Orlistat

Când ATH:
A08AB01

Caracteristică.

Alb sau aproape albă cristalină. Practic insolubil în apă, liber solubil în cloroform, usor solubil in metanol si etanol. Nu are pKA în intervalul de pH-ul fiziologic.

Acțiune farmacologică.
Inhibarea lipazei gastro-intestinale.

Cerere.

În funcţie de referinţă de birou medic (2003), Orlistat este indicat pentru tratamentul obezităţii, incl. reducerea şi menţinerea greutăţii corporale, pe o dietă hipocalorică în combinaţie cu. Orlistat este indicat de asemenea pentru a reduce riscul unor majorări repetate ale indicele de masă corporală după declinul iniţială. Orlistat a arătat pacienţii cu obezitate organismul când indicele de masă (IMC, său de calcul-a se vedea. "Precauții") ≥30 kg / m2 sau ≥ 27 kg/m2 Dacă există alţi factori de risc (diabet, hipertensiune arterială, dislipidemie).

Contraindicații.

Hipersensibilitate, Sindromul de malabsorbtie cronica, colestază.

Se aplică restricții.

Copilărie (Nu au fost stabilite siguranța și eficacitatea), Istoria giperoksaluriâ, nefrolitiază (pietre de oxalat de calciu).

Sarcina și alăptarea.

A efectuat studii adecvate, bine controlate de orlistata la femeile gravide. Deoarece testele pe animale nu poate predetermină întotdeauna reacţie la om, Orlistat nu este recomandat in timpul sarcinii. Necunoscut, secretiruetsa dacă orlistat în laptele matern, Nu ar trebui să se aplice la femeile care alapteaza.

Efecte secundare.

În funcţie de dublu-orb, studiile clinice controlate cu placebo, pacienți, preluarea orlistat 120 mg 3 ori pe zi pe o dieta, în primul şi al doilea de ani de observare este cel mai adesea (cu frecvenţă ≥ 5%) şi cel puţin în 2 ori mai multe sanse, decât placebo, Au existat efecte secundare din sânge, care este mecanismul de actiune a preparatului. Lângă numele specificat frecvenţa de apariţie de acest efect secundar pe primul al doilea an de observare/grup orlistata, date similare în paranteze în grupul placebo.

Din tractul digestiv: uleios de selecţie 26,6%/4,4% (1,3%/0,2%), meteorism şi gaze de alocare 23,9%/2,1% (1,4%/0,2%), urgență de a defeca 22,1%/2,8% (6,7%/1,7%), scaun gras/uleios 20,0%/5,5% (2,9%/0,6%), mişcările intestinului gras 11,9%/2,3% (0,8%/0,2%), frecvență crescută a tranzitului intestinal 10,8%/2,6% (4,1%/0,8%), scatacratia 7,7%/1,8% (0,9%/0,2%).

Acestea şi alte reacţii adverse frecvent observate au fost în principal moderată şi tranzitorie, frecvenţa lor a scăzut în al doilea an de tratament. În General, primul episod de efecte secundare a fost observată în timpul 3 luni de la începerea terapiei. Durată 50% toate efecte secundare gastro-intestinale, legate de tratament orlistatom, a fost mai puţin 1 Soare, în cele mai multe cazuri - nu mai mult 4 Soare. Cu toate acestea, efectele secundare din sânge la unii pacienţi pot dezvolta în timpul 6 şi mai multe luni de terapie.

În studii clinice controlate, se intrerupe tratamentul datorita secundare efecte au fost obligaţi să 8,8% pacienți, luând orlistat, comparativ cu 5,0% placebo. Orlistata grupul cel mai frecvent intrerupt tratamentul din cauza reacţii adverse la stomac.

Şapte multicentre, dublu-orb, studii controlate cu placebo la pacienţi, preluarea orlistat 120 mg 3 ori pe zi în asociere cu dieta pentru 2 an, cu frecvenţă ≥ 2% şi mai mare decât în grupul placebo (in combinatie cu dieta), Următoarele reacții adverse s-au observat. Lângă numele specificat frecvenţa de apariţie de acest efect secundar pe primul al doilea an de observare/grup orlistata, date similare în paranteze în grupul placebo (N indică nici frecvenţa raportate caracteristice ≥ 2% şi mai mare decât placebo).

Din sistemul nervos și organele senzoriale: Dureri de cap 30.6%/N (27,6%/N), ameteala 5.2%/N (5,0%/N), fatigabilitate 7,2%/3,1% (6,4%/1,7%), insomnie 3.9%/N (3,3%/N), anxietate 4,7%/2,8% (2,9%/2,1%), Depresia N/3.4% (N/2.5%).

Din sistemul respirator: infecții ale tractului respirator superior 38,1%/26,1% (32,8%/25,8%), tractului respirator sexual inferior 7.8%/N (6,6%/N), Simptomele de LOR-organov 2.0%/N (1,6%/N), otită 4,3%/2,9% (3,4%/2,5%).

Din tractul digestiv: durere/discomfort la nivelul abdomenului 25.5%/N (21,4%/N), greață 8,1%/3,6% (7,3%/2,7%), diaree infecțioasă 5.3%/N (4,4%/N), durere / disconfort în rect 5,2%/3,3% (4,0%/1,9%), afectiuni dentare 4,3%/3,1% (2,9%/2,3%), infecție gingivală 4,1%/2,0% (2,9%/1,5%), vărsături 3.8%/N (3,5%/N).

Cu sistemul genito-urinar: ciclu menstrual neregulat 9.8%/N (7,5%/N), vaginită 3,8%/2,6% (3,6%/1,9%), infecții ale tractului urinar 7,5%/5,9% (7,3%/4,8%).

Pe partea aparatului locomotor: 13.9%/N dureri de spate (12,1%/N), durere la nivelul extremităţilor inferioare N/10.8% (N/10.3%), Artrita 5.4%/N (4,8%/N), mialgia 4.2%/N (3,3%/N), funcţii a articulaţiilor 2.3%/N (2,2%/N), tendinita N/2.0% (N/1.9%).

Pentru pielea: erupţii cutanate 4.3%/N (4,0%/N), pielea uscata 2.1%/N (1,4%/N).

Alte: gripa 39.7%/N (36,2%/N), umflarea picioarelor N/2.8% (N/1.9%).

Există rapoarte de rare de reacţii de hipersensibilitate la orlistatu, include mâncărime, eritem, krapivnicu, edem angioneurotic şi anafilaxie.

Cooperare.

Orlistat nu afectează farmakokinetiku pravastatină, alcool, digoksina (asociat în doză unică) şi fenitoina (asociat în doză unică 300 mg), pe biodisponibilitatea Nifedipin (comprimate filmate cu eliberare prelungită), ovulâtorno-suprimarea activităţii contraceptive orale, farmakokinetiku (ca R-, şi S-enantiomer) Proprietăţi farmacodinamice şi (Timp de protrombină şi nivel de factor VII) varfarina. Alcool nu afectează proprietăţile farmacodinamice (excreţia grăsime din excremente) şi expunerii sistemice orlistata.

Potrivit datelor preliminare, În acelaşi timp aplicarea orlistata şi ciclosporină nivelul de plasma cade (Orlistat şi ciclosporină nu trebuie luate simultan; pentru a reduce posibilitatea de Interacţiuni medicamentoase ciclosporina trebuie luate la 2 ore înainte sau după 2 h după administrarea orlistata). Orlistat scade aportul de beta-caroten, cuprinse în aditivii alimentari, pe 30% şi inhibă absorbţia de vitamina e (sub formă de acetat de tocoferol) aproximativ 60%. Influenta orlistata asupra absorbtia de vitamine D, A, conţinute în suplimentele, până în prezent necunoscut. Deşi nivelul de osteocalcinei karboksilirovannogo, marker de vitamina k din alimente, Când luaţi orlistata a nu schimbat, la luarea orlistat oameni a arătat o tendință descendentă în conţinutul de vitamina k.

Supradozaj.

O singură doză 800 mg orlistata sau lui doză repetată a 400 mg 3 de doua ori pe zi, timp de 15 zile persoanele cu greutate normală şi obezitatea nu a fost însoţită de efecte adverse semnificative.

În cazul unui supradozaj mari orlistata, Ar trebui să monitorizeze pacientul în timpul 24 h . Conform studiilor pe animale şi la om, efecte sistemice, legate de proprietăţile de orlistata lipazingibiruûŝimi, trebuie să fie rapid reversibile.

Dozare și Administrație.

Interior, la fiecare masă principală, care conţin grăsimi, în timpul manca sau mai târziu, decât 1 ore după masă, de 120 mg 3 o data pe zi. Trecerea permisă primirea orlistata, În cazul în care au sarit o masă sau de alimente nu conţine grăsimi.

Precauții.

Orlistata trebuie să fie eliminate înainte de cauza organica de obezitate, cum ar fi hipotiroidismul. La momentul tratamentului clienţilor echilibrat calorii Dieta, grăsimi care oferă nu mai mult 30% calorii. Creşte riscul de reacţii adverse la stomac cu conţinut ridicat de grăsimi din alimente (Mai mult 30% zilnic de calorii). Consumul zilnic de grăsimi, carbohidrati si proteine trebuie repartizat intre cele trei mese principale. Deoarece orlistat reduce absorbtia unor vitamine liposolubile, pentru a asigura adecvate aportul de pacienţi ar trebui să ia multivitamine, conţin vitaminele liposolubile. În afară de, Vitamina D şi beta-caroten la pacienţii obezi poate fi mai mică, decât oameni, nu obezi. Multivitamine trebuie să fie 2 ore înainte sau după 2 h după administrarea orlistata, de exemplu, înainte de culcare. Receptie orlistata în doze, depășire 120 mg 3 o data pe zi, nu prevede efecte suplimentare. Pacientii, în acelaşi timp luând orlistat şi ciclosporină, necesita o monitorizare mai frecventă de ciclosporină în plasmă.

Pacientii, nu primesc profilactic vitamina Suplimente, Atunci când două sau mai multe consecutiv vizite la medic în primul şi al doilea de ani de tratament a fost înregistrat, retrogradarea orlistatom vitamine în plasmă în următoarele cazuri (date în paranteze în grupul placebo): Vitamina A 2,2% (1,0%), витамин D 12,0% (6,6%), Vitamina E 5,8% (1,0%), beta-caroten 6,1% (1,7%). Unii pacienţi pe fundal de orlistata poate creşte conţinutul de oxalaţii în urină. Ca cu alte medicamente pentru a reduce greutatea corporala, unele grupuri de pacienţi (de exemplu cu nervos anorexie sau bulimie) Există un potenţial de abuz orlistatom.

Deoarece absorbtia de vitamina k atunci când luate orlistata poate să scadă, pacienți, primirea orlistat pe fondul o lungă durată primesc warfarină, ar trebui să monitorizeze cu atenţie parametrii de coagulare.

Inducerea pierderii de masă orlistatom corpului pot fi combinate cu imbunatatirea controlului metabolice ale diabetului zaharat, Asta ar necesita reducerea dozelor orale gipoglikemicakih fonduri (derivați de sulfoniluree, metformin, etc.) sau insulină.

Precauții.

Gradul de obezitate este evaluat de indicele de masă corporală (IMC), care se calculează prin formula: IMC = M/P2, unde M este masa corpului, kg; P-creştere, m.

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
Витамин EFKV. Fundalul orlistata redus (mai mult decât dublu) absorbție.
PravastatinăFKV. FMR. Fundalul orlistata creşte biodisponibilitatea si efecte.
CiclosporinaFKV. Fundalul orlistata reduce absorbtia, nivel în sânge şi pot începe o reacţie de respingere de transplant (utilizarea combinată a intervalului dintre doze trebuie să fie de cel puțin 2 h ).