în plasmă la concentrații mult mai mici. Deși 4-gidroksiatomoksetin format inițial, cu participarea CYP2D6, la persoanele cu activitatea insuficientă a CYP2D6 poate fi format 4-gidroksiatomoksetin de unele alte izofermentami citocromului p₄₅₀, dar mai lent. Atomoxetine este inhibată şi nu induce ciclu CYP2D6.

Medie T_1/2 atomoxetine după administrare orală este 3.6 h la pacienții cu metabolice severe și 21 ore la pacienții cu metabolizarea redusă. Atomoxetina se excretă în principal în urină sub formă de 4-gidroksiatomoksetin-O-glucuronid.

Mărturie

Deficit de atentie cu hiperactivitate (ADHD) copii 6 și mai mari, adolescenți și adulți.

Dozare regim

Interior, indiferent de mese sau in timpul nasterii, ca doză unică zilnică dimineaţa. În cazul unor evenimente adverse in timpul tratamentului de droguri 1 timp / zi poate fi recomandat pentru pacienții care au primit 2 ori / zi, schimbul doza pe bun venit de dimineață și recepție în după-amiaza târziu sau seara devreme.

Pentru copii şi adolescenţi cu greutate de până la 70 kg recomandat doza zilnică iniţială este de aproximativ 0.5 mg/kg şi a crescut la o doză zilnică de o terapeutică în jurul 1.2 mg / nu mai devreme de kg 3 zi. Dacă nu există nici o ameliorare a unui pacient, doza totală zilnică poate fi crescută până la maxim 1.8 mg / nu mai devreme de kg 2-4 săptămâni de la inițierea tratamentului. Doza de întreținere recomandată este de aproximativ 1.2 mg / kg / zi. Doza zilnică maximă recomandată este de 1.8 mg / kg sau mai 120 mg.

Pentru copii şi adolescenţi care cântăresc mai mult 70 kg şi adulţi iniţială doza zilnică recomandată de 40 mg și a crescut până la doza terapeutică zilnică de aproximativ 80 mg nu mai devreme de 3 zi. Dacă nu există nici o ameliorare a unui pacient, doza totală zilnică poate fi crescută până la maxim 120 mg nu mai devreme de 2-4 săptămâni de la inițierea tratamentului. Doza de întreținere recomandată este de 80 mg. Doza zilnică maximă recomandată este de 120 mg.

La pacienţii cu uşoare ficat (Clasa B pentru Child-Pugh) pornirea și sprijinirea doza terapeutică trebuie redusă la 50% din doza uzuală recomandată. La pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa C Child-Pugh) pornirea și sprijinirea doza terapeutică trebuie redusă la 25% din doza normală.

Efect secundar

Efecte adverse la pacientii cu metabolism scăzut : scăderea poftei de mâncare, insomnie, încălcare a calității somnului, enurezis, stare proasta, tremur, trezire dimineata devreme, conjunctivită, leșin, midriaz.

Din sistemul digestiv: Deseori – scăderea poftei de mâncare, gură uscată, greață; deseori – Dureri de stomac, constipație, dispepsie, meteorism.

CNS: Deseori – insomnie; deseori – trezire dimineata devreme, scăderea libidoului, tulburari de somn, amețeală, încălcare a calității somnului, cefalee sinusală, somnolență.

Sistemul cardiovascular: deseori – maree (sânge), palpitații, tahicardie; uneori – senzație de frig în extremități inferioare; rareori – răspunsurile vasculare periferice și / sau sindromul Raynaud si riscul de reaparitie a sindromului Raynaud. În studiile controlate cu placebo, la adulți, tratate cu Atomoxetine observat FRECVENŢA CARDIACĂ medie la 6 u. / min, și o creștere medie a tensiunii arteriale sistolice (despre 3 mmHg.) și diastolice (despre 1 mmHg.) Tensiunii arteriale, comparativ cu placebo.

Din sistemul urinar: deseori – strangury, retenție urinară.

Pe partea sistemului reproductiv: deseori – dismenoree, ejaculare anormală, lipsa de ejaculare, disfuncție erectilă, disfuncție erectilă, tulburări menstruale, încălcarea de orgasm, prostatita; rareori – În funcţie de mesaje spontane – erecție dureroasă sau prelungite.

Reacțiile dermatologice: deseori – dermatită, crescut transpirație.

Alte: deseori – slăbiciune, frisoane, slăbire.

Contraindicații

Utilizarea concomitentă de inhibitori MAO, zakrыtougolynaya glaucom, hipersensibilitate la atomoksetinu.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea în timpul sarcinii şi alăptării este posibil numai în caz de, Când beneficiile estimate ale terapiei pentru o mama foarte mult depăşeşte riscul potenţial pentru fatul sau copilul.

Necunoscut, Dacă Atomoxetine se excretă în laptele matern la om.

Precauții

Se recomandă prudenţă la pacienţii cu hipertensiune arterială, taxikardiej, cu boli cardiovasculare, cerebrovasculare, precum şi orice stat, care ar putea duce la dezvoltarea de hipotensiune arterială, tk. De asemenea, au existat cazuri de hipotensiune arterială ortostatică.

Atomoxetine poate provoca hipertensiune arterială la pacienţii cu stadiu final insuficienţă renală cronică.

Simptomele ADHD ca depreciate atentie si hiperactivitate (identificat în mai multe mediu social, de exemplu,, și la domiciliu, și școală) se poate manifesta ca o lipsa de concentrare, distractibility, nerăbdare excesiv, caracter impulsiv, dezorganizare, neliniște, și alte tulburări de comportament similare. Diagnosticul de ADHD trebuie să îndeplinească criteriile de ICD-10.

În studiile clinice la copii şi adolescenţi în contextul atomoksetina crescut riscul de gânduri de sinucidere.

În cazuri rare, pacienţii în faţa atomoksetina de receptie au fost reactii alergice – eritem, angioedem, reacţie alergică a pielii.

Atomoxetine nu trebuie aplicată pentru un minim de 2 săptămâni după întreruperea tratamentului cu inhibitori MAO. Tratamentul inhibitori MAO nu trebuie începută în 2 săptămâni după întreruperea tratamentului cu atomoxetine.

Multi pacienti, luând atomoxetine, a existat o ușoară creștere a frecvenței cardiace (in medie <10 u. / min) și / sau creștere a tensiunii arteriale (in medie <5 mmHg.). În cele mai multe cazuri, aceste schimbări nu au fost efect semnificativ clinic. De asemenea, au existat cazuri de hipotensiune arterială ortostatică.

Raportate rare cazuri de încălcări grave a ficatului, în fundal văzându-se atomoksetina de admitere (Două cazuri sunt descrise de un nivel mai ridicat de enzime hepatice și bilirubinei în 2 milion. pacienți). Pacientii cu simptome de icter sau de laborator parametri identificate, Indicatii ficat Atomoxetine ar trebui abrogată.

Eficacitatea tratamentului atomoxetină mai 18 luni şi siguranţa tratamentului mai multe 2 ani nu au fost evaluate sistematic.

Pacientii (mai ales la copii şi adolescenţi), primesc tratament pentru ADHD, necesită supraveghere în ceea ce privește debutul de comportament agresiv sau ostilitate.

Pacientii, primit atomoxetine, care doriţi să monitorizeze în raport cu riscul de următoarele simptome: alarmă, ažitaciâ, atacuri de panica, insomnie, iritabilitate, caracter impulsiv, acatisie, hipomanie si mania.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Pacienţii trebuie să Procedați cu precauție când gestionarea periculoase mijloace mecanice, incl. mașină, până, până când sunt siguri, care atomoxetine nu produce încălcări.

Interacțiuni de droguri

Împreună cu utilizarea de atomoksetina cu β-agonişti₂-receptorii adrenergici poate creşte acţiunea lor asupra sistemului cardiovascular (această combinație utilizată cu precauție).

La pacientii cu metabolism CYP2D6 inhibitori ai CYP2D6 creşte conţinutul de atomoksetina în plasmă în echilibru la nivelul, similare cu cele la pacienţii cu scăderea metabolizării CYP2D6.

Pe baza studiilor in vitro ar trebui, că numirea de inhibitori ai citocromului p₄₅₀ pacienţii cu scăderea metabolizării CYP2D6 creşte concentraţia de atomoksetina în plasmă de sânge. Pacientii, utilizați inhibitorii de droguri de CYP2D6, Se recomandă această creştere foarte lent de doza atomoksetina.

Într-o aplicație cu medicamente, Influenţarea DRACU poate schimba NAIBA.