RILEPTID

Material activ: Risperidona
Când ATH: N05AX08
CCF: Medicament antipsihotic (anxiolitic)
ICD-10 coduri (mărturie): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Când CSF: 02.01.02.03
Producător: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungaria)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, acoperit verde deschis, alungit, lenticular, Gravate “E752” pe o față și cu Valium – un alt, cu puțin sau nici un miros.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, celuloza microcristalina, stearat de magneziu, Dioxid de siliciu coloidal anhidru, laurii de sodiu.

Compoziția de coajă: Colorant verde Opadry (gipromelloza, Dioxid de titan, macrogol 400, indigo carmin lac de aluminiu ariavit, chinolină lac de aluminiu galben ariavit).

10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele, acoperit culoare verde, alungit, lenticular, Gravate “E754” pe o față și cu Valium – un alt, cu puțin sau nici un miros.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, celuloza microcristalina, stearat de magneziu, Dioxid de siliciu coloidal anhidru, laurii de sodiu.

Compoziția de coajă: Colorant verde Opadry (gipromelloza, Dioxid de titan, macrogol 400, indigo carmin lac de aluminiu ariavit, chinolină lac de aluminiu galben ariavit).

10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Medicament antipsihotic, benzizoxazol derivat. Ea are, de asemenea, un sedativ, efect antiemetic și hipotermie.

Risperidona – antagonist selectiv monoaminergic, Ea are o mare afinitate pentru serotonină 5-HT₂-рецепторам и допаминовым D₂-Receptor. Cвязывается с un₁-adrenergici și ușor mai slab – cu histamina H₁-рецепторами и o₂-adrenoreceptor. Ea nu are afinitate pentru holinoretseptorami.

Efect antipsihotice datorează blocadei dopamină D₂-receptori și sistemul mezolimbic mezocorticale. Efect sedativ datorează blocadei receptorilor adrenergici de formarea reticulare a trunchiului cerebral; противорвотное действие - блокадой допаминовых D₂-Zona de declanșare receptor al centrului vomei; acțiune hipotermie - blocarea receptorilor de dopamină ale hipotalamusului.

Rileptid^® reducerea simptomelor productive ale schizofreniei (delir, halucinații), automatism, cel puțin provoacă suprimarea activității motorii și în mai mică măsură induce catalepsie, neurolepticele clasice decât. Antagonismul central echilibrat al serotoninei și dopaminei poate reduce sensibilitatea la efecte secundare extrapiramidale.

Risperidona poate provoca o creștere dependentă de doză a concentrației de prolactină în plasmă.

Farmacocinetica

Absorbție

După risperidonă complet absorbit din tractul gastrointestinal, indiferent de masă. C_max în plasmă, realizată prin 1-2 h .

Distribuire

Risperidona se distribuie rapid în organism. V_d este 1-2 l / kg. Risperidona de 88% C leagă de proteinele plasmatice, 9-hidroxi-risperidona – pe 77% (în principal de albumină și alfa-acid₁-glicoproteina).

C_ss Risperidona în organism se realizează în majoritatea pacienților pentru 1 zi.

C_ss 9-hidroxi-risperidona se ajunge în 3-4 zi. Concentrația plasmatică a risperidonei sunt proporționale cu doza de medicament (în doza terapeutică).

Metabolism

Risperidona este metabolizat in ficat, cu participarea CYP2D6 izoenzimei pentru a forma un 9-hidroxi-risperidona, care are o acțiune farmacologică similară risperidonei. Risperidona și 9-hidroxi-risperidonei constituie fracțiunii active antipsihotice. Un alt mod de metabolizare a risperidonei este N-dezalchilare.

Deducere

Odată ajunși în T_1/2 Plasma Risperidona este 3 h . T_1/2 9-hidroxi-risperidonei și fracțiunii active antipsihotice sus 24 h .

70% doza (dintre ei 35-45% sub formă de 9 hidroxi-risperidona) excretat în urină, 14% – cu fecale.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Pacienți vârstnici și pacienți cu insuficiență renală după o doză orală unică au avut concentrații plasmatice mai mari, și eliminarea lentă a risperidonei.

Mărturie

- Acută și cronică schizofrenie și alte tulburări psihotice din simptomele productive și / sau negative;

- Tulburări afective într-o varietate de tulburări mintale;

- Tulburari de comportament la pacientii cu dementa cand simptomele persista agresiune (izbucnire, abuz fizic), activitatea mentala (excitație, delir) sau simptome psihotice;

- Ca o terapie adjuvant înseamnă tratamentul maniei în tulburarea bipolară;

- Ca un mijloc de tratament adjuvant de tulburari de comportament la adolescenti cu 15 ani și pacienți adulți cu nivel intelectual redus sau retard mental, în cazuri, în cazul în care comportamentul distructiv (agresivitate, caracter impulsiv, autoagressiâ) Acesta este lider tabloul clinic al bolii.

Dozare regim

La Schizofrenie adulți și copii peste 15 an Rileptid^® numit 1 sau 2 ori / zi. Doza inițială - 2 mg / zi. A doua zi, doza trebuie crescută la 4 mg / zi. Din acest punct doza poate menține fie același nivel de, fie ajustată individual, dacă este necesar,. De obicei, doza optima este 4-6 mg / zi. În unele cazuri poate fi justificată de o creștere lentă a dozei și doze inițiale și de întreținere mai mici.

Dozele de mai sus 10 mg / zi a demonstrat o eficiență mai mare în comparație cu doze mai mici și pot provoca simptome extrapiramidale. Pentru Că, că siguranța de doze de mai sus 16 mg / zi nu a fost studiată, doze mai mari de acest nivel nu poate fi folosit.

Pentru informații cu privire la utilizarea Rileptida^® pentru tratamentul schizofreniei copiii sub 15 an nu.

Pacienți vârstnici medicamentul este prescris în o doză inițială de 500 g 2 ori / zi. Doza poate fi crescută în mod individual de către 500 g 2 ori / zi 1-2 mg 2 ori / zi.

La încălcări ale funcției renale și hepatice doza inițială este de la 500 g 2 ori / zi. Această doză poate fi crescută treptat până la 1-2 mg 2 ori / zi.

La abuzul de droguri sau dependenta de droguri Doza zilnică recomandată este 2-4 mg.

Atunci când se tratează tulburari de comportament la pacienții cu demență Doza inițială recomandată este de pe 250 g 2 ori / zi. Dacă doza adecvată poate fi crescută prin individual 250 g 2 ori / zi nu mai, mult de o zi. Pentru majoritatea pacienților, doza optima este 500 g 2 ori / zi. Cu toate acestea, unii pacienți prezintă recepție 1 mg 2 ori / zi.

La atingerea dozei optime poate fi recomandat administrarea de droguri 1 timp / zi.

La tulburare bipolara, atunci când mania Doza inițială recomandată este de 2 mg / zi 1 recepție. Dacă este necesar, această doză poate fi crescută prin 2 mg / zi, nu mai, mult de o zi. Pentru majoritatea pacienților, doza optima este 2-6 mg / zi.

La tulburari de comportament la pacienții cu retard mintal la pacienți greutate corporala 50 kg sau mai mare Doza inițială recomandată este de 500 g 1 timp / zi. Dacă este necesar, această doză poate fi crescută prin 500 mg / zi nu mai, mult de o zi. Pentru majoritatea pacienților, doza optima este 1 mg / zi. Pentru unii pacienti, recepție preferat 500 mg / zi, În timp ce unii au nevoie pentru a crește doza 1.5 mg / zi.

La pacienți cântărind mai puțin de 50 kg Doza inițială recomandată este de 250 g 1 timp / zi. Dacă este necesar, această doză poate fi crescută prin 250 mg / zi nu mai, mult de o zi. Pentru majoritatea pacienților doza optimă este 500 mg / zi. Pentru unii pacienti, recepție preferat 250 mg / zi, În timp ce unii au nevoie pentru a crește doza 750 mg / zi.

Utilizarea pe termen lung a medicamentului în Adolescenți Ar trebui să fie efectuate sub supravegherea unui medic.

Efect secundar

CNS: insomnie, ažitaciâ, alarmă, durere de cap; uneori – somnolență, fatigabilitate, amețeală, tulburări de concentrare, vedere încețoșată; rareori – simptome extrapiramidale (tremur, rigiditate, hyperptyalism, bradikineziâ, acatisie, distonie acută). Mania sau hipomanie posibil, cursă (la pacienții vârstnici cu factori predispozanți), gipervolemia (fie datorită polidipsie, fie datorată sindromului de secreție inadecvată a ADH), pozdnyaya diskinezie (mișcări ritmice involuntare, în principal limba și / sau persoana), sindrom neuroleptic malign (hipertermie, rigiditate musculară, instabilitatea funcțiilor autonome, afectarea stării de conștiență și creșterea CPK), încălcare a termoreglare și convulsii.

Din sistemul digestiv: constipație, dispepciya, greață, vărsături, Dureri de stomac, creșterea enzimelor hepatice, gură uscată, Hypo- sau hipersalivație, anorexie, creșterea poftei de mâncare, majorarea și reducerea greutății corporale.

Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică și tahicardie reflexă, creșterea tensiunii arteriale.

Din sistemul hematopoietic: neutropenie, trombocitopenie.

Pe partea sistemului endocrin: posibil galactorea, ginecomastie, neregularități menstruale, amenoree, dezvoltarea hiperglicemiei sau agravarea diabetului zaharat.

Pe partea sistemului reproductiv: priapism, disfuncție erectilă, ejaculare anormală, anorgazmija.

Reacții alergice: rinită, erupții cutanate, angioedem.

Reacțiile dermatologice: xerosis, giperpigmentatsiya, mâncărime, seboree, fotosensibilitate.

Alte: artralgii, incontinență urinară.

Contraindicații

- Alăptarea (alăptarea);

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență ar trebui să utilizeze medicamentul la pacienții cu boli ale sistemului cardiovascular (incl. in insuficienta cardiaca cronica, infarct miocardic, tulburări de conducere), cu deshidratare, gipovolemii, încălcare a circulației cerebrale, Boala Parkinson, convulsii (incl. istorie), renală severă sau insuficiență hepatică, abuzul de droguri sau dependenta de droguri, în condiții, predispun la dezvoltarea tipului de tahicardie “piruetă” (bradicardie, dezechilibru electrolitic, medicamente administrate concomitent, prelungirea intervalului QT), când tumorile cerebrale, obstructie intestinala, în cazurile de supradozaj acut de droguri, Sindromul Reye când (tk. efect antiemetic a risperidonei poate masca simptomele acestor conditii), Sarcină, pacienții cu vârsta 15 an (tk. siguranța și eficacitatea medicamentului nu este instalat).

Sarcina și alăptarea

Siguranța risperidonă în timpul sarcinii nu a fost studiată. Cerere Rileptida^® Sarcina poate doar, în cazul în care beneficiul așteptat depășește riscul potențial.

Deoarece risperidona și 9-hidroxi-risperidona se excretă în laptele matern, Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.

Precauții

În schizofrenie începutul tratamentului Rileptidom^® Acesta a recomandat etape terapia anterioara, dacă se justifică clinic. Mai mult decât atât, în cazul în care pacienții sunt transferați de la formele depozit de antipsihotice de terapie, Terapia Rileptidom este recomandat să înceapă în loc de următoarea injecție programată. Evalueze periodic necesitatea de a continua tratamentul curent de droguri antiparkinsoniene.

Datorită acțiunii alfa-adrenoreceptorilor blocare Rileptida^® poate să apară hipotensiune arterială ortostatică, în special în timpul creșterii inițiale a dozei. În caz de hipotensiune arterială ar trebui să ia în considerare reducerea dozei. La pacienții cu boli ale sistemului cardiovascular, precum și deshidratarea, tulburări hipovolemie, sau cerebrovasculare, doza trebuie crescută treptat.

Trebuie luat în considerare, că apariția simptomelor extrapiramidale este un factor de risc pentru diskinezia tardivă. Dacă prezentați semne și simptome de dischinezie tardivă, ar trebui să ia în considerare eliminarea tuturor antipsihotice.

În cazul sindromului neuroleptic malign, caracterizat prin hipertermie, rigiditate musculară, instabilitatea funcțiilor vegetative, afectarea stării de conștiență și nivelurile crescute de creatinkinazei, trebuie să anulați toate antipsihoticele, inclusiv Rileptid^®.

Pacientii cu schizofrenie crește riscul de tentative de suicid, Prin urmare, tratamentul acestor pacienți trebuie să fie sub supraveghere medicală strictă.

În caz de anulare a carbamazepinei și alte enzime hepatice inductori o doză Rileptida^® Trebuie redusă.

Pacienții în timpul tratamentului Rileptidom^® ar trebui să fie sfătuiți să se abțină de la a manca din cauza posibilității de creștere în greutate.

În timpul tratamentului Rileptidom^® ar trebui să se abțină de la consumul de alcool.

Utilizarea la Pediatrie

Datele privind siguranța și eficacitatea Rileptida^® în copiii sub 15 an nu, Prin urmare, nu este recomandată utilizarea de droguri în această categorie de pacienți.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul tratamentului, pacienții trebuie să se abțină de la activități de activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Simptomele: somnolență, simptome de sedare, depresie de conștiință, tahicardie, hipotensiune, simptome extrapiramidale, rareori – Prelungirea intervalului QT.

Tratament: ar trebui să asigure o cale respiratorie liberă pentru a asigura oxigenarea și ventilația adecvată. Afiseaza lavaj gastric (după intubare, dacă pacientul este inconștient) și atribuirea carbon activat combinat cu un laxativ. Aceasta ar trebui să înceapă imediat monitorizarea ECG pentru a detecta posibile aritmii cardiace. Antidotul specific este absent. Terapia simptomatică. Supravegherea medicală permanentă și monitorizarea trebuie să continue până când simptomele de intoxicație.

Interacțiuni de droguri

Luând în considerare, că Rileptid^® un impact în principal asupra SNC, ar trebui să fie utilizat cu prudență în asociere cu alte medicamente cu acțiune centrală și cu alcoolul etilic.

Rileptid^® reduce eficiența L-dopa și alți agoniști ai dopaminei.

Clozapina reduce clearance-ul de risperidonă.

Într-o aplicație Rileptida^® și carbamazepina, o scădere a concentrației fracțiunii antipsihotice active a risperidonei în plasmă. Efecte similare pot fi observate cu alți inductori enzimatici hepatici.

Într-o aplicație cu Rileptidom^® fenotiazinы, antidepresivele triciclice și unele beta-blocante pot crește concentrațiile plasmatice ale risperidonei, Totuși, acest lucru nu afectează concentrația fracțiunii active antipsihotice.

Într-o aplicație cu Rileptidom^® Fluoxetina poate crește concentrațiile plasmatice ale risperidonei, într-o măsură mai mică concentrația fracțiunii active antipsihotice.

În aplicarea Rileptida^® împreună cu alte medicamente, leagă de proteinele plasmatice, Se observă deplasarea simptomatică a unui medicament din fracțiunea de proteină din plasmă.

Medicamente antihipertensive crește gradul de severitate al reducerii TA la pacienții cărora li Rileptida^®.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.