SIMGAL

Material activ: Simvastatină
Când ATH: C10AA01
CCF: Medicamente hipolipemiante
ICD-10 coduri (mărturie): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Când CSF: 01.12.11.03
Producător: IVAX Pharmaceuticals s. r. oana. (Republica Cehă)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, acoperit roz deschis, rotund, lenticular.

Excipienți: vitamina C, ʙutilgidroksianizol, acidul citric monohidrat, celuloza microcristalina, amidon pre-gelatinizat, stearat de magneziu, lactoză monohidrat.

Compoziția de coajă: Opadry (alcool polivinilic, Dioxid de titan, Talc eliminate, lecitină, guma de xantan, oxid de fier roșu, oxid de fier galben, oxid de fier negru).

7 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (6) – cutii de carton.

Pastilele, acoperit Culoare roz, rotund, lenticular, cu marca împărţirea pe de o parte.

Excipienți: vitamina C, ʙutilgidroksianizol, acidul citric monohidrat, celuloza microcristalina, amidon pre-gelatinizat, stearat de magneziu, lactoză monohidrat.

Compoziția de coajă: Opadry (alcool polivinilic, Dioxid de titan, Talc eliminate, lecitină, guma de xantan, oxid de fier roșu, oxid de fier galben, indigokarminovyj Lac).

7 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (6) – cutii de carton.

Pastilele, acoperit roz inchis, rotund, lenticular, cu marca împărţirea pe de o parte.

Excipienți: vitamina C, ʙutilgidroksianizol, acidul citric monohidrat, celuloza microcristalina, amidon pre-gelatinizat, stearat de magneziu, lactoză monohidrat.

Compoziția de coajă: Opadry (alcool polivinilic, Dioxid de titan, Talc eliminate, lecitină, guma de xantan, oxid de fier roșu, oxid de fier galben, indigokarminovyj Lac).

7 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (6) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Medicamente hipolipemiante, produs de produs sintetic din fermentarea Aspergillus terreus. Laktonom este inactiv, în corpul trece prin hidroliza cu formarea de gidroksikislotnogo derivate. Metabolitul activ ingibiruet g-KOA-reduktazu, enzimă, cataliza o reacţie iniţială de educaţie mevalonate HMG-CoA. Deoarece conversia HMG-CoA in mevalonat este un stadiu incipient de sinteza de colesterol (Hs), aplicarea de simvastatină nu provoacă acumularea în organism potenţial toxice sterolov. HMG-CoA uşor este metabolizat la acetyl-CoA, Cine participă la multe procese de sinteză in organism.

Cauzele declasarea conţinut în plasmă TG, LDL, VLDL si comune Hs (în caz de heterozigotă familială şi exclus din însoţesc formele de hipercolesterolemie, Atunci când amestecat hiperlipidemie, Când ridicat de colesterol este un factor de risc).

Adaugă lpvp şi reduce raportul LDL/HDL si total colesterol/HDL.

Debutul efectului – prin 2 săptămâni de la începutul recepției, efectul terapeutic maxim a fost obţinut prin 4-6 săptămâni. Rămâne pentru continuarea tratamentului, conţinut cu o terapie treptat revenirea la originalul nivelul de colesterol.

Farmacocinetica

Absorbție

Simwastatina de absorbtie mare. C_max realizat prin 1.3-2.4 h după administrarea spre interior şi fixarea 90% prin 12 h . Efect tratat “prima trecere” prin ficat.

Distributie si metabolism

Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 95%.

Simwastatin metabolizate la nivelul ficatului prin hidroliza cu formarea de beta-gidroksimetabolitov farmacologic active. Bine formate şi inactiv.

Deducere

T_1/2 metaboliţi activi este 1.9 h . Scriu în principal la materiile fecale (despre 60%), despre 10-15% raport de ştiri sub formă de metaboliţi inactivi.

Mărturie

Hipercolesterolemia

- Hipercolesterolemie primara (tipul IIa și IIb) săraci dieta saraca in colesterol si alte interventii non-medicament (activitate şi greutate pierderea de fizică) la pacienţii cu risc crescut de Ateroscleroza coronariana;

-combinat giperholesterinemia şi gipertriglitzeridemia, korrigiruemye nici o dietă specială şi activitatea fizică.

CHD

-Prevenirea infarctului miocardic;

-reducerea riscului de moarte;

-încetinirea progresiei aterosclerozei;

-reduce riscul de revaskuljacii proceduri.

Boli cerebrovasculare

-accident vascular cerebral sau tranzitor ischemic încălcări.

Dozare regim

Înainte de începerea tratamentului ar trebui să atribuie standard gipoholesterinovu dieta simvastatinom sau droguri Simgal pacientului, trebuie urmate pe tot parcursul tratamentului.

Droguri, luate pe cale orală Simgal 1 ori / zi seara, bea multă apă.

În timp ce lua medicamentul nu ar trebui să fie asociat cu ingestia de alimente.

Doza recomandată de droguri pentru a trata Simgal hipercolesterolemie Variază între 10 la 80 mg 1 ori / zi seara. Doza iniţială recomandată de medicament pentru pacientii cu hipercolesterolemie, este 10 mg. Doza zilnică maximă – 80 mg. Modificări (selecţie) doza trebuie să fie efectuate la intervale de 4 a săptămânii. La majoritatea pacienţilor efect optim este atins atunci când luaţi droguri în doze de până la 20 mg / zi.

La Hipercolesterolemie familiala homozigota doza zilnică recomandată din produsul Simgal este 40 mg 1 ori / zi sau seara 80 mg 3 admitere (20 mg dimineața, 20 mg zi şi 40 mg seara).

Atunci când se tratează pacienţi cu BOALA cardiacă ISCHEMICĂ sau un risc ridicat de boli cardiace CORONARIENE doza eficace Simgal constituie 20-40 mg / zi. Prin urmare, doza recomandată iniţială la aceşti pacienţi – 20 mg / zi. Modificări (selecţie) doza trebuie să fie efectuate la intervale de 4 a săptămânii, dacă este necesar, doza poate fi crescută la 40 mg / zi. În cazul în care conținutul de LDL este mai puţin 75 mg / dL (1.94 mmol / l), colesterolul total este mai mică 140 mg / dL (3.6 mmol / l), medicament doza trebuie redusă.

În pacienţii vârstnici şi la pacienţii cu insuficienţă renală, uşoare sau moderate variațiile dozei nu este necesară.

În pacienţii cu insuficienţă renală cronică (CC < 30 ml / min) sau primesc ciclosporină, danazol, gemfibrozil sau alţi fibraţi (În plus faţă de fenofibrata), acid de nicotina in doze de lipidosnižaûŝih (≥1 / zi) în combinaţie cu simvastatinom, maxima recomandata doza nu trebuie să depășească Simgal 10 mg / zi.

Pacient, primesc amiodarona sau Verapamil concomitent cu medicamente Simgal, doza zilnică de produs Simgal nu trebuie să depășească 20 mg.

Efect secundar

În aplicarea terapeutică droguri doze recomandat Simgal, obișnuit, bine tolerat.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, Dureri de stomac, constipație, diaree, pancreatită, meteorism, hepatită, creșterea transaminazelor hepatice, Fosfataza alcalină, CPK.

Din sistemul nervos central și periferic: Sindromul astenic, durere de cap, amețeală, insomnie, convulsii, parestezii, perifericheskaya neuropatie, caracterul vag de vedere, disgeuzie.

Pe partea aparatului locomotor: miopatie, crampe musculare, mialgie, slăbiciune; rareori – raʙdomioliz.

Din sistemul urinar: insuficiență renală acută (din cauza rabdomioliză).

Din sistemul hematopoietic: trombocitopenie, anemie.

Reacții alergice: angioedem, polimialgie reumatică, vasculita, artrită, urticarie, dermahemia, sindrom lupoid, febră, creșterea VSH, eozinofilija.

Reacțiile dermatologice: fotosensibilitate, erupții cutanate, mâncărime, alopecie, dermatomiozita.

Alte: maree, dispnee, emoție, potență redusă.

Contraindicații

- Boli hepatice în fază activă, creştere puternică a enzimelor hepatice de etiologie neclara;

-boli ale muşchilor scheletici (miopatie);

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Copilărie și adolescență până 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

-hipersensibilitate la simwastatino si alte componente ale medicamentului (incl. intoleranţă la lactoză ereditare), ca şi alte medicamente statinovogo stimulente (inhibitori de HMG-CoA reductazei inhibitori) istorie.

DIN prudență numi droguri de pacienţi, agresorii de alcool, pacienţilor după transplantul de organe, immunodepressantami de terapie (în legătură cu risc sporit de rabdomioliza si rinichi insuficienţă); în condiții, care pot duce la dezvoltarea de o pronunţată insuficienţă a funcţiei renale, cum ar fi gipotenzia arteriale, curenţii de grele de boli infecţioase acute, tulburări metabolice şi endocrine a exprimat, încălcări ale echilibrului electrolitic apă-, chirurgie (incl. dentare) sau rănire; pacienţii cu redus sau ridicat tonul muşchii scheletici etiologie neclara; epilepsie.

Sarcina și alăptarea

Produsul Simgal este contraindicat la gravide. Există mai multe rapoarte asupra dezvoltării de anomalii la nou-nascuti, mame care au luat simvastatină.

Femeile de varsta fertila, primirea simvastatină, ar trebui să evite concepţia.

Date despre alocarea de simvastatină cu lipsit de alaptat. Dacă este necesar, numirea de droguri Simgal alăptarea ar trebui să ia în considerare, ca multe medicamente realizate cu laptele matern, şi nu există o amenințare pentru dezvoltarea unor reacţii severe, Prin urmare, Alăptarea în timpul tratamentului de droguri este nu recomandă.

Precauții

La inceputul terapiei cu Simgal posibil tranzitorii creşterea enzimelor hepatice. Atât înainte de terapie şi desfăşurarea în mod regulat un studiu a ficatului (controlul activităţii enzimelor hepatice fiecare 6 săptămâni în primul 3 Luni, apoi fiecare 8 săptămâni pentru restul anului primei, şi apoi 1 o dată 6 Luni), precum şi cu creşterea dozelor ar trebui să fie testul de determinare a ficatului. Dacă doza la 80 mg trebuie efectuate toate testele 3 Luni. Creştere constantă a transaminaz (mai mult decât 3 comparativ cu o linie de bază) admiterea de droguri ar trebui să oprească Simgal.

Produs Simgal, ca alţi inhibitori de HMG-co-a- reductaza, Nu ar fi la risc crescut de rabdomioliza si rinichi insuficienţă (pe fundalul de infecţii acute severe, hipotensiune, planificată o intervenţie chirurgicală de mare, leziuni, tulburări metabolice severe).

Anulare mijloacelor de lipide in timpul sarcinii au nici un impact semnificativ asupra rezultatelor de tratament de hipercolesterolemie primară.

Pentru Că, ca inhibitori de HMG-CoA reductazei inhibitori inhiba sinteza de colesterol, şi colesterol şi alte produse de sinteza Joaca un rol semnificativ în dezvoltarea fătului, inclusiv sinteza de steroizi și membranelor celulare, simvastatină pot avea efecte adverse asupra fătului, atunci când este asociată la gravide (femeile de vârstă reproductivă trebuie să evite concepţia). În cazul în care sarcina a fost realizat in timpul tratamentului, de droguri ar trebui să fie retrase, şi femeia avertizaţi de pericol posibil la Fat.

Cerere de Simgal nu este recomandat pentru femeile de vârstă fertilă, nu folosesc contraceptive.

La pacienţii cu scăderea funcţiei glandei tiroide (gipotireoz) sau dacă aveţi unele boli de rinichi (sindrom nefrotic) Dacă vă creşte nivelul colesterolului în primul rând trebuie să efectueze terapie principalele boli.

Produs Simgal se abtine numi persoane, care abuzează de alcool şi/sau au antecedente de boală hepatică.

Înainte şi în timpul tratamentului, pacientul ar trebui să fie dieta gipoholesterinovoj.

Aportul simultană de suc de grapefruit poate creşte severitatea efecte secundare, asociate cu admiterea de droguri Simgal, Prin urmare, ar trebui să evite primirea lor simultane.

Simgal produs nu este indicat în cazuri, Atunci când nu există gipertriglitzeridemia am, Tip IV și V.

Tratamentul cu Simgal poate provoca miopatie, care rezultă în rabdomiolizu şi insuficienţă renală. Riscul de această patologie este în creştere la pacienţii, primesc simultan cu produsul Simgal una sau mai multe din următoarele medicamente: fibrați (gemfibrozil, Fenofibratul), ciclosporina, nefazodon, makrolidы (Eritromicină, claritromicină), agenți antifungici din grupul de azoli (ketoconazol, intrakonazol) Inhibitori de protează HIV (ritonavir). Riscul de miopatie este, de asemenea, crescut la pacienţii cu insuficienţă renală gravă.

Toți pacienții, Terapia de Simgal incepatori, si pacienti, care au nevoie să crească doza de droguri, ar trebui să fie avertizaţi despre potenţialul de miopatie şi nevoie de tratament imediat la un medic in caz de dureri inexplicabile, durere în muşchi, letargie sau Muschi slăbiciune, mai ales dacă este însoţită de stare generală de rău sau febră. Terapia de droguri ar trebui să fie întrerupt imediat, Dacă miopatie este diagnosticată sau suspectată.

În scopul de a diagnostica Mio recomandat pentru a măsura în mod regulat CKF.

Când tratarea droguri poate creşte conţinutul de ser de Simgal CKF, care ar trebui să fie luate în considerare în diagnosticul diferențial al durerii in spatele osului sân. Criteriu de droguri prevede creşterea de CPK în serul sangvin de mai mult 10 ori în ceea ce priveşte VGN. La pacienţii cu mialgie, miastenia şi/sau exprimate de creşterea activităţii KFK tratament cu stop.

Medicamentul este eficace ca monoterapie, şi în combinaţie cu acidul biliar sekvestrantami.

În cazul în care aceasta trece doze droguri ar trebui să fie luate cât mai curând posibil. Dacă este timpul pentru a primi următoarea doză, doza nu dublarea.

Pacienţii cu insuficienţă renală severă tratament sunt sub controlul de rinichi.

Durata de utilizare de droguri este determinată de curant individual.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Au fost raportate efecte adverse de droguri Simgal asupra capacităţii de a conduce şi de a lucra cu masini.

Supradozaj

Nici una dintre cele câteva cazuri cunoscute de supradozaj (doza maximă acceptată 450 mg) simptome specifice au fost identificate.

Tratament: , Induce voma, atribui carbon activat; dacă este necesar, terapia simptomatică. Ar trebui să monitorizeze ficatul si rinichii, nivelul de CPK în serul sangvin.

Cu dezvoltarea de Mio cu rabdomioliză este si acute renale eşec (rar, dar efectele secundare severe) trebuie să încetaţi să luaţi medicamentul imediat şi introduceţi pacientul diuretice şi bicarbonat de sodiu (in / în perfuzie). Opţional prezinta hemodializa.

Rabdomioliză poate provoca giperkaliemia, care pot fi abordate în/cu introducerea de clorură de calciu sau calciu glukonata, infuzie de glucoză cu insulină, utilizarea de ioni de potasiu sau, în cazurile severe, folosind hemodializa.

Interacțiuni de droguri

Citostatice, agenți antifungici (ketoconazol, itraconazol), fibrați, doze mari de acid nicotinic, imunosupresoare, Eritromicină, claritromicină, telitromicină, Inhibitori de protează HIV, Nefazodonă creşte riscul de miopatie.

Riscul de miopatie/rabdomioliză este crescut de programare comun de ciclosporină sau danazola cu doze de simvastatină.

Riscul de miopatie este crescut cu o întâlnire comună cu alte mijloace de lipide (gemfibrozil şi alţi fibraţi/fenofibrata /, precum si niacina doza de ≥ 1 g/d), care nu sunt puternic inhibitori ai CYP3A4, dar poate provoca miopatie în condiţii de pace.

Riscul de miopatie este crescut atunci când amiodarona sau Verapamil cu doze mari de simvastatină.

Riscul de miopatie este crescut uşor la pacienţii, primirea diltiazem simultan cu doza de simvastatinom 80 mg.

Simvastatină potenţează acţiunea de anticoagulante orale (pacienţii, warfarina) şi creşte riscul de sângerare, nevoia de a controla coagulability sânge înainte de tratament, care necesită, precum ca deseori suficient în timpul perioadei iniţiale de terapie. Odata atins un nivel stabil timp de protrombină sau INR, controlul său în continuare ar fi spaţierea, recomandat pentru pacienţii, primirea terapiei anticoagulante. Când modificaţi doza sau întreruperea simvastatină ar trebui, de asemenea, să realizeze monitorizarea timpului de protrombină sau INR pentru schema de mai sus.

Simvastatinom terapie nu produce schimbări în timpul de protrombină şi riscul de sângerare la pacienţii, nu luaţi anticoagulante.

Simvastatină îmbunătăţeşte nivelul de digoxină în plasmă.

Colestiramină şi colestipol reduce biodisponibilitatea (aplicarea de simvastatină poate prin 4 ore de la administrarea acestor medicamente, cu efect aditiv).

Suc de grapefruit contine una sau mai multe componente, care inhiba CYP si CYP3A4 poate creşte concentraţia în plasma sanguină a fondurilor, izofermentom metaboliziruthan CYP3A4. Creşterea activităţii de inhibitori de HMG-CoA reductazei inhibitori, după ce a băut 250 ml de suc de zi este minim şi are nici o semnificaţie clinică. Cu toate acestea, consumul de o cantitate mare de suc (Mai mult 1 litri pe zi) Când luaţi simvastatină semnificativ creşte nivelul de inhibarea activităţii împotriva HMG-CoA reductazei inhibitori în plasmă de sânge. În acest sens, este necesar să se evite consumul de suc de grapefruit in cantitati mari.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, uscat, loc întunecos, la o temperatură de 10 ° până la 25 ° C. Termen de valabilitate – 4 an.