SIMVASTATIN

Material activ: Simvastatină
Când ATH: C10AA01
CCF: Medicamente hipolipemiante
Când CSF: 01.12.11.03
Producător: ALSI Pharma Company Inc. (Rusia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, acoperit capac de film maro la cafeniu cu o tentă roz, rotund, lenticular.

Excipienți: celuloza microcristalina, lactoză, amidon pre-gelatinizat (amidon 1500), dioxid de siliciu coloidal (aэrosyl), vitamina C, ʙutilgidroksianizol, acid stearic, stearat de magneziu, опадрай II (alcool polivinilic, macrogol (polietilen glicol), dye fier oxid negru, talc, colorant oxid de fier galben, oxid de fier vopsea roșie, Dioxid de titan).

10 PC. – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (4) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (5) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate maro la cafeniu cu o tentă roz, rotund, lenticular.

[Inel] celuloza microcristalina, lactoză, amidon pre-gelatinizat (amidon 1500), dioxid de siliciu coloidal (aэrosyl), vitamina C, ʙutilgidroksianizol, acid stearic, stearat de magneziu, опадрай II (alcool polivinilic, macrogol (polietilen glicol), dye fier oxid negru, talc, colorant oxid de fier galben, oxid de fier vopsea roșie, Dioxid de titan).

10 PC. – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (4) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (5) – cutii de carton.

DESCRIERE SUBSTANȚELOR ACTIVE.

Acțiune farmacologică

Agenți de reducere a lipidelor din statina, , Reductaza HMG-CoA. Este un precursor, ca are in structura sa un inel de lactonă închis, care, după luarea de hidrolizat.

Inel de lactonă statina in structura lor similară cu o parte din enzima HMG-CoA reductază. Conform principiului concurențial molecule antagonism statinei leagă cu partea receptorului de coenzima A, care este atașat enzima. O altă parte a moleculei statina inhiba procesul de conversie la gidroksimetilglutarata mevalonat, intermediar în sinteza de molecule de colesterol. Inhibarea HMG-CoA reductazei conduce la o serie de reacții succesive, rezultând în reducerea colesterolului intracelular și ia o creștere compensatorie a activității receptorilor LDL și în consecință să accelereze catabolismul colesterolului (Xc) LDL.

Efect de statine hipolipemiant este asociat cu o reducere a colesterolului total de LDL-C. Scăderea colesterolului LDL este dependentă de doză și nu este liniară, și natura exponențială.

Statinele nu afectează activitatea lipoprotein-lipazei și hepatică, nici un efect semnificativ asupra sintezei și catabolismului acizilor grași liberi, așa impactul lor asupra nivelului unei secunde Tg și indirect, prin efectele lor majore asupra reducerii LDL-C. O reducere moderată în trigliceridelor în tratamentul statine, aparent, asociată cu expresia remnantnyh (apo E) receptorii de pe suprafața hepatocitelor, implicat în catabolismul LPPP, o compoziție care aproximativ 30% TG.

Conform studiilor controlate de simvastatină mărește nivelul de HDL-C la 14%.

Pe lângă acțiunea de scădere a lipidelor, Statinele au un impact pozitiv în disfuncției endoteliale (semne preclinice de ateroscleroza precoce), asupra peretelui vascular, stare de aterom, îmbunătăți reologie sânge, au antioxidant, proprietăți antiproliferative. Există dovezi, că simvastatina imbunatateste functia endoteliala după 30 zile de tratament.

Utilizarea simvastatinei a fost însoțită de o scădere a incidenței bolilor cardiovasculare, indiferent de LDL-C.

Farmacocinetica

După ingerare simvastatina este bine absorbită din tractul gastro-intestinal (mediu 85%). C_max realizat prin 4 h . Primirea imediat înainte de masă, cu un conținut scăzut de grăsimi nu afectează parametrii farmacocinetici de simvastatină.

La “prima trecere” biotransformat simvastatină în ficat pentru a forma activi beta-metaboliții. Legarea de proteinele plasmatice este de 95%.

Concentrația de metabolitul activ al simvastatinei în circulația sistemică uman este mai mică de 5%.

Excretat nemodificat în formă de metaboliți, mai ales, bilă – 60-85%; 10-15% – sub formă de metaboliți inactivi excretat prin rinichi.

Mărturie

Hipercolesterolemie primară, când dieta săracă, hipercolesterolemiei combinate și hipertrigliceridemie.

Dozare regim

Individual. Doza inițială este de 5-20 mg. Dacă este necesar, crește doza la intervale de 4 a săptămânii. Simvastatina să ia în 1 timp / zi, seara. Doza maximă este 40 mg / zi.

Pacient, primit imunosupresoare, Doza inițială recomandată este de 5 mg / zi; doza maximă – 5 mg / zi.

In insuficienta renala severa (CC mai mică 30 ml / min) Doza inițială este de 5-10 mg / zi.

Efect secundar

Din sistemul digestiv: constipație, diaree, pierderea poftei de mâncare, meteorism, greață, Dureri de stomac, pancreatită, ALT crescut, IS, GGT, Fosfataza alcalină.

Din sistemul nervos central și periferic: durere de cap, amețeală, crampe musculare, parestezii, perifericheskaya neuropatie.

Sistemul cardiovascular: posibil hipotensiune tranzitorie.

Pe partea aparatului locomotor: mialgii, miopatie, raʙdomioliz, Crește activitatea CPK.

Reacții alergice: rareori – angioedem, sindrom lupoid, vasculita, trombocitopenie, eozinofilija, creșterea VSH, artrită, urticarie, febră, dispnee.

Reacțiile dermatologice: fotosensibilitate, erupții cutanate, mâncărime, dermahemia, alopecie.

Alte: anemie.

Contraindicații

Proces patologic activ in ficat, supradenivelare persistentă de transaminazelor, sarcină, lactație, Hipersensibilitate la simvastatină.

Sarcina și alăptarea

Simvastatină este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

Precauții

Odată cu utilizarea atentă a simvastatina la pacientii cu boli de ficat, cu alcoolism cronic, dacă hipotensiune, ton redus sau crescut de etiologie neclară mușchii scheletici, epilepsie, insuficiență renală severă.

Înainte și în timpul tratamentului necesită o monitorizare a funcției hepatice.

Pacientii, a primit anticoagulante derivate cumarinice, înainte și în timpul tratamentului cu simvastatină trebuie să monitorizeze timpul de protrombină.

Utilizarea de simvastatina trebuie întrerupt dacă o creștere semnificativă a CPK sau suspectate miopatie, dezvoltarea bolilor acute sau severe, atunci când orice factor de risc, predispun la dezvoltarea insuficienței renale datorită rabdomioliza.

Nu este recomandat pentru simvastatină concomitent cu imunosupresoare, fiʙratami, acid nicotinic (doze, provocând hypolipidemia), antifungice azolice.

Utilizarea la Pediatrie

Nu au fost stabilite siguranța și eficacitatea simvastatina la copii și adolescenți. Nu este recomandat pentru utilizare la copii.

Interacțiuni de droguri

Într-o aplicație optimizată efectul anticoagulantelor indirecte (incl. varfarina).

Într-o aplicație cu citostatice, itraconazol, fiʙratami, acid nicotinic în doze mari, imunosupresoare creste riscul de miopatie.

Într-o aplicație cu digoxină crește concentrația de digoxină în plasma sanguină.

Un caz de simptome de rabdomioliză după o singură doză într-o doză pacient de sildenafil, poluchayushtego simvastatina.