SIMBALTA

580 8 minute citite

Material activ: Duloxetina
Când ATH: N06AX21
CCF: Antidepresiva
ICD-10 coduri (mărturie): F31, F32, F33, F41.2, G63.2
Când CSF: 02.02.06
Producător: Eli Lilly VOSTOK S.A. (Elveția)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Capsule gelatină tare, Dimensiune №3, opac, albastru / alb, acoperite cu dozare cerneală verde “30 mg” și codul de identificare “9543”; Conținutul de capsule – pelete de la alb la gri-alb.

	1 capace.
duloxetinei (clorhidratul)	30 mg

Excipienți: zaharoză, gipromelloza, zahar granulat (nu mai 92% zaharoză, amidon), talc, gipromellozы acetat succinat, triэtiltsitrat, colorant alb (Dioxid de titan, gipromelloza).

Compoziția de coajă: indigokarmin, Dioxid de titan, laurii de sodiu, gelatină.

7 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (4) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (6) – cutii de carton.

Capsule gelatină tare, Dimensiune №1, opac, albastru verde, acoperite cu dozare cerneală albă “60 mg” și codul de identificare “9542”; Conținutul de capsule – pelete de la alb la gri-alb.

	1 capace.
duloxetinei (clorhidratul)	60 mg

Excipienți: zaharoză, gipromelloza, zahar granulat (nu mai 92% zaharoză, amidon), talc, gipromellozы acetat succinat, triэtiltsitrat, colorant alb (Dioxid de titan, gipromelloza).

Compoziția de coajă: indigokarmin, Dioxid de titan, laurii de sodiu, gelatină, colorant oxid de fier galben.

Acțiune farmacologică

Antidepresiva, inhibitor al recaptării norepinefrinei și un (noradrenalinei). Inhibă slab absorbția dopaminei, Nu are nici o afinitate semnificativă pentru histamină, dopamina, Amesteca- și adrenergici. Mecanismul de acțiune al duloxetinei este de a suprima recaptare a serotoninei și norepinefrinei (noradrenalinei), Rezultată serotoninergici sporită și neurotransmisia noradrenergic în SNC.

Duloxetina are un mecanism central pentru suprimarea durerii, care se manifestă în primul rând prin sensibilitate crescuta la durere în etiologia sindromului durerii neuropatice.

Farmacocinetica

Absorbție

După duloxetina orală este bine absorbită din tractul gastro-intestinal, începe de absorbție 2 h după administrare, C_max realizat prin 6 h după administrare. Admiterea în același timp cu alimente crește timpul pentru a ajunge la C_max la 10 h , care reduce gradul de absorbție (aproximativ 11%), dar nici un efect asupra C_max.

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice este mare (Mai mult 90%), în principal de albumină și α₁-globulina. Tulburări ale ficatului sau rinichilor nici un efect asupra proteinei de legare.

Metabolism

Duloxetinei biotransformiruetsya activ cu uchastiem izofermentov CYP2D6 și CYP1A2, care catalizează formarea a două metaboliți principali (conjugați glucuronic 4 gidroksiduloksetina, conjugatul sulfat de 5-hidroxi,6-metoksiduloksetina). Metaboliți circulanți nu au activitate farmacologică.

Deducere

T_1/2 este 12 h . Clearance-ul mediu al duloxetinei 101 l /. Excretă în urină sub formă de metaboliți.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

În desfășurarea cercetării stabilit unele diferențe între procesele farmacocinetice la barbati si femei (clearance-ul mediu al duloxetinei mai mic la femei), dar nevoia de ajustare a dozei în funcție de sex nu este.

În desfășurarea cercetării stabilit unele diferențe între procesele farmacocinetice între pacienții de vârstă mijlocie și vechi (ASC и T_1/2 mai mult în vârstă), dar nevoia de ajustare a dozei în funcție numai de vârsta pacienților nu este.

La pacienții cu boală renală în stadiu terminal, hemodializă, Valorile C_max și ASC a crescut în duloxetinei 2 ori. În acest sens, ar trebui să ia în considerare reducerea dozei la pacienții cu insuficiență renală severă clinic.

La pacienții cu semne clinice de insuficienta hepatica poate încetini metabolismul și excreția duloxetinei. După ce a primit o singură doză de duloxetinei 20 mg 6 pacienții cu ciroză și insuficiență hepatică ușoară (Clasa B pentru Child-Pugh) durata T_1/2 duloxetinei a fost de aproximativ 15% superior, decât la persoanele sanatoase de varsta si sex corespunzător, cu o creștere de cinci ori în valori medii ale ASC. În ciuda, că C_max pacienții cu ciroză au avut o, cum la oameni sanatosi, T_1/2 despre 3 ori.

Mărturie

- Depresia;

- Forma dureroase neuropatiei diabetice.

Dozare regim

De droguri este administrat pe cale orală, cu sau fără alimente.

Doza initiala recomandata este de 60 mg 1 timp / zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 60 mg 1 timp / zi până la o doză maximă 120 mg / zi 2 admitere. Evaluarea sistematică a siguranței medicamentului într-o doză de 120 mg nu a fost evaluată.

În pacienții cu insuficiență renală cronică în faza terminală (CC<30 ml / min) Doza inițială este de 30 mg 1 timp / zi.

În pacienții cu insuficiență hepatică Acesta ar trebui să reducă doza inițială de droguri sau de a reduce numărul de prize.

Experiența clinică cu droguri în pacienții cu vârsta 18 an nu.

Capsulele trebuie înghițite întregi, fără a fi mestecate sau zdrobire. Nu adăugați medicamente in alimente sau se amestecă cu lichide, tk. acest lucru poate deteriora pelete enterice. Medicamentul poate fi luat indiferent de orarul meselor.

Efect secundar

CNS: ≥10% – amețeală (În plus, vertij), tulburări de somn (somnolență sau insomnie), durere de cap (Dureri de cap a fost observată mai puțin frecvent, decât la pacienții cărora li sa administrat placebo); cu ≥1% la <10% – tremur, slăbiciune, letargie, alarmă, zevota; ≤1% – excitație, dezorientare.

Din sistemul digestiv: ≥10% – gură uscată, greață, constipație; cu ≥1% la <10% – diaree, vărsături, scăderea poftei de mâncare, slăbire, încălcare a testelor de laborator de ficat, modificări ale gustului; ≤1% – hepatită, icter, Activitatea crescută a fosfatazei alcaline, GOLD, AST și bilirubinei, râgâială, gastroenterită, stomatită.

Pe partea aparatului locomotor: cu ≥1% la <10% – tensiune musculară și / sau convulsii; ≤1% – bruxism.

Sistemul cardiovascular: cu ≥1% la <10% – emoție; ≤1% – hipotensiune arterială ortostatică, sincopă (mai ales la începutul tratamentului), tahicardie, creșterea tensiunii arteriale, extremități reci.

Pe partea sistemului reproductiv: cu ≥1% la <10% – anorgazmija, scăderea libidoului, întârziere, și ejaculare anormală, disfuncție erectilă.

Din sistemul urinar: cu ≥1% la <10% – scurtime mocheispuskannie; ≤1% – nicturie.

Metabolism: cu ≥1% la <10% – slăbire, crescut transpirație, maree, noapte sudoare; ≤1% – giponatriemiya, sete, creștere în greutate, degidratatsiya.

Din simțurile: cu ≥1% la <10% – vedere încețoșată, modificări ale gustului; ≤1% – glaucom, glaucom, midriaz, tulburări vizuale.

Reacții alergice: ≤1% – reacții anafilactice, frisoane, angioedem, eritem, Sindromul Stevens-Johnson, urticarie.

Alte: ≤1% – frisoane, senzație de rău, senzație de cald și / sau rece, fotosensibilitate. Când scoateți droguri observate frecvent amețeli, greață, durere de cap. Pacientii cu neuropatie diabetica dureroasa, forma poate fi o ușoară creștere în condiții de repaus alimentar de glucoza din sange.

În studiile clinice la pacienții cu forma dureroasa neuropatie diabetica Acesta a relevat următoarele informații cu privire la impactul posibil asupra concentrația de glucoză a duloxetinei. Pentru recepția scurt (la 12 Soare) probabil, o ușoară creștere a glicemiei à jeun în fundal pentru a menține un nivel stabil al hemoglobinei glicozilate. Pe fondul tratament pe termen lung (la 52 Soare) a existat o ușoară creștere a nivelului de hemoglobinei glicozilate, care, în 0.3% creșterea a depășit cifra corespunzătoare pentru pacienții, care primesc un alt tratament; De asemenea, a observat o ușoară creștere a glicemiei à jeun și colesterolului total în sânge.

După punerea pe piață

Pe partea sistemului endocrin: < 0.01% – încălcare a secreției de ADH.

CNS: < 0.01% – sindrom extrapiramidal, sindrom serotoninergic; 0 .01%-0.1% – halucinații.

Din sistemul urinar: 0.01%-0.1% – retenție urinară.

Contraindicații

- Utilizarea concomitentă cu inhibitori MAO;

- Nekompensirovannaya zakrыtougolynaya glaucom;

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență utilizată în exacerbarea stat maniacale / hipomaniacale, convulsii, midriaze, încălcări ale ficatului sau rinichilor, atunci probabilitatea de tentative de sinucidere.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai în cazuri, când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt, tk. Experiența clinică cu duloxetina in timpul sarcinii nu este suficient.

Femeile de varsta fertila Tu ar trebui să fie avertizați, că, în cazul sau gravidă în timpul perioadei de droguri Cymbalta^® de care au nevoie pentru a informa medicul dumneavoastră.

Daca este necesar, utilizarea în timpul alăptării ar trebui să decidă problema de încetare a alăptării (din cauza lipsei de experiență cu).

Precauții

În numirea inhibitori ai recaptării serotoninei, în combinație cu inhibitori MAO au existat cazuri de reacții grave, uneori cu consecințe fatale (hipertermie, rigiditate, mioclonii, diverse încălcări cu posibile fluctuații ascuțite ale semnelor vitale ale corpului și schimbări în starea mentală, inclusiv emoție exprimată cu trecerea la Delirium și cui). Astfel de reacții sunt de asemenea posibile, în cazurile, Când serotonina inhibitor de recaptare a fost anulat la scurt timp înainte de numirea de inhibitori MAO. In unele cazuri, simptomele observate, tipic pentru NSA.

Efecte de utilizare combinată a duloxetină și IMAO nu au fost evaluate la oameni sau, nici la animalele. Utilizarea Cymbalta^® simultan cu inhibitori prealabilă sau 14 de zile de la retragerea lor nu este recomandată, tk. Duloxetina este un inhibitor de recaptare a serotoninei, si noradrenalina (noradrenalinei). Bazat pe durata T_1/2 Inhibitorii MAO duloxetina nu trebuie prescris pentru minimum 5 zile după întreruperea duloxetinei.

Ca și alte medicamente, are un efect similar asupra SNC, Simbaltu^® trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de episoade maniacale, și cu un istoric de convulsii.

Stări depresive sunt însoțite de un risc ridicat de gandire si comportament suicidar. In consecinta, pacienții diagnosticați cu depresie, duloxetinei prinimayushtie, Tu trebuie să informeze medicul despre orice gânduri și sentimente tulburătoare.

Pe fondul de droguri poate dezvolta midriază, Prin urmare, este necesară prudență în numirea duloxetinei la pacienții cu tensiune intraoculară crescută sau la cei cu risc de glaucom cu unghi închis ascuțit.

La pacienții cu insuficiență renală severă (CC< 30 ml / min) sau insuficiență hepatică severă, există o creștere a concentrațiilor plasmatice ale duloxetinei. Dacă astfel de pacientii care au primit duloxetină justificată clinic, preparat ar trebui să fie aplicate în doze inițiale mai mici.

La pacienții cu hipertensiune arterială și / sau alte boli ale sistemului cardiovascular pentru a efectua o monitorizare a tensiunii arteriale este recomandată.

Precauții trebuie să utilizeze medicamentul la pacienții cu alcoolism cronic.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timp ce luați Cymbalta^® poate dezvolta sedare și somnolență, astfel încât perioada de tratament, pacienții trebuie să fie atenți atunci când de conducere și alte activități potențial periculoase.

Supradozaj

Știm de cazuri de supradozaj în-o singură etapă de admisie până 2000 mg de duloxetină ca, sau în combinație cu alte medicamente.

Simptomele (mai ales în cazurile de supradozaj co): sindrom serotoninergic, somnolență, vărsături, clonice. Foarte rar, și, de asemenea, în cazurile în care moartea co-supradozaj raportat consecințe.

Tratament: recomandă controlul sistemului cardiovascular și alte semne vitale; dacă este necesar, simptomatic și de susținere terapie. În cazul de sindrom serotoninergic poate ciproheptadină tratament și aplicarea normalizarea temperaturii corpului. Nu există antidot specific.

Interacțiuni de droguri

Utilizarea concomitentă a duloxetinei (60 mg 2 ori / zi) Ea nu a avut nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii teofilinei, метаболизирующегося CYP1A2. Efect semnificativ clinic asupra metabolizării substraturilor CYP1A2 duloxetina este puțin probabil.

În același timp, ținând Cymbalta droguri^® cu inhibitori puternici ai CYP1A2 (de exemplu,, anumite antibiotice, derivați chinolone) duloxetină poate crește concentrația plasmatică, tk. CYP1A2 este implicată în metabolismul duloxetinei (astfel de combinații ar trebui să fie utilizat cu prudență, în timp ce duloxetina trebuie administrat în doze mici). Strong fluvoxamină inhibitor CYP1A2 (după ce a primit o doză 100 mg 1 timp / zi) redus clearance-ul plasmatic mediu al duloxetinei cu circa 77%.

Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6, De aceea, în timp ce aplicația duloxetina 60 mg 2 ori / zi AUC a desipraminei (субстрата CYP2D6) crește 3 ori. Cu utilizarea simultană a duloxetinei (doza 40 mg 2 ori / zi) a existat o creștere a tolterodina stabil ASC (Se aplică la o doză de 2 mg 2 ori / zi) pe 71%, astfel farmacocinetica metabolitului 5-hidroxi nu sa schimbat. Măsuri de precauție ar trebui să fie utilizate de droguri Cymbalta^® cu medicamente, sunt metabolizate de către CYP2D6 izoenzima și au un indice terapeutic îngust.

Utilizarea simultană a inhibitorilor CYP2D6 potențiale duloxetină pot duce la concentrații crescute de duloxetină în plasmă. Paroxetina (cu o rată de aplicare 20 mg 1 timp / zi) a redus clearance-ul mediu al duloxetinei cu circa 37%. Atunci când se utilizează duloxetinei cu inhibitori ai CYP2D6 (de exemplu,, cu inhibitori selectivi ai recaptarii serotoninei) Se recomandă prudență.

Cu utilizarea simultană a duloxetină și alte droguri, afectând sistemul nervos central și au un mecanism similar de acțiune (inclusiv etanol și droguri etanolsoderzhaschie), posibile efecte de armare reciprocă (această combinație necesită precauție).

Duloxetina legat în mare măsură de proteinele plasmatice, de aceea utilizarea concomitentă cu alte medicamente, leagă de proteinele plasmatice, poate duce la concentrații crescute de fracțiuni libere de ambele medicamente.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, la temperatura de la 15 ° până la 30 ° C. Termen de valabilitate - 3 an.

Vladimir Andreevici Didenko

580 8 minute citite