SAFOЦID

Material activ: Azitromicina, Fluconazol, Seknidazol
Când ATH: J01FA10
CCF: Combinația de medicamente cu antiprotozoare, antifungic si efect antibacterian
ICD-10 coduri (mărturie): A54, A56.0, A56.1, A59, B37.3, N30, N34, N72, N76
Când CSF: 06.07.01
Producător: Lyka Labs Ltd.. (India)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Un set de tablete trei specii:

Comprimate de culoare roz, rotund, Valium, un aspect și Valium; pe o pauza - roz (1 PC. în blister).

Excipienți: celuloza microcristalina, fosfat dibazic de calciu (anhidru), croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal, colorant “пунцовый лак 4R”.

Pastilele, roz acoperite, Formularul kapsulovidnoy, lenticular, cu Valium; pe o pauza - un nucleu de culoare albă sau aproape albă. (1 PC. în blister).

Excipienți: laurii de sodiu, croscarmeloză sodică, povidonă K-30, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal (anhidru).

Compoziția de coajă: gipromelloza, dietilftalat, talc (silicat de magneziu cojit), Dioxid de titan, macrogol 4000, colorant “пунцовый лак 4R”.

Pastilele, acoperite albă sau aproape albă, kapsulovidnye, lenticular, cu Valium; în pauză - albă sau aproape albă (2 PC. în blister).

Excipienți: amidon de porumb, celuloza microcristalina, dioxid de siliciu coloidal (anhidru), amidon glicolat de sodiu, -povidonă 30, Talc eliminate, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: hidroxipropil, dietilftalat, Talc eliminate, Dioxid de titan, macrogol 4000.

4 PC. – blistere (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Set combinație, conținând un medicament antifungic, de droguri antibiotic si antibacterian cu activitate antiprotozoare.

Fluconazol – agent antifungic, derivat triazol, Este un inhibitor selectiv puternic al sintezei sterolului in celulele fungice.

Eficientă cu micozele oportuniste, incl. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. De asemenea se arată activitate flukonazola Modele de micozelor endemice, inclusiv infecții cauzate de Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Azitromicina – antibiotice cu spectru larg, un subgrup reprezentant al antibiotice macrolide - azalide. Când creați inflamație în concentrații mari are un efect bactericid.

Este activ împotriva coci gram-pozitivi: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus Grupele C, F și G, Staphylococcus aureus, Viridans Streptococcus; Bacterii Gram negative: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae și Gardnerella vaginalis; Unele microorganisme anaerobe: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponemul palid, Borrelia burgdorferi.

Azitromicina nu sunt active împotriva Bacterii gram-pozitive, rezistent eritromicină.

Seknidazol – bactericid antimicrobiene, derivat sintetic de nitroimidazol.

Este activ împotriva bacteriilor anaerobe obliga (încet- și nonsporeforming), Unii agenți de infecții cu protozoare: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica.

Seknidazol nu sunt active împotriva bacterii aerobe.

Aceasta crește sensibilitatea tumorilor la radiații, provocând o sensibilizare la etanol (acțiune disulfiramopodobnyh). Interacțiunea cu ADN-ul, Este o încălcare a structurii spirala, rupe fire, inhibarea sintezei acizilor nucleici și moartea celulelor.

Farmacocinetica

Fluconazol

Absorbție

După administrarea orală de fluconazol este bine absorbită din tractul gastro-intestinal, biodisponibilitatea 90%. În condiții de repaus alimentar, la o doză 150 mg C_max în plasmă este 90% conținutul în plasmă în timpul pe / în – 2.5-3.5 mg / l. Ingestia de alimente simultană nu afectează absorbția medicamentului, ingerate. C_max punctul maxim atins plasma 0.5-1.5 h după administrare. Concentrația plasmatică este direct proporțională cu doza.

Distribuire

Bolus (prima zi), în 2 ori doza zilnică normală, atinge o concentrație, adecvat 90% C_ss, la 2 Zi. Înainte de droguri 1 timp / zi 90% Nivel C_ss Acesta se realizează prin 4-5 Tratamentul zi.

V_d Se apropie de conținutul total de apă din organism. Legarea de proteinele plasmatice – 11-12%.

Fluconazolul penetrează bine în toate fluidele corpului. Concentrațiile de medicament în salivă și spută sunt similare la nivelul său în plasmă. La pacienții cu meningită fungică, conținut fluconazol în lichidul cefalorahidian ajunge 80% de nivelul său în plasmă. In stratul cornos, epidermă, Derma și lichide sudoare atinge concentrații mari, care depășesc ser.

Deducere

T_1/2 Fluconazolul este de aproximativ 30 h .

Despre 80% excretată în urină sub formă nemodificată. Clearance-ul fluconazolului este proporțional QC. Metaboliților fluconazol în sângele periferic a fost detectat.

Azitromicina

Absorbție

După administrarea orală, azitromicina este rapid absorbită din tractul gastro-intestinal, datorită stabilității sale într-un mediu acid și lipofilicitate. La o doză de 500 mg C_max concentrațiile plasmatice de azitromicină atinse după 2.5-2.96 h și este 0.4 mg / l. Biodisponibilitatea este 37%.

Distribuire

Azitromicină bine in tractul respirator, organe și țesuturi ale tractului urogenital (incl. în prostată), în pielea și țesutul moale. Concentrații mari în țesuturile (în 10-15 ori mai mare, decât în ​​plasma sanguină) și o lungă T_1/2 din cauza legarea scăzută a azitromicinei din proteinele plasmatice, precum și capacitatea sa de a pătrunde în celule eucariote și se concentrează într-un pH scăzut, lizozomi de mediu. Acest lucru, la rândul său determină mare V_d – 31.1 l / kg și un clearance plasmatic mare.

Capacitatea de azitromicină de a acumula în principal în lizozomi este importantă pentru eliminarea agenților patogeni intracelulari. S-au dovedit, ca fagocite eliberează azitromicina la localizarea infecției, unde acesta este eliberat în procesul de fagocitoză. Concentrația azitromicinei în focare de infecție a fost semnificativ mai mare, decât în ​​țesuturile sănătoase (in medie 24-34%) și se corelează cu gradul de edem inflamator. În ciuda concentrația ridicată în fagocite, Azitromicina nu are nici un efect semnificativ asupra functiei lor. Azitromicina rămâne în concentrații bactericide de inflamație în cadrul 5-7 zile după ultima doză, care a permis dezvoltarea pe termen scurt (3-zi și 5 zile) Tratamente.

Metabolism

Acesta este metabolizat în ficat prin demetilare, metaboliți formați sunt inactivi.

Deducere

Derivare a azitromicinei în treceri plasmatice 2 Fază: T_1/2 este 14-20 ore, variind de la 8 la 24 ore de la administrare și 41 h – în intervalul de 24 la 72 h , permițându-vă să utilizați medicamentul 1 timp / zi.

Seknidazol

Absorbție și distribuție

Absorbție vыsokaya, biodisponibilitatea 80%. După o doză orală unică 2 г T_max este 4 h .

Acesta patrunde prin bariera placentară, excretă în laptele matern.

Metabolismul și excreția

Acesta este metabolizat în ficat.

Excretată în urină în 72 h (16% doza).

Mărturie

Co-infecție a tractului urinar, Infectii cu transmitere sexuala:

- Gonoreea;

- Trichomoniasis;

- Chlamydia;

- Vaginita bacteriana;

- Infecții fungice;

- Cistita specifice și nespecifice legate de, uretrity, vulvovaginitises, cervicitы.

Dozare regim

De droguri este administrat pe cale orală – dintr-o dată 4 Fila. (1 Fila. flukonazola, 1 Fila. azitromicina 2 Fila. seknidazola), incluse în blisterul, pentru 1 ore înainte de mese sau 2 ore după o masă dată.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: rareori – tulburari de ritm cardiac.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, tulburări digestive, Dureri de stomac, meteorism, anorexie.

Din simțurile: rareori – tulburări ale gustului.

Din sistemul hematopoietic: leucopenie.

Reacții alergice: eruptii cutanate, mâncărime, reacții anafilactice.

Alte: rareori – durere de cap, amețeală, stomatită.

Contraindicații

- Boli organice ale sistemului nervos central;

- Utilizarea concomitentă a terfenadinei, astemizol sau alte medicamente, prelungirea intervalului QT;

- Sarcina;

- Alăptarea;

- Vârsta copii;

- Hipersensibilitate la fluconazol sau alti compusi azolici;

- Hipersensibilitate la azitromicină și alte macrolide;

- Hipersensibilitate la seknidazol și alte nitroimidazol.

DIN prudență medicamentul trebuie utilizat în conjuncție cu cisaprida, rifabutină sau alte medicamente, metabolizat de citocromul P450 sistem izoenzimelor.

Sarcina și alăptarea

Safotsid este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Precauții

Utilizarea concomitentă de antidiabetice orale fluconazol și la pacienții diabetici poate fi, Cu toate acestea, medicul trebuie să aibă în vedere posibilitatea de hipoglicemie.

Când administrarea concomitentă de warfarină și azitromicină necesită o monitorizare atentă a timpului de protrombină.

Supradozaj

Datele cu privire la supradoze de droguri nu Safotsid furnizate.

Interacțiuni de droguri

Fluconazol

Cu utilizarea simultană de fluconazol și warfarină a crescut timpul de protrombină, mediu, pe 12%. În acest sens, se recomandă să monitorizeze cu atenție performanța timpului de protrombină la pacienții, primirea de droguri în conjuncție cu kumarinovyh anti.

Флуконазол увеличивает T_1/2 plasma de la antidiabetice orale – sulfoniluree (incl. hlorpropamyd, glibenclamidă, glipizidă, tolbutamid) la oameni sanatosi. Utilizarea concomitentă de fluconazol și antidiabetice orale poate fi, dar un medic ar trebui să țină cont de posibilitatea de hipoglicemie.

Pacientii, primit doze mari de teofilină sau care au o sansa de a dezvolta intoxicație teofilină, trebuie monitorizați pentru depistarea precoce a simptomelor unei supradoze de teofilină, tk. Administrarea de fluconazol reduce rata medie a clearance-ului de la teofilină plasmă.

Utilizarea concomitentă de fluconazol cu ​​terfenadiom, astemizol sau alte medicamente, prelungirea intervalului QT.

Cu utilizarea simultană a fluconazol cu ​​cisaprida, rifabutină sau alte medicamente, izoenzime metabolizate de P450 ar trebui să fie atenți.

Azitromicina

Antiacide (aluminiu și magneziu), etanol și alimente încetinește și reduce absorbția azitromicinei.

Cu utilizarea simultană a warfarinei și azitromicină (la doze convenționale) modificările timpului de protrombină nu este dezvăluită, Cu toate acestea, interacțiunea macrolidelor și warfarină poate crește efectul anticoagulant. Tu ar trebui să monitorizeze cu atenție timpul de protrombină la pacienții.

Cu utilizarea simultană a azitromicinei cu concentrația digoxină creșteri plasma sanguină.

Cu utilizarea simultană a azitromicinei cu ergotamină sau dihidroergotamină amplificat efectul toxic (vasospasm, dysesthesia).

Azitromicina încetinește și crește concentrația plasmatică și toxicitatea cycloserine, anticoagulante, metilprednisolon, Felodipina, și medicamente, supuși oxidare microzomală (incl. Carbamazepină, terfenadină, ciclosporina, geksoʙarʙital, alcaloizi de ergot, acid valproic, disopiramida, bromcriptina, fenitoina, hipoglicemice orale, Teofilină și alți derivați xantinici), prin inhibarea microzomale de oxidare în hepatocite azitromicina.

Linkozaminy slăbi, tetraciclină și cloramfenicol spori eficacitatea azitromicinei.

Seknidazol

Îmbunătățește efectul hipoglicemiant al insulinei și antidiabetice orale. Atunci când sunt combinate cu reacție disulfiramopodobnyh dezvoltare etanol (incl. crampe stomacale, greață, vărsături, durere de cap, spălare).

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, uscat, loc întunecat la temperaturi nu mai mari de 30 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.