Bromură de tiotropiu

Când ATH:
R03BB04

Acțiune farmacologică

Agent bronhodilatator, Receptorii blocuri m-colinergici ale musculaturii netede a arborelui traheobronșic. Are aceeași afinitate pentru diferite subtipuri receptorii muscarinici M1 la M5. Rezultatul inhibării receptorilor M3 in caile respiratorii este relaxarea musculaturii netede. Când calea de administrare prin inhalare are un efect selectiv de tiotropium, care la doze terapeutice nu provoacă efecte secundare sistemice ale anticolinergice. Efect bronhodilatator depinde doză și menținute timp de cel puțin 24 h , datorită disocierii lente de receptorii M3. Eliberarea de receptorii M2 este mai rapid, decât de la M3. Receptorii afinitate și disociere lentă provoca o efecte bronhodilatatoare pronunțate și durabile la pacientii cu BPOC. Imbunatateste semnificativ functia pulmonara (FJEL) după 30 minute după administrarea unei doze unice de, creste fluxul expirator de vârf, dimineața și seara. Echilibru farmacodinamic este realizat în 1 Soare, și efectul bronhodilatator pronunțat se observă în 3 d.

Farmacocinetica

Atunci când este inhalat calea de administrare, biodisponibilitatea absolută - 19,5 %. Slab absorbit în tractul digestiv. TCmax după inhalare - 5 m. Cmax la pacientii cu BPOC este 17-19 pg / ml după doze pulbere de inhalat 18 mcg și scade rapid. Gama de doze terapeutice este farmacocinetică liniară. Relația cu proteinele plasmatice - 72 %, volumul de distribuție - 32 l / kg, Css - 3-4 pg / ml. Nu traversează BBB. Metabolizat ușor la etanol-N-metilskopina și acid ditienilglikolievoy (farmacologic inactiv), Mai puțin 20 % metabolizată de citocromul P450 (izoenzimele CYP2D6 și CYP3A4) pentru a forma diferite metaboliți. Nu inhibă citocromul CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 și CYP3A. T1 / 2 după inhalare - 5-6 zi. Clearance-ul total - 880 ml / min. Raportează știri (14 %) în principal prin secreție tubulară, si fecale. Nu se acumulează. La pacienții vârstnici cu clearance renal redus (7 %), Cu toate acestea, concentrațiile plasmatice nu au fost modificate semnificativ. Când CRF observat concentrații plasmatice creștere și de reducere a clearance-ul renal.

Mărturie

Ca tratament de intretinere la pacientii cu BPOC, inclusiv bronșita cronică obstructivă și emfizem, (când persistente dispnee, iar pentru prevenirea exacerbărilor).

Dozare regim

Inhalarea cu ajutorul unui inhalator specială, de 1 capsulă pe zi, într-unul și același timp. Capsulele nu trebuie înghițite. Persoanele în vârstă, Pacienții cu insuficiență renală sau hepatică poate folosi medicamentul la dozele recomandate.

Contraindicații

Hipersensibilitate la bromura de tiotropiu, și atropină sau derivații săi (de exemplu, ipratropium sau oxitropiu), I trimestru de sarcină, Vârsta de 18 an.

Efect secundar

Din tractul digestiv - gură uscată (grad de obicei ușoare, de multe ori dispare odată cu continuarea tratamentului), constipație.

Din sistemul respirator: tuse, Iritație locală, pot dezvolta bronhospasm, precum primirea altor agenți inhalatori.

Alte: tahicardie, dificultate sau retenție urinară (la bărbații cu hiperplazie benigna de prostata), angioedem, vedere încețoșată, ostraya glaucom (asociată cu anticolinergic).

Precauții

Monitorizarea atentă a pacienților cu insuficiență renală moderată sau severă, bromura de tiotropiu în combinație cu alte medicamente, egesting, în primul rând, rinichi.

Fie precaut numi pacientii cu glaucom cu unghi îngust, hiperplazie de prostată sau obstrucție a gâtului vezicii urinare.

Ea nu poate fi folosită ca mijloc de tratament de urgenta pentru ameliorarea atacuri bronhospasm.

Nu permiteți să intre pulberea în ochi.

Contraindicat pentru utilizare în trimestrul I de sarcină. Etapele rămase ale sarcinii și în timpul alăptării - numai, în cazul în care beneficiile așteptate depășesc orice risc posibil pentru fat sau copil.

Precauții

Aplicarea simultană nu este recomandat cu alte anticolinergice.