Pariet: instrucțiuni de utilizare a medicamentului, structură, Contraindicații

Material activ: Rabeprazol
Când ATH: A02BC04
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-ATPazei. Anti-ulcer de droguri
ICD-10 coduri (mărturie): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Când CSF: 11.01.03
Producător: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusia)

Pariet: forma de dozare, compoziție și ambalare

Pastilele, acoperite enteric Culoare roz, formă rotundă, lenticular, pe o parte a cernelii marcare “∈241”.

Excipienți: mannyt (manitol), oxid de magneziu, giproloza scăzut substituit (hidroxipropil celuloză substituită scăzut), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), stearat de magneziu, etil celuloză, gipromellozы ftalat, monogliceride diacetilată, talc, Dioxid de titan, oxid de fier roșu, Etanol anhidru (se evaporă în timpul fabricării), Apa purificata (se evaporă în timpul fabricării), ceară de carnauba, cerneală comestibilă gri F6, Butanol (se evaporă în timpul fabricării).

7 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele, acoperite enteric lumină galbenă, formă rotundă, lenticular, pe o parte a cernelii marcare “∈243”.

Excipienți: mannyt (manitol), oxid de magneziu, giproloza scăzut substituit (hidroxipropil celuloză substituită scăzut), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), stearat de magneziu, etil celuloză, gipromellozы ftalat, monogliceride diacetilată, talc, Oxid de titan, oxid de fier galben, Etanol anhidru (se evaporă în timpul fabricării), Apa purificata (se evaporă în timpul fabricării), ceară de carnauba, cerneală roșie comestibilă A1, Butanol (se evaporă în timpul fabricării).

7 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pariet: efect farmacologic

Anti-ulcer de droguri. Inhibitor N⁺-K⁺-ATPazei (pompei de protoni).

Mecanism de acțiune. Rabeprazol de sodiu aparține unei clase de compuși antisecretorii, care benzimidazoli chimic sunt substituiți. Medicamentul inhibă activitatea enzimei N⁺-K⁺-ATPazei, blocând astfel etapa finală a sintezei de acid clorhidric. Acest efect este dependent de doză și duce la inhibarea bazale, și a stimulat secreția de acid, indiferent de stimul. Ca o bază slabă în orice rabeprazol doză se absoarbe rapid și se concentrează în mediul acid al celulelor parietale.

Activitate antisecretorii. După administrarea orală la o doză de rabeprazol 20 efect antisecretor mg apare pentru 1 oră și atinge un maxim după 2-4 h . Inhibarea bazală și stimulată secreția acidă prin alimente 23 oră după prima doză de rabeprazol de sodiu a fost 62 și 82% respectiv, și durata de acțiune se realizează 48 h . Efectul inhibitor asupra secreției de acid de sodiu rabeprazol ușor crescute în timpul administrării zilnice de 1 tab., inhibarea secreției de stabil se realizează prin 3 zi după începerea administrării medicamentului. După ce a primit activitate secretorie rabeprazol recuperate prin 2-3 zi.

Se observă rolul Helicobacter pylori în dezvoltarea ulcerului peptic, inclusiv ulcer gastric și ulcer duodenal. Helicobacter pylori este un factor major în dezvoltarea gastrita si ulcer la acești pacienți. Studii recente sugerează o relație de cauzalitate între Helicobacter pylori și carcinomul gastric.

In vitro, sa constatat, care rabeprazol are un efect bactericid asupra Helicobacter pylori. Eradicarea Helicobacter pylori cu Pariet^® și antimicrobiene conduce la un grad ridicat de vindecare a leziunilor mucoase. Conform rezultatelor studiilor clinice randomizate controlate gasit, că luarea rabeprazol 20 mg 2 ori / zi, în asociere cu două antibiotice, de exemplu,, klaritromiцinom amoksiцillinom sau klaritromiцinom metronidazolom tecenie 1 o săptămână poate atinge nivelul de eradicare Helicobacter pylori mai 80% la pacientii cu gastro-duodenal'nymi âzvami. Cum era de asteptat, tendință la eradicarea scăzut a fost observat la pacienții cu rezistență de bază la metronidazol. La selectarea o combinație adecvată pentru eradicarea Helicobacter pylori trebuie să fie ghidată de standardele aprobate de tratament. La pacienții cu infecție persistentă (dacă există inițial tulpini sensibile de microorganisme) trebuie să ia în considerare posibilitatea de dezvoltare a rezistenței secundare la antibiotice, atunci când selectarea tratamentului.

Influență asupra concentrațiilor de ser gastrină. În timpul studiilor clinice, pacientii au fost 10 mg sau 20 rabeprazol mg 1 timp / zi în cazul în care durata tratamentului până 43 Luni. Primul 2-8 săptămâni de concentrare tratate cu ser gastrină crescut, un efect de inhibare a secreției de acid reflecție asupra. Concentrația de gastrină revenit la valorile inițiale, în general, în cadrul 1-2 săptămâni după întreruperea tratamentului.

Studiul de biopsii de fund și antrului mai mult 500 pacienți, primesc tratament timp de până la rabeprazol 8 săptămâni, Histologie a relevat nici o modificare în enterohromafinnopodobnyh celule, severitatea gastrită, Frecventa gastritei atrofice, metaplazia intestinală și prevalența infecției cu Helicobacter pylori. Examinarea 250 pacienți, luând rabeprazol pentru 36 Luni, s-au constatat abateri semnificative de la indicatorii de referință.

Alte efecte. In prezent, nu există dovezi, rabeprazol care cauzeaza efecte sistemice ale SNC, Sisteme de cardiovasculare si respiratorii. Rabeprazol atunci când este administrat într-o doză 20 mg / zi, timp de 2 săptămâni a avut nici un efect asupra funcției tiroidiene, glycometabolism, și, de asemenea, de concentrația sanguină a hormonului paratiroidian, Cortizolul, Estrogenul, Testosteronul, prolactina, colecistochinină, secretin, glucagon, FSH, LG, Renină, Aldosteron și MES.

Pariet: farmacocinetica

Absorbție

Rabeprazol este rapid absorbită din intestin. La primirea unei doze 20 mg C_max rabeprazol în plasmă este atinsă după aproximativ 3.5 h . C Modificări_max și ASC sunt liniare într-un interval de doză de la 10 la 40 mg. Biodisponibilitatea absolută după administrarea orală 20 mg (în comparație cu / în introducerea) este despre 52% în mare parte datorită metabolismului în “prima trecere” prin ficat. În afară de, biodisponibilitatea nu se modifică în timpul doze multiple rabeprazol. Timp ingerare și administrare pe parcursul unei zile nu au nici un efect asupra absorbției de rabeprazol.

Distribuire

Omul Rabeprazol legare de proteinele plasmatice este de aproximativ 97%.

Metabolism

Principalii metaboliți, prezent în plasma umană, Ele sunt tioester (M1) și acid carboxilic (M6), și metaboliți secundari, prezente în concentrații scăzute, sulfonă prezentat (M2), demetiltioefirom (M4) și mercapturic de acid conjugat (M5). Activitatea antisecretor minor are doar dimetil metabolit (M3), Cu toate acestea, nu este detectat în plasmă.

Deducere

La voluntarii sănătoși T_1/2 este despre 1 h (0.7-1.5 h ), clearance-ul total este de 283 ± 98 ml / min.

Despre 90% excretată în urină în principal sub formă de metaboliți doi: M5 și M6. Despre 10% excretat în fecale.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

După ce a primit o singură doză de rabeprazol 20 mg cu greutate și înălțime similară există diferențe semnificative ale parametrilor farmacocinetici pe criterii de gen nu este marcat.

La pacienții cu boală renală stabilă, necesitând hemodializă de întreținere (KK≤5 ml / min / 1.73 m²) distribuirea de rabeprazol a fost foarte apropiat de cel la voluntarii sănătoși. ASC и С_max acești pacienți au fost de aproximativ 35% de mai jos, decât la voluntarii sănătoși. Mediu T_1/2 rabeprazol fost 0.82 ore la voluntari sănătoși, 0.95 h – pacienți în timpul hemodializei și 3.6 h – după hemodializă. Clearance-ul de droguri la pacientii cu afectiuni renale, necesitând hemodializă, A fost de aproximativ 2 ori mai mare, decât la voluntarii sănătoși.

După ce a primit o singură doză de rabeprazol 20 mg la pacienții cu boli hepatice cronice în creșterea ASC 2 ori, Si t_1/2 a crescut în 2-3 ori comparativ cu voluntarii sănătoși. Cu toate acestea, după ce a luat o doză de rabeprazol 20 mg / zi, timp de 7 Doar ASC a crescut zile 1.5 ori, și C_max – în 1.2 ori. T_1/2 la pacienții cu insuficiență hepatică a fost 12.3 h comparativ cu 2.1 ore la voluntari sănătoși. Răspuns farmacodinamic (controlul pH-ului gastric) în ambele grupuri a fost comparabilă clinic.

Pacienți vârstnici excreție rabeprazol încetinit oarecum. Prin 7 zile după administrarea rabeprazol de sodiu 20 mg / zi la acești pacienți a fost de aproximativ ASC 2 ori, un C_max – pe 60% mai mare comparativ cu voluntarii tineri sănătoși. Cu toate acestea, s-au observat semne de acumulare de rabeprazol.

În cazul lent CYP2C19 metabolismului după luarea rabeprazol 20 mg / zi, timp de 7 zile crește ASC 1.9 ori, un T_1/2 – în 1.6 ori în comparație cu aceiași parametri în “rapid” metabolizatori, în timp ce C_max crește cu 40%.

Pariet: mărturie

- Ulcer duodenal în faza acută;

- Un ulcer gastric în faza acută;

- Boala de reflux gastroesofagian (GERD): esofagita de reflux eroziva (tratament), tratamentul simptomatic al GERD (adică. NERD - boala de reflux non-erozive);

- Zollinger-Ellison sau altă afecțiune, caracterizată prin hipersecreție patologică.

În combinație cu agenți antibacterieni:

- Pentru eradicarea Helicobacter pylori la pacienții cu ulcer peptic sau gastrita cronica;

- Pentru tratamentul și prevenirea reapariției ulcerelor la pacienții cu ulcer peptic, asociate cu Helicobacter pylori.

Pariet: regimul de dozare

La ulcerul duodenal si ulcerul gastric în faza acută Se recomandă să luați 1 Fila. (20 mg) 1 ori / zi dimineața pentru 4-6 săptămâni.

Unii pacienti cu acutizarea ulcerului duodenal recepție efect bun 1 timp / zi 1 Fila. de 10 mg.

Majoritatea pacientilor cu ulcer duodenal ulcer de vindecare apar în 4 săptămâni, dar unii pacienti pentru ulcere de vindecare poate fi necesară o suplimentare de curs de 4 săptămâni de tratament cu Pariet^®.

Majoritatea pacientilor cu vindecarea ulcer gastric apare în 6 săptămâni, dar unii pacienti pentru ulcere de vindecare poate fi necesară o suplimentare de curs 6 săptămâni de tratament cu Pariet^®.

La tratamentul GERD se recomandă să ia Pariet^® de 1 Fila. (20 mg) 1 ori / zi pentru 4-8 săptămâni.

La tratamentul de întreținere de GERD Pariet^® administrat la o doză de 10 mg sau 20 mg 1 timp / zi în funcție de răspunsul la tratament.

La tratamentul simptomatic al pacienților GERD fără esofagita Pariet^® administrat la o doză de 10 mg 1 ori / zi pentru 4 săptămâni. Dacă 4 săptămâni de tratament, simptomele nu dispar, ar trebui să efectueze o examinare suplimentară a pacientului.

La tratamentul sindromului Zollinger-Ellison și alte stări, caracterizată prin hipersecreție patologică, Doza ales în mod individual. Doza inițială este de 60 mg / zi, apoi crește doza, iar medicamentul este prescris în doză de 100 mg / zi în single sau recepție 60 mg 2 ori / zi. Pentru unii pacienți, dozarea medicamentului fracționată este preferat. Tratamentul trebuie continuat ca punct de vedere clinic este necesar. Unii pacienți cu Zollinger-Ellison durata tratamentului sindromului a fost de până la rabeprazol 1 an.

La tratament ulcer duodenal sau gastrită cronică, asociate cu infectia cu helicobacter pylori, unele variante de eradicare cu combinații adecvate de antibiotice. Durata tratamentului recomandat 7 zile de unul dintre următoarele combinații de medicamente:

Pariet^® de 20 mg 2 ori / zi + Claritromicină 500 mg 2 ori / zi și amoxicilină 1 g 2 ori / zi.

Pariet^® de 20 mg 2 ori / zi + Claritromicină 500 mg 2 ori / zi, și metronidazol 400 mg 2 ori / zi.

Cele mai bune rezultate de eradicare, depășire 90%, observat cu combinația de medicament Pariet^® cu claritromicină și amoxicilină.

Conform mărturiei, necesită dozare 1 timp / zi, Pariet^® ar trebui să fie luate în dimineața înainte de masă. Stabilit, că în orice moment al zilei, masă audio nu afectează activitatea medicamentului. Dar a recomandat în timp ce iau Pariet Tablete^® Ea contribuie la o mai bună respectarea pacientului.

Comprimatele trebuie înghițite întregi, fără a fi mestecate sau zdrobire.

Pariet: efect secundar

Din sistemul digestiv: diaree, durere abdominală, meteorism, gură uscată, greață, vărsături, constipație; rareori – anorexie; în câteva cazuri, – creșterea transaminazelor hepatice.

CNS: durere de cap, astenie, insomnie, somnolență, amețeală.

Din sistemul hematopoietic: rareori – trombocitopenie, neutropenie, leucopenie.

Reacțiile dermatologice: erupții cutanate.

Reacții alergice: rareori – umflarea feței, dispnee, эritema, erupții cutanate buloase (reacții dispar după retragerea de droguri).

Din sistemul hematopoietic: rareori – trombocitopenie, neutropenie, leucopenie, leucocitoza.

Alte: efecte, a cărui legătură cu administrarea medicamentului nu este instalat – dureri de spate, simptome asemănătoare gripei, mialgie, artralgii, rareori – scăderea poftei de mâncare, creștere în greutate, depresiune, viziune sau gust neclare senzații, stomatită, crescut transpirație.

Pe baza experienței de teste clinice, putem concluziona, că Pariet^® in general bine tolerat. Efectele secundare sunt, în general, ușoare până la moderate și tranzitorii în natură sunt.

Pariet: Contraindicații

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Hipersensibilitate la medicament;

- Hipersensibilitate la benzimidazol substituit.

Pariet: Sarcina și alăptarea

Pariet^® este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Datele privind siguranța medicamentului Pariet^® in timpul sarcinii nu este.

IN Studiile experimentale fertilitatea la șobolani și iepuri nu au evidențiat afectarea fertilității sau defecte dezvoltării fetale, datorită rabeprazol; Cu toate acestea, la șobolani, în cantități mici de droguri traversează bariera placentară.

Necunoscut, dacă rabeprazol este alocat cu laptele matern la om. Nu au fost efectuate studii adecvate la femeile care alăptează. În același timp, rabeprazol detectat în laptele femelelor de șobolan, Prin urmare, dacă este necesar, utilizați în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.

Pariet: Instrucțiuni Speciale

Înainte de a începe tratamentul cu Pariet^® este necesar să se excludă prezența de malignitate gastric, tk. medicamentul poate masca simptomele și întârzia diagnosticul corect.

Într-un studiu special la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată nu au existat diferențe semnificative între frecvența de droguri adverse Pariet^® de cea a egalata de sex si de varsta de persoane sanatoase, dar, În ciuda acestui, se recomandă prudență la prima numire a medicamentului Pariet^® pacienții cu insuficiență hepatică severă.

Pacienți cu insuficiență ajustarea dozei renală sau hepatică Pariet^® nu este necesar.

Utilizarea la Pediatrie

Pariet^® nu este recomandat pentru copii, pentru că, în prezent, nu există experiență privind utilizarea acestuia la copii și adolescenți.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Pe baza caracteristicile farmacodinamice ale rabeprazol și profilul efect secundar este puțin probabil, că Pariet^® Aceasta afectează capacitatea de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare. Cu toate acestea, în caz de somnolență ar trebui să evite aceste activități.

Pariet: supradozaj

Până în prezent, informații despre cazuri de supradozaj intenționată Pariet^® S-a raportat. Luând de droguri in doze de pana la 80 mg / zi a fost bine tolerata.

Tratament: organizarea tratamentului simptomatic și de susținere. Nu există antidot specific. Rabeprazol de sodiu este bine legat de proteinele plasmatice, atât de slab eliminat prin dializă.

Pariet: interacțiunea medicamentoasă

Pariet^® metabolizate de izoenzimele microzomale hepatice de citocromului P450. Studiile au aratat, La voluntarii sănătoși, nu rabeprazol deveni interacțiuni medicamentoase semnificative clinic cu amoxicilina și alte droguri, sunt metabolizate de acest sistem enzimatic (warfarina, fenitoina, teofilină, diazepam).

Pariet^® Acesta se pronunță și declinul prelungit în producția de acid clorhidric. Prin urmare, în timp ce utilizarea de droguri, absorbție de care depinde de pH-ul conținutul stomacului, interactiuni medicamentoase menționate anterior.

La voluntari sănătoși cărora li rabeprazol de sodiu a provocat o scădere a concentrației de ketoconazol în plasma sângelui 33% și creșterea concentrației minime de Digoxinului 22%. Prin urmare, în timp ce utilizarea medicamentului Pariet^® cu ketoconazol sau doză digoxină este necesar să se corecteze trecut.

Și concentrațiile rabeprazol ale metabolitului activ al claritromicinei, în timp ce de aplicare a crește cu 24% și 50% respectiv. Acest lucru crește eficacitatea acestei combinații când eradicarea Helicobacter pylori.

Studiul nu a gasit nici interacțiuni medicamentoase Pariet^® cu antiacide lichide. În afară de, găsite interacțiuni medicamentoase semnificative clinic nu Pariet^® alimente.

Studii în microzomi hepatici umani au arătat vitro, că rabeprazolul este metabolizat de izoenzimele CYP2C19 și CYP3A4. Detectat, că concentrația de așteptat în rabeprazol plasma nu are nici un stimulent, nici un efect inhibitor asupra metabolismului CYP3A4. Aceste studii oferi, de asemenea motive să credem, că rabeprazol are nici un efect asupra metabolismului ciclosporinei.

Pariet: termenii de eliberare din farmacii

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Pariet: termenii și condițiile de depozitare

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 ° C; A nu se congela. Termen de valabilitate – 2 an.