A opta-Adalia

Material activ: Nifedipina
Când ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh blocant al canalelor
ICD-10 coduri (mărturie): I10, i20
Când CSF: 01.03.02
Producător: Bayer HealthCare AG (Germania)

FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele, acoperit, eliberare controlată, rotund, lenticular, roz, imprimat cu cerneală neagră “ADALAT 30” o parte; pe suprafața tabletelor pe orice parte cu o locație arbitrară față de centrul tabletei există un por sub forma unei găuri de formă neregulată cu un diametru de până la 1 mm.

Excipienți: gipromelloza, stearat de magneziu, oxid de polietilenă, clorura de sodiu, oxid de fier roșu, acetat de celuloză, polietilen glicol 4000, opadry OY-S-24914 (oxid de fier roșu, Dioxid de titan).

14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele, acoperit, eliberare controlată, rotund, lenticular, roz, imprimat cu cerneală neagră “ADALAT 60” o parte; pe suprafața tabletelor pe orice parte cu o locație arbitrară față de centrul tabletei există un por sub forma unei găuri de formă neregulată cu un diametru de până la 1 mm.

Excipienți: gipromelloza, stearat de magneziu, oxid de polietilenă, clorura de sodiu, oxid de fier roșu, acetat de celuloză, polietilen glicol 4000, opadry OY-S-24914 (oxid de fier roșu, Dioxid de titan).

14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Selective blocante ale canalelor de calciu lent, 1,4-dihidropiridina derivat. Ea are acțiune antianginoasă și hipotensive.

Reduce fluxul ionilor de calciu prin canalele lente de calciu în celule, predominant cardiomiocite, celulele musculare netede ale arterelor coronare și periferice, în timp ce scade rezistenţa vasculară periferică şi dilată arterele coronare, vase mari și segmente intacte ale pereților vaselor parțial stenozate. Nifedipina reduce tonusul muscular neted al arterelor coronare, prevenind astfel vasospasmul, crește fluxul sanguin în secțiunile poststenotice ale vaselor și crește livrarea de oxigen către miocard. Reduce necesarul miocardic de oxigen prin reducerea rezistenței vasculare periferice (postsarcina), și cu utilizare pe termen lung poate preveni dezvoltarea de noi leziuni aterosclerotice în arterele coronare. Nifedipina reduce tonusul arteriolelor musculare netede, astfel, reducerea OPSS crescută și, Prin urmare, DIN.

La începutul tratamentului cu nifedipină, o creștere reflexă temporară a ritmului cardiac și, Prin urmare, debitul cardiac. Cu toate acestea, această creștere nu este atât de semnificativă, pentru a compensa dilatarea vaselor de sânge. În afară de, nifedipină și pe termen scurt, iar cu utilizarea pe termen lung crește excreția ionilor de sodiu și a apei din organism. Efectul hipotensiv al nifedipinei este deosebit de pronunțat la pacienții cu hipertensiune arterială. La pacienţii cu hipertensiune arterială şi prezenţa, cel puțin, un alt factor de risc, reduce in aceeasi masura incidenta evenimentelor cardiovasculare si cerebrovasculare, ca o combinație de diuretice.

Farmacocinetica

Absorbție și distribuție

După administrarea orală, nifedipina este aproape complet absorbită din tractul gastrointestinal.. Biodisponibilitatea nifedipinei din tablete este 45-56% datorita efectului “prima trecere” prin ficat. Biodisponibilitatea nifedipinei din comprimatele cu eliberare controlată în comparație cu tabletele este 68-86%. Mâncatul reduce ușor rata inițială de absorbție, dar aceasta nu afectează biodisponibilitatea. Nifedipina este eliberată din comprimat cu eliberare controlată printr-o membrană specială de-a lungul unui gradient osmotic cu o constantă de ordin zero., în același timp, există o creștere controlată a concentrației de nifedipină în plasma sanguină, care atinge un platou în aproximativ 6-12 h după administrare. În timpul 24 h menține o concentrație constantă a medicamentului în plasma sanguină. Viteza de eliberare a nifedipinei nu depinde de pH-ul mediului și de motilitatea gastrointestinală. La acceptarea Osmo-Adalata^® doza 30 mg 60 mg C_max plasma este respectiv 20-21 ng / ml 43-55 ng / ml după realizat 12-15 și h 7-9 h, respectiv. Legarea de proteinele plasmatice (albumină) – aproximativ 95%.Pătrunde în BBB și bariera placentară, excretă în laptele matern.

Metabolism

După administrarea orală, nifedipina este metabolizată în peretele intestinal și în ficat pentru a forma metaboliți inactivi..

Deducere

T_1/2 nifedipină atunci când luați comprimate este 1.7-3.4 h . Concentrația plasmatică a nifedipinei la administrarea comprimatelor cu eliberare controlată este menținută ca un platou pe toată perioada de eliberare și absorbție., și numai după eliberarea ultimei doze de nifedipină din comprimatul cu eliberare controlată, concentrația sa plasmatică începe să scadă, Si t_1/2 corespunde cu cea atunci când luați nifedipină sub formă de tablete. Nifedipina este excretată din organism sub formă de metaboliți inactivi prin rinichi, numai 5-15% – cu bila prin intestine. Nifedipina nemodificată este prezentă în urină în cantități mici. (Mai puțin 0.1%). Hemodializa și dializa peritoneală nu afectează farmacocinetica nifedipinei, plasmafereza îmbunătățește eliminarea acesteia.

În timpul trecerii prin tractul digestiv, componentele biologic inactive ale tabletei rămân neschimbate și sunt excretate din organism sub forma unei învelișuri insolubile..

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Când funcția renală este afectată, farmacocinetica nu se modifică.

Dacă funcția hepatică este afectată, clearance-ul nifedipinei este redus.

Mărturie

- CHD: angină stabilă (anghină);

- Hipertensiune arterială.

Dozare regim

Doza inițială este de 30 mg 1 timp / zi. În viitor, doza poate fi crescută treptat, dacă este necesar 60 mg 1 o dată pe zi și chiar până la 120 mg 1 o dată pe zi, în funcție de severitatea bolii și de răspunsul individual al pacientului. Durata tratamentului este stabilită de medic.

Comprimatele trebuie înghițite întregi, fără a mesteca sau rupe o, băut o cantitate mică de lichid, luați indiferent de mese, protejați de umiditate și îndepărtați din folie imediat înainte de utilizare.

La disfuncție hepatică severă corectează regimul de dozare.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: ≥1-<10% – rachete de semnalizare senzație (vasodilatație), emoție, edem periferic; ≥0,1-<1% – hipotensiune (incl. ortostatică), leșin, tahicardie; ≥0,01-<0.1% – anghină.

Din sistemul digestiv: ≥1-<10% – constipație; ≥0,1-<1% – durere abdominală, diaree, gură uscată, dispepsie, meteorism, greață; ≥0,01-<0.1% – anorexie, râgâială, gingivita, giperplaziya dreapta, creșterea transaminazelor hepatice (GOLD, IS, GGT), vărsături; <0.01% – Bezoar (bulgări de resturi alimentare nedigerate în stomac), disfagie, esofagita, ileus, ulcere intestinale, icter.

Din sistemul nervos central și periferic: ≥1-<10% – amețeală, durere de cap; ≥0,1-<1% – nervozitate, parestezii, insomnie, somnolență; ≥0,01-<0.1% – gipesteziya, tremur.

Pe partea sistemului endocrin: <0.01% – giperglikemiâ, slăbire, ginecomastie.

Sistemul respirator: ≥0,1-<1% – dispnee; ≥0,01-<0.1% – sângerări nazale.

Din sistemul urinar: ≥0,1-<1% – nicturie, poliurie; ≥0,01-<0.1% – dizurija, urinare frecventă, agravare a funcției renale (la pacienții cu insuficiență renală).

Pe partea aparatului locomotor: ≥0,1-<1% – crampe în mușchii gambei; ≥0,01-<0.1% – artralgii, mialgie.

Reacțiile dermatologice: ≥0,1-<1% – mâncărime, eritem (eritem, эritema, urticarie); ≥0,01-<0.1% – angioedem, maculară-papulară, pustulos, erupție veziculobuloasă, urticarie; <0.01% – fotodermatita, dermatită exfoliativă, purpura.

Din sistemul hematopoietic: <0.01% – leucopenie.

Din simțurile: ≥0,01-<0.1% – diplopie, ambliopie, durere la nivelul globilor oculari; <0.01% – vedere încețoșată.

Alte: ≥1-<10% – astenie, edem facial (incl. în jurul ochilor); ≥0,1-<1% – dureri în piept, durere la extremitățile inferioare, indispoziție, durere de locație necunoscută; ≥0,01-<0.1% – reacții alergice (umflarea limbii, scădere a tensiunii arteriale, tahicardie, febră), frisoane, dureri în piept; <0.01% – reacții anafilactice.

Următoarele reacții adverse apar, de asemenea, atunci când luați nifedipină:, ca agranulocitoză asimptomatică, trombocitopenie, dezvoltarea sau exacerbarea insuficienței cardiace congestive, rareori – edem pulmonar (dificultăți de respirație, tuse sau respirație șuierătoare), pierderea tranzitorie a vederii, umflarea articulatiilor.

Contraindicații

- Șoc cardiogen;

- Hipotensiune arterială severă (tensiunii arteriale sistolice <90 mmHg.);

- ileostomie, instalat după proctocolectomie;

- utilizarea simultană a rifampicinei;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Copilărie și adolescență până 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

- Hipersensibilitate la nifedipina.

DIN prudență ar trebui să fie prescris de droguri pentru insuficienta cardiaca, stenoză aortică severă, stenoza subaortic, infarct miocardic acut cu insuficiență ventriculară stângă, bradicardie, insuficiență hepatică, stenoza oricărei părți a tractului gastrointestinal, încălcări grave ale circulației cerebrale, hipotensiune arterială ușoară sau moderată, pacienții vârstnici, pacienţii cu hipertensiune arterială malignă şi hipovolemie, hemodializă.

Sarcina și alăptarea

Osmo-Adalat^® contraindicat în timpul sarcinii, tk. posibil embriotoxic, efectul fetotoxic și teratogen al preparatului.

Nifedipina trece în laptele matern, prin urmare, dacă este necesar, utilizați Osmo-Adalat^® alăptarea alăptarea trebuie întreruptă.

Precauții

Nifedipina trebuie prescrisă cu precauție extremă pacienților cu stenoză severă a oricărei părți a tractului gastrointestinal., deoarece se poate dezvolta obstrucție intestinală. În unele cazuri, simptomele de obstrucție intestinală pot fi observate la pacienții fără patologie gastrointestinală.

Vă rugăm să rețineți, că o radiografie a intestinului cu bariu poate dezvălui simptome fals pozitive ale unui polip (defect de umplere).

Se recomandă monitorizarea pacienților pentru insuficiență hepatică, dacă este necesar, reduceți doza sau utilizați medicamentul în alte forme de dozare.

Cu utilizarea simultană a Osmo-Adalat^® și blocante α-adrenergice, pacienții necesită o monitorizare atentă, deoarece este posibil să se dezvolte o scădere pronunțată a tensiunii arteriale și să se agraveze simptomele insuficienței cardiace.

Atunci când este administrat concomitent cu suc de grepfrut, efectul hipotensiv poate fi sporit, care persistă pentru 3 zile de la ultimul consum de suc.

Nifedipina determină o creștere fals pozitivă a concentrației de acid vanililmandelic în urină atunci când este determinată prin metoda spectrofotometrică și nu afectează rezultatul acestei reacții atunci când se utilizează metoda cromatografiei lichide de înaltă performanță (HPLC).

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul tratamentului, trebuie avută prudență atunci când se angajează în activități potențial periculoase., necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii, și să se abțină de la utilizarea etanolului.

Supradozaj

Simptomele: pierderea conștienței până la comă, reducere semnificativă a tensiunii arteriale. tahicardie / bradicardie, giperglikemiâ, acidoză metabolică, gipoksiya, șoc cardiogen, însoţită de edem pulmonar.

Tratament: măsurile de asistență de urgență în caz de supradozaj ar trebui să vizeze în primul rând eliminarea nifedipinei din organism și restabilirea hemodinamicii stabile.. Se recomandă spălarea gastrică și, dacă este necesar, irigarea intestinului subțire pentru a preveni absorbția ulterioară a medicamentului.. Hemodializa nu este recomandată, întrucât nifedipina nu se elimină prin dializă; Se recomandă plasmafereza (tk. nifedipina se caracterizează printr-un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice și un V relativ mic_d).

Pentru bradicardie se prescriu agonişti β-adrenergici, cu bradicardie care pune viața în pericol – implantarea unui stimulator cardiac artificial temporar.

Dacă există o scădere semnificativă a tensiunii arteriale, se recomandă administrarea lentă intravenoasă. 10-20 ml 10% soluție de gluconat de calciu (administrarea repetată este acceptabilă), ineficiența – administrarea de simpatomimetice vasoconstrictoare dopamină sau norepinefrină (dozele sunt selectate în funcţie de efectul terapeutic obţinut).

Lichidele trebuie limitate din cauza riscului de suprasolicitare cardiacă.

Interacțiuni de droguri

Efectul hipotensiv al nifedipinei poate fi sporit atunci când este utilizată concomitent cu medicamente, scăderea tensiunii arteriale, precum și cu anestezice inhalatorii, prazosin și alți alfa-blocante.

Efectul hipotensiv al nifedipinei este redus de simpatomimetice, AINS din cauza suprimării sintezei de prostaglandine în rinichi și a retenției de sodiu și lichide în organism, Estrogenii (datorita retentiei de lichide in organism) și suplimente de calciu.

Nifedipina este metabolizată de izoenzima CYP3A4, deci droguri, care inhibă sau induc aceste enzime, poate interacționa cu nifedipina atunci când este administrată pe cale orală, interferând cu clearance-ul sau efectul “‘prima trecere” prin ficat.

Nifedipina reduce clearance-ul digoxinei, ceea ce conduce la o creștere a concentrației în plasma sanguină, prin urmare, pacienții necesită o monitorizare atentă pentru a identifica simptomele supradozajului cu glicozide cardiace, iar doza acestuia trebuie redusă dacă este necesar.

Nifedipina reduce concentrațiile plasmatice de chinidină, cu toate acestea, atunci când este întrerupt, conținutul de chinidină poate crește semnificativ, ceea ce necesită ajustarea dozei acestuia. În unele cazuri, concentrația de nifedipină în plasma sanguină poate crește, prin urmare, dacă este indicat, doza acestuia trebuie redusă. În timpul perioadei de terapie combinată, este necesar să se monitorizeze concentrația de chinidină în plasma sanguină și nivelul tensiunii arteriale.. Atunci când este administrat concomitent cu nifedipină, crește riscul de prelungire a intervalului QT..

Atunci când este combinat cu procainamidă, există riscul de prelungire a intervalului QT și creșterea efectului inotrop negativ al ambelor medicamente..

Nifedipina induce izoenzima CYP3A4 și reduce biodisponibilitatea nifedipinei și, ca o consecinţă a acestui fapt, îi reduce eficacitatea, ceea ce poate necesita creșterea dozei acestuia.

Nifedipina inhibă izoenzima CYP3A4 și determină o creștere a concentrației nifedipinei în plasma sanguină, sporindu-și astfel efectul hipotensiv.

Nifedipina este un inductor puternic al enzimelor hepatice., prin accelerarea metabolismului nifedipinei, ceea ce duce la o slăbire a eficacităţii acestuia.

Diltiazem încetinește eliminarea nifedipinei din organism, Prin urmare, terapia combinată trebuie efectuată cu mare atenție, dacă este necesar, reducând doza de nifedipină.

Cisaprida crește concentrațiile plasmatice ale nifedipinei, prin urmare, tensiunea arterială trebuie monitorizată și, dacă este necesar, doza de nifedipină trebuie redusă.

Sucul de grapefruit inhibă izoenzima CYP3A4 și crește concentrația plasmatică a nifedipinei, datorită efectului redus “prima trecere” prin ficat.

Deoarece acidul valproic determină o creștere a concentrațiilor plasmatice de nimodipină, structural similar cu nifedpina, un blocant al canalelor lente de calciu, atunci nu se poate exclude o creștere a concentrației plasmatice a nifedipinei și o creștere a eficacității acesteia.

Nifedipina nu modifică efectul antiplachetar al acidului acetilsalicilic la o doză 100 mg (agregarea trombocitară și durata sângerării). Acidul acetilsalicilic, in schimb, nu afectează parametrii farmacocinetici ai nifedipinei.

Deoarece carbamazepina și fenabarbitalul provoacă o scădere a concentrațiilor plasmatice de nimodipină, structural similar cu nifedipina, un blocant al canalelor lente de calciu, atunci este posibilă reducerea concentrației plasmatice a nifedipinei și reducerea eficacității acesteia.

Nifedipina poate deplasa de la asocierea sa cu medicamente de proteine, caracterizat printr-un grad ridicat de legare (anticoagulante indirecte – cumarină și derivații indandiona, chinone, sulfinpirazon, anticonvulsivante, salicilaty, AINS) cu o posibilă creştere ulterioară a concentraţiei lor în plasmă.

Din moment ce eritromicina, fluoxetina, ritonavir, indinavir, amprenavir, Nelfinavir, saquinavir, ketoconazol, itraconazol, fluconazolul inhibă izoenzima CYP3A4, atunci o creștere a concentrației de nifedipină în plasma sanguină nu poate fi exclusă ca urmare a interacțiunii lor. Se recomandă monitorizarea tensiunii arteriale și, dacă este necesar, reducerea dozei de nifedipină.

În cazul utilizării simultane cu disopiramidă, efectul inotrop negativ poate fi sporit. Preparate, conţinând litiu, atunci când este combinată cu nifedipină poate provoca simptome neurotoxice (greață, vărsături, diaree, ataksiyu, tremor și/sau tinitus).

Aymalin, omeprazol, benazepril, Irbesartan, Orlistat, ranitidină, rosiglitazonă, doksazozin, pantoprazol, talinolol, triamteren hidroclorotiazida nu afectează farmacocinetica nifedipinei.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie stocate într-un loc uscat, inaccesibile copiilor la temperatura de maximum 25 ° C. Termen de valabilitate – 4 an.