SIMVASTOL

Material activ: Simvastatină
Când ATH: C10AA01
CCF: Medicamente hipolipemiante
ICD-10 coduri (mărturie): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Când CSF: 01.12.11.03
Producător: GEDEON RICHTER ROMANIA S.A. (România)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, Filmate Culoare roz, rotund, lenticular; pentru a decupa două straturi sunt vizibile: nucleul uniform alb, cu un strat subţire de roz la marginea nucleul.

Excipienți: lactoză monohidrat, ʙutilgidroksianizol, vitamina C, acidul citric monohidrat, celuloza microcristalina RN101, amidon pre-gelatinizat, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: Compoziţia Opadry II 33G 24737 (gipromelloza, lactoză monohidrat, Dioxid de titan, macrogol, triacetat de glicerol, oxid de fier vopsea roșie, lac de aluminiu pe baza colorant carmin Indigo, dye fier oxid negru).

14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate culoare galben, rotund, lenticular; pentru a decupa două straturi sunt vizibile – nucleul uniform alb cu un strat subţire de galben pe marginea a kernel-ului.

Excipienți: lactoză monohidrat, ʙutilgidroksianizol, vitamina C, acidul citric monohidrat, celuloza microcristalina RN101, amidon pre-gelatinizat, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: Compoziţia Opadry II 39G 22514 (gipromelloza, Dioxid de titan, lactoză monohidrat, macrogol, triacetină, oxid de fier vopsea roșie, colorant oxid de fier galben, dye fier oxid negru).

14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate Culoare maro, rotund, lenticular; pentru a decupa două straturi sunt vizibile: nucleul uniform alb, cu un strat subţire maro pe marginea a kernel-ului.

Excipienți: lactoză monohidrat, ʙutilgidroksianizol, vitamina C, acidul citric monohidrat, celuloza microcristalina RN101, amidon pre-gelatinizat, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: Compoziţia Opadry II 33G 26729 (gipromelloza, Dioxid de titan, lactoză monohidrat, macrogol, triacetat de glicerol, oxid de fier vopsea roșie, colorant oxid de fier galben, dye fier oxid negru).

14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Medicamente hipolipemiante, produs de produs sintetic din fermentarea Aspergillus tereus. Laktonom este inactiv, in organism este metabolizat educaţie gidroksikislotnogo derivate. Metabolitul activ ingibiruet g-KOA-reduktazu, enzimă, katalaziruûŝij reacţie iniţială la mevalonate educaţie HMG-CoA. Deoarece conversia HMG-CoA in mevalonat este un stadiu incipient de sinteza de colesterol, cerere de simvastatină nu provoacă acumularea în organism potenţial toxice sterolov. HMG-CoA uşor este metabolizat la acetyl-CoA, Cine participă la multe procese de sinteză in organism.

Cauzele declasarea conţinut în plasmă TG, LDL, Colesterol VLDL şi total (în caz de heterozigotă familială şi exclus din însoţesc formele de hipercolesterolemie, Atunci când amestecat hiperlipidemie, Când ridicat de colesterol este un factor de risc). Adaugă lpvp şi reduce LDL/HDL raportul si total colesterol/HDL.

Debutul efectului – prin 2 săptămâni de la începutul recepției, efectul terapeutic maxim a fost obţinut prin 4-6 săptămâni. Rămâne pentru continuarea tratamentului, cu un colesterol de terapie treptat revenind la nivelul originale.

Farmacocinetica

Absorbție

Simwastatina de absorbtie mare. Efect tratat “prima trecere” prin ficat. După administrare orală, C_max în plasmă este de aproximativ 1.3-2.4 h şi este redusă 90% prin 12 h .

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 95%.

Metabolism

Acesta este metabolizat în ficat, hydrolyses educaţie activ derivat – Beta-Acþiunea, descoperite şi alte active, precum şi metaboliţi inactivi.

Deducere

T_1/2 metaboliţi activi este 1.9 h . Scrie în principal în materiile fecale (60%) sub formă de metaboliți. Despre 10-15% raport de ştiri în formă inactivă.

Mărturie

Hipercolesterolemia:

- Hipercolesterolemie primara (Tipul IIA și IIb) săraci dieta saraca in colesterol si alte interventii non-medicament (activitate şi greutate pierderea de fizică) la pacienţii cu risc crescut de Ateroscleroza coronariana;

-combinat giperholesterinemia şi gipertriglitzeridemia, nu reglabil speciale de dietă şi activitate fizică.

Boală arterială coronariană:

-pentru prevenirea infarctului miocardic;

-pentru a reduce riscul de deces;

-pentru a reduce riscul de tulburari cardio-vasculare (accident vascular cerebral sau atacuri ischemice tranzitorii);

— pentru a incetini progresia aterosclerozei arterelor coronare;

-pentru a reduce riscul de proceduri de revascularizare.

Dozare regim

Înainte de începerea tratamentului Simvastolom^® Pacientul ar trebui să atribuie dieta standard gipoholesterinovu, trebuie urmate pe tot parcursul tratamentului.

Simwastol^® Trebuie luat în 1 ori / zi seara, bea multă apă.

În timp ce lua medicamentul nu ar trebui să fie asociat cu ingestia de alimente.

Durata de utilizare de droguri este determinată de curant individual.

La tratament hipercolesterolemie doza recomandată de Simvastola^® Variază între 10 mg 80 mg 1 ori / zi seara. Doza iniţială recomandată de medicament pentru pacientii cu hipercolesterolemie este 10 mg. Doza zilnică maximă – 80 mg.

Modificări (selecţie) doza trebuie să fie efectuate la intervale de 4 a săptămânii. La majoritatea pacienţilor efect optim este atins atunci când luaţi droguri în doze de până la 20 mg / zi.

La Hipercolesterolemie familiala homozigota recomandat doza zilnică Simvastola^® este 40 mg 1 ori / zi sau seara 80 mg 3 admitere (20 mg dimineața, 20 mg zi şi 40 mg seara).

La tratamentul de boală cardiacă ISCHEMICĂ sau risc de boala cardiacă ISCHEMICĂ doza eficace Simvastola^® sus 20-40 mg / zi. Prin urmare, doza recomandată iniţială în astfel de pacienţi – 20 mg / zi. Modificări (selecţie) doza trebuie să fie efectuate la intervale de 4 a săptămânii, dacă este necesar, doza poate fi crescută la 40 mg / zi. În cazul în care conținutul de LDL este mai puţin 75 mg / dL (1.94 mmol / l), colesterol total – Mai puțin 140 mg / dL (3.6 mmol / l), medicament doza trebuie redusă.

În pacienţii vârstnici cu insuficienţă renală şi uşoară variațiile dozei nu este necesară.

În pacienții cu insuficiență renală cronică (CC<30 ml / min) sau primesc ciclosporină, danazol, gemfibrozil sau alţi fibraţi (În plus faţă de fenofibrata), acid de nicotina in doze de lipidosnižaûŝih (≥1 / zi) în acelaşi timp cu Simvastolom^®, maxima recomandata doza de Simvastola^® nu trebuie să depășească 10 mg / zi.

Pacient, iau amiodarona sau Verapamil concomitent cu Simvastolom^®, doza zilnică de Simvastola^® nu trebuie să depășească 20 mg.

Efect secundar

Din sistemul digestiv: posibil dureri de stomac, constipație, meteorism, greață, diaree, pancreatită, vărsături, hepatită, creșterea transaminazelor hepatice, Fosfataza alcalină, CPK.

Din sistemul nervos central și periferic: Sindromul astenic, durere de cap, amețeală, insomnie, crampe musculare, parestezii, perifericheskaya neuropatie, caracterul vag de vedere, disgeuzie.

Pe partea aparatului locomotor: miopatie, mialgie, crampe musculare, slăbiciune; rareori – raʙdomioliz.

Din parametrii de laborator: trombocitopenie, creșterea VSH, eozinofilija.

Reacții alergice: febră, dispnee, angioedem, polimialgie reumatică, vasculita, artrită, urticarie, sindrom lupoid.

Reacțiile dermatologice: fotosensibilitate, dermahemia; rareori – erupții cutanate, mâncărime, alopecie, dermatomiozita.

Alte: maree, anemie, emoție, insuficiență renală acută (din cauza rabdomioliză), potență redusă.

Contraindicații

- Boli hepatice în fază activă, creştere puternică a enzimelor hepatice de etiologie neclara;

- Miopatie;

- Pâna la 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

-hipersensibilitate la simwastatino si alte componente ale medicamentului (incl. intoleranţă la lactoză ereditare);

-hipersensibilitate la alte medicamente statinovogo stimulente (inhibitori de HMG-CoA reductazei inhibitori) istorie.

DIN prudență prescrie medicamentul la pacientii cu alcoolism cronic; După transplantul de organe în terapia immunodepressantami (în legătură cu risc sporit de rabdomioliza si rinichi insuficienţă); în condiții, care pot duce la dezvoltarea unor încălcări explicite de rinichi, cum ar fi gipotenzia arteriale, curenţii de grele de boli infecţioase acute, tulburări metabolice şi endocrine a exprimat, încălcări ale echilibrului electrolitic apă-, chirurgie (incl. dentare) sau rănire; pacienţii cu redus sau ridicat tonul muşchii scheletici etiologie neclara; epilepsie, boli de ficat în istorie.

Sarcina și alăptarea

Simwastol^® contraindicat în timpul sarcinii. Au fost raportate anomalii de dezvoltare la nou-nascuti, mame care au luat simvastatină în timpul sarcinii.

Femeile de varsta fertila, primirea simvastatină, ar trebui să evite concepţia. Utilizarea Simvastola^® Nu este recomandat pentru femeile de vârstă fertilă, nu folosesc contraceptive.

Pentru Că, ca inhibitori de HMG-CoA reductazei inhibitori inhiba sinteza de colesterol, şi colesterol şi alte produse de sinteza Joaca un rol semnificativ în dezvoltarea fătului, inclusiv sinteza de steroizi și membranelor celulare, simvastatină pot avea efecte adverse asupra fătului, atunci când este asociată la gravide. În cazul în care sarcina a fost realizat in timpul tratamentului, de droguri ar trebui să fie retrase, şi femeia avertizaţi de pericol posibil la Fat.

Anulare mijloacelor de lipide in timpul sarcinii au nici un impact semnificativ asupra rezultatelor de tratament de hipercolesterolemie primară.

Necunoscut, Dacă simvastatină se excretă în laptele matern. Dacă este necesar, numirea de Simvastola^® alăptarea trebuie luată în considerare, ca multe medicamente realizate cu laptele matern, şi nu există o amenințare pentru dezvoltarea unor reacţii severe, Prin urmare, Alăptarea în timpul tratamentului de droguri este nu recomandă.

Precauții

Simwastol^®, ca alţi inhibitori de HMG-CoA reductazei inhibitori, Nu ar fi la risc crescut de rabdomioliza si rinichi insuficienţă (pe fundalul de infecţii acute severe, hipotensiune, planificată o intervenţie chirurgicală de mare, leziuni, tulburări metabolice severe).

La inceputul terapiei cu Simvastolom^® posibil tranzitorii creşterea enzimelor hepatice.

Înainte de terapie şi în mod regulat trebuie să întreprindă un studiu al ficatului (controlul activităţii enzimelor hepatice fiecare 6 săptămâni în primul 3 Luni, apoi fiecare 8 săptămâni pentru restul anului primei, şi apoi 1 semi-anual), de asemenea, în cazul în care doza de droguri ar trebui să fie testul de determinare a ficatului. Dacă doza la 80 mg trebuie efectuate toate testele 3 lunii. Creştere constantă a transaminaz (în 3 comparativ cu o linie de bază) Bine ati venit Simvastola^® întrerupe.

La pacienţii cu hipotiroidie sau dacă există unele boli de rinichi (sindrom nefrotic) Dacă vă creşte nivelul colesterolului în primul rând trebuie să efectueze terapie principalele boli.

Simwastol^® se abtine numi pacientii cu alcoolism cronic şi/sau au antecedente de boală hepatică.

Înainte şi în timpul tratamentului, pacientul ar trebui să fie dieta gipoholesterinovoj.

Aportul simultană de suc de grapefruit poate creşte severitatea efecte secundare, asociate cu achiziţionarea de Simwastol^®, Prin urmare, ar trebui să evite primirea lor simultane.

Simwastol^® nu sunt indicate în cazurile, Atunci când nu există gipertriglitzeridemia am, Tip IV și V.

Tratament Simvastolom^® poate provoca miopatie, care rezultă în rabdomiolizu şi insuficienţă renală. Riscul de această patologie este în creştere la pacienţii, primit simultan cu Simwastol^® una sau mai multe din următoarele medicamente: fibrați (gemfibrozil, Fenofibratul), ciclosporina, nefazodon, makrolidы (Eritromicină, claritromicină), agenți antifungici din grupul de azoli (ketoconazol, itraconazol) şi inhibitori de protează HIV (ritonavir). Riscul de miopatie este, de asemenea, crescut la pacienţii cu insuficienţă renală gravă. Toți pacienții, Incepatori terapie Simwastol^®, si pacienti, care au nevoie să crească doza de droguri, ar trebui să fie avertizaţi despre potenţialul de miopatie şi nevoia de tratament imediat la un medic in caz de dureri inexplicabile, durere în muşchi, letargie sau Muschi slăbiciune, mai ales dacă este însoţită de stare generală de rău sau febră. Terapia de droguri ar trebui să fie întrerupt imediat, Dacă miopatie este diagnosticată sau suspectată.

În vederea diagnosticul în timp util de miopatie în timpul tratamentului este recomandat pentru a determina periodic activitatea KFK.

Atunci când se tratează Simvastolom^® posibilă creştere de ser CPK, care ar trebui să fie luate în considerare în diagnosticul diferențial al durerii in spatele osului sân. Criteriu de droguri prevede creşterea de CPK în serul sangvin de mai mult 10 ori în ceea ce priveşte VGN. La pacienţii cu mialgie, miastenia şi/sau exprimate de creşterea activităţii KFK tratament cu stop.

Simwastol^® eficace ca monoterapie, şi în combinaţie cu acidul biliar sekvestrantami.

În cazul în care aceasta trece doze droguri ar trebui să fie luate cât mai curând posibil. Dacă este timpul pentru a primi următoarea doză, doza nu dublarea.

Tratamentul pacienţilor cu insuficienţă renală gravă sunt sub controlul de rinichi.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Efectul advers al Simvastola^® capacitatea de a gestiona şi de a lucra cu mecanismele nu a raportat.

Supradozaj

Nici una dintre cele câteva cazuri cunoscute de supradozaj (doza maximă acceptată 450 mg) simptome specifice nu au fost revelate.

Tratament: , Induce voma, atribui carbon activat; dacă este necesar, terapia simptomatică. Ar trebui să monitorizeze ficatul si rinichii, nivelul de CPK în serul sangvin.

Cu dezvoltarea de Mio cu rabdomioliză este si acute renale eşec (rar, dar efectele secundare severe) Tu ar trebui să întrerupă imediat utilizarea de droguri, asocia un diuretic şi bicarbonat de sodiu (in / în perfuzie). Opţional prezinta hemodializa.

Rabdomioliză poate provoca giperkaliemia, care pot fi abordate în/cu introducerea de clorură de calciu sau calciu glukonata, infuzie de dextroză (Glucoză) cu insulina, utilizarea produselor schimbătoare de ioni de potasiu sau, în cazurile severe, folosind hemodializa.

Interacțiuni de droguri

Riscul de miopatie este crescut în acelaşi timp aplicarea Simvastola^® cu una sau mai multe din următoarele medicamente: citostatice, fibrați, imunosupresoare, nefazodon, Eritromicină, claritromicină, agenți antifungici din grupul de azoli (incl. ketoconazol, itraconazol), Inhibitori de protează HIV, doze mari de acid nicotinic, telitromicină.

Împreună cu utilizarea de doze mari de simvastatină cu ziklosporinom sau danazolom riscul de miopatie/rabdomioliză este crescut.

Riscul de miopatie este crescut cu o întâlnire comună cu alte mijloace de lipide, care nu sunt izofermenta puternic inhibitorii CYP3A4, dar poate provoca miopatie în condiţii de pace. Ca gemfibrozil şi alţi fibraţi (În plus faţă de fenofibrata), precum si niacina doza de ≥ 1 g/d.

Riscul de miopatie este crescut atunci când amiodarona sau Verapamil cu simvastatinom în doze mari.

Riscul de miopatie este crescut uşor la pacienţii, primirea diltiazem simultan cu doza de simvastatinom 80 mg.

Simvastatină potenţează acţiunea de anticoagulante orale (incl. fenprokumona, varfarina) și crește riscul de sângerare. În acest sens, pentru a controla coagulability sânge înainte de începerea tratamentului, precum ca deseori suficient în timpul perioadei iniţiale de terapie. Odata atins un nivel stabil de prothrombin timp sau MPE, în continuare ar trebui să fie spaţiere de control, recomandat pentru pacienţii, primirea terapiei anticoagulante. Când modificaţi doza sau întreruperea simvastatină ar trebui, de asemenea, efectua monitorizare protrombinovogo timp sau MPE pentru schema de mai sus.

Simvastatinom terapie nu produce schimbări în timpul de protrombină şi riscul de sângerare la pacienţii, nu luaţi anticoagulante.

Simvastatină îmbunătăţeşte nivelul de digoxină în plasmă.

Colestiramină şi colestipol reduce biodisponibilitatea (aplicarea de simvastatină poate prin 4 ore de la administrarea acestor medicamente, cu efect aditiv).

Suc de grapefruit contine una sau mai multe componente, care inhiba CYP CYP3A4 şi poate creşte concentraţia în plasmă preparate, metaboliziruthan cu participarea de CYP3A4. Creşterea activităţii inhibitori de HMG-CoA reductazei inhibitori după luarea 250 ml de suc de zi este minim şi are nici o semnificaţie clinică. Cu toate acestea, consumul de o cantitate mare de suc (Mai mult 1 litri pe zi) Când luaţi simvastatină semnificativ creşte nivelul de inhibarea activităţii împotriva HMG-CoA reductazei inhibitori în plasmă de sânge. În acest sens, nevoia de a evita suc de grapefruit in cantitati mari.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 ° C. Termen de valabilitate - 3 an.