PLAGRIL

Material activ: Clopidogrel
Când ATH: B01AC04
CCF: Antiplachetar
ICD-10 coduri (mărturie): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
Când CSF: 01.12.11.06.01
Producător: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (India)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, Filmate Culoare roz, rotund, lenticular, Relief “Cu 127” pe una din fețe.

Excipienți: celuloza microcristalina (Avicel PH 112), manitol, Croscarmeloză de sodiu, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: Opadry colorant roz 03V54202 (gipromelloza, Dioxid de titan, macrogol 400, oxid de fier roșu).

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (10) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Un inhibitor specific al agregării plachetare, Ea are acțiune koronarorasshiryayuschee. Selectiv reduce legarea receptorilor ADP asupra trombocitelor și activarea receptorilor GPIIb / IIIa prin acțiunea ADP, Relaxare, astfel, agregarea plachetara.

Acesta reduce agregarea plachetelor, indusă de alți agoniști, împiedicându-le de la activarea lansat ADP, nici un efect asupra activității fosfodiesterazei (PDE). Acesta se leaga ireversibil de receptorii plachete ADP, care rămân impermeabil la ADP stimularea ciclului de viață (despre 7 zi).

Inhibarea agregării plachetare observate în 2 ore după administrare (40% inhibiție) la o doză inițială 400 mg. Efectul maxim (60% suprimarea de agregare) dezvoltă prin 4-7 zile de utilizare continuă la o doză de 50-100 mg / zi. Efectul antiagregant plachetar dureaza întreaga perioadă a vieții de trombocite (7-10 zi). Agregarea trombocitelor și sângerare ori a reveni la valoarea inițială, mediu, prin 5 zile de la întreruperea tratamentului.

În prezența leziunilor vasculare aterosclerotice previne dezvoltarea aterotromboza indiferent localizarea vascular (cerebrovasculare, Leziunile cardiovasculare sau periferice).

Farmacocinetica

Absorbție și distribuție

Absorbție și biodisponibilitate ridicată; Concentrația plasmatică este scăzută și de 2 h după administrare nu ajunge la limita de măsurare (0.025 ug / l). Clopidogrel și principalul metabolit este reversibil leagă de proteinele plasmatice (98% și 94% respectiv).

Metabolism

Acesta este metabolizat în ficat. Principalul metabolit - derivatul inactiv al unui acid carboxilic, constituind despre 85% circulă compus în plasmă. C_max metabolit, după administrarea orală repetată la o doză de clopidogrel 75 mg, realizat prin 1 si h este de aproximativ 3 mg / l. Clopidogrel este un precursor al substanței active. Metabolitul său activ, derivat tiolic, formează prin oxidarea clopidogrelului în 2-oxo-clopidogrel, urmată de hidroliză. Procesul de oxidare este reglementat, În primul rând, izoenzimei citocromului P450 3A4 și 2V6, și, Mai puțin, – 1A1, 1A2 și 1S19. Metabolitul tiolic activ, se leagă rapid și ireversibil de receptorii plachetari, refulări, astfel, agregarea plachetara. Acest metabolit din plasmă nu detectabile.

Deducere

Raportează știri – 50%, kishechnika – 46% (în timpul 120 ore după injectarea). T_1/2 principalul metabolit după administrarea unică și repetată – 8 h . Concentrațiile de metaboliți excretat prin rinichi - 50%.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La primirea doza clopidogrel 75 mg / zi la pacienții cu boală renală severă (CC 5-15 ml / min) concentrația principalul metabolit plasmatic mai jos, decât la pacienții cu boală renală de severitate moderată (KK de la 30 la 60 ml / min) și persoane sanatoase. Deși efectul inhibitor asupra indus-ADP agregării plachetelor apărut redusă (25%), comparativ cu aceeași efecte la voluntarii sănătoși, timpului de sângerare a fost prelungit în aceeași măsură, ca la voluntari sănătoși, primirea doza clopidogrel 75 mg / zi.

La pacienții cu ciroză hepatică a primit o doză zilnică de clopidogrel 75 mg de 10 zi a fost bine tolerata, C_max clopidogrel, atât după administrarea unei doze unice, și la echilibru, a fost de multe ori mai mare la pacienții cu ciroză hepatică, decât la persoanele sanatoase.

Mărturie

Prevenirea tulburărilor ischemice (infarct miocardic, cursă, tromboza arterială periferică, moarte subită vasculară) la pacienții cu ateroscleroză, inclusiv:

- Dupa infarct miocardic, accident vascular cerebral ischemic, sau pe fondul bolii arterelor periferice;

- In sindrom coronarian acut fără supradenivelare de segment ST (angină pectorală instabilă sau infarct miocardic fără undă Q formare) în combinație cu acetilsalicilic
acid);

- In sindrom coronarian acut cu supradenivelare de segment ST (infarct miocardic acut) în asociere cu acid acetilsalicilic, primesc tratament medical
posibila utilizare de tratament trombolitic.

Dozare regim

Comprimatele se administrează oral, indiferent de masă.

La prevenirea evenimentelor ischemice la pacienții care au suferit un infarct miocardic, accident vascular cerebral ischemic, sau pe fondul bolii arterelor periferice adult (incl. pacienții vârstnici) Plagril^® administrat la o doză de 75 mg 1 timp / zi. Tratamentul ar trebui să înceapă în timp, înainte de 35 zile după ce a suferit un infarct miocardic Q-val și de la 7 zile înainte de 6 Luni – după accident vascular cerebral ischemic.

La sindrom coronarian acut fără supradenivelare de segment ST (angină pectorală instabilă sau infarct miocardic fără undă Q formare ) Tratamentul ar trebui să înceapă cu numirea o singură doză de încărcare 300 mg, apoi continuați să utilizați medicamentul într-o doză 75 mg 1 timp / zi (in timpul tratamentului cu aspirina la o doză de 75-325 mg / zi).

Deoarece utilizarea de acid acetilsalicilic în doze mari este asociat cu un risc mai mare de sângerare, Doza recomandată nu trebuie să depășească 100 mg. Un curs de tratament – la 1 an.

La sindrom coronarian acut cu supradenivelare de segment ST (infarct miocardic acut) medicamentul este prescris în doză 75 mg 1 ori / zi, cu o doză inițială de încărcare în asociere cu acid acetilsalicilic, cu sau fără trombolitice. La pacienții cu vârsta 75 an Tratamentul cu clopidogrel trebuie administrată fără doza de încărcare. Terapia combinată este început cât de curând posibil după debutul simptomelor și continuat pentru cel puțin 4 săptămâni.

Efect secundar

În funcție de frecvența de apariție a următoarelor grupe de efecte secundare: frecventa – > 1%, rar – 0.1-1%, puțini – 0.01-0.1%, foarte rare – < 001%.

Din sistemul de coagulare a sângelui: hemoragie gastro-intestinală - frecvent; rar – accident vascular cerebral hemoragic, sângerare prelungită, sângerări nazale; rareori – hematom, hematuria, și hemoragie conjunctivală.

Din sistemul hematopoietic: rar – trombocitopenie, neutropenie, leucopenie, eozinofilija; rareori – trombotsitopenicheskaya purpura, granulocitopenie, agranulocitoză, anemie si anemie aplasticheskaя.

Din sistemul nervos central și periferic: rar - o durere de cap, amețeală, parestezii; rareori – amețeală; rareori – confuzie, halucinații.

Sistemul cardiovascular: rareori – vasculita, scădere a tensiunii arteriale.

Sistemul respirator: rareori – bronhospasm, pneumopatie interstițială.

Din sistemul digestiv: deseori – dispepsie, diaree, durere abdominală; rar – greață, gastrită, meteorism, constipație, vărsături, ulcerații ale mucoasei gastro-intestinale, agravarea ulcerului gastric și duodenal; rareori – colită (incl. Colita ulcerativa sau limfocitară), pancreatită, modificări ale gustului, stomatită, hepatită, insuficienta hepatica acuta, creșterea enzimelor hepatice.

Pe partea aparatului locomotor: rareori – artralgii, artrită, mialgie.

Din sistemul urinar: rareori – glomerulonefrnt.

Reacțiile dermatologice: rar – mâncărime; rareori – erupții cutanate buloase (eritem multiform, sindrom Stevens- Johnson, necroliză epidermică toxică), erupție cutanată eritematoasă, eczemă, lichen plan.

Reacții alergice: rareori – angioedem, urticarie, reacții anafilactoide, boala serului.

Alte: rareori – febră, creșterea creatininei serice.

Contraindicații

- Insuficiență hepatică severă;

- Sindrom hemoragic;

- Sângerare severă (incl. hemoragie intracraniana) și boli, predispun la dezvoltarea sa (ulcer gastric și ulcer duodenal în faza acută, nespetsificheskiy colita yazvennыy, tuberculoză, tumori pulmonare cu, giperfiʙrinoliz);

- Sarcina,

- Alăptarea (alăptarea);

- Copiii până la vârsta de 18 an;

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență utilizați la pacienții cu insuficiență hepatică moderată și / sau insuficiență renală, leziuni, state, crește riscul de sângerare (incl. trauma, operațiuni), în timp ce lua aspirina si alte AINS (inclusiv inhibitori de COX-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb / IIIa.

Sarcina și alăptarea

Nu utilizați acest medicament în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Precauții

În cazul chirurgiei, dacă efectul antiagregant plachetar nu este de dorit, tratamentul trebuie întrerupt 7 zile înainte de intervenția chirurgicală.

Pacienții trebuie avertizați cu privire la, care ca o oprire apare în timpul tratamentului cu sângerarea de droguri necesită mai mult timp, acestea ar trebui să informeze medicul cu privire la fiecare caz, sângerare neobișnuită. Pacienții trebuie să informeze medicul dumneavoastră despre a lua droguri, dacă acestea sunt de o intervenție chirurgicală sau dacă medicul prescrie un nou medicament pentru pacient.

Pe parcursul perioadei de tratament este necesar să se monitorizeze performanța sistemului hemostatic (APTT, numărul de trombocite, Testelor funcției plachetare), examineaza in mod regulat activitatea funcțională a ficatului.

În severă disfuncție hepatică trebuie să fie conștienți de riscul de diateza hemoragica.

Utilizarea la Pediatrie

De droguri nu este prescris copiii sub vârsta de 18 an deoarece, ce nu au fost stabilite siguranța și eficacitatea utilizării sale în această grupă de vârstă.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Semne de deteriorare în capacitatea sau de a reduce de sanatate mintala dupa ce a luat Plagrila de conducere^® Sa constatat.

Supradozaj

Simptomele: la persoanele singure orale sanatoase 600 clopidogrel mg (8 Fila. de 75 mg) Au fost raportate reacții adverse. Timpului de sângerare a fost prelungit în 1.7 ori, ceea ce corespunde la o, înregistrat după administrarea unei doze terapeutice (75 mg / zi).

Tratament: transfuzie de trombocite. Antidotul specific este absent.

Interacțiuni de droguri

Într-o aplicație Plagril^® întărește efectul antiplachetar al aspirinei, geparina, anticoagulante, AINS, crește riscul de sângerare din tractul gastro-intestinal.

Prin inhibarea activității CYP2C9, clopidogrel crește concentrația medicamentului, metabolizat prin această izoenzimă (fenitoina, tolbutamid).

Nu a fost nici interacțiuni farmacodinamice semnificative clinic cu clopidogrel în asociere cu atenolol, nifedipina, fenoʙarʙitalom, cimetidina, Estrogenul, digoksinom, teofilină, tolʙutamidom, antacidnymi sredstvami.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie stocate într-un loc uscat, loc întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.