PLIZIL

Material activ: Paroxetina
Când ATH: N06AB05
CCF: Antidepresiva
ICD-10 coduri (mărturie): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2, F42, F43
Când CSF: 02.02.04
Producător: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Croația)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, Filmate de la galben la portocaliu, rotund, Gravate “ROTUL 20” pe o parte și a marcat pe ambele părți.

Excipienți: fosfat acid de calciu anhidru, sodiu carboximetil amidon, stearat de magneziu.

Compoziția de acoperire filmului: lactoză monohidrat, gipromelloza, Dioxid de titan (E171), macrogol 4000, oxid de fier galben (E172), oxid de fier roșu (E172).

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antidepresiva. Paroxetina este un inhibitor puternic și selectiv al recaptării serotoninei (5-hidroxitriptamina, 5-NT) neuronii creierului, ceea ce determină efectul și eficacitatea sa antidepresivă în tratamentul tulburării obsesiv-compulsive și de panică.

Principalii metaboliți ai paroxetinei sunt produși de oxidare și metilare polari și conjugați, care sunt excretate rapid din corp, au activitate farmacologică slabă și nu afectează efectul terapeutic. Metabolismul paroxetinei nu perturbă absorbția selectivă a neuronilor 5-HT datorită acțiunii sale.

Paroxetina are afinitate scăzută pentru m-holinoretseptorov.

Cu acțiune selectivă, spre deosebire de antidepresivele triciclice, paroxetina se caracterizează printr-o afinitate scăzută pentru α₁, A₂, Β-adrenoreceptoram, și pentru dopamină, 5-HT₁– ca, 5-NT₂– similară și histamină H₁-Receptor.

Paroxetina nu încalcă funcțiile psihomotorii și nu potențează efectul deprimant al etanolului asupra acestora.

Potrivit studiului comportamentului și EEG de paroxetină deficiențe de activare proprietăți detectate, atunci când este administrat în doze mai mari decât cele, care sunt necesare pentru a inhiba absorbția 5-HT. La voluntarii sănătoși, nu provoacă o schimbare semnificativă a tensiunii arteriale, Ritmului cardiac si EEG.

Spre deosebire de antidepresive, care inhibă absorbția noradrenalinei, Paroxetina suprimă efectele antihipertensive ale guanetidinei mult mai slabe.

Farmacocinetica

Absorbție

După administrarea orală, paroxetina este bine absorbită din tractul gastro-intestinal.. Metabolizmu cu “prima trecere” prin ficat.

Distribuire

C_ss Acesta se realizează prin 7-14 a doua zi după începerea tratamentului, farmacocinetica nu se modifică în timpul tratamentului de lungă durată.

Efectele clinice ale paroxetinei (efecte secundare și eficacitatea) Nu corelată cu concentrația sau plasmatic.

Paroxetina este distribuit extensiv în țesuturi, și calcule farmacocinetice indică, numai 1% ea este prezentă în plasmă.

La concentrații terapeutice, legarea paroxetinei de proteinele plasmatice este 95%.

Metabolism

Întrucât metabolismul paroxetinei include “primul joc” prin ficat, suma, determinat în circulația sistemică mai puțin de atât, care se absoarbe din tractul gastrointestinal. Cu o creștere a dozei de paroxetină sau cu administrare repetată, crește atunci când sarcina pe corp, un efect de absorbție parțială “prima trecere” prin ficat si a redus clearance-ul plasmatic al paroxetina. Ca urmare, este posibilă creșterea concentrației de paroxetină în plasmă și fluctuații ale parametrilor farmacocinetici., care pot fi observate doar la pacienții, la cine, când se ia medicamentul în doze mici, se obțin concentrații plasmatice scăzute de paroxetină.

Deducere

T_1/2 variază, dar de obicei în jur 16-21 h . Excreția bifazică a metaboliților paroxetinei din organism, mai întâi ca urmare a metabolismului în timpul primului pasaj prin ficat, și apoi este controlat prin eliminare sistemică.

Paroxetina se excretă în principal sub formă de metaboliți: 64% metaboliții sunt excretați în urină și 36% – prin intestin, probabil, bilă. Ieșirea nemodificată puțin 2% cu urină sau mai puțin 1% bilă.

Mărturie

- Toate tipurile de depresie (v.t.ch. reaktivnaя, depresie endogenă severă și depresie, nerăbdător);

- tulburare obsesiv-compulsive;

- Tulburarea de panica, în t. h . cu agorafobie;

- tulburare de anxietate socială / fobie socială;

-tulburări de anxietate generalizată;

- stres post traumatic.

Dozare regim

De droguri este administrat pe cale orală 1 timp / zi, dimineață, în timp ce mănâncă. Înghiţiţi comprimatul întreg, bând apă. Doza este selectată individual în timpul primei 2-3 săptămâni după începerea terapiei și ulterior, dacă este necesar, ajustați-vă.

La depresiune medicamentul este prescris în doză 20 mg 1 timp / zi. Dacă este necesar, doza este crescută treptat cu 10 mg / zi, doza zilnică maximă – 50 mg, În funcţie de reacţia pacientului.

La obsessivno-kompul'sivnyh rasstrojstvah doza terapeutică inițială este 20 mg / zi, urmată de o creștere săptămânală cu 10 mg. Doza terapeutică medie recomandată – 40 mg / zi, dacă este necesar, doza poate fi crescută la 60 mg / zi.

La tulburări de panică medicamentul este prescris într-o doză inițială 10 mg / zi (pentru a reduce riscul posibil de a dezvolta o exacerbare a simptomelor de panică), urmată de o creștere săptămânală cu 10 mg. Doza terapeutică medie – 40 mg / zi. Doza maximă – 50 mg / zi.

Tulburări de anxietate socială / fobie socială: Doza inițială este de 20 mg / zi, în absența efectului cel puțin 2 săptămâni, doza poate fi crescută la maximum 50 mg / zi. Doza trebuie crescută cu 10 mg la intervale nu mai mici 1 săptămâni în funcție de efectul clinic.

La tulburări psihice posttraumatice pentru majoritatea pacienților, dozele inițiale și terapeutice sunt 20 mg / zi. În unele cazuri, se recomandă creșterea dozei de paroxetină la maximum 50 mg / zi. Doza trebuie crescută cu 10 mg în fiecare săptămână în funcție de răspunsul clinic.

La tulburări de anxietate generalizate doza inițială și recomandată – 20 mg / zi.

La insuficienta renala si / sau hepatica Doza zilnică recomandată este 20 mg.

La pacienți Seniori Doza zilnică nu trebuie să depășească 40 mg.

Doza de medicament trebuie evaluată și, dacă este necesar, ajustată în timpul 2-3 săptămâni la începutul terapiei, și apoi după cum este necesar. Pacienții trebuie să continue tratamentul pentru o perioadă, suficient pentru dispariția simptomelor, cel puțin, 4-6 luni după recuperare cu depresie și multe altele – în prezența tulburărilor obsesiv-compulsive și de panică.

Ca și în cazul multor alte medicamente psihotrope, nu se recomandă retragerea bruscă a medicamentului.

Utilizarea paroxetinei în copii Nu se recomandă, deoarece eficacitatea siguranței sale la această populație nu a fost stabilită.

Efect secundar

CNS: somnolență, tremur, astenie, insomnie, amețeală, fatigabilitate, convulsii, tulburări extrapiramidale, halucinații, nebunie, confuzie, ažitaciâ, anxietate, depersonalizare, atacuri de panica, nervozitate, parestezii, scaderea capacitatii de concentrare, sindrom serotoninergic.

Pe partea aparatului locomotor: artralgii, mialgie, miopatie, miastenia.

Din simțurile: tulburări vizuale, modificări ale gustului.

Cu sistemul genito-urinar: retenție urinară, urinare crescută, disfuncție sexuală, inclusiv impotența și tulburările de ejaculare, scăderea libidoului, anorgazmija.

Din sistemul digestiv: scăderea poftei de mâncare, greață, vărsături, gură uscată, constipație sau diaree; rareori – hepatită.

Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică.

Pe partea sistemului endocrin: Reacțiile dermatologice: echimoze, crescut transpirație.

Reacții alergice: eritem, urticarie, mâncărime, angioedem.

Alte: încălcare a secreției de ADH, hiperprolactinemie / galactoree, giponatriemiya, sindromul de sevraj cu sevrajul brusc al medicamentului.

Contraindicații

- Recepția simultană a inhibitori MAO și perioada de până la 14 zile de la anularea lor;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 an (eficacitatea şi siguranţa neinstalată);

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență medicamentul trebuie prescris pentru insuficiență hepatică și renală, glaucom cu unghi închis, Hiperplazia prostatică, manie, patologie cardiacă, epilepsie (cu epilepsie instabilă, evitați să luați medicamentul), condiții convulsive, în timpul terapiei electro-impulsive, când luați medicamente, crescând riscul de sângerare, în prezența factorilor de risc pentru sângerări crescute și boli, crescând riscul de sângerare; pacienții vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Precauții

Precauţie ar trebui să numească droguri de pacienţi, primind medicamente antipsihotice (neuroleptice), pentru a evita dezvoltarea ZNS.

Plizil trebuie prescris nu mai devreme de, decât 2 săptămâni după întreruperea tratamentului cu inhibitori MAO.

În primele câteva săptămâni de administrare a medicamentului, starea pacientului trebuie monitorizată cu atenție în legătură cu posibile încercări de sinucidere, tk. în acest moment, un efect terapeutic adecvat al paroxetinei nu este încă atins.

Tratamentul cu Plizil trebuie întrerupt dacă apar convulsii., precum și la primele simptome ale maniei. Dacă apar convulsii, tratamentul cu paroxetină este întrerupt.

În timpul tratamentului la pacienții cu diabet zaharat, în unele cazuri, este necesară o ajustare a dozei de insulină și / sau medicamente hipoglicemiante orale..

Pacienții vârstnici pot prezenta hiponatremie.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Plizil nu afectează funcțiile cognitive și psihomotorii, Cu toate acestea, ca și în cazul altor medicamente psihotrope, pacienții trebuie să se abțină de la conducerea vehiculelor și implicarea în activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Simptomele: greață, vărsături, tremur, gură uscată, pupile dilatate, febră, modificări ale tensiunii arteriale, durere de cap, contracții musculare involuntare, ažitaciâ, anxietate, tahicardie sinusală, Transpirație, somnolență, nistagmo, bradicardie, ritm joncțional.

În cazuri foarte rare, atunci când este luat simultan cu alte medicamente psihotrope și / sau alcool, sunt posibile modificări ale ECG, comă.

Tratament: lavaj gastric, numirea de carbon activat. Dacă este necesar, efectuați terapie simptomatică. Nu există antidot specific.

Interacțiuni de droguri

Aportul de alimente și antiacide nu afectează absorbția și parametrii farmacocinetici ai medicamentului.

Paroxetina este incompatibilă cu inhibitorii MAO, tioridazină.

Odată cu administrarea simultană cu paroxetină, concentrația de prociclidină crește.

În timpul tratamentului, pacientul trebuie să se abțină de la alcool, datorită creșterii posibile a efectului toxic al etanolului.

Cu utilizarea simultană cu inductori / inhibitori ai enzimelor hepatice, sunt posibile modificări ale metabolismului și farmacocinetica paroxetinei.

Datorită inhibării izoenzimelor sistemului citocromului P450 de către paroxetină, efectul barbituricelor poate fi îmbunătățit, fenitoina, anticoagulante, antidepresive triciclice (nortryptylyn, Amitriptilină, imipramina, Desipramine şi fluoxetina), neuroleptice fenotiazinice (tioridazin) și clasa antiaritmică 1 DIN (incl. propafenonă), metoprolol și un risc crescut de efecte secundare în timpul prescrierii acestor medicamente.

Când administrarea concomitentă cu medicamente, inhibarea enzimelor hepatice, poate fi necesară reducerea dozei de paroxetină.

Paroxetina crește timpul de sângerare cu warfarină, în timp ce timpul de protrombină nu se schimbă.

Odată cu numirea simultană a paroxetinei cu antipsihotice atipice, fenotiazinami, antidepresive triciclice, acid acetilsalicilic, AINS trebuie utilizate cu precauție din cauza unor posibile tulburări de sângerare.

Când se administrează simultan cu medicamente serotoninergice (tramadol, sumatriptan) posibil efect crescut serotoninergic.

Cu utilizarea simultană, s-a observat o îmbunătățire reciprocă a acțiunii triptofanului, preparate cu litiu și paroxetină (ca și în cazul numirii altor inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei). Recepția în comun cu preparatele de litiu trebuie efectuată sub controlul concentrației lor de litiu în plasma sanguină. Nu se recomandă administrarea concomitentă cu medicamente, care conține triptofan.

Când utilizați paroxetină (ca și alți inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei) cu antipsihotice, dezvoltarea ZNS este posibilă.

Odată cu administrarea simultană de paroxetină cu fenitoină și alte anticonvulsivante, poate să apară o scădere a concentrației de paroxetină în plasmă și o creștere a frecvenței efectelor secundare.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 30 ° C. Termen de valabilitate – 3 an. A nu se utiliza după data de expirare, pe ambalaj.