SIZODON San

Material activ: Risperidona
Când ATH: N05AX08
CCF: Medicament antipsihotic (anxiolitic)
ICD-10 coduri (mărturie): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Când CSF: 02.01.02.03
Producător: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, acoperit portocale, rotund, lenticular, cu Valium, pe de o parte.

Excipienți: lactoză, amidon, celuloza microcristalina, Benzoat de sodiu, Talc eliminate, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal, amidon glicolat de sodiu.

Compoziția de coajă: эudrazhit E-100, Dioxid de titan, pata galben apus de soare, polietilen glicol 6000, laurii de sodiu, izopropanol, acetonă, Apa purificata.

10 PC. – benzi de aluminiu (1) – cutii de carton.
10 PC. – benzi de aluminiu (2) – cutii de carton.
10 PC. – benzi de aluminiu (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antipsihotice (anxiolitic). Ea are, de asemenea, un sedativ, efect antiemetic și hipotermie. Sizodon-San – un antagonist monoaminergic selectiv cu o afinitate pronunţat pentru serotoninergic 5-HT₂– şi dopaminovym (D)₂-Receptor, de asemenea, asociate cu α₁-adrenoreceptors şi când oarecum mai puţin afinitate – cu histamina H₁– и o₂-adrenoreceptor. Ea nu are afinitate pentru holinoretseptorami.

Efect antipsihotice datorează blocadei dopamină D₂-receptori și sistemul mezolimbic mezocorticale.

Efect sedativ datorează blocadei receptorilor adrenergici de formarea reticulare a trunchiului cerebral; efect antiemetic – blocarea dopaminei D₂-Zona de declanșare receptor al centrului vomei; efect hipotermic – blocarea receptorilor de dopamină din hipotalamus.

Reduce simptomele de producție (delir, halucinații), automatism. Se determină supresia minimă de activitatea motorie și într-o măsură mai mică induce catalepsie, decât antipsihoticele clasice (neuroleptice).

Antagonismul Central echilibrat serotoninei si dopaminei poate reduce riscul simptomelor extrapiramidale.

Sizodon-San poate provoca dependentă de doză creşterea concentraţiei de prolactină în plasmă.

Farmacocinetica

Absorbție

După aportul de Sizodon San complet absorbit din tractul digestiv (indiferent de masă), C_max Rispolept în plasmă observate prin 1-2 h .

Concentrația de Rispolept din plasma este proporţională cu doza de droguri (într-o gamă de doze terapeutice).

Distribuire

La majoritatea pacienților, C_ss risperidona observat după 1 zi după tratament. Echilibru 9-hidroxi-risperidone, în majoritatea cazurilor realizat prin 3-4 zile de la inițierea tratamentului.

Risperidona se distribuie rapid în organism. V_d este 1-2 l / kg. Legarea de proteinele plasmatice (albuminom si sarat α₁-glicoproteina) este pentru Risperidona si 9-hidroxi risperidone 88% și 77% respectiv.

Metabolism

Risperidone este metabolizat cu participarea izofermenta CYP2D6 cu formarea de 9-hidroxi risperidone, care are o acțiune farmacologică similară. Risperidona și 9-hidroxi-risperidona sunt fracțiune antipsihotic eficiente. În continuare metabolismul de droguri este N-dealkilirovania.

Deducere

Atunci când se iau de droguri în interiorul T_1/2 Rispolept este de aproximativ 3 h . Stabilit, că T_1/2 9-hidroxi-risperidonei și fracțiunii active antipsihotice este 24 h .

Raportul știri - 70% (dintre ei 35-45% în forma unei fracții farmacologic activ) și 14% bilă.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Admitere o singură dată au concentraţii mari ale substanței active și ale metabolitului său activ în plasma sangvină și excreția lentă la pacienţii vârstnici şi la insuficienţă renală.

Mărturie

-schizofrenie (acute și cronice) şi celălalt stat psihotice cu un simptome productive şi/sau negative;

- Tulburări afective într-o varietate de tulburări mintale;

- Tulburari de comportament la pacientii cu dementa cand simptomele persista agresiune (izbucnire, abuz fizic), pentru încălcări ale activității mentale (excitație, delir) sau simptome psihotice;

- Ca tratament adjuvant in tratamentul de manie in tulburare bipolara;

ca un tratament adjuvant în tulburări de comportament adolescent în vârstă 15 ani şi mai mari şi la pacienţii adulţi cu scăzut nivel intelectual sau mental retardations, în cazurile, în cazul în care comportamentul distructiv (agresivitate, caracter impulsiv, autoagressiâ) Acesta este lider tabloul clinic al bolii.

Dozare regim

Schizofrenie

Adulti si copii peste 15 an Sizodon-San, aveţi posibilitatea să asociaţi 1 sau 2 o data pe zi.

Doza inițială – 2 mg / zi. A doua zi, doza trebuie crescută la 4 mg / zi. Din acest punct doza poate menține fie același nivel de, fie ajustată individual, dacă este necesar,. De obicei, doza optima este 4-6 mg / zi. În unele cazuri poate fi justificată de o creștere lentă a dozei și doze inițiale și de întreținere mai mici.

Medicament în doze mai 10 mg/zi a demonstrat o mai mare eficienţă în comparaţie cu dozele mai scăzute şi pot provoca simptome extrapiramidale. Pentru Că, că siguranţa de droguri în doze mai 16 mg/zi nu a fost studiat, depăşească specificate doza nu poate fi.

Date privind utilizarea de medicamente pentru tratarea schizofrenie au copiii sub 15 an nu.

La pacienții vârstnici Doza inițială recomandată este de pe 500 g 2 ori / zi. Daca este necesar doza poate fi crescută la 500 g 2 ori / zi 1-2 mg 2 ori / zi.

La boli de ficat și rinichi Doza inițială recomandată – de 500 g 2 ori / zi. Această doză poate fi crescută treptat până la 1-2 mg per recepție 2 ori / zi.

În pacienți, droguri agresori, sau când dependenta de droguri doza recomandată de droguri este 2-4 mg / zi.

Tulburari de comportament la pacientii cu dementa

Doza inițială recomandată – de 250 g 2 ori / zi (Ar trebui să utilizaţi doza adecvată formă). Doza poate fi crescută în conformitate 250 g 2 ori / zi, nu mai mult de o zi. Pentru majoritatea pacientilor, doza optima este de 500 g 2 ori / zi. Cu toate acestea, unii pacienți prezintă recepție 1 mg 2 ori / zi.

La atingerea dozei optime poate fi recomandat administrarea de droguri 1 timp / zi.

Manie in tulburare bipolara

Doza iniţială recomandată 2 mg 1 timp / zi. Daca este necesar doza poate fi crescută la 2 mg / zi, nu mai mult de o zi. Pentru majoritatea pacientilor, doza optima este de 2-6 mg / zi.

Tulburare de conduita la pacienţii cu dezvoltare mentală întârziată

La pacienţii cu greutate corporală 50 kg sau mai mare doza iniţială recomandată este de 500 g 1 timp / zi. Dacă este necesar, această doză poate fi crescută prin 500 mg / zi, nu mai mult de o zi. Pentru majoritatea pacientilor, doza optima este de 1 mg / zi. Cu toate acestea, pentru unii pacienţi preferat receptie 500 mg / zi, în alte cazuri, poate fi necesară creşterea dozelor până la 1.5 mg / zi.

La pacienţii cu o greutate mai mică 50 kg doza iniţială recomandată este de 250 g 1 timp / zi. Dacă este necesar, această doză poate fi crescută prin 250 mg / zi, nu mai mult de o zi. Pentru majoritatea pacientilor, doza optima este de 500 mg / zi. Cu toate acestea, pentru unii pacienţi preferat receptie 250 mg / zi, în alte cazuri, poate fi necesară creşterea dozelor până la 750 mg / zi.

Tratamentul pe termen lung Adolescenți Sizodon-San de droguri ar trebui să fie sub supravegherea constantă a unui medic. Utilizarea medicamentului în copiii sub 15 an Nu se recomandă.

Efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: insomnie, ažitaciâ, alarmă, durere de cap; Uneori, somnolenţă, oboseală, amețeală, tulburări de concentrare, vedere încețoșată; rareori – simptome extrapiramidale (tremur, rigiditate, hyperptyalism, bradikineziâ, acatisie, distonie acută), mania sau gipomaniya, cursă (la pacienții vârstnici cu factori predispozanți), și Hipervolemia (fie datorită polidipsie, fie datorată sindromului de secreție inadecvată a ADH), pozdnyaya diskinezie (mișcări ritmice involuntare, în principal limba și / sau persoana), NMS (hipertermie, rigiditate musculară, instabilitatea funcțiilor autonome, afectarea stării de conștiență și creșterea CPK), încălcare a termoreglare, convulsii.

Din sistemul digestiv: constipație, dispepsie, greață sau vărsături, durere abdominală, creșterea transaminazelor hepatice, gură uscată, Hypo- sau hipersalivație, anorexie și / sau creșterea apetitului, majorarea și reducerea greutății corporale.

Sistemul cardiovascular: uneori, ortostatical gipotenzia, Reflex tahicardie sau anunţuri.

Din partea hematopoieza: neutropenie, trombocitopenie.

Pe partea sistemului endocrin: galactoree, ginecomastie, tulburări menstruale, amenoree, creștere în greutate, Hiperglicemie si agravarea diabetului zaharat pre-existente.

Pe partea sistemului reproductiv: priapism, disfuncţie erectilă, ejaculare anormală, anorgazmija.

Din sistemul urinar: incontinență urinară.

Reacții alergice: rinită, eritem, angioedem, fotosensibilitate.

Reacțiile dermatologice: xerosis, giperpigmentatsiya, mâncărime, seboree.

Alte: artralgii.

Contraindicații

- Alăptarea (alăptarea).

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență Utilizarea la pacienții cu boli ale sistemului cardiovascular (insuficiență cardiacă congestivă, infarct miocardic, tulburare de conducere a muschiului inimii); Deshidratare și hipovolemie; încălcare a circulației cerebrale; Boala lui Parkinson; cu crampe (incl. istorie); insuficiență renală severă, insuficiență hepatică severă; abuzul de droguri sau dependenta de droguri; în condiții, predispun la dezvoltarea tipului de tahicardie ventriculară “piruetă” (bradicardie, dezechilibru electrolitic, medicamente administrate concomitent, prelungirea intervalului QT); Când brain tumorile, obstructie intestinala, cazuri de supradozaj acut de droguri, Sindromul Reye când (efect antiemetic a risperidonei poate masca simptomele acestor conditii); Sarcină, copiii sub vârsta de 15 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța).

Sarcina și alăptarea

Datele clinice privind siguranţa de droguri în timpul sarcinii Sizodon lipsă. Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai în cazul în care, când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Deoarece risperidona și 9-hidroxi-risperidona se excretă în laptele matern, Daca este necesar, utilizarea în timpul alăptării ar trebui să decidă problema de încetare a alăptării.

Precauții

Trecerea de la tratamentul cu alte medicamente antipsihotice. În schizofrenie, la începutul tratamentului cu Sizodon-San, Acesta a recomandat etape terapia anterioara, dacă se justifică clinic. În cazul în care pacienţii transferat de la terapie Depot forme de antipsihotice, receptie Sizodon Sana pentru a începe în loc de următoarea injectare programată. Periodic ar trebui să evalueze necesitatea continua terapia protivoparkinsonicheskimi droguri.

Împreună cu alfa-adrenoblokirutm-Sana Sizodon acţiune poate să apară ortostatical gipotenzia, în special în timpul creșterii inițiale a dozei. La aparitia hipotensiunii arteriale ar trebui să ia în considerare scăderea dozei. La pacienții cu boli ale sistemului cardiovascular, precum și deshidratarea, tulburări hipovolemie, sau cerebrovasculare, doza trebuie crescută treptat, în conformitate cu recomandările.

Apariția simptomelor extrapiramidale este un factor de risc pentru dischinezia tardivă. În cazul în care semnele şi simptomele de psoriazis târziu, ar trebui să ia în considerare eliminarea tuturor antipsihotice. În vozniknovenii NMS, caracterizat prin hipertermie, rigiditate musculară, instabilitatea funcțiilor autonome, afectarea stării de conștiență și nivelurile crescute de creatinkinazei, Trebuie să revocați toate medicamentele antipsihotice, inclusiv Sizodon-San.

Dacă anulaţi carbamazepină şi altor inductori de enzime hepatice, doza trebuie redusă Sizodon-San.

Pacienţii ar trebui să fie sfătuiţi să se abţină de la mancatul in exces în legătură cu posibilitatea de creşterea indicelui de masă corporală.

În timpul tratamentului, pacienţii trebuie să evite alcoolul.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul tratamentului, pacienții trebuie să evite să conducă vehicule și alte activități, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Simptomele: somnolență, sedare, depresie de conștiință, tahicardie, hipotensiune, tulburări extrapiramidale, în cazuri rare, prelungirea intervalului QT.

Tratament: necesare pentru a asigura o cailor respiratorii liber pentru a asigura oxigenarea și ventilația adecvată, lavaj gastric (după intubare, dacă pacientul este inconștient) și atribuirea cărbunelui activ în combinație cu laxative. Afiseaza tratament simptomatic, vizează menţinerea funcţiilor vitale ale corpului.

Pentru diagnosticarea precoce a eventualelor tulburări ale ritmului cardiac cât mai repede posibil, pentru a începe monitorizarea ECG. Supraveghere medicală atentă şi EKG monitorizare este efectuat înainte de dispariţia completă a simptomelor de intoxicare. Antidotul specific este absent.

Interacțiuni de droguri

Luând în considerare, că Sizodon-San are un efect în primul rând asupra sistemului nervos central, Acesta ar trebui să fie utilizat cu precauţie în asociere cu alte medicamente acţiune centrală şi cu etanol.

Sizodon San scade eficacitatea levodopa si dopaminei agoniste alte.

Clozapina reduce clearance-ul de risperidonă.

Împreună cu utilizarea de carbamazepină şi Sizodon-Sana scăderea concentraţiilor de fracţiunile activ de plasmă Rispolept antipsihoticescoy. Efecte similare pot fi observate în aplicarea altor inductori de enzime hepatice.

Fenotiazinы, antidepresivele triciclice si unele beta-adrenoblokatora poate creşte concentraţia de Rispolept în plasmă, Cu toate acestea, acest lucru nu afectează concentraţia fracţiunii de medicament activ antipsihoticescoy.

Fluoxetina poate creşte concentraţia de Rispolept în plasmă, dar într-o măsură mai mică concentrația fracțiunii active antipsihotice, Prin urmare, când o combinaţie de o corecţie doza Sizodon-Sana.

Atunci când se aplică Sizodon-Sana in combinatie cu alte medicamente, caracterizate de un grad ridicat de legarea de proteinele plasmatice, Se observă deplasarea simptomatică a unui medicament din fracțiunea de proteină din plasmă.

Gipotenzivee medicamente creşte gradul de severitate al declinului AD în contextul Sizodon-Sana.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, uscat, loc întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.