REDUKSIN®

Material activ: celuloza microcristalina, Siʙutramin
Când ATH: A08AA10
CCF: Medicament anti-obezitate cu acțiune centrală
ICD-10 coduri (mărturie): E66
Când CSF: 16.02.01
Producător: AMK-Pharm SRL (Rusia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Capsule №2 albastru; Conținutul de capsule – pulbere albă sau alb, cu o tentă ușor gălbuie.

Excipienți: stearat de calciu.

Componentele învelișului capsulei: dioxid de titan colorant, colorant azorubin, brevet colorant albastru, gelatină.

10 PC. – ambalaje Valium planimetric (aluminiu / PVC) (3) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (aluminiu / PVC) (6) – cutii de carton.

Capsule №2 albastru; Conținutul de capsule – pulbere albă sau alb, cu o tentă ușor gălbuie.

Excipienți: stearat de calciu.

Componentele învelișului capsulei: dioxid de titan colorant, brevet colorant albastru, gelatină.

10 PC. – ambalaje Valium planimetric (aluminiu / PVC) (3) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (aluminiu / PVC) (6) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Combinatie de droguri pentru a trata obezitatea, acțiune se datorează componentelor sale constitutive. Sibutramina este un promedicament și își exercită efectul in vivo ca urmare a metaboliți (amine primare și secundare), inhibarea recaptării monoaminelor (în primul rând serotonina și noradrenalina). Creșterea neurotransmițători în sinapse crește activitatea serotoninei 5-HT-receptorii adrenergici centrali și, care crește sațietate și reduce nevoia de produse alimentare, precum și o creștere a termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Actele sibutramină asupra tesutului adipos brun. Pierderea in greutate însoțită de o creștere a concentrației serice de HDL și scăderea de trigliceride, colesterolului total, LDL, Acid uric.

Sibutramina și metaboliții săi nu afectează eliberarea de monoaminelor, nu inhibă MAO; Ea nu are afinitate pentru un număr mare de receptori pentru neurotransmițători, inclusiv serotonina (5-HT₁, 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT_2A, 5-HT_2C), adrenoreceptory (b₁, b₂, b₃, A₁, A₂), dopamina (D₁, D₂), muscarinici, histamină (H₁), benzodiazepină și receptori NMDA.

Celuloza microcristalină este enterosorbentului, Ea are o proprietăți de sorbție și efect de detoxifiere nespecific. Acesta se leagă și scoateți diverse microorganisme din organism, produsele lor metabolice, exogen toxine și natura endogena, alergeni, xenobiotice, și excesul de anumite produse metabolice si metaboliti, responsabilă pentru dezvoltarea toxemiei endogene.

Farmacocinetica

Absorbție, distribuire, metabolism

După ce a luat medicamentul din interiorul Sibutramina este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal, cel puțin 77%. Efect tratat “prima trecere” și biotransformat în CYPZA4 izoenzima ficat care implică formarea de doi metaboliți activi (mono- și didesmetilsibut-Ramin). După ce a primit o singură doză de 15 mg C_max monodesmetilsibutramina este 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). C_max sibutramina realizat prin 1.2 h , metabolit activ – prin 3-4 h . Primirea simultan cu alimente reduce C_max metaboliți 30% și crește timpul de a realiza 3 h , fără a schimba ASC. Este distribuită rapid în țesuturile. Sibutramina legarea de proteinele plasmatice este 97%, și mono- și didesmetilsibutramina – 94%. C_ss metaboliților activi în sânge ajunge în 4 zile de la inițierea tratamentului, iar aproximativ 2 ori concentrațiile plasmatice după administrarea unei singure doze de.

Deducere

T_1/2 siʙutramina – 1.1 h , monodesmetilsibutramina – 14 h , didesmetilsibutramina – 16 h . Metaboliți activi sunt hidroxilarea și conjugarea cu formarea de metaboliți inactivi, care provin, în principal rinichii.

Mărturie

Pentru a reduce greutatea corporală în următoarele condiții:

- Obezitatea alimentar cu un indice de masa corporala (IMC) 30 kg / m² Și altele;

- Obezitate alimentar cu un IMC 27 kg / m² sau mai mult în combinație cu alți factori de risc, ca urmare a excesului de greutate (diabet zaharat de tip 2 /noninsulino / sau dislipoproteinemie).

Dozare regim

Reduksin^® interior numit 1 timp / zi. Doza set individual, în funcție de tolerabilitatea și eficacitatea clinică. Doza inițială recomandată – 10 mg, Portabilitatea rău poate primi o doză de 5 mg. Capsulele trebuie luate în dimineața, Nu mestecat și bea multe lichide. Medicamentul poate fi luat pe stomacul gol, și se combină cu o masă.

Dacă în timpul 4 săptămâni de la începerea tratamentului nu se realizează o reducere a greutății corporale 5% Și altele, apoi crește doza la 15 mg / zi. Durata terapiei Reduxine^® nu trebuie să depășească 3 luni pentru pacientii, nu sunt bine raspund la terapia (adică. că timp de 3 luni de tratament nu conduce la reducerea greutății 5% din greutatea corporală inițială). Tratamentul nu ar trebui să continue, dacă continuarea tratamentului (dupa pierderea in greutate realizat) pacientul este re-cresterea in greutate corporală 3 kg sau mai mare.

Durata totală a tratamentului nu trebuie să depășească 2 an, ca pentru o perioadă mai îndelungată de date sibutramină privind eficacitatea și siguranța absent.

Terapie Reduxine^® trebuie să fie tratate de un medic, are o experiență de obezitate tratarea. De droguri ar trebui să fie combinate cu dieta si exercitiile fizice.

Efect secundar

Efecte secundare, în funcție de efectele asupra organelor și sistemelor de organe, sunt prezentate în următoarea ordine (deseori – >10%, uneori – 1-10%, rareori – < 1%).

Din sistemul nervos central și periferic: deseori – gură uscată, insomnie; uneori – durere de cap, amețeală, anxietate, parestezii, precum și modificări ale gustului; în câteva cazuri, – dureri de spate, depresiune, somnolență, labilitate emoțională, anxietate, iritabilitate, nervozitate, convulsii.

Un pacient cu încălcarea schizoafectivă, care a existat probabil înaintea tratamentului, după tratament dezvoltat psihoza acuta.

Sistemul cardiovascular: uneori – tahicardie, emoție, creșterea tensiunii arteriale, vasodilatație. Nu a fost o creștere moderată a tensiunii arteriale in repaus la 1-3 mmHg. și o creștere moderată a puls pe 3-7 bpm. În unele cazuri, nu sunt excluse creștere mai severă a tensiunii arteriale și a ritmului cardiac. Modificări clinic semnificative ale tensiunii arteriale și a ritmului cardiac sunt înregistrate în principal la începutul tratamentului (primul 4-8 săptămâni).

Din sistemul digestiv: deseori – pierderea poftei de mâncare, constipație; uneori – greață, agravarea hemoroizi. Când o tendință de constipație în primele zile necesare pentru functiei intestinale controlul evacuare. Dacă vă confruntați cu constipatie recepție oprire și să ia un laxativ. În cazuri rare, dureri în abdomen, apetit crescut paradoxal, creșterea tranzitorie a enzimelor hepatice.

Reacțiile dermatologice: uneori – Transpirație; în câteva cazuri, – mâncărime, purpura Shenleyn-Genoa (sângerare în piele).

Din organism ca un întreg: în câteva cazuri descrise în următoarele reacții adverse semnificative clinic: dismenoree, umflătură, simptome asemănătoare gripei, sete, rinită, nefrită interstițială acută, sângerare, trombocitopenie.

Reacții pentru a anula, cum ar fi dureri de cap sau creșterea apetitului, sunt rare. Nu există dovezi, a observat că, după sindrom de sevraj tratament, tulburări de retragere sau de dispozitie.

Cele mai frecvente efecte secundare apar la inceputul tratamentului (primul 4 a săptămânii). Gravitatea și frecvența lor în timp slăbi. Efectele secundare sunt, în general, și ușor și reversibile.

Contraindicații

- Disponibilitatea de cauze organice ale obezitatii (de exemplu,, gipotireoz);

- Grave tulburari de alimentatie (anorexia sau bulimia);

- Boală mintală;

- Sindromul Gilles de la Tourette (ticuri generalizate);

- inhibitorii MAO simultană (de exemplu,, phentermine, fenfluramina, dexfenfluramină, ethylamphetamine, efedrină) sau utilizarea acestora pentru 2 săptămâni înainte de prescrierea Reduxine^®; utilizarea altor medicamente, acționează asupra sistemului nervos central (de exemplu,, Antidepresive, neuroleptice); preparate, prescris pentru tulburări de somn, conțin triptofan, și alte medicamente care acționează centrale pentru pierderea în greutate;

- CHD, decompensată insuficienta cardiaca cronica, boli cardiace congenitale, boala arteriala periferica ocluzive, tahicardie, Aritmie, boli cerebrovasculare (cursă, atacuri ischemice tranzitorii);

- Hipertensiune arterială necontrolată (BP sus 145/90 mmHg);

- Tireotoxicoza;

- Ficat severă;

- Disfuncție renală severă;

- Hiperplaziei benigne de prostata;

- Feocromocitom;

- Glaucom Zakrыtougolynaya;

- De droguri stabilită, de droguri sau alcool dependență;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Copilărie și adolescență până 18 an;

- Limită de vârstă mai mare 65 an;

- Hipersensibilitate stabilită la sibutramină sau pe alte părți ale medicamentului.

DIN prudență ar trebui să fie prevăzută în următoarele state: Istoricul aritmie, insuficiență circulatorie cronică, boală arterială coronariană (incl. istorie), colelitiază, hipertensiune arterială (Istoricul controlate și), tulburări neurologice, inclusiv retard mental și convulsii (incl. istorie), disfuncție hepatică și / sau boli de rinichi și ușoară până la severitate moderată, Istoria motor si ticuri verbale.

Sarcina și alăptarea

De droguri nu ar trebui să fie utilizat în timpul sarcinii din cauza lipsei de număr suficient de studii cu privire la siguranța de impact sibutramină asupra fătului.

Femeile de varsta fertila in timp ce au primit Reduxine^® Ar trebui să folosiți contraceptive.

Reduksin^® nu trebuie utilizat în timpul alăptării.

Precauții

Reduksin^® Acesta ar trebui să se aplice numai în cazuri, când toate intervențiile non-farmacologice, pentru a reduce greutatea corporala sunt ineficiente – în cazul în care reducerea greutății corporale, timp de 3 luni a fost mai mică de 5 kg.

Tratamentul Reduxine^® Acesta trebuie să fie efectuate în cadrul terapiei complexe pentru pierderea în greutate sub supraveghere medicală, au experiență practică în tratamentul obezității.

Terapia combinată a obezității presupune schimbari in stilul de viata atat dieta si, și creșterea activității fizice. O componentă importantă a tratamentului este de a crea premisele pentru o schimbare permanentă în obiceiurile alimentare si stilul de viata, necesare pentru a mentine pierderea in greutate realizat după întreruperea tratamentului medicamentos. Pacienții ar trebui să fie sub terapia cu Reduxine^® pentru a schimba stilul tău de viață și obiceiurile așa, după finalizarea tratamentului pentru a asigura conservarea de pierdere în greutate realizat. Pacienții trebuie să fie clare cu privire la, că nerespectarea va duce la re-creșterea în greutate și face apel repetate la medic.

Pacientii, luând Reduxine^®, necesar să se măsoare tensiunea arterială și ritmul cardiac. Primul 2 luni de tratament, acești parametri trebuie să fie monitorizați fiecare 2 a săptămânii, și apoi lunar. La pacienții cu hipertensiune arterială (care pe fondul antihipertensiv tensiunii arteriale terapie mai sus 145/90 mmHg) Această monitorizare ar trebui să fie efectuate cu grijă și, daca este necesar, la intervale mai scurte. Pacientii, a căror tensiune arterială de două ori cu măsurători repetate depășește nivelul 145/90 mm.rt. Articol. tratamentul cu Reduxine^® să fie suspendată .

Trebuie acordată o atenție deosebită co-administrarea de medicamente, creșterea intervalului QT. Aceste medicamente includ histamină H₁-Receptorii (astemizol, terfenadină); medicamente antiaritmice, prelungirea intervalului QT (Amiodarona, chinidina, flekainid, mexiletin, propafenonă, sotalol); GI stimulente de motilitate (cisapridă, pimozid, sertindol și triciclice antidepresive). Precauție ar trebui să fie respectate atunci când se utilizează medicamentul pe un fundal de state, care sunt factori de risc în creșterea intervalului QT (kaliopenia, gipomagniemiya).

Intervalul dintre primirea de inhibitori MAO și Reduxine^® trebuie să fie de cel puțin 2 săptămâni.

Relația dintre Reduxine recepție^® și dezvoltarea hipertensiunii pulmonare primare nu este instalat , Totuși, având în vedere bine-cunoscut riscul de droguri din acest grup, cu supraveghere medicală regulată este necesar să se acorde o atenție specială simptomelor, ca dispnee progresivă (insuficiență respiratorie), dureri în piept și umflături la nivelul picioarelor.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Reduxine droguri^® Se poate limita capacitatea pacientului de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare.

Supradozaj

Există date limitate cu privire la sibutramină foarte supradozaj.

Simptomele: creșterea severității efectelor secundare. Semne specifice de supradozaj nu sunt cunoscute.

Tratament: administrarea de cărbune activat, lavaj gastric, Terapia simptomaticheskaya, cu o crestere a tensiunii arteriale și tahicardie – Numirea beta-blocante. Nu există antidot specific. Este necesar de a efectua acțiuni comune: oferă respirație gratuit, monitoriza starea sistemului cardiovascular, precum și necesitatea de a efectua terapie simptomatică de susținere. Eficacitatea diurezei sau hemodializă forțată nu este instalat.

Interacțiuni de droguri

Inhibitorii de oxidare microzomală, incl. Inhibitori ai CYP3A4 (incl. ketoconazol, Eritromicină, ciclosporina) creșterea concentrațiilor plasmatice ale metaboliților sibutraminei cu o creștere a frecvenței cardiace și creșterea nesemnificativă clinic a intervalului QT. Rifampicina, antibiotice macrolide, fenitoina, Carbamazepină, fenobarbitalul și dexametazona poate accelera metabolismul sibutraminei. Utilizarea simultană a mai multor medicamente, creșterea concentrației de serotonină în sânge, Aceasta poate duce la interactiuni grave. Așa-numitul sindrom serotoninergic pot dezvolta în cazuri rare, utilizarea concomitentă a Reduxine^® cu inhibitori selectivi ai recaptarii serotoninei (medicamente pentru tratamentul depresiei), unele medicamente pentru tratarea migrenei (sumatriptan, digidroergotamin), cu analgezice puternice (pentazocin, petidină, Fentanil) sau medicamente antitusive (dextrometorfan). Sibutramina nu are nici un efect asupra efectului contraceptivelor orale.

În același timp, aceasta ia sibutramină și etanol nu au nici un efect negativ câștig de etanol. Cu toate acestea, alcoolul nu este absolut compatibil cu recomandata dietetice în timp ce lua activități sibutramină.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie stocate într-un loc uscat, inaccesibile copiilor la temperatura de maximum 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.