ORSOTEN

Material activ: Orlistat
Când ATH: A08AB01
CCF: Medicament anti-obezitate – un inhibitor al lipazelor gastrointestinale
ICD-10 coduri (mărturie): E66
Când CSF: 16.02.02
Producător: Krka-RUS OOO (Rusia)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Capsule de la alb la alb, cu o tentă gălbuie; Conținutul de capsule – microgranule sau un amestec de pulbere și microgranule albă sau aproape albă; toleranță de aglomerate caked, pauză usor cu presiune.

Excipienți: celuloza microcristalina.

Compoziția corpului și capacul capsulei: gipromelloza, apă, Dioxid de titan (E171), colorant oxid de fier galben (E171).

7 PC. – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.
7 PC. – ambalaje Valium planimetric (6) – cutii de carton.
7 PC. – ambalaje Valium planimetric (12) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Medicament anti-obezitate. Un inhibitor specific al lipazelor gastrointestinale, hotărând lung. Acesta are un efect terapeutic în lumenul stomacului și al intestinului subțire, formarea unei legături covalente cu situsul serină activ al lipazelor gastrice și intestinale. Enzima astfel inactivată este pierde capacitatea sa de a rupe în jos grăsimi alimentare, primite sub formă de trigliceride, pe acizii grași liberi și monogliceride aspirație. Deoarece trigliceride nu sunt absorbite unsplit, aportul de calorii în organism scade, ceea ce duce la o reducere a greutății corporale.

Efectul terapeutic al medicamentului este efectuată fără absorbția în circulația sistemică. Rezultate orlistat acțiune la o creștere de grăsime în fecale după 24-48 ore după administrare. După întreruperea grăsime în scaun este, de obicei a revenit la valoarea inițială după 48-72 h .

Farmacocinetica

Absorbție

Absorbție orlistat nizkaya. Prin 8 ore de la ingestie de doze terapeutice de orlistat nemodificat în plasmă determinat greu (concentrație mai mică 5 ng / ml). Semne de cumul nu, care confirmă absorbția minimă a medicamentului.

Distribuire

In vitro орлистат более, decât 99% leagă de proteinele plasmatice (în principal lipoproteine ​​și albumină). Cantități minime orlistat poate pătrunde în eritrocite.

Metabolism

Metaboliziruetsya Orlistat, mai ales, în peretele intestinal pentru a forma metaboliți inactivi farmacologic: M1 (inel de lactonă patru membri hidrolizat) și M3 (M1 este formilleytsinovym scindat N-reziduuri).

Deducere

Principala cale de eliminare este excreția prin intestin – despre 97% doza de medicament, din care 83% – în formă nemodificată.

Excreția cumulată prin rinichi tuturor substanțelor, înrudită structural la orlistat, este mai mică 2% doza de medicament. O eliminare completă a 3-5 zi. Orlistat și metaboliții se excretă în bilă.

Mărturie

- Tratamentul pe termen lung al pacientilor obezi cu un indice de masa corporala (IMC) ≥ 30 kg / m², sau la pacientii care sunt supraponderali (IMC ≥ 28 kg / m²), incl. asociate cu factori de risc de obezitate, în combinație cu o dietă săracă în calorii moderat.

Orsoten poate fi administrat în asociere cu antidiabetice, și / sau dieta moderat săracă în calorii la pacienții cu diabet zaharat de tip diabet 2 supraponderali sau obezi.

Dozare regim

Doza unică recomandată de 120 mg.

Capsula se spală cu apa, Luându-se în chiar înainte de fiecare masă principală, în timpul manca sau mai târziu, decât 1 ore după masă. Dacă vă dor de o masă sau, În cazul în care produsele alimentare nu conține grăsimi, orlistat poate sări peste.

Dozele de orlistat mai 120 mg 3 ori / zi nu a crescut efectul terapeutic. Durata tratamentului – nu mai 2 an.

Nu este necesară ajustarea dozei pacienții vârstnici sau la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală.

Siguranța și eficacitatea tratamentului orlistat copii sub vârsta de 18 an neinstalat.

Efect secundar

Reacțiile adverse au apărut în principal din tractul gastro-intestinal, și s-au datorat o cantitate mai mare de grasime in scaun. Efecte secundare, de obicei, observate sunt ușoare și tranzitorii în natură. Apariția acestor reacții au fost observate în faza inițială a tratamentului, în timpul primei 3 Luni (dar nu mai mult de o ocazie). Utilizarea prelungită a incidenței orlistat a efectelor secundare este redus.

Din sistemul digestiv: meteorism, însoțite de descărcare de gestiune de la rect, îndemn de a defeca, grași / scaune uleioase, descărcare uleioasă, din rect, scaune moi, scaune tapitate, includerea de grăsime în scaun (boala celiaca), durere / disconfort în zona stomacului, frecvență crescută a tranzitului intestinal, durere / disconfort în rect, urgență de a defeca, scatacratia, pierderea dintilor si gingiilor, hipoglicemie la pacienții cu diabet zaharat de tip 2; foarte rar - diverticulita, colelitiază, hepatită, posibil severe, crescute ale transaminazelor hepatice și fosfataza alcalină.

CNS: durere de cap, anxietate.

Reacții alergice: mâncărime, eritem, urticarie, angioedem, bronhospasm, anafilaxie; rareori – erupții cutanate buloase.

Alte: simptome asemănătoare gripei, senzație de oboseală, infecții ale tractului respirator superior, infecții ale tractului urinar, dismenoree.

Contraindicații

- Sindrom de malabsorbtie cronica;

- Colestaza;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Copiii până la vârsta de 18 an (eficacitatea și siguranța nu au fost studiate);

- Hipersensibilitate la orlistat sau oricare alte componente ale medicamentului.

Sarcina și alăptarea

Conform rezultatelor studiilor preclinice și teratogenitate embriotoxicitate atunci când se iau orlistat nu au fost respectate. Datele clinice privind utilizarea orlistat în timpul sarcinii, Prin urmare, nu trebuie administrat medicamentul în această perioadă.

Deoarece datele privind utilizarea lactației absent, Orlistat nu trebuie administrat în timpul alăptării.

Precauții

Orlistat este eficient pentru controlul pe termen lung al greutatii corporale (slăbire, menținerea acesteia la un nivel adecvat și prevenirea repetării creștere în greutate). Rezultatele tratamentului orlistat la un profil de a factorilor de risc si a bolilor, obezitate concomitent (inclusiv hipercolesterolemia, toleranța redusă la glucoză, giperinsulinemiju, hipertensiune, diabet zaharat de tip 2), și pentru a reduce cantitatea de grasime viscerala.

Scăderea greutății corporale în timpul tratamentului cu orlistat poate fi asociată cu compensare îmbunătățită a metabolismului carbohidraților la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, care poate permite reducerea dozei de medicamente hipoglicemice.

Pentru a asigura adecvat pacienților de aprovizionare sunt sfătuiți să ia preparate multivitamine.

Pacienții ar trebui să urmeze recomandările privind dieta. Acestea ar trebui să fie echilibrat, moderat de alimente cu putine calorii, care nu conține mai mult de 30% calorii din grasimi. Aportul zilnic de grasimi ar trebui să fie distribuite la cele trei mese principale.

Probabilitatea de reacții adverse la nivelul tractului gastro-intestinal poate crește, Dacă orlistat este luată pe un fundal de aprovizionare, ketogenic (de exemplu,, 2000 kcal / zi, > 30% consumul zilnic de calorii vine sub forma de grasimi, reprezentând aproximativ 67 g grăsime). Pacienții trebuie să știe, că aproape sunt dieta (în special în ceea ce privește cantitatea de grăsime permise), inferioară probabilitatea reacțiilor adverse. O dieta saraca in grasimi reduce riscul de reacții adverse de la pacienți tractului gastro-intestinal și ajută pentru a monitoriza și de a reglementa aportul de grăsimi.

Dacă după 12 săptămâni de tratament nu a avut loc reduce greutatea corporala, cel mai puțin, pe 5%, orlistat trebuie întrerupt.

Supradozaj

Cazuri de supradozaj nu au fost descrise. O singură doză de orlistat 800 mg sau doze repetate de până la 400 mg 3 ori / zi pentru 15 zile nu a fost însoțită de efecte secundare semnificative. În afară de, doza 240 mg 3 ori / zi, administrarea la un pacient cu obezitate pentru 6 Luni, Ea nu a provocat o creștere semnificativă a reacțiilor adverse. În caz de supradozaj de orlistat se recomandă monitorizarea pacientului în timpul 24 h .

Interacțiuni de droguri

Pacientii, primirea warfarină sau alte anticoagulante, și orlistat, scăderea observată a nivelului de protrombină, creșterea INR, care a condus la modificări ale parametrilor hemostatice.

Interacțiunea cu amitriptilină, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, fluoxetina, losartanom, fenitoina, Contraceptivele orale, phentermine, nifedipina (incl. Cu eliberare prelungită), siʙutraminom, furosemidom, captopril, atenololom, Nu a fost observată glibenclamidă sau etanol.

Aceasta crește biodisponibilitatea și efectul de scădere a lipidelor de pravastatin, creșterea concentrației acestuia în plasmă 30%.

Pierderea in greutate poate imbunatati metabolismul la pacientii cu diabet zaharat, Prin urmare, este necesar să se reducă doza de antidiabetice orale.

Tratamentul cu orlistat poate afecta potențial absorbția vitaminelor liposolubile (A, D, E, K). În cazul în care aportul recomandat de multivitamine, acestea ar trebui să fie luate mai devreme, decât 2 oră după administrare de orlistat sau seara la culcare.

Totodată se administrează orlistat și ciclosporina arătat o scădere a nivelului de concentrare a ciclosporinei în plasma sanguină, se recomandă determinarea mai frecventă a nivelului de concentrare a ciclosporinei în plasma sanguină.

Pacientii, amiodaronă poluchayushtih, ar trebui să fie mai atent efectua observarea clinică și monitorizarea ECG, tk. descrie cazuri, reducerea concentrației de amiodaronă în plasmă.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.