ПРИЛЕНАП

Material activ: Enalapril, Gidroxlorotiazid
Când ATH: C09BA02
CCF: Medicamente antihipertensive
ICD-10 coduri (mărturie): I10
Când CSF: 01.09.16.03
Producător: HEMOFARM A.D. (Serbia)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele rotund, lenticular, de la alb la aproape alb, cu Valium, pe de o parte.

Excipienți: lactoză monohidrat, carbonat de magneziu, gelatină, krospovydon, stearat de magneziu.

10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele rotund, lenticular, de la alb la aproape alb, cu Valium, pe de o parte.

Excipienți: lactoză monohidrat, carbonat de magneziu, gelatină, krospovydon, stearat de magneziu.

10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Medicamente antihipertensive. Contine enalapril si hidroclorotiazida.

Enalapril – Inhibitor ACE. Este un precursor: activitatea farmacologică a unui metabolit al ènalaprilat, care se formează prin hidroliză enalapril.

Gidroxlorotiazid – tiazidnый diuretic. Acționează la nivelul tubului distal, creșterea excreția de ioni de sodiu și clorura.

Tratamentul precoce de droguri din cauza compoziţiei sale de hidroclorotiazida volumul lichidului în sânge scade ca urmare a crescut excreţia de sodiu şi lichide, rezultând în reducerea tensiunii arteriale și a debitului cardiac redus. Ca urmare a hiponatremie şi reducerea fluidelor în organism este activat Raisa. Creșterea reactivă a concentrației de angiotensină II restrânge parțial de reducere a tensiunii arteriale. Cu continuarea tratamentului, efectul hipotensiv al hidroclorotiazidei se bazează pe scăderea rezistenței vasculare sistemice. Rezultatul activarea randu sunt modificãri metabolice în echilibrul electrolitic de sânge, conținutul de uric acid, glucoză și lipide, neutraliza parțial eficacitatea tratamentului antihipertensiv. În ciuda reducerii efective de iad, tiazidnye dioretiki reducerea schimbări structurale în inima şi vasele de sânge.

Ea îmbunătățește efectul antihipertensiv al enalaprilului – ingibiruet razvan, adică. Producția de angiotensina II și efectele sale. În plus, se reduce producerea de aldosteron, și îmbunătățește acțiunea de bradikinină și prostaglandine eliberare. Inutil. Enalapril are efectul său diuretic, acest lucru poate crește efectele hidroclorotiazidă. Enalapril reduce vedere- și postsarcina, reduce sarcina pe ventriculului stang, reduce hipertrofia miocardica şi creşterea de colagen, Acesta previne deteriorarea celulelor miocardice. Ca urmare, ritmul cardiac încetinește și reduce sarcina pe inimă (in insuficienta cardiaca cronica), îmbunătățirea fluxului sanguin coronarian și consumul de oxigen scade cardiomyocytes. Astfel, scade sensibilitatea inimii la ischemie.

Ea are un efect benefic asupra fluxului sanguin cerebral la pacienții cu hipertensiune arterială și boli de inima cronice. Acesta previne dezvoltarea glomeruloscleroza, sprijini si de a imbunatati functia renala si incetini cursul bolii renale cronice, chiar și în acei pacienti, care nu au dezvoltat încă hipertensiune.

Cunoscut, că efectul antihipertensiv al inhibitorilor ECA la pacienții cu hiponatremie mai mare, hipovolemie, și niveluri ridicate de renină în serul sanguin, întrucât efectul de hidroclorotiazidă nu depinde nivelul de renină în ser. Prin urmare, numirea simultane de enalapril si hidroclorotiazida contribuie acţiunea antihipertensive suplimentare. În afară de, enalapril previne sau reduce efectele metabolice ale terapiei diuretice, și are un efect favorabil asupra schimbărilor structurale în inima și vasele de sânge.

Administrarea concomitentă a unui inhibitor ECA și hidroclorotiazidă atunci când sunt utilizate, când numai fiecare medicament este suficient de eficace sau monoterapie efectuate folosind doze maxime, care crește frecvența efectelor adverse.

Antigipertenznvnyj efect de combinatii, de obicei, este stocat pentru 24 h .

Farmacocinetica

Enalapril

Absorbție și metabolism

Enalapril este rapid absorbită din tractul gastro-intestinal (60%). Alimente nu afecteaza absorbtia de enalapril. C_max realizat prin 1 h . În copt gidrolizuetsya эnalapril la aktivnogo metabolit – эnalaprilata. C_max englaprilata în ser realizate prin intermediul 3-6 h .

Distribuire

Enalaprilat pătrunde în majoritatea țesuturilor din organism, mai ales în plămâni, vasele de rinichi si de sange. Legarea de proteinele plasmatice – 50-60%. Ènalaprilat nu suferă în continuare metabolismul.

Enalapril și enalaprilat traversează bariera placentară și este excretat în laptele matern.

Deducere

Enalapril este excretat cu urină (60%) si fecale (33%) predominant sub formă de enalaprilate.

Rinichi klirens enalapril şi englaprilata este 0.005 ml / s (18 l /) și 0.00225-0.00264 ml / s (8.1-9.5 l /), respectiv. T_1/2 enalaprilat din ser este de aproximativ 11 h .

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Enalaprilat este îndepărtat din sânge prin hemodializă sau dializă peritoneală. Clearance hemodializă enalaprilate 0.63-1.03 ml / s (38-62 ml / min); ser concentraţia de englaprilata dupa 4 ore de hemodializa este redusă 45-57%.

La pacienţii cu funcţie renală redusă încetineşte excreţia, că acesta presupune schimbarea doza conform funcției rinichilor, în special la pacienții cu insuficiență renală severă.

La pacienţii cu insuficienţă hepatică poate fi încetinit metabolismul de enalapril fără a modifica efectul de farmakodinamičeskogo.

La pacienţii cu insuficienţă cardiacă şi metabolice aportul englaprilata incetineste, De asemenea, a redus V_d. Inutil. aceşti pacienţi pot dezvolta insuficienta renala, excreţia de enalapril poate încetini.

Farmacocinetica de enalapril poate varia, de asemenea, la pacienţii vârstnici, într-o măsură mai mare în detrimentul boli concomitente.

Gidroxlorotiazid

Absorbție

Absorbit, mai ales, în intestinul subțire duoden și proximal. Absorbție sostavlyaet 70% și a crescut cu 10% atunci când luate cu alimente. C_max realizat prin 1.5-5 h .

Distribuire

V_d – despre 3 l / kg. Legarea de proteinele plasmatice – 40%. Medicament se acumulează în eritrocite, Mecanismul de cumul nu este cunoscut.

Ea pătrunde prin bariera placentară și se acumulează în lichidul amniotic. Concentrațiile serice de hidroclorotiazidă în sângele ombilical vena este în esență același, ca și în sângele matern. Concentrația în lichid amniotic depăşeşte în sine în ser la venele ombilicale (în 19 timp). Hidroclorotiazida concentrația în laptele matern este foarte scăzută. Hidroclorotiazida nu a fost detectat în serul sugarilor, ale căror mame au luat hidroclorotiazidă în timpul alăptării.

Deducere

Este metabolizat la nivelul ficatului, raport mai ales rinichii (95% – sub formă nemodificată și despre 4% – ca hydrolysate-2-amino-4-chloro-m-benzenedisul′fonamida). Clearance-ul renal al hidroclorotiazidei la voluntari sănătoși și pacienți cu hipertensiune arterială este de aproximativ 5.58 ml / s (335 ml / min). Hidroclorotiazida este un profil bifazic de eliminare. T_1/2 în faza inițială a 2 h , în faza finală (prin 10-12 h după administrare) – despre 10 h .

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Pacienți vârstnici hidroclorotiazida nu are niciun efect negativ asupra farmacocineticii enalapril, dar ser concentraţia de englaprilata acest lucru creşte.

În numirea hidroclorotiazidă pacienţi cu insuficienţă cardiacă găsite, că absorbţia sa este redusă proporţional cu gradul de boala – pe 20-70%. T_1/2 hidroclorotiazidă crește la 28.9 h ; Rinichi klirens este 0.17-3.12 ml / s (10-187 ml / min), medii 1.28 ml / s (77 ml / min).

Pacientii, chirurgie supuși intestinale operatie bypass pentru obezitate, absorbția hidroclorotiazidei poate fi redusă prin 30%, şi concentraţia serică – pe 50% comparativ cu voluntarii sănătoşi.

Numirea simultane de enalapril si hidroclorotiazida nu afectează farmakokinetiku, fiecare dintre ele.

Mărturie

-tratamentul hipertensiunii arteriale, Când doriţi să utilizaţi terapie combinată.

Dozare regim

Doza şi durata tratamentului stabilit individual.

Este recomandat să ia droguri 1 tab. / zi (10 mg + 12.5 mg) sau, în absența unui efect terapeutic 10 mg + 25 mg.

Comprimatele trebuie să fie luate întreg în timpul sau după o masă, băut o cantitate mică de lichid.

În absența unui efect terapeutic este recomandat să adăugaţi un alt medicament sau schimba terapie.

Pacientii, sunt pe tratament cu diuretice, Este recomandat să revocați sau reduce doza dioretikov cel puţin 3 zile înainte de începerea tratamentului Prilenapom^® pentru a preveni dezvoltarea de hipotensiune arterială simptomatică. Înainte de tratament trebuie investigată funcția renală.

Pacientii cu CC > 30 ml / min sau creatininei serice < 265 mmol / l (3 mg / dL) pot fi atribuite doza uzuală de Prilenapa^® (10 mg +12.5 mg).

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: emoție, diferite tulburari de ritm cardiac, reducere semnificativă a tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică, stop cardiac, infarct miocardic, accident vascular cerebral cerebrovasculare, anghină, Sindromul Raynaud.

Din sistemul digestiv: gură uscată, glosită, stomatită, inflamația glandelor salivare, anorexie, greață, vărsături, diaree, constipație, meteorism, dureri epigastrice, colici intestinale, ileus, pancreatită, insuficiență hepatică, hepatită, icter, sol, creșterea enzimelor hepatice, giperʙiliruʙinemija.

Sistemul respirator: rinită, sinuzita, faringită, răgușeală, bronhospasm, astm, pneumonie, infiltrate pulmonare, pneumonie eozinofilică, embolism pulmonar, infarct pulmonar, edem pulmonar, detresă respiratorie, inclusiv pneumonită și edem pulmonar, tuse neproductiv.

Cu sistemul genito-urinar: oligurija, ginecomastie, potență redusă, insuficiență renală, insuficiență renală, nefrită interstițială.

Din simțurile: vedere încețoșată, tulburări ale gustului, încălcare a mirosului, zgomot în urechi, conjunctivită, uscăciune a conjunctivei, lăcrimare.

Din sistemul nervos central și periferic: depresiune, ataxie, somnolență, insomnie, anxietate, nervozitate, perifericheskaya neuropatie (parestezii, dysesthesia), amețeală.

Din sistemul hematopoietic: leucocitoza, eozinofilija, neutropenie, leucopenie, agranulocitoză, anemie, gipogemoglobinemiâ, pancitopenie, scăderea hematocritului.

Reacții alergice: urticarie, mâncărime, angioedem, reacții anafilactice.

Reacțiile dermatologice: crescut transpirație, eritem, dermatită exfoliativă, necroliză epidermică toxică, eritem multiform, Sindromul Stevens-Johnson, alopecie, fotosensibilitate.

Rezultatelor de laborator: kaliopenia, hiperkaliemia, gipomagniemiya, hipercalcemie, giponatriemiya, alcaloză hipocloremică, giperglikemiâ, glicozurie, hiperuricemie, hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie.

Alte: sindrila, sindrom lupoid (febră, mialgii și artralgii, serositis, vasculita, creşterea vitezei de sedimentare a eritrocitelor, Leucocitoza si eozinofilie, erupții cutanate, un test pozitiv pentru anticorpi antinucleari), crampe musculare, gută, trombotsitopenicheskaya purpura, necrozanta vasculita, febră.

Contraindicații

- Anurija;

- Exprimat prin rinichi uman (CC < 30 ml / min);

- O istorie de angioedem, anterior asociate cu utilizarea de inhibitori ai ECA;

- Angioedem ereditar sau idiopatic;

- Hiperaldosteronism primar;

- Boala Addison;

- Porfiria;

- Pâna la 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

-hipersensibilitate la medicament sau la sulfonamidam.

DIN prudență desemnează produsul cu stenoză de arteră renală bilaterală sau stenoză a arterei doar rinichii, insuficiență renală (CC 30-75 ml / min), stenoză a aortei sau gura marcate idiopatičeskom gipertrofičeskom subaortalinom stenoza, CHD, boli cerebrovasculare (incl. insuficiență cerebrovasculară), insuficienta cardiaca cronica, boli sistemice autoimune severe ale țesutului conjunctiv (incl. lupus eritematos sistemic, sclerodermie), suprimarea osoase hematopoiezei măduvă, diabet, hiperkaliemia, Stare dupa transplant de rinichi, disfuncție hepatică severă și / sau renală, state, însoțită de o scădere a CCA (ca rezultat al terapiei cu diuretice, în timp ce limitarea consumului de sare, diaree și vărsături), podagre, pacienții vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii. În caz de sarcină, tratamentul trebuie întrerupt imediat.

Dacă este necesar, numirea în timpul alăptării ar trebui să decidă problema de încetare a alăptării.

Precauții

La inceputul tratamentului pot dezvolta hipotensiune arteriala (la pacienții cu insuficiență cardiacă severă, hiponatremie, insuficiență renală severă, hipertensiune arteriala sau disfunctie ventriculara stanga si, în special, la pacienţii cu gipovolemiei ca urmare a terapiei diuretice, Dieta fara sare, diaree, vărsături sau hemodializă). Hipotensiune arterială după prima doză şi consecinţele mai grave este fenomen rar şi trece. Puteţi evita anularea diuretice, dacă este posibil, înainte de începerea tratamentului Prilenapom^®.

În caz de hipotensiune arterială ar trebui să pune pacientul pe spate cu o headboard scăzută şi, dacă este necesar, ajustaţi cca saline perfuzie. Hipotensiune arterială tranzitorie nu reprezintă o contraindicație pentru continuarea tratamentului. După normalizarea pacienti tensiunii arteriale și de înlocuire volum de obicei tolera doze ulterioare.

Precauţie ar trebui să numească droguri de pacienţi cu funcţia renală compromisă (CC 30-75 ml / min). Pacientii, luând hidroclorotiazidă, pot dezvolta azotemie. La pacienţii cu funcţia renală compromisă pot arăta semne de cumulul de droguri. Opţional, puteţi aplica o combinaţie de enalapril cu cantitate mai mică de hidroclorotiazidă sau englaprilom şi hidroclorotiazida terapia ar trebui abrogată.

Este necesar să se evite Prilenapa^® pacienţii cu rinichi numai arterei renale sau stenoză de arteră renală bilaterală stenoza, tk. eventual, agravarea funcţiei renale până la dezvoltarea de insuficienţă renală acută (efectul enalapril). Prin urmare, necesită monitorizarea funcţiei renale înaintea şi în timpul tratamentului.

Precauţie ar trebui să numească droguri de pacienţi cu boală cardiacă ischemică, boli cerebrovasculare severă, stenoză aortică sau alte stenoză, prevenirea fluxul de sange de la ventriculului stang, ateroscleroză severă, mai în vârstă pacient din cauza riscului de hipotensiune arterială şi agravarea perfuziei a inimii, creier și rinichi.

Impune monitorizarea constantă a ser concentraţia de electroliţi în timpul tratamentului Prilenapom^® pentru a detecta posibile dezechilibru şi adoptarea în timp util măsurile necesare. Determinarea electroliților serici este necesară la pacienții cu diaree prelungita, vărsături și obținerea în / perfuzie.

Pacientii, gazdă Prilenap^®, Este necesar să se identifice semnele de un dezechilibru electrolitic, cum gura uscată, sete, slăbiciune, somnolență, moleșeală, excitație, dureri musculare sau crampe (mușchi de vițel, în principal), scădere a tensiunii arteriale, tahicardie, oligurie și tulburări gastro-intestinale (greață, vărsături).

Prilenap^® trebuie să fie prudenţi numi pacienţi cu insuficienţă hepatică sau progresive boli hepatice, tk. hidroclorotiazida poate determina coma hepatică chiar minime elektrolitnykh încălcări.

În timpul tratamentului Prilenapom^® poate fi gipomagniemia şi, uneori, – hipercalcemie, rezultând creșterea excreției de magneziu și excreția urinară lentă a calciului sub influența hidroclorotiazidă. O creştere semnificativă în nivelurile serice de calciu poate fi un simptom al hiperparatiroidismului ascunse.

La unii pacienți, ca urmare a hidroclorotiazidă pot prezenta agravarea hiperuricemie sau guta. Dacă a existat o creştere a concentraţiei de acid uric în ser, tratamentul trebuie întrerupt. Poate fi reluat după normalizare a laboratorului de performanţă şi în continuare efectuate sub controlul lor.

Precauţie este necesară la toţi pacienţii, tratați cu antidiabetice orale sau insulină, tk. hidroclorotiazida poate slăbi, şi enalapril – consolida acţiunea lor. Pacienţii cu diabet zaharat trebuie monitorizaţi, Dacă este necesar, poate fi necesar un corectarea dozei gipoglikemicakih fonduri.

Dacă vă confruntați cu angioedem fata sau gat este, de obicei întreruperea tratamentului suficientă și administrarea de antihistaminice pacientului. In cazurile mai severe, (umflarea limbii, faringelui și laringelui) Epinefrina ar trebui să fie numit (adrenalina) şi este necesar pentru mentinerea cailor respiratorii (Intubatie sau laringotomiej).

Antigipertenzivny efectul Prilenapa^® poate creşte după simpatèktomii.

Datorită riscului crescut de reacţii anafilactice, nu ar trebui să numească Prilenap^® pacienți, în gemodialise, folosind membrane de poliacrilonitril, curs de afereză cu sulfat de dextran și imediat înainte de desensibilizarea la viespe sau veninul de albine.

În timpul tratamentului Prilenapom^® pot aparea reactii de hipersensibilitate la pacienţii fără precedent alergii sau astm.

A fost raportat pe fluxul de deteriorare a lupusului eritematos sistemic.

Acesta a fost raportat pe mai multe cazuri de insuficienţă hepatică acută cu icter de holetsaticescoy dezvoltarea, necroză hepatică, şi letale în timpul tratamentului inhibitori ai ECA. Motivul pentru care aceste sindroame nu sunt complet clare. La apariţia de icter şi creşterea enzimelor hepatice tratamentul ar trebui să înceteze imediat, şi pacienţii trebuie monitorizaţi.

Atenție, de asemenea, necesară la pacienții, gazdă sulfonamide sau orală gipoglikemicakie reprezintă grup de sulfonylureas (posibil cross-hipersensibilitate).

Pacientii, primesc gipotenzivee preparate, Dupa operatie extinse în timpul anesteziei generale, enalapril poate bloca formarea angiotensinei II, secundar eliberării compensatorii de renină. Dacă medicul dumneavoastră sugerează acest mecanism de hipotensiune arterială, tratamentul poate să fie îndreptate la creşterea cca.

În timpul tratamentului necesită o monitorizare periodică a numărului de celule albe din sânge, mai ales la pacienții cu boală de țesut conjunctiv sau renală.

În timpul tratamentului necesită o monitorizare periodică a electroliților serici, Glucoză, uree, creatininei, enzimelor hepatice, și proteine ​​urinare.

Tratament Prilenapom^® ar trebui să fie întrerupt înainte de funcţia de cercetare a glandelor paratiroide.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Prilenap^® nu afectează abilitatea de conducere sau care lucrează cu maşini, Totuși, unii pacienți, mai ales la începutul tratamentului pot experimenta hipotensiune şi ameţeli, care pot reduce capacitatea de conducere şi lucrul cu utilaje. Asa ca la inceputul tratamentului sfătuiţi să evite de conducere, cu instrumente de lucru şi de a efectua alte lucrări, necesită concentrare, până, până răspunsul la tratament preferat.

Supradozaj

Simptomele: creșterea diurezei, reducere semnificativă a tensiunii arteriale, cu bradicardie sau alte aritmii cardiace, convulsii, pareză, ileus paralitic, tulburări de conștiență (inclusiv care), insuficiență renală, încălcare a AAR, încălcări elektrolitnogo sold tensiunea.

Tratament: pacientul este transferat într-o poziție orizontală, cu o bordura scăzută. În cazurile uşoare indicat lavajul gastric si ingerarea de soluţie de sare, In cazurile mai severe, – Activitati orientate spre stabilizarea dracu – in / într-o soluție salină, de plasmă. Este necesar pentru controlul tensiunii arteriale, Puls, frecvența respiratorie, concentrației serice de uree, creatininei, electroliţi şi diureza, daca este necesar – în / cu introducerea de angiotensina II, hemodializă (rata de excreție enalaprilate – 62 ml / min).

Interacțiuni de droguri

Receptie simultana altor fonduri de antigipertenziveh, ʙarʙituratov, antidepresive triciclice, fenotiazină, Analgezice opioide, etanol creşte activitatea antihipertensiv Prilenapa^®.

Analgezice și AINS, o cantitate mare de sare din alimente, kolestipola de kolestiramina simultane recepţie sau reduce efectul Prilenapa^®.

Aplicarea simultana Prilenapa^® şi litiu medicamente poate duce la intoxicaţie cu litiu, tk. Enalapril si hidroclorotiazida reduce excreţia de litiu. Este necesar să fie monitorizate concentraţiile de litiu în serul sangvin şi opţional – ajustarea dozei. Dacă este posibil, evita tratamentul simultan al Prilenapom^® şi litiu.

Aplicarea simultana Prilenapa^® şi antiinflamatoare NESTEROIDIENE şi analgezice (datorită inhibării sintezei de prostaglandine) poate reduce eficacitatea enalapril şi creşte riscul de deteriorare în funcţia renală şi/sau pentru insuficienţă cardiacă congestivă. Unii pacienţi pot scădea, de asemenea, enalapril de efectul antigipertenzivny, Prin urmare, dacă trebuie să utilizaţi această combinaţie Arată controlul.

Utilizarea simultană a diuretice care economisesc potasiul (spironolactona, amilorid, triamteren) sau droguri potasiu poate duce la giperkaliemii.

Aplicarea combinată cu allopourinolom, citostatice, immunodepressantami sau CORTICOSTEROIZI sistemici pot provoca leucopenie, anemie sau pancitopenie, prin urmare, necesită o monitorizare periodică a hemogramei.

Acesta a fost raportat pe dezvoltarea de insuficienţă renală acută la doi pacienţi după transplant renal, primirea simultan enalapril și ciclosporina. Așteptat, că insuficiența renală acută a fost rezultatul a fluxului sanguin renal scăzut, ciclosporină induse, și reducerea filtrării glomerulare, cauzate de enalapril. Prin urmare, există o nevoie de prudenţă în caz de utilizarea concomitentă de enalapril şi ciclosporina.

Utilizarea simultană a sulfonamide şi orală gipoglikemicakih fonduri dintr-un grup de sulfonylureas poate provoca reacţii de hipersensibilitate (posibil cross-hipersensibilitate).

Există o nevoie de prudenţă în timp ce aplicarea Prilenapa^® cu Glicozide cardiace. Posibil hypovolemia, gipokaliemia şi gipomagniemia poate creşte toxicitatea glicozide.

Aplicarea simultana Prilenapa^® cu MCS creşte riscul de hipopotasemie.

Daca aplici pentru Prilenapa^® şi theofillina enalapril poate reduce T_1/2 teofillina.

Daca aplici pentru Prilenapa^® şi cimetidină poate creşte T_1/2 Enalapril.

Riscul de hipotensiune arterială, crescut în timpul anesteziei generale sau aplicarea nedepoliarizuth miorelaksantov (de exemplu,, tuʙokurarina).

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie protejate de umiditate, inaccesibile pentru copii la o temperatură cuprinsă între 15 ° și 25 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.