REKSETIN

Material activ: Paroxetina
Când ATH: N06AB05
CCF: Antidepresiva
ICD-10 coduri (mărturie): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Când CSF: 02.02.04
Producător: Gedeon Richter Ltd. (Ungaria)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele, Filmate alb sau aproape alb, rotund, lenticular, cu Valium, pe de o parte și de alungare “.0õ20” – un alt.

Excipienți: gipromelloza, fosfat acid de calciu dihidrat, sodiu carboximetil amidon, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: gipromelloza, macrogol 400, macrogol 6000, polisorbat 80, Dioxid de titan.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate alb sau aproape alb, rotund, lenticular, cu Valium, pe de o parte și de alungare “Laminate” – un alt.

Excipienți: gipromelloza, fosfat acid de calciu dihidrat, sodiu carboximetil amidon, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: gipromelloza, macrogol 400, macrogol 6000, polisorbat 80, Dioxid de titan.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antidepresiva. Ingibiruet reveni neironalny luând serotoninei în sistemul nervos central. Un efect redus asupra norarenalina neuronale de preluare şi dopamina. De asemenea, are efect anxiolitic si psihostimulirutm.

Farmacocinetica

Absorbție

După administrarea orală a paroxetinei este bine absorbită din tractul gastro-intestinal. Consumul simultan nu afectează paroxetina inducţie şi farmakokinetiku.

Distribuire

Paroxetina este asociat cu proteine de plasma de sânge de la 93-95%. Starea de echilibru se realizează după 7-14 zile după începerea terapiei, în continuare nu se schimba farmakokinetika în timpul tratamentului de lungă.

Metabolism

Metabolizate în principal in metaboliti de cele mai multe ori inactiv hepatice educaţie.

Deducere

T_1/2 paroxetina este între 6 la 71 h , dar media este 24 h . Despre 64% paroxetina este excretat în urină (2% – în formă nemodificată, 62% – sub formă de metaboliți); despre 36% iese în evidenţă prin intestine, în principal sub formă de metaboliţi, Mai puțin 1% – neschimbat în fecale.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Concentraţia de paroxetina în plasmă creşte în cazul în care există o încălcare a ficatului şi a rinichilor, precum și în vârstnici.

Mărturie

- Depresia de diferite etiologii, incl. state, însoțită de anxietate;

- Tulburare Obsesiv-Compulsive (Sindromul obsesionale);

- Tulburarea de panica, incl. cu frica de a rămâne în mulţime (agorafobie);

— sociofobii;

-tulburări de anxietate generalizată (GTR);

- tulburări de stres post-traumatic.

Se aplică, de asemenea, în tratament recidivă.

Dozare regim

Comprimatele trebuie luate 1 timp / zi, preferabil dimineaţa, în timp ce mănâncă, fără de mestecat.

Ca şi alte antidepresive, terapie, În funcţie de starea clinică a pacientului prin 2-3 săptămâni de doză de droguri terapie poate fi schimbat.

La depresiune Doza zilnică recomandată este 20 mg. Efectul se dezvoltă treptat, în majoritatea cazurilor. Unii pacienţi pot creşte doza. Doza zilnică poate fi crescută de 10 mg o săptămână până la un efect terapeutic; Doza zilnică maximă este de 50 mg / zi.

La obsessivno-kompul'sivnyh rasstrojstvah (Sindromul obsesionale) Doza inițială este de 20 mg / zi. Doza poate fi crescută de 10 mg până la un răspuns terapeutic. Doza zilnică maximă este de, obișnuit, 40 mg, dar nu trebuie sa depaseasca 60 mg.

La tulburări de panică doza terapeutica este 40 mg / zi. Tratamentul trebuie inceput cu un mic (10 mg / zi) doza, cu creşterea săptămânal 10 mg pe săptămână pentru a atinge efectul dorit. Doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 60 mg. Doza iniţială recomandată este scăzut din cauza posibilităţii de o creştere temporară în intensitatea simptomelor la începutul terapiei.

La sociofobiâh Terapia poate începe cu doze de 20 mg / zi. Dacă, după un curs de două săptămâni de tratament a fost o îmbunătăţire semnificativă în starea pacientului, doza poate fi crescută la săptămânal 10 mg pentru a atinge efectul dorit. Doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 50 mg. Pentru întreţinerea terapie droguri folosite în doze 20 mg / zi.

La tulburare de anxietate generalizată doza terapeutica este 20 mg / zi. În funcţie de răspunsul pacientului la terapie doza zilnică poate fi crescută treptat la 10 mg pe săptămână; doza zilnică maximă – 50 mg.

La tulburări de stres post-traumatic doza terapeutica este 20 mg / zi. În funcţie de răspunsul pacientului la terapie, doza zilnică poate fi crescută de 10 mg, Doza zilnică maximă este de 50 mg.

În funcţie de starea clinică a pacientului pentru prevenirea reapariţiei Este necesar să se efectueze terapie de susţinere. Curs de terapie de întreţinere după dispariţia simptomelor depresiune pot face 4-6 Luni, și atunci când obsessivnyh, tulburări de panică Și altele. Ca cu alte medicamente psihotrope, evita retragerea bruscă de droguri.

În slăbit pacienţii şi persoanele în vârstă paroxetina concentrațiile în ser poate să crească mai repede decât în mod normal, Prin urmare, doza inițială recomandată este de 10 mg / zi. Această doză poate fi crescută la 10 mg saptamanal, in functie de starea pacientului. Doza maximă nu depășește 40 mg / zi.

Bebelușii din cauza lipsei de experienţă clinică produs nu este indicat.

La rinichi (CC< 30 ml / min) sau insuficienţă hepatică creşte concentraţia de paroxetina în plasmă, Prin urmare, doza zilnică recomandată în aceste cazuri este 20 mg. Această doză poate fi crescută în funcţie de starea pacientului, dar trebuie să depună eforturi pentru a menține doza la cel mai scăzut nivel posibil.

Efect secundar

Reacţiile adverse sunt prezentate cu interesul arătat raportul dintre numărul total de a primi acest tratament a pacienţilor.

Din sistemul digestiv: greață (12%); uneori – constipație, diaree, scăderea poftei de mâncare; rareori – creştere a testelor funcţionale hepatice; in unele cazuri – disfuncție hepatică severă. Între luând paroxetina şi schimbări în activitatea enzimelor hepatice, nu s-a dovedit pe legătura de cauzalitate, dar în cazul ficatului recomandă întreruperea tratamentului cu paroxetina.

Din sistemul nervos central și periferic: somnolență (9%); tremur (8%); slăbiciune şi oboseală (7%), insomnie (6%); in unele cazuri – durere de cap, iritabilitate, parestezii, amețeală, somnambulism, concentrare saraci; rareori – tulburări extrapiramidale, Orofacial′naâ distonie. Ekstrapiramidnye tulburări observate mai ales atunci când precedă o utilizare intensivă de neuroleptice. Epileptiformnye rar observate convulsii (care este caracteristic pentru alte antidepresive şi terapie); hipertensiune intracraniană.

Din partea sistemului nervos autonom: crescut transpirație (9%), gură uscată (7%).

Pe partea de organul de vizibilitate: in unele cazuri – vedere încețoșată, midriaz; rareori – un atac de glaucom acut.

Sistemul cardiovascular: in unele cazuri – tahicardie, Modificări ECG, tensiunii arteriale labil, leșin.

Pe partea sistemului reproductiv: tulburări de ejaculare (13%), in unele cazuri – modificări ale libidoului.

Din sistemul urinar: rareori – dificultate urinat.

Din soldul de apă-electrolitic: in unele cazuri – hiponatremie cu dezvoltarea de edem periferic, încălcare a conştiinţei sau èpileptiformnoj simptome. După nivelul de sodiu droguri din sânge la normal. În unele cazuri această condiţie dezvoltat din cauza procesului de hormon antidiuretic. Majoritatea cazurilor observate la persoanele în vârstă, care pe langa diuretice paroxetina primit si alte medicamente.

Reacții alergice: rareori – dermahemia, hemoragie subcutanata, umflare a feţei şi extremităţilor, reacții anafilactice (urticarie, bronhospasm, angioedem), mâncărime.

Alte: în câteva cazuri, – miopatii, mialgii, miastenia, mioclonii, giperglikemiâ; rareori – hiperprolactinemia, galactoree, gipoglikemiâ, temperaturile în creştere şi dezvoltare de condiţie asemănătoare gripei, modificări ale gustului. Rare de trombocitopenie dezvoltate (nu a fost dovedit de cauzalitate cu admiterea de droguri). Primirea paroxetina poate fi însoțită de o creștere sau scădere a indicelui de masă corporală. Descrie câteva cazuri de hemoragie crescut.

Paroxetina, comparativ cu antidepresive triciclice, mai rar cauzele de xerostomie, constipaţie şi somnolenţă. Anularea bruscă a Medicamentului poate provoca ameteli, tulburări senzoriale (de exemplu,, parestezii), un sentiment de teamă, tulburari de somn, agitație, tremur, greață, transpiraţie crescută şi confuzie, Prin urmare, încheierea tratamentului de droguri ar trebui să fie treptat (Este recomandabil să se reducă doza de fiecare zi).

Frecvenţa şi intensitatea reacţiilor adverse în timpul tratamentului redus, Prin urmare, în cazul în care dezvoltarea lor este posibil în cele mai multe cazuri au continuat luând droguri.

Contraindicații

- Recepția simultană a inhibitori MAO și perioada 14 zile de la anularea lor;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Copilărie și adolescență până 18 an (din cauza lipsei de experiență clinică);

- Hipersensibilitate la medicament.

Reksetin^® nu trebuie utilizat în asociere cu tioridazinom, deoarece ca alte medicamente, care inhiba CYP CYP2D6, paroxetina poate creste nivelurile plasmatice de tioridazina. Un singur tioridazina poate duce la QT lung interval pe ECG legate de aritmii ventriculare grave, cum ar fi torsada vârfurilor (Tahicardie de želuločkovaâ piruètnaâ), şi provoca moartea subită.

DIN prudență droguri ar trebui să fie aplicate când încălcări ale sistemului cardiovascular, insuficiență hepatică, insuficiență renală cronică, Hiperplazia prostatică, precum și la pacienții vârstnici.

Paroxetina ar trebui să fie utilizat cu precauţie în prezenţa epilepsie din istorie. Conform observațiilor clinice paroxetina apeluri epileptiformnye convulsii la 0.1% pacienți. Pentru a întrerupe cursul tratamentului pacienţilor, s-au manifestat astfel de tulburări.

Paroxetina vыzыvaet midriază, Prin urmare, dacă aveţi glaucom, medicamentul trebuie utilizat cu prudenţă.

Atunci când paroxetina cu benzodiazepine (oxazepam), ʙarʙituratami, consolidarea datelor inerente neiroleptikami IM sedare (somnolență) nu au fost observate. Există puţină experienţă de utilizare mixtă de paroxetina cu neiroleptikami, Prin urmare, în aceste cazuri, medicamentul trebuie utilizat cu prudenţă.

Experiență suficientă de aplicarea în comun de litiu cu paroxetina sau altor inhibitori ai recaptarii serotoninei nu au câştigat încă, Prin urmare, această combinaţie ar trebui să fie utilizat cu precauţie, sub supraveghere regulată a nivelului de litiu în sânge.

Sarcina și alăptarea

Siguranţă de paroxetina în timpul sarcinii şi alăptării nu a fost studiat, Prin urmare, medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii şi alăptării, cu excepția, Când medical, beneficiile potenţiale ale tratamentului depăşeşte riscul potenţial, legate de droguri.

Femeile de varsta fertila În timpul tratamentului cu paroxetina recomandat contraceptie.

Precauții

Contraindicatii primirea paroxetina concomitent cu inhibitori MAO şi pentru 14 zile de la anularea lor. În viitor, paroxetina ar trebui să fie utilizat cu extremă prudenţă, începerea tratamentului cu doze mici şi crescând treptat doza pentru a realiza un efect terapeutic dorit. Dupa tratamentul cu paroxetina în timpul 14 zile începe un curs de tratament MAO inhibitori.

În cazul în care pacientul a fost într-un stat maniacale, În timpul tratamentului cu paroxetina ar trebui să ia în considerare posibilitatea de a recidiva (ca atunci când primesc alte antidepresive).

Nu este suficient experienta utilizarea simultană de Terapia electroconvulsivă si paroxetina.

În legătură cu o predispoziţie la tentative de sinucidere la pacienţii cu depresie şi pacienţii cu dependenta de droguri în perioada de abstinenţă, pentru această categorie de pacienţi trebuie să fie atent monitorizate în timpul tratamentului.

În multe cazuri, s-a observat hiponatremie, în special la pacienții vârstnici, care primesc diuretice. După anularea paroxetina normalizeaza nivelul de sodiu din sânge.

In unele cazuri tratamentul cu paroxetina apărut crescut de sângerare (cea mai mare parte echimoze si Purpura).

Pe fundalul de paroxetina rareori observă starea giperglikemicakie.

Suicid/suicidară gândire

Depresia este asociata cu risc crescut de ideaţie suicidară, autoagressiej şi sinucigaş. Acest risc persistă până la, Deşi nu există nici un leac. Pentru ca îmbunătăţirea nu pot apărea în timpul primele câteva săptămâni sau mai mult de la începutul tratamentului, pacienţii trebuie să se observe cu atenţie, În timp ce această îmbunătăţire nu se va întâmpla. Experienţa clinică existente indică, că în tratament cu antidepresive, riscul de suicid poate creşte în timpul primele stadii de recuperare.

Altă condiţie de psihiatrie, în care se atribuie Reksetin^®, de asemenea, pot fi combinate cu un risc crescut de comportament suicidar. În afară de, Aceste condiţii pot fi însoţească mare tulburare depresivă. Aceleași precauții, că şi când majore de tratarea pacienţilor cu tulburare depresivă, trebuie respectate, Când vine vorba de tratarea pacientilor cu alte tulburări psihice. Pacienţii cu antecedente de comportament suicidar sau gânduri, sau să demonstreze un grad substanţial de gândire suicidare înainte de tratament, sunt la risc mai mare de gânduri de sinucidere sau tentative de sinucidere, şi trebuie să se observe cu atenţie în timpul tratamentului. Astfel pacienţii în vârstă 18-29 ani, există un risc crescut de sinucidere, Prin urmare, tratamentul ar trebui să fie monitorizate cu atenţie.

Pacientii (şi cei, care asistă pacienţi) trebuie să fie dispuşi să vrea să control în caz de urgenţă – apariţia de intenţie/comportament suicidar sau gânduri despre autoagressii, pentru, să caute ajutor medical imediat, Dacă aceste simptome sunt prezente.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Studii controlate au demonstrat nici un efect negativ de paroxetina pe funcţia psihomotor sau cognitiv. În ciuda acestui, la inceputul terapiei, pentru termenele individual, Nu puteţi conduce vehicule sau de a lucra în medii cu risc ridicat, care necesită capacitatea de reacţie. Gradul de restricţie este determinat individual.

Supradozaj

Simptomele: Terapia de paroxetina este în condiţii de siguranţă într-o gamă largă de doze. Supradozaj simptomele expuse atunci când o singură cerere de paroxetina doza 2000 mg şi mai mult cu alte medicamente, sau cu alcool: greață, vărsături, tremur, midriază, gură uscată, Excitare generale, crescut transpirație, somnolență, amețeală, înroșirea pielii. Nu au fost marcate cu coma sau convulsii. Rezultat fatal a fost marcată de rare, de obicei, în timp ce paroxetina supradozaj si alte droguri, interacţiuni adverse de asteptare.

Tratament: lavaj gastric, 20-30 g de cărbune activ fiecare 4-6 h în timpul primei 24-48 h ; căilor respiratorii ar trebui să fie lansat, Dacă este necesar, ţineţi oxigenarea. Monitorizează funcţiile vitale ale corpului şi activităţi generale, scopul de a le menţine. Recomandă monitorizarea continuă a inimii şi alte funcţii vitale. Nu există antidot specific. Diureza forțată, hemodializa sau gemoperfuzia slabe, În cazul în care o doză mare de paroxetina a venit de la sânge la nivelul ţesuturilor.

Interacțiuni de droguri

Alimente si antiacide nu a afectat de inducţie şi farmakokinetiku paroxetina.

Ca alţi inhibitori ai recaptarii de serotonina, în experimentele pe animale au indicat o interacţiune nedorite între inhibitori MAO si paroxetina.

Utilizarea simultană a paroxetina cu triptofan duce la dureri de cap, greață, transpiraţie excesivă şi ameţeli, Prin urmare, ar trebui evitată această combinaţie.

Între paroxetina şi warfarina interacţiuni farmacodinamice se presupune a fi (Când un timp nemodificat protrombinovom este marcat de sângerare crescută); utilizarea combinației necesită prudență.

Când este cuplată cu paroxetina sumatriptanom există o slăbiciune generală, hiperreflexie, necoordonare. Dacă este necesar, aplicarea simultană de precauţie (este necesară supraveghere medicală).

Împreună cu utilizarea de paroxetina poate inhiba metabolismul antidepresivelor triciclice (prin inhibarea CYP2D6 izofermenta), Prin urmare, utilizarea unei astfel de combinaţii necesită îngrijire şi reducerea dozelor de antidepresive triciclice.

Preparate, spori sau inhiba activitatea ficatului de sisteme enzimatice, poate afecta paroxetina metabolismul şi farmakokinetiku. Când este asociat cu utilizarea enzimelor hepatice metabolice inhibitori trebuie să utilizaţi cea mai mică doză eficace de paroxetina. Utilizarea combinată a inductori de enzime hepatice nu este necesară corectarea dozei iniţiale paroxetina; în continuare schimbarea dozei depinde de efectul clinic (eficacitate si tolerabilitate a).

Paroxetina inhibă CYP2D6 izofermenta activitate fiabil. O atenţie deosebită necesită utilizarea simultană a paroxetina cu medicamente, metabolismul care are loc atunci când participarea izofermenta, incl. cu unele antidepresive (de exemplu,, nortryptylyn, Amitriptilină, imipramina, Desipramine şi fluoxetina), fenotiazinami (de exemplu,, tioridazin), clasa de medicamente antiaritmicakimi 1 C (de exemplu,, propafenonă, flecainida si ènkainid) sau cu aceste medicamente, care blochează acţiunea sa (de exemplu,, chinidina, cimetidina, codeina).

Date clinice sigure pe inhibarii CYP3A4 izofermenta paroxetina nu, Prin urmare, este posibil să se utilizeze medicamente, Această enzimă inhibitoare (de exemplu,, terfenadină).

Cimetidină inhibă mai multe citocromul P450 isoenzymes. În consecință,, Când este cuplată cu cimetidină îmbunătăţeşte paroxetina paroxetina în plasmă în stadiul de echilibru.

Fenobarbital creşte activitatea de unele izofermentov zitohroma r450. Când este asociat cu scăderea concentraţiei de fenobarbital paroxetina paroxetina în plasmă, precum şi scurtat sa T_1/2.

Când concentraţia paroxetina şi fenitoina scade paroxetina în plasmă şi posibil creşterea frecvenţei de fenitoina efecte secundare. Alte anticonvulsivante, de asemenea, poate creşte frecvenţa lor efecte secundare. La pacienţii cu epilepsie, pentru o lungă perioadă de timp trataţi cu carbamazepină, fenitoina sau sodiu valproatom, Serviciul paroxetina nu a provoca modificări în proprietăţile farmacocinetice şi farmacodinamice ale anticonvulsivante; îmbunătăţi paroxistice sudorojna pregătire nu sunt menţionate.

Paroxetina este în mare parte legat de proteinele plasmatice de sânge. Într-o aplicație cu medicamente, care, de asemenea, se leagă de proteinele plasmatice, pe fundalul de creşterea concentraţiilor de paroxetina în plasmă poate creşte efectele secundare.

Din cauza lipsei de experienţă clinică suficient de aplicarea în comun de digoxină cu paroxetina numirea această combinaţie impune prudenţă.

Diazepam în aplicarea kursovom nu afectează paroxetina farmakinetiku.

Paroxetina fiabil creşte concentraţia de protsyklidina în plasmă, Deci, atunci când efectele secundare anticolinergice ar trebui să fie redusă doza protsyklidina.

În studiile clinice de paroxetina nu afectează nivelul de propranolol în sânge.

În unele cazuri, creșterea concentrației de teofilină în sânge. În ciuda, că, în timpul studiilor clinice, interacţiunea dintre paroxetina şi teofilină nu s-au dovedit, Este recomandabil că monitorizarea regulată a nivelului de teofilină în sânge.

Acţiune de etanol crescut împreună cu utilizarea de paroxetina nu este dezvăluită. Cu toate acestea, din cauza impactului paroxetina pe sistem de enzime hepatice ar trebui să fie o excepţie de la utilizarea de alcool în timpul tratamentului cu paroxetina.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, la temperatura de la 15 ° până la 30 ° C. Termen de valabilitate – 5 an.