STAMLO M

Material activ: Amlodipină
Când ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh blocant al canalelor
ICD-10 coduri (mărturie): I10, i20, I20.1
Când CSF: 01.03.02
Producător: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (India)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele alb sau aproape alb, rotund, plat, Relief “RADU 177” unul pe partea de teren şi marcate – pe de altă parte.

Excipienți: celuloza microcristalina, amidon glicolat de sodiu, Dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.

14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele alb sau aproape alb, Oval, lenticular, Relief “R” pe de o parte și “178” – pe de altă parte.

Excipienți: celuloza microcristalina, amidon glicolat de sodiu, Dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.

14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Generaţie de canale (II) Blokator lente de calciu, dihidropiridină derivat. Ea are antihipertensiv și antianginoasă.

Svyazыvayas cu receptorii dyhydropyrydynovыmy, Blocuri canalelor de calciu, reduce trecerea transmembranar de ioni de calciu în celulă (în principal în celulele musculare netede vasculare, decât cardiomiocite). Efect antianginoasă se datorează expansiunii arterelor și arteriolelor coronare și periferice. Când angina reduce severitatea ischemiei miocardice. Extinderea arteriolelor periferice, reduce rezistența vasculară periferică, reduce preîncărcare pe inimă, reducerea cererii de oxigen miocardic. Extinderea majore arterelor coronare si arteriolelor din zonele nealterate și ischemice ale miocardului, mărește aportul de oxigen miocardului (în special în angina vasospastică). Previne dezvoltarea de coronariene konstrikcii (incl. cauzate de fumat).

La pacienţii cu angină pectorală singur doza zilnică de Stamlo^® M creste timpul de activitate fizica, incetineste dezvoltarea de angină pectorală şi ischemice subdenivelarea segmentului ST, reduce frecvenţa atacurilor de angină pectorală şi nitrat de.

Ea are o lungă efect hipotensiv dependent de doză. Efectul antihipertensiv se datorează efectului vasodilatator direct asupra musculaturii vasculare netede. Când hipertensiune doză unică oferă o reducere semnificativă clinic a tensiunii arteriale peste 24 h (cu pacientul culcat și în picioare). Nu produce un declin în AD, reducerea toleranţei la activitatea fizică, fracţie de ejecţie ventriculară stângă. Reduce gradul de hipertrofie ventriculară stângă, Are anti-aterosclerotic și efect cardioprotector în boala cardiacă ischemică. Nici un efect asupra contractilității miocardice și conductivitatea, Nu produce o creștere a frecvenței cardiace reflex.

Inhibă agregarea plachetara, crește rata de filtrare glomerulara, Ea are un efect natriuretic slab.

In nefropatia diabetică nu crește severitatea microalbuminurie.

Are nici un efect advers asupra metabolismului şi a lipidelor din plasma.

Efectul terapeutic se dezvoltă prin 2-4 h , durata de – 24 h .

Farmacocinetica

Absorbție

După administrarea orală de amlodipina este absorbită lent din tractul gastro-intestinal. Calendarul şi compoziţia alimentelor nu afecteaza absorbtia de droguri. Biodisponibilitatea absolută a 64%. C_max realizat prin 6-9 h . Inregistrat conţinut liniare de amlodipină, în sânge de doza Stamlo^® M.

Aportul alimentar nu alterează biodisponibilitatea Amlodipina.

Distribuire

Medie V_d este 21 l / kg, ceea ce indică, că cea mai mare parte drog este în țesuturi, și relativ mici – în sânge. C_ss realizat prin 7 zile de utilizare continuă a medicamentului.

Legarea de proteinele plasmatice – 95%. Ea pătrunde prin BBB.

Metabolism

Amlodipina este supus pentru a încetini, dar extinse metabolismul (90%) în ficat în metaboliți inactivi, efect expus “prima trecere” prin ficat. Metaboliți nu posedă activitate farmacologică semnificativă.

Deducere

După o singură cale orală T_1/2 Variază între 31 la 48 h , şi când este reînnoit despre 45 h . În ficat biotransformiroetsa despre 90% Amlodipina cu formarea de metaboliţi activi. Raportează știri: 60% sub formă de metaboliți, 10% – în formă nemodificată; cu fecale – 20-25% sub formă de metaboliți. Prevăzut cu lapte matern. Clearance-ul total al 0.116 mL/kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La pacienţii vârstnici peste 65 excreţia de Amlodipina încetinit de ani (T_1/2 – 65 h ) comparativ cu pacienţii mai tineri, Cu toate acestea, această diferență nu are nici o semnificație clinică.

La pacienţii cu insuficienţă hepatică îşi asumă alungirea T_1/2 şi într-o acumulare lung de droguri în organism este mai mare (T_1/2 crește la 60 h ).

Insuficienta renala nu afectează semnificativ cinetica amlodipină.

În gemodialise nu eliminate.

Mărturie

- Hipertensiune arterială (ca monoterapie sau in combinatie cu alte antigipertenzivei:);

- Angina;

- Angina angiospastice (Anginei Prinzmetal).

Dozare regim

La hipertensiune și anghină Doza inițială este de 5 mg 1 timp / zi. Sprijinirea doza în hipertensiune – 5 mg / zi. Maximă Doza - 10 mg 1 timp / zi.

La tensiunea de accidente vasculare cerebrale și angiospastičeskoj angina – 5-10 mg 1 timp / zi.

Nu este necesară corectarea doze de Stamlo^® M în timp ce aplicarea unui diuretice tiazidice, beta-blocante, Inhibitori ai ECA, nitrat de acţiune prelungită şi nitroglicerină sublingual.

Pacienți vârstnici, Pacienţii de statură mică, pacienţii cu greutate redusă, pacientii cu afectarea functiei hepatice ca gipotenzivnogo administrate într-o doză iniţială 2.5 mg, ca agenți anti-anginoase – 5 mg.

La insuficiență renală Nu este necesară ajustarea dozei.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: emoție, dispnee, reducere semnificativă a tensiunii arteriale, leșin, vasculita, umflătură (umflarea gleznelor și picioarelor), spălare; rareori – aritmii (bradicardie, tahicardie ventriculară, flutter auricular), dureri în piept, hipotensiune arterială ortostatică; rareori – dezvoltarea sau exacerbarea insuficienței cardiace congestive, aritmie, migrenă.

CNS: durere de cap, amețeală, fatigabilitate, somnolență, schimbări de dispoziție, convulsii; rareori – pierderea conștienței, gipesteziya, nervozitate, parestezii, tremur, amețeală, astenie, indispoziție, insomnie, depresiune, vise neobișnuite; rareori – ataxie, apatie, ažitaciâ, amnezie.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, dureri epigastrice; rareori – creşterea transaminaz hepatice si icter (din cauza colestazei), pancreatită, gură uscată, meteorism, giperplaziya dreapta, constipație sau diaree; rareori – gastrită, creșterea poftei de mâncare.

Cu sistemul genito-urinar: rareori – thamuria, tenesmus, nicturie, disfuncție sexuală (incl. potență redusă); rareori – dizurija, poliurie.

Reacțiile dermatologice: rareori – dermatoxerasia, alopecie, dermatită, purpura, livor.

Sistemul respirator: rareori – dispnee; rareori – tuse, rinită.

Pe partea aparatului locomotor: rareori – artralgii, artroze, dureri de spate, mialgie (utilizarea prelungită); rareori – miastenia.

Din simțurile: rareori – diplopie, conjunctivită, ochi iritați, vedere încețoșată, conjunctivită, tinitus; rareori – parosmija, disgeuzie, ccomodation, xerophthalmia.

Din sistemul hematopoietic: rareori – trombocitopenie, leucopenie.

Reacții alergice: mâncărime, eritem (incl. эritematoznaya, erupții cutanate maculo-papulare, urticarie), angioedem.

Alte: rareori – ginecomastie, creștere / scădere a greutății corporale, giperglikemiâ, nas sângera, crescut transpirație, sete; rareori – sudoare rece umed.

Contraindicații

- Hipotensiune arterială severă (sistolicescoe anunţuri mai puţin 90 mmHg.);

- Reducere;

- Șoc cardiogen;

- Angină instabilă (cu excepția anginei Prinzmetal);

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Copilărie și adolescență până 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

- Hipersensibilitate la amlodipină și alte ingrediente;

— повышенная чувствительность к дигидропиридинам.

DIN prudență Acesta ar trebui să numească un medicament in ficat uman, SSS (vыrazhennaya bradicardie, tahicardie), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, мягкой или умеренной артериальной гипотензии, stenoza aortica, stenoză mitrală, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, infarct miocardic acut (și pentru 1 Luni după), diabet, нарушениях липидного обмена, pacienții vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Precauții

Стамло^® М может использоваться в качестве монотерапии у большинства больных. При недостаточном гипотензивном эффекте может комбинироваться с ингибиторами АПФ, diuretice tiazidice, angiotensinei antagoniști ai receptorilor II, альфа-адреноблокаторами или бета-адреноблокаторами.

Стамло^® М может также назначаться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами у больных, refractar la tratamentul cu nitrați și / sau beta-blocante in doze adecvate.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, numirea unui regim alimentar adecvat.

Menținerea igienei dentare și vizite frecvente la dentist (pentru a preveni durerea, krovotochivosti și dreapta giperplazii).

Режим дозирования для пожилых пациентов такой же, precum si pentru pacientii din alte grupe de vârstă. Prin creșterea dozei trebuie monitorizați cu atenție la pacienții vârstnici.

În ciuda lipsei sindromului de sevraj la blocanții de canale de calciu lent, înainte de încetarea tratamentului, se recomandă reducerea treptată a dozei.

Стамло^® М не влияет на плазменные концентрации калия, Glucoză, trigliceride, colesterolului total, LDL, Acid uric, creatinină și azot ureeic.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Не было сообщений о влиянии Стамло^® М на управление автомобилем или работу с механизмами. Cu toate acestea, unii pacienți, preferabil cel începutul tratamentului, pot avea somnolență sau amețeli. Dacă acest lucru se întâmplă, pacientul trebuie să ia măsuri speciale de precauție în timpul conducerii si utilaje de operare.

Supradozaj

Simptomele: reducere semnificativă a tensiunii arteriale, tahicardie, chrezmernaya perifericheskaya vasodilatație.

Tratament: lavaj gastric, numirea de carbon activat, Pentru a menține funcționarea sistemului cardiovascular, performanță controlul inimă și plămâni, membrele ridicate de poziție, kontroly pentru OCK și diurezom. Pentru a restabili tonusul vascular – utilizarea de vasopresoare (în absența contraindicațiilor pentru utilizarea acestora); pentru eliminarea efectelor blocării canalelor de calciu – în / cu introducerea de gluconat de calciu. Hemodializa nu este eficace.

Interacțiuni de droguri

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, crescând riscul de reacții adverse, și inductori ai enzimelor microzomale hepatice – reduce.

Gipotenzivny efect NPVS slăbi, mai ales indometacin (retenția de sodiu și blocarea sintezei prostaglandinei de rinichi), adrenostimulanți alfa, Estrogenii (retenție de sodiu), simpatomimetic.

Препараты кальция уменьшают эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

Și tiazide “buclă” Diuretic, beta-blocante, verapamil, Inhibitorii ECA și nitrații sporesc efectele antianginale și hipotensive.

Amiodarona, chinidina, alfa₁-adrenoblokatorы, medicamente antipsihotice (neuroleptice) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

Nu afectează parametrii farmacocinetici ai digoxinei și warfarinei.

Cimetidina nu au nicio influență asupra farmakokinetiku amlodipină.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremur, zgomot în urechi).

Prokaynamyd, chinidină și alte medicamente, provocând prelungirea intervalului QT, при одновременном применении с амлодипином усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, uscat, loc întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.