SETRONON

Material activ: Ondansetron
Când ATH: A04AA01
CCF: Medicamente antiemetice acțiunii centrale, blocarea receptorilor serotoninei
ICD-10 coduri (mărturie): R11
Când CSF: 11.06.01
Producător: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Croația)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, acoperit (film) alb sau aproape alb, rotund, lenticular.

Excipienți: stearat de magneziu, celuloza microcristalina, amidon de porumb, lactoză monohidrat.

Compoziția de coajă: Dioxid de titan, macrogol (polietilen glicol) 4000, Valium 15sR, lactoză monohidrat, citrat de sodiu dihidrat.

10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.

Soluție în / și / m clar, incolor.

Excipienți: citrat de sodiu, acidul citric monohidrat, clorura de sodiu, apă d / i.

2 ml – flacoane de sticlă incoloră (5) – cutii de carton.

Soluție în / și / m clar, incolor.

Excipienți: citrat de sodiu, acidul citric monohidrat, clorura de sodiu, apă d / i.

4 ml – flacoane de sticlă incoloră (5) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antiemetice, antagoniști selectivi ai serotoninei 5HT₃-Receptorii. Medicamente pentru chimioterapie citostatice si radioterapie poate determina o creștere a nivelului de serotonina, care, prin activarea afferents vagale, conținând 5HT serotonina₃-Receptorii, Provoacă un reflex gag. Ondansetron inhibă apariția gag reflex prin blocarea serotoninei 5HT₃-receptori asupra neuronilor din nivelul SNC, și sistemul nervos periferic.

Aparent, pe acest mecanism de acțiune se bazează prevenirea și tratamentul postoperator și citostatice indusa de chimioterapie- și greață și vărsături radioterapie.

Ondansetron nu influențează concentrația de prolactină la ser.

Farmacocinetica

Absorbție

După administrare orală, C_max ondansetron în plasmă este de aproximativ 1.5 h . Biodisponibilitatea absolută după administrarea orală este de aproximativ 60%.

Când introducerea / mC_max Acesta este definit pentru 10 min după injectarea.

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice este de 70-76%. Distribuția ondansetron aceeași cu / m și / în introducerea.

Metabolismul și excreția

Ondansetron este metabolizat în ficat.

Ca după ingestie, și atunci când este administrată parenteral T_1/2 este despre 3 h . La pacienții vârstnici, T_1/2 ajunge 5 h . Urina producției nemodificată mai 5%.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

În insuficiență hepatică severă T_1/2 ajunge 15-22 h .

Când boli de rinichi (CC < 15 ml / min) T_1/2 crește cu 4-5 h , dar această creștere nu are nici o semnificație clinică.

Mărturie

- Prevenirea și ameliorarea greață și vărsături, cauzate de chimioterapie citostatice si radioterapie;

- Prevenirea și ameliorarea grețurile și vărsăturile postoperatorii.

Dozare regim

Prevenirea și de relief de greata si varsaturi asociate cu terapia citotoxică

Selectarea regimului de dozare este determinată prin severitatea acțiunile întreprinse de terapia anticanceroasă emetogenă.

Pentru adulti Doza zilnică, obișnuit, este 8-32 mg. Regimurile de dozare recomandate.

In chimioterapie emetogena moderate sau radioterapie:

– in / bolus sau m doză lent / 8 mg imediat înainte de tratament;

– doză orală 8 mg de 1-2 ore înainte de tratament, apoi încă 8 mg oral prin 12 ore după începerea tratamentului cu.

Când chimioterapie vysokoemetogennoy:

– w / jet (încet) doza 8 mg imediat înainte de chimioterapie, apoi încă 2 injecție / jet de 8 mg, fiecare dintre acestea fiind realizată prin intermediul 2-4 h ;

– o perfuzie continuă de 24 de ore, la o doză 24 mg la o rată 1 mg / h;

– 16-32 mg, diluat în 50-100 ml soluție perfuzabilă corespunzătoare, o perfuzie de 15 minute, chiar înainte de începerea chimioterapiei.

Eficacitatea ondansetron poate fi crescută printr-un singur pe / în GCS (de exemplu,, 20 dexametazona mg) înainte de chimioterapie; atunci când este administrat pentru a spori efectul unei doze unice poate fi crescută la 24 mg, și a numit în același timp 12 mg de dexametazona 1-2 ore înainte de începerea chimioterapiei.

Pentru prevenirea vomei întârziată, produs printr 24 ore după începerea chimioterapiei- sau radioterapie, Se recomandă continuarea utilizării medicamentului în interiorul 8 mg 2 ori / zi pentru 5 zi.

Copii peste 2 an medicamentul este prescris în doză 5 mg / m² suprafață corporală / în, imediat înainte de chimioterapie, urmată de doză orală 4 mg după 12 h ; după terminarea chimioterapiei sfătuiți să continue tratamentul de droguri în interiorul 4 mg 2 ori / zi pentru 5 zi.

Profilaxia grețurile și vărsăturile postoperatorii

Adulți administrează o singură doză 4 mg / m sau / jet începe încet narcoză, sau administrat pe cale orală într-o doză 16 mg de 1 ore înainte de anestezie.

În copiii mai mari 2 an Ondansetron este utilizat exclusiv parenteral într-o singură doză 100 mg / kg (un maxim de 4 mg) ca lent I / injecție în timpul sau după anestezie.

Ameliorarea greata postoperatorii si varsaturi

Adulți recomandate / m sau / administrarea lentă a medicamentului în doze 4 mg. V / m în aceeași secțiune a corpului de ondansetron poate fi administrată într-o doză de, nu depășesc 4 mg.

Copii peste 2 an Se recomandă în / administrarea lentă a medicamentului într-o singură doză 100 mg / kg (un maxim de 4 mg).

Pacienți vârstnici este necesară ajustarea dozei.

Dacă funcția renală Ea nu are nevoie de corecție regim de dozare.

Dacă funcția hepatică anormală clearance în mare măsură redusă de ondansetron, acest lucru crește T sa_1/2 plasma, Prin urmare, acești pacienți nu trebuie să depășească doza zilnică 8 mg.

Pentru injectare de reproducție pot fi utilizate 0.9% soluție de clorură de sodiu, 5% Dextroză, Clopotar, 0.3% soluție de clorură de potasiu și 0.9% soluție de clorură de sodiu, 0.3% soluție de clorură de potasiu și 5% Dextroză.

Efect secundar

Reacții alergice: urticarie, bronhospasm, laringospazm, angioedem, anafilaxie.

Din sistemul digestiv: Ikotech, gură uscată, diaree, constipație, creștere tranzitorie, uneori, asimptomatice în aminotransferazelor serice.

Sistemul cardiovascular: dureri în piept, în unele cazuri cu depresie de segment ST, Aritmie, bradicardie, scădere a tensiunii arteriale.

Din sistemul nervos central și periferic: durere de cap, amețeală, Tulburari de circulatie spontane și convulsii.

Reacții locale: durere, ardere și roșeață la locul de injectare.

Alte: spălare, senzație de căldură, întreruperi temporare a acuității vizuale; rareori – kaliopenia (legătură cu administrarea medicamentului în mod clar nu este instalat)

Contraindicații

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Copiii până la vârsta de 2 an (Siguranța și eficacitatea nu au fost studiate);

- Hipersensibilitate la medicament.

Sarcina și alăptarea

Contraindicat pentru utilizarea în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Precauții

Pacientii, care mai devreme în aplicarea altor 5HT serotoninei₃– pot să apară reacții de hipersensibilitate receptor, atunci când se aplică, de asemenea, ondansetron pot dezvolta reacții analoagă.

Inutil. ondansetron provoacă constipație, pacientii cu semne de obstrucție intestinală după tratament necesită o monitorizare regulată.

Soluția perfuzabilă trebuie preparată imediat înainte de utilizare. Dacă este necesar, soluția perfuzabilă terminat pot fi stocate înainte de a utiliza cât mai mult posibil în timpul 24 h la o temperatură cuprinsă între 2 ° și 8 ° C. În timpul perfuziei nu este necesară lumină ecranarea; Soluție injectabilă diluată rămâne stabilă timp de cel puțin 24 h sub lumina naturala sau lumina artificială.

Dacă ați lactoză intoleranță trebuie luată în considerare, ceea ce în 1 comprimat Setronona 4 mg conține 59.25 Mg Lactoză, 8 mg – 118.5 Mg Lactoză.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Setronon nici un efect sedativ și nu încalcă capacitatea de a conduce vehicule și de lucru cu mașini în mișcare.

Supradozaj

În cazul suspectării unui supradozaj, spectacole tratament simptomatic. Spetsificheskiy nici un antidot cunoscut.

Interacțiuni de droguri

Ondansetron este metabolizat în ficat izoenzimelor CYP450 de, Prin urmare, posibilele interacțiuni medicamentoase cu inductori ai izoenzimelor CYP2D6 și CYP3A, incl. barbiturice, karʙamazepinom, carisoprodol, Glutetimide, griseofulvina, oxid de azot, papaverină, fenilbutazonă, fenitoina (probabil cu alte hidantoine), rifampicină, tolʙutamidom; с ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A, incl. cu alopurinol, antibiotice – makrolidami, antidepresive – Inhibitorii MAO, cloramfenicol, cimetidina, Contraceptivele orale, conțin estrogeni, diltiazemom, disulьfiramom, acid valproic, valproat de sodiu, Eritromicină, fluconazol, ftorxinolonami, izoniazidom, ketoconazol, lovastatin, metronidazolom, omeprazol, propranolol, chinidina, xininom, verapamil).

Setronon nu reacționează cu etanol, temazepamom, furosemidom, tramadol și propofol.

Concentrare ondansetron 16-160 mcg / ml este potrivit pentru medicamente farmaceutice, care poate fi administrat printr-un injector în formă de Y:

– cisplatină (la o concentrație de 0.48 mg / ml) în timpul 1-8 h ;

– 5-ftoruracil (la o concentrație de 0.8 mg / ml la o rată 20 ml / h – Concentrațiile mari pot provoca precipitarea ondansetron);

– carboplatin (concentrare 0.18-9.9 mg / ml pentru 10-60 m);

– etoposid (concentrare 0.14-0.25 mg / ml pentru 30-60 m);

– ceftazidimă (doza 0.25-2 g sub formă de injecție I / bol timp 5 m);

– ciclofosfamida (într-o doză de 0.1-1 g sub formă de injecție I / bol timp 5 m);

– doxorubicină (doza 10-100 mg, o / într-o injecție bolus pe o 5 m);

– Dexametazona – opțional în / într-o doză 20 mg încet peste 2-5 m. Dexametazona și Setronon poate fi administrat prin picurare, în care concentrația de dexametazonă în soluția de fosfat de sodiu poate fi de la 32 ug / ml la 2.5 mg / ml, ondansetrona – de la 8 ug / ml la 1 mg / ml.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor.

Soluția injectabilă trebuie depozitate într-un loc întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.

Comprimate trebuie să fie depozitate la o temperatură mai mare de 30 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.