Spiriva

Material activ: Bromură de tiotropiu
Când ATH: R03BB04
CCF: Bronhodilatatoare – m-blocant holinoreceptorov
ICD-10 coduri (mărturie): J43, J44, J45
Când CSF: 12.01.04
Producător: BOEHRINGER Ingelheim International GmbH (Germania)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Capsule cu pulbere pentru inhalare gelatină tare, albastru verzui pal, opac; simbol al societății și “DIN 01”, tipărite cu cerneală neagră; Conținutul de capsule – pulbere de culoare albă.

Excipienți: lactoză monohidrat, 200 M; lactoză monohidrat micronizată.

Capsulă: macrogol 3350 (CUIER 3350), indigokarmin (E132), Dioxid de titan (E171), oxid de fier galben (E172).

10 PC. – blistere (1) Inclus HandiHaler® inhalator sau fără – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) Inclus HandiHaler® inhalator sau fără – cutii de carton.
10 PC. – blistere (6) Inclus HandiHaler® inhalator sau fără – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Bronhodilatatoare – -m colinergică blocant al receptorilor, de lunga durata.

Are aceeași afinitate pentru diferite subtipuri de receptori muscarinici M₁ la M₅. Ca rezultat al inhibării M₃-Receptorii în căilor respiratorii apare relaxarea musculaturii netede. Efect bronhodilatator depinde doză și menținute timp de cel puțin 24 h . O durată semnificativă de acțiune este asociat, probabil, cu eliberare foarte lent de M₃-Receptorii, comparativ cu bromura de ipratropiu. Când bromura de tiotropiu este inhalat, ca un agent anticolinergic structură N-cuaternar, Ea are o actiune selectiva locală, care la doze terapeutice nu provoacă efecte secundare sistemice ale anticolinergice. Eliberare de bromură de tiotropiu de M₂-receptori este mai rapid, decât un M₃-Receptorii. Receptorii de afinitate înaltă și eliberare lentă a acestor procese determina efectul intensității și duratei bronhodilatatoare la pacienții cu BPOC.

Bronhodilatatie după inhalarea de bromură de tiotropiu este o consecință a locale, și nu acțiune sistemică.

Studiile clinice au arătat, că prin 30 minute după administrarea unei doze unice de Spiriva^® pentru 24 h imbunatateste semnificativ functia pulmonara (creșterea FEV₁ și FVC). Echilibru farmacodinamic se realizează în termen de o săptămâna, și efectul bronhodilatator accentuată a fost observată în ziua 3. Spiriva^® crește în mod semnificativ de dimineață și de seară de vârf expirator flux flux, pacienți măsurate. Efect bronhodilatator de Flomax^®, estimată pentru anul, nu au prezentat simptome de toleranță.

Spiriva^® reduce semnificativ exacerbari BPOC si creste perioada de înainte de prima exacerbarea comparativ cu placebo. Imbunatateste semnificativ calitatea vieții, care se observă în timpul perioadei de tratament. Spiriva^® reduce semnificativ numarul de admitere spital, asociate cu acutizarea BPOC, și crește timpul până la prima spitalizare.

Farmacocinetica

Bromură de tiotropiu – Compus de amoniu cuaternar, puțin solubil în apă.

Bromură de tiotropiu, are o farmacocinetică lineară în intervalul terapeutic, după / în inhalatorul de pulbere uscată și.

Absorbție

Atunci când este inhalat, biodisponibilitatea absolută de bromură de tiotropiu este 19.5%, ceea ce indică o biodisponibilitate ridicată a fracțiunii de droguri, ajungand plămâni. C_max concentrațiile plasmatice atinse după 5 minute după inhalare. Bromura de tiotropiu este slab absorbit din tractul gastro-intestinal. Din acest motiv, o alimentație nu afectează absorbția tiotropium. Dacă ingerarea de bromură de tiotropiu sub formă de soluție a fost o biodisponibilitate absolută 2-3%.

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice – 72%. V_d – 32 l / kg. In echilibru C_max în plasma sanguină la pacientii cu BPOC este 17-19 pg / ml la 5 minute după inhalarea pulberii din doza 18 mcg și scade rapid. C_ss în plasmă au fost 3-4 pg / ml.

Nu traversează BBB.

Metabolism

Gradul de biotransformare este mic. Bromura de tiotropiu este împărțită de către alcool non-enzimatice și N-metilskopina acidului ditienilglikolevoy, care nu se leagă de receptorii muscarinici.

Tulburare metabolică posibile utilizând inhibitori izoenzimele CYP2D6 și 3A4 (xinidina, ketoconazol, gestoden). Astfel, 3A4 izoenzimele CYP2D6 și sunt incluse în metabolizarea medicamentelor. Bromură de tiotropiu, chiar și în concentrații sverhterapevticheskih nu inhibă citocromul P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 sau 3A4 în microzomi hepatici umani.

Deducere

După terminale inhalare T_1/2 este 5-6 zi. Clearance-ul total la / introducerea de voluntari tineri sănătoși 880 ml / min, când variabilității individuale 22%. Bromură de tiotropiu după on / în producția, în primul rând, urină în formă nemodificată – 74%. După excreția pulbere de inhalat renală a 14%, Restul, Nu absorbite în intestin, excretat în fecale. Clearance-ul renal al bromurii de tiotropiu depășește QC, indicând faptul că secreția tubulară a medicamentului. După utilizarea prelungită a medicamentului 1 timp / zi la pacienții cu parametrilor farmacocinetici stat BPOC echilibru se realizează prin 2-3 a săptămânii, care nu există nici o acumulare mai departe.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La pacienții vârstnici, o scădere de bromură de tiotropiu clearance renal (326 ml / min la pacienții cu BPOC înainte 58 an, la 163 ml / min la pacientii cu BPOC peste 70 an), datorat, aparent, reducerea funcției renale odată cu vârsta. După excreția urinară inhalarea de bromură de tiotropiu se reduce la 14% (tineri voluntari sănătoși) la 7% (Pacienții cu BPOC), Cu toate acestea, pacienții vârstnici cu BPOC nu au existat modificări semnificative ale concentrațiilor plasmatice ale, dat între- și variabilitatea intra-individuală (După pulbere inhalare a crescut ASC_0-4 pe 43%).

Dacă funcția rinichilor după inhalare și clearance-ul renal / în introducerea de concentrare sporită medicamentului în plasma sanguină și reduce. În insuficiență renală ușoară (CC 50-80 ml / min), adesea observate la pacienții vârstnici, creșterea concentrației de plasmă bromură de tiotropiu nesemnificativ (După on / în creșterea ASC_0-4 pe 39%). Pacientii cu BPOC cu grad moderată sau severă de reducere a funcției renale (CC < 50 ml / min) după / în bromură de ipratropiu se observă o creștere de două ori a concentrației în plasma sanguină (82% creșterea ASC_0-4), comparativ cu concentrații în plasma sanguină, determinat după inhalarea de pulbere uscată.

Așteptat, că insuficienta hepatica nu vor avea un efect semnificativ asupra farmacocineticii bromurii de tiotropiu, tk. medicamentul este excretat în principal în urină și formarea metabolitului farmacologic activ nu are legătură cu participarea enzimelor.

Mărturie

- Ca tratament de intretinere la pacientii cu BPOC, inclusiv bronsita cronica si emfizem, (terapie de intretinere pentru dispnee persistent, și pentru prevenirea exacerbarilor).

Dozare regim

Atribui 1 caps. / zi la același timp, prin inhalare folosind inhalatorul HandiHaler.

De droguri nu ar trebui să înghită. Spiriva^® nu trebuie folosit mai des, decât 1 timp / zi. Flomax Capsule^® Tu ar trebui să fie utilizat numai cu un inhalator HandiHaler.

Pacienți vârstnici ar trebui să ia droguri, la dozele recomandate.

La insuficiență renală Pacienții pot folosi Flomax^® la dozele recomandate. Cu toate acestea, numirea Spiriva^® în asociere cu alte medicamente, care provin, în principal rinichii, necesită monitorizare a pacienților. Pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă (KK≤50 ml / min) trebuie monitorizat cu atenție.

Pacienții cu insuficiență hepatică pot lua droguri la dozele recomandate.

Cum să utilizați un inhalator HandiHaler^®

Inhalator HandiHaler este conceput special pentru utilizare Flomax^® și nu sunt destinate pentru a primi alte medicamente.

Inhalatorul cuprinde: Praf Cap, mundștuk, sol, Butonul piercing, camera centrală.

Utilizarea HandiHaler inhalator:

1. deschideți capacul de protecție, apăsarea butonului piercing complet, apoi eliberați;

2. deschide complet capacul de protecție, ridicându-l în sus; apoi deschideți muștiucul, ridicându-l în sus;

3. imediat înainte de utilizare pentru a obține Flomax capsule^® din blister și a pus în camera centrală (irelevant, care parte capsula este plasată în camera);

4. închide ermetic piesa bucală până când se fixează, capac de praf este lăsată deschisă;

5. HandiHaler deține purtător de cuvânt la, apăsați butonul de perforare dată până la capăt și apoi eliberați; astfel, o gaură, prin care medicamentul este eliberat din capsulă în timpul inhalării;

6. complet expirati; nu expiră în muștiucul.

7. ia HandiHaler în gură și buze strâns comprimat în jurul piesei bucale; păstrarea capul sus, inhaleze lent și profund, dar, în același timp cu suficientă forță, să audă vibrația capsulei; să respire la lumină complet de umplere; apoi țineți-vă respirația cât mai mult posibil și scoateți gura HandiHaler; continuă să respire calm; Procedura se repeta 6 și 7 pentru golirea completă a capsulei.

8. urmată de re-deschis muștiucul, -l si arunca capsula utilizată. Închideți capacul piesa bucală și praf.

Curățarea HandiHaler inhalator^®

Curățați HandiHaler ar trebui să fie 1 odata pe luna. Pentru a face acest lucru, deschideți capacul piesa bucală și praf, apoi deschideți unitatea de bază, ridicarea butonul piercing. Clătiți bine cu apă caldă în inhalator pentru a elimina complet pulberea. HandiHaler trebuie șters cu un prosop de hârtie și deschideți piesa bucală, o bază și un capac de praf lasă să se usuce la aer pentru 24 h . După curățare în acest fel dispozitivul este pregătit pentru utilizare ulterioară. Dacă este necesar, suprafața exterioară a matriței poate fi curățată cu o umedă, dar țesut nu umed.

Vskrыtie blister

Se separă banda blister de-a lungul liniei perforate. Deschideți banda blister imediat înainte de utilizare, astfel, că o capsulă a fost pe deplin vizibil. Capsula conține o cantitate mică de pudră, deci nu este complet umplută.

Când, în cazul în care capsula a fost deschis și expuse la aer accidental, acesta nu ar trebui să fie utilizate. Nici dispozitiv, sau în blister Capsulele nu trebuie expuse la temperaturi ridicate, lumina soarelui.

Efect secundar

Din sistemul digestiv: mic gură uscată, de multe ori dispar cu continuarea tratamentului (≥ 1% și < 10%); candidoză orală (≥ 0.1% și < 1%); constipație, reflux hastroэzofahealnыy (≥ 0.01% și < 1%); în câteva cazuri, – ileus (inclusiv ileus paralitic), disfagie.

Sistemul respirator: disfonija, bronhospasm, tuse și iritații locale ale gâtului (≥ 0.1% și < 1%); nas sângera (≥ 0.01% și < 1%).

Sistemul cardiovascular: tahicardie, emoție (≥ 0.01% și < 1%); în câteva cazuri, – tahicardie supraventriculară, fibrilatie atriala.

CNS: amețeală (≥ 0.1% și < 1%).

Din sistemul urinar: dificultate urinat și retenție urinară la barbatii cu factori predispozanți, infectii ale tractului urinar (≥ 0.01% și < 1%).

Reacții alergice: eritem, urticarie, mâncărime, reacții de hipersensibilitate, inclusiv reacții imediate (≥ 0.01% și < 1%); în câteva cazuri, – angioedem.

Alte: în câteva cazuri, – vedere încețoșată, Presiunea intraoculară crescută (≥ 0.01% și < 1%); glaucom.

Cele mai multe reacții adverse de mai sus pot fi asociate cu Spiriva anticolinergic^®.

Contraindicații

- Trimestrul I de sarcina;

- Copilărie și adolescență până 18 an;

- Hipersensibilitate la atropina sau derivații săi (incl. pentru ipratropiu și oxitropium);

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență utilizați la pacienții cu glaucom cu unghi închis, Hiperplazia prostatică, obstructie priza vezicii urinare.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat pentru utilizarea în trimestrul I de sarcină.

În II și III trimestre de sarcina și alăptarea medicamentul trebuie administrat numai în cazurile, când beneficiul așteptat al tratamentului cu pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau sugar.

Precauții

Medicamentul Flomax^® nu sunt destinate pentru ameliorarea episoadelor acute de bronhospasm.

După pulbere inhalare Flomax^® poate dezvolta reacții de hipersensibilitate imediate.

Procesul de inhalare Flomax^® (precum și alte substanțe inhalante) poate provoca bronhospasm.

Pacienții cu insuficiență renală (CC ≤ 50 ml / min) numirea Spiriva^® Ar trebui să fie monitorizați cu atenție.

Pacienții trebuie să citiți regulile de utilizare a inhalatorului. Nu permiteți să intre pulberea în ochi. Durere oculară sau disconfort, vedere încețoșată, halourile coroborate cu roseata ochilor, congestie conjunctivală și edem cornean poate indica un atac acut de glaucom cu unghi închis. Odată cu dezvoltarea orice combinație a acestor simptome pacientul trebuie să solicite imediat asistență medicală. Aplicare numai medicamente, provoacă crampe, Acesta nu este un tratament eficient într-un anumit caz,.

O capsulă conține 5.5 mg monohidrat de lactoză.

Utilizarea la Pediatrie

Nu utilizați acest medicament în copii și adolescenți până la 18 an.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Studii privind efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare a nu a fost. Cazurile de amețeală și vedere încețoșată la aplicarea de droguri ar putea avea un impact negativ asupra capacității de mai sus.

Supradozaj

Simptomele: atunci când dozele mari sunt posibile manifestări de acțiune anticolinergică – gură uscată, tulburări de cazare, creșterea frecvenței cardiace.

După inhalarea unei doze unice de 282 mg la voluntari sănătoși nu au relevat efecte anticolinergice sistemice. După administrarea repetată a dozei o dată pe zi 141 mg la voluntari sănătoși s-au observat conjunctivită bilaterală combinate cu gura uscată, care a dispărut odată cu continuarea tratamentului. In studiul, care a examinat efectele de tiotropium cu utilizarea repetată la pacienții cu BPOC, primind maximul 36 micrograme de medicament mai 4 săptămâni, Uscăciunea gurii a fost singurul efect secundar.

Ostraya intoxicație, asociate cu o recepție informală în interiorul capsule, improbabilă datorită biodisponibilității scăzute a medicamentului.

Interacțiuni de droguri

Poate că numirea Spiriva^® în asociere cu alte medicamente, De obicei folosit pentru tratamentul BPOC: simpatomimetikami, derivați de metilxantină, corticosteroizi pe cale orală și inhalatori.

Informații limitate cu privire la utilizarea combinată a medicamentelor anticolinergice este derivat din două studii clinice: o programare singură dată 1 doze de bromură de ipratropiu pe un fundal de utilizare continuă Flomax^® Pacientii BPOC (64 om) la voluntari sănătoși (20 om) Ea nu duce la scăderea reacțiilor adverse, modificarea parametrilor de viață și ECG. Cu toate acestea, o utilizare permanentă combinat de medicamente anticolinergice și Flomax^® Acesta nu a fost investigat și, Prin urmare, Nu se recomandă.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 ° C; A nu se congela. Termen de valabilitate – 2 an.

După deschiderea blisterului pentru utilizare 9 zi.

HandiHaler Dispozitivul poate fi utilizat pentru 1 an.