PEKTROL®

Material activ: Izosorʙida mononitrat
Când ATH: C01DA14
CCF: Vasodilatatoare periferice. Droguri antianginoasă
ICD-10 coduri (mărturie): i20, I50,0
Când CSF: 01.06.01.01.03
Producător: KRKA d, d. (Slovenia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Tablete cu eliberare susținută, crema filmat, rotund, ușor biconcave, cu o inscripție “IM40” pe una din fețe, cu posibile incluziuni.

Excipienți: gipromelloza, ceară de carnauba, acidul stearic curățate, lactoză monohidrat, stearat de magneziu, Dioxid de siliciu purificat, talc, Dioxid de titan, macrogol 4000, oxid de fier vopsea roșie.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (10) – cutii de carton.

Tablete cu eliberare susținută, crema filmat, Oval, ușor biconcave, marcat pe ambele părți și cu inscripția “60” pe una din fețe, cu posibile incluziuni.

Excipienți: gipromelloza, ceară de carnauba, acidul stearic curățate, lactoză monohidrat, stearat de magneziu, Dioxid de siliciu purificat, talc, Dioxid de titan, macrogol 4000, oxid de fier vopsea roșie.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (10) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Vasodilatator periferic, cu un efect primar asupra vaselor venoase. Medicament antianginoasă acțiune prelungită.

Stimulează producerea de oxid nitric (factor de relaxare derivat din endoteliu) în endoteliul vascular, provoacă activarea intracelulare ciclazei guanilat, rezultând în creșterea cGMP (vasodilatația mediată). Vasodilatație scade intoarcerea venoasa la inima (preload), reducerea volumului de muncă pe inima, reducerea cererii de oxigen miocardic.

Efect Dilatiruyuschy de nitrați pe arterele și arteriolelor reduce eliberarea de rezistență (postsarcina). Ea are acțiune koronarorasshiryayuschee.

Acesta reduce fluxul de sange la atriul drept, reducând astfel presiunea din circulatia pulmonara si regresia simptomelor cu edem pulmonar. Promovează redistribuirea fluxului sanguin coronarian în domeniul circulației redusă.

Aceasta crește toleranța la efort la pacientii cu boala coronariana.

Dilata vasele de sange ale creierului, dura, care pot fi însoțite de dureri de cap.

Inhibă agregarea plachetara, Trombocite reduce sinteza de tromboxan.

În ceea ce privește alte nitrați, dezvoltă eco-toleranță. După eliminarea (întreruperea tratamentului) sensibilitate la ea restaurată rapid.

Efect antianginoasă după 30-40 minute după ingerare si dureaza pana 8-10 h .

Farmacocinetica

Absorbție și distribuție

După administrarea orală a izosorbid-5-mononitrat este absorbită rapid și complet din tractul gastro-intestinal. C_max plasma (100 ng / ml) realizat prin 30 minute după ingerare.

Acesta are o biodisponibilitate absolută – despre 100%, deoarece nu există nici un efect de prim pasaj prin ficat. Release tablete izosorbid-5-mononitrat este independentă de masa, pH-ul sau peristaltismul în Educație Kiska.

Asociate cu proteinele plasmatice în 5%.

Metabolismul și excreția

Izosorbid mononitrat denitrizatsiey și metabolizat prin conjugare cu acid glucuronic.

Metabolit inactiv excretat în urină. Clearance-ul renal – 115 ml / min.

T_1/2 Este intre 4 la 10 h .

Farmacocinetica în situații clinice speciale

În farmacocinetica insuficiența hepatică și renală isosorbid-5-mononitrat substanțial neschimbate.

Mărturie

- Prevenirea crizelor anginoase la pacientii cu boala coronariana;

- Insuficiență cardiacă congestivă (într-o terapie combinată).

Dozare regim

Comprimatele trebuie luate pe cale orală, după masă, înghițite întregi și se spală în jos cu un pahar de apă. Doza și frecvența de dozare este determinată în mod individual, în funcție de severitatea bolii.

Doza inițială medie este 40 mg 1 timp / zi (dimineață). În cazul crizelor anginoase nocturne comprimat trebuie luat în seara. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 60 mg 1 ora / zi sau 40 mg 2 ori / zi.

In functie de gravitatea efectului clinic al unui 3-5 doză de tratament zi poate fi crescută la 60 mg 1 ora / zi sau 40 mg 2 ori / zi.

Tratamentul insuficienței cardiace cronice apar de obicei într-un spital, în care doza este selectată decât, până când se determină corespunzător doza de întreținere. Doza adecvată de medicament ar trebui să fie stabilite ținând seama de efectele de răspuns și secundare clinice.

Doza de întreținere recomandată pentru ambele indicații este 40 mg sau 60 mg 1 ora / zi sau 40 mg 2 ori / zi (1 Fila. dimineața și un al doilea în aproximativ 7 h ). Intervalul dintre administrarea medicamentului seara și dimineața doza următoare ar trebui să fie de cel puțin 12 h .

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: “azotat” durere de cap, amețeală, înroșirea feței tranzitorii, senzație de căldură, tahicardie, reducere semnificativă a tensiunii arteriale; rareori – creșterea crizelor anginoase (reacție paradoxală), Hipotensiune arterială ortostatică.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, poate provoca o ușoară de arsură limba senzație, gură uscată.

CNS: constrângere, somnolență, vedere încețoșată, capacitatea de a scăzut la raspunsurile mentale și motorii rapide (mai ales la începutul tratamentului); rareori – Ischemie cerebrală.

Reacțiile dermatologice: erupții cutanate, in unele cazuri – dermatită exfoliativă.

Alte: dezvoltarea toleranței (incl. cruce la alte nitrați).

Contraindicații

- Hipotensiunea arterială și hipovolemie (de mai jos sistolice BP 100 mmHg., de mai jos diastolice BP 60 mmHg., presiune venos central mai jos 4-5 mmHg.);

- Insuficiență cardiacă acută;

- Șoc;

- Colaps vascular;

- Insuficiență ventriculară stângă cu presiune end diastolice scăzute;

- Infarct miocardic acut (cu hipotensiune arterială severă);

- Tamponadă cardiacă;

- Edem pulmonar toxic;

- Boli, însoțită de creșterea presiunii intracraniene (incl. inclusiv accident vascular cerebral hemoragic, leziuni cerebrale traumatice);

- Alăptarea;

- Pâna la 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

- Hipersensibilitate la nitrați sau alte ingrediente.

DIN prudență trebuie prescris atunci când prolaps de valva mitrala, / sau stenoza aortica si mitrala, tendința de a ortostatică vasculare regulament tulburări, pericardită constrictivă, anemie severă, tireotoxicoză, cardiomiopatie hipertrofică (atacuri anginoase poate mai frecvente), insuficiență renală, insuficiență hepatică (riscul de methemoglobinemie), și pacienții vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai în cazuri, când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau copil.

Dacă este necesar, numirea în timpul alăptării alăptarea trebuie întreruptă.

Precauții

Pektrol^® nu sunt destinate pentru ameliorarea crizelor anginoase.

Utilizarea corectă a Pektrol droguri^® Aceasta garantează perioadei de valabilitate a concentrații scăzute de nitrați, este necesar să se prevină dezvoltarea toleranței la nitrat. Ca și în toate nitrați, este important să urmați cu strictețe instrucțiunile pentru regim de dozare a Pektrol droguri^® și să respecte un interval de 12 ore între doze. În acest caz, perioada de este realizat cu concentrații scăzute (Mai puțin 100 ng / L), menținând în același timp un efect terapeutic.

Evitați întreruperea bruscă a medicamentului și pentru a reduce doza treptat.

În timpul tratamentului necesită o monitorizare a tensiunii arteriale și a ritmului cardiac.

Când un pacient este transferat, prinimajuщix izosorʙida dinitrat izosorʙid-5-mononitrat, Doza zilnică totală trebuie să fie calculată în avans. Cunoscut, ce 10 5 mg izosorʙida-mononitrata sootvetstvujut 20 mg dinitrat izosorbid.

Utilizarea la Pediatrie

Nu au fost stabilite siguranța și eficacitatea medicamentului la copii.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Poate că reducerea capacității de răspunsuri mentale și motorii rapide, Prin urmare, trebuie avut grijă pentru a conduce și să se angajeze în activități potențial periculoase în timpul tratamentului cu Pektrol^®.

Supradozaj

Simptomele: durere de cap, amețeală, emoție, hipertermie, dermahemia, Transpirație, greață, vărsături, diaree, metgemoglobinemiâ (cianoză, anoxia), gipyerpnoe, dispnee, bradicardie, convulsii, tulburări de vedere, hipertensiune intracraniană, colaps, leșin, paralizie, comă.

Tratament: lavaj gastric, atunci când methemoglobinemie – PO / acid ascorbic – 1 g, I / 1% soluție de albastru de metilen 1-2 mg / kg; în hipotensiune arterială severă – / Fenilefrina (mezaton). Adrenalina, și compușii înrudiți sunt ineficiente.

Interacțiuni de droguri

Pektrol^® în timp ce aplicația crește concentrația în plasma sanguină dihidroergotamină.

Barbituricele accelera biotransformării și reduce concentrația de isosorbid mononitrat în sânge.

Într-o cerere comună cu medicamente antihipertensive, vazodilatatorami, antipsihotice (neuroleptice), antidepresive triciclice, novokainamidom, etanol, xinidinom, beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu lente, dihidroergotamină și sildenafil poate crește efectul hipotensiv.

Cu combinația de amiodaronă, propranolol, blocante canalelor de calciu lente (incl. verapamil, nifedipina), acid acetilsalicilic și Pektrola^® poate crește efectul antianginos.

Sub influența substanțelor beta-agoniste, alfa-blocante (incl. digidroergotamin) poate reducerea severității efectului antianginoasă (tahicardie, reducerea excesivă a tensiunii arteriale).

Atunci când sunt combinate cu utilizarea m-holinoblokatorami (incl. atropyn) Aceasta crește probabilitatea presiunii intraoculare crescute.

Adsorbanți, tricotat și mijloace invaluitoare reduce absorbția de isosorbid-5-mononitrat în tractul digestiv.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.