SERDOLEKT

Material activ: Sertindol
Când ATH: N05AE03
CCF: Medicament antipsihotic (anxiolitic)
ICD-10 coduri (mărturie): F20, F21, F22, F25
Când CSF: 02.01.02.05
Producător: H.LUNDBECK A/S (Danemarca)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele, acoperit galben pal, Oval, lenticular, c символом “S4” pe una din fețe.

Excipienți: amidon de porumb, lactoză monohidrat, celuloza microcristalina, giproloza, stearat de magneziu, croscarmeloză sodică.

Compoziția de coajă: gipromelloza, macrogol 400, Dioxid de titan (E171), oxid de fier galben (E172).

10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Pastilele, acoperit бледно-желто-коричневатого цвета, Oval, lenticular, c символом “S12” pe una din fețe.

Excipienți: amidon de porumb, lactoză monohidrat, celuloza microcristalina, giproloza, stearat de magneziu, croscarmeloză sodică.

Compoziția de coajă: gipromelloza, macrogol 400, Dioxid de titan (E171), oxid de fier galben (E172), oxid de fier roșu (E172).

14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Pastilele, acoperit коричневато-розового цвета, Oval, lenticular, с символом “S16” pe una din fețe.

Excipienți: amidon de porumb, lactoză monohidrat, celuloza microcristalina, giproloza, stearat de magneziu, croscarmeloză sodică.

Compoziția de coajă: gipromelloza, macrogol 400, Dioxid de titan (E171), oxid de fier roșu (E172).

14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Pastilele, acoperit бледно-розового цвета, Oval, lenticular, с символом “S20” pe una din fețe.

Excipienți: amidon de porumb, lactoză monohidrat, celuloza microcristalina, giproloza, stearat de magneziu, croscarmeloză sodică.

Compoziția de coajă: gipromelloza, macrogol 400, Dioxid de titan (E171), oxid de fier galben (E172), oxid de fier roșu (E172), oxid de fier negru (E172).

14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Атипичный нейролептик, phenylindole derivat. Селективно воздействует на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием. Нейрофармакологический профиль сертиндола обусловлен селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D₂-рецепторы и серотониновые 5-HT₂-Receptorii, precum α₁-adrenoreceptory.

Антипсихотические препараты увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады допаминовых рецепторов. Pacientii, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 an), уровень пролактина оставался в пределах нормы.

Sertindol nu are nici un efect asupra muscarinici și histaminici H₁-Receptorii, după cum reiese din lipsa de efecte anticolinergice si sedative, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

Farmacocinetica

Absorbție

После приема препарата внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, при этом С_max realizat prin 10 h . Прием одновременно с пищей не влияет на процесс абсорбции.

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice este de 99.5%. În Кажущийся_d – despre 20 l / kg. Penetreaza bariera placentară și GEB.

Metabolism

Acesta este metabolizat în ficat, cu participarea izoenzimele CYP2D6 și CYP3A. Метаболиты препарата не обладают нейролептической активностью.

Deducere

T_1/2 este despre 3 zi. Сертиндол и его метаболиты выводятся преимущественно с калом и частично с мочой.

Mărturie

-schizofrenie.

Не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.

Dozare regim

De droguri este administrat pe cale orală 1 timp / zi, indiferent de masă.

Doza inițială este de 4 mg / zi. Суточную дозу увеличивают на 4 mg fiecare 4-5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 mg / zi la 20 mg / zi. În cazuri excepționale, (из-за риска удлинения интервала QT с увеличением дозы) возможно применение препарата в максимальной дозе – 24 mg / zi.

Pacienți vârstnici до назначения Сердолекта необходимо провести тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Повышение дозы препарата следует проводить медленно, применяя более низкие дозы.

În pacienții cu insuficiență renală Regimul de dozare corecție nu este necesară. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

În пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует более медленно повышать дозу и применять препарат в более низких дозах.

Dacă при повторном назначении Сердолекта с момента прекращения приема прошло менее недели, то постепенное повышение дозы не обязательно (возможно назначение препарата в прежней дозе). В остальных случаях повышение дозы до оптимальной следует проводить постепенно, metoda de titrare, при этом перед титрованием обязательно проведение ЭКГ-исследования.

La переходе с приема внутрь другого нейролептика лечение Сердолектом можно начинать с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с отменой предыдущего препарата. La переходе на прием Сердолекта после применения нейролептиков в депо-форме первый прием Сердолекта назначают вместо следующей инъекции депо-формы.

Efect secundar

Sistemul respirator: rinită, obstrucție de respirație nazală, dispnee.

CNS: amețeală, parestezii; rareori – sincopă, convulsii, tulburări de mișcare (inclusiv dischinezie tardivă); in unele cazuri – sindrom neuroleptic malign. Экстрапирамидные расстройства на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.

Sistemul cardiovascular: hipotensiune posturală (носит транзиторный характер и возникает в начале терапии), edem periferic, Prelungirea intervalului QT; rareori – tahicardie ventriculară paroxistică ( incl. tipul de aritmie “piruetă”).

Din sistemul urinar: uneori – leucociturie, hematuria.

Alte: uneori – gură uscată, creștere în greutate, scădere a volumului de ejaculat; rareori – giperglikemiâ.

Contraindicații

— некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия;

— выраженные сердечно-сосудистые заболевания (incl. istorie);

- insuficiență cardiacă congestivă;

— гипертрофия миокарда;

- Aritmie;

- Bradicardie (Mai puțin 50 u. / min);

— врожденный синдром удлиненного интервала QT (incl. istoria familiei);

— приобретенный удлиненный интервал QT (Mai mult 450 ms la barbati si 470 msec la femei);

— одновременное применение препаратов, prelungirea intervalului QT, включая антиаритмики класса IA и III (chinidina, sotalol, Amiodarona, dofetilid), некоторые антипсихотики (tioridazin), некоторые антибиотики из группы макролидов (Eritromicină), некоторые антибиотики хинолонового ряда (Gatifloxacin), некоторые антигистаминные средства (terfenadină, astemizol), а также цизаприд, Preparate litiu;

— одновременное применение препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3А, включая противогрибковые средства из группы азолов (itraconazol, ketoconazol), некоторые антибиотики из группы макролидов (Eritromicină, claritromicină), Inhibitori de protează HIV (indinavir), некоторые блокаторы кальциевых каналов (verapamil, diltiazem), cimetidina;

- Insuficiență hepatică severă;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Copilărie și adolescență până 18 an (Nu au fost stabilite siguranța și eficacitatea);

- Hipersensibilitate la medicament.

Sarcina și alăptarea

Безопасность применения Сердолекта при беременности и в период лактации не изучена.

Назначение при беременности противопоказано.

При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Precauții

Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ Сердолект следует назначать только в случаях, когда уже имеется непереносимость по крайней мере одного другого антипсихотика.

Опасность удлинения интервала QT возрастает при приеме сертиндола в более высоких дозах (20-24 mg / zi). Interval de alungirea QT, возникающее при применении ряда препаратов, может приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и внезапной смерти.

Контроль АД необходим в период подбора дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

Мониторирование ЭКГ следует проводить до начала лечения и в процессе терапии: Când se ajunge la starea de echilibru (aproximativ 3 săptămâni de la începutul terapiei) или суточной дозы 16 mg, și prin 3 luni de la inițierea tratamentului. В течение поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить каждые 3 Luni. ЭКГ исследование следует проводить до и после повышения дозы сертиндола или при присоединении/повышении дозы препарата, который может вызвать повышение концентрации сертиндола в плазме крови.

При удлинении интервала QT свыше 500 мсек сертиндол необходимо отменить. При появлении у пациента сердцебиения, convulsii, обмороков или других симптомов, указывающих на возможность развития аритмии, необходимо немедленно обследовать пациента (inclusiv o electrocardiogramă). ЭКГ исследование предпочтительно проводить в утреннее время.

У пациентов с повышенным риском развития электролитных нарушений перед началом терапии Сердолектом следует определить концентрацию калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуют проведение регулярного контроля концентрации калия в сыворотке крови у пациентов с рвотой и диареей, при применении калийвыводящих диуретиков и при других электролитных нарушениях.

Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты допаминовых агонистов. Сердолект следует с осторожностью применять у пациентов с болезнью Паркинсона.

При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного; рекомендуется более медленное увеличение дозы и меньшая поддерживающая доза.

С осторожностью следует назначать Сердолект пациентам с судорожными припадками в анамнезе.

Длительное применение антипсихотических средств (în special în doze mari) повышает риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии на фоне применения Сердолекта следует снизить дозу препарата или совсем отменить его.

При развитии ЗНС необходима немедленная отмена препарата.

При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, vărsături, crescut transpirație, insomnie. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (acatisie, distonie, dischinezie). Необходима постепенная отмена препарата.

Таблетки содержат моногидрат лактозы. Не следует назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы.

Utilizarea la Pediatrie

Siguranţa şi eficacitatea de droguri în copii și adolescenți cu vârsta sub 18 an nu a studiat, назначение Сердолекта этой категории пациентов противопоказано.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, necesită o atenție, până, пока не будет установлена индивидуальная реакция на препарат.

Supradozaj

Simptomele: somnolență, bolboroseală, tahicardie, scădere a tensiunii arteriale, транзиторное удлинение интервала QТ. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (tipul de aritmie “piruetă”), особенно при совместном применении сертиндола с препаратами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.

Tratament: ar trebui să se abroge produs, установить в/в катетер, провести промывание желудка, Administrarea de cărbune activat și laxative; необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Специфического антидота нет и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Необходимо немедленно начать мониторирование ЭКГ и контроль основных соматических показателей. При удлинении интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом следует учесть T_1/2 сертиндола (de la 2 la 4 zi).

При коррекции снижения АД и проявлений сосудистого коллапса в/в введение растворов допамина или эпинефрина следует проводить с осторожностью, tk. стимуляция β-адренорецепторов с одновременным антагонистическим влиянием сертиндола на α₁-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД. При применении антиаритмиков следует учитывать, что хинидин, prokaynamyd, дизопирамид могут вызывать удлинение интервала QT.

При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений следует назначать антихолинергические препараты.

Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

Interacțiuni de droguri

Риск удлинения интервала QT увеличивается при сопутствующем применении препаратов, удлиняющих интервал QT или ингибирующих метаболизм сертиндола (aceste combinații sunt contraindicate).

При совместном применении сертиндола с лекарственными средствами, ингибирующими CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, chinidina), poate crește concentrația plasmatică de sertindol (может потребоваться снижение его дозы, а также проведение ЭКГ-обследования до и после изменения дозы этих препаратов).

Сертиндол и его метаболиты могут оказывать слабое ингибирующее действие на CYP2D6, который участвует в метаболизме бета-адреноблокаторов, антиаритмиков, некоторых антигипертензивных средств, многих антипсихотических средств и антидепрессантов.

Одновременное применение сертиндола и антибиотиков группы макролидов (Eritromicină) и блокаторов кальциевых каналов (diltiazem, verapamil) может привести к незначительному увеличению (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. Так как установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3А противопоказано, tk. это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме крови.

Într-o aplicație cu carbamazepină, fenitoina, фенобарбиталом и рифампицином возможно значительное усиление метаболизма сертиндола, что приводит к существенному снижению концентрации нейролептика в плазме крови. В таких случаях снижение антипсихотической активности сертиндола может потребовать повышения его дозы.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie stocate în întuneric, inaccesibile copiilor la temperatura de maximum 25 ° C. Termen de valabilitate – 5 an.