Norfloxacin (Când ATH S01AX12)

Când ATH:
S01AX12

Caracteristici norfloxacin

Fluorochinolone antibacterian generație agent II. Analog sintetic al piridonă acidul nalidixic; este un atom de fluor în poziția 6 (Ea îmbunătățește efectul de microorganisme Gram-negativi) și de grup piperazină în poziția 7 (Acesta oferă activitate împotriva Pseudomonas). Norfloxacin este un metabolit pefloksatsina, care este diferit de lipsa de o grupare metil la nucleul piperazinic.

Pulbere cristalină albă sau galben pal. Octanol / apă - 0,46. Ușor solubil în acid acetic glacial, foarte puțin - în etanol, metanol și apă. Solubilitate la 25 ° C (mg / ml): în apă - 0,28; metanol - 0,98; etanol - 1,9; Acetona - 5,1; xloroforme - 5,5; dietil eter - 0,01; benzen - 0,15; acetat de etil - 0,94; octanol - 5,1; acid acetic glacial - 340. Solubilitatea în apă este dependentă de pH: crește brusc la pH<5 и pH>10. Higroscopice, aer formează un hemihidrat. Greutate moleculară - 319,34.

Acțiunea farmacologică a norfloxacină

Antibacterian cu spectru larg, bactericid.

Utilizarea norfloxacină

Infecție, cauzate de germeni sensibili la norfloxacina:

interior - Acută și cronică infecții ale tractului urinar (incl. pielonefrită, cistita, uretrit), infecții genitale (incl. prostatita, cervicita, endometrita), neoslojnennaya gonoree, Soldat (incl. salmoneloza, dizenterii); prevenirea infectiilor la pacientii cu granulocitopenie;

la nivel local - Otita externa, și exacerbare acută a otitei medii cronice; infecție ochi, incl. conjunctivită, keratit, keratokonъyunktyvyt, ulcer kornealynaya, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.

Contraindicații norfloxacin

Hipersensibilitate (incl. istorie), tendinita sau ruptură de tendon, asociată cu aportul de alte medicamente sau chinolonă norfloxacină; deficiență de glucoză-6-fosfatdegidrogenazы, copilărie și adolescență până 18 an, pentru picături - a 12 an (siguranța și eficacitatea norfloxacin la copii și adolescenți nu sunt definite; trebuie înțeles, că cauza norfloxacin artropatia la animale imature).

Restricții privind utilizarea de norfloxacină

Ateroscleroza cerebrala, accident vascular cerebral, epilepsie și convulsii, miastenia gravis, insuficiență renală / hepatică.

Utilizarea norfloxacină timpul sarcinii și alăptării

Când sarcina este posibil, în cazul în care efectul terapiei pentru mama este mai mare risc potențial pentru făt (siguranță adecvată și studii bine controlate de norfloxacină la femeile gravide nu se realizează, incl. pentru aplicare topică sub formă de picături).

Necunoscut, Face norfloxacină ajunge în laptele femeilor care alăptează. La primirea mamele care alăptează în doze mici norfloxacină (200 mg) În interior, acesta nu a fost detectat în laptele matern. Cu toate acestea, ar trebui să se țină seama, că alți derivați chinolonei acțiune sistemică în laptele matern și nu există un risc potențial de reacții adverse grave la copii, alăptați. Femeile care alăptează ar trebui să fie opriți alăptarea, sau primirea norfloxacin (Având în vedere importanța medicamentului pentru mamă), incl. de acțiune locală în formă de picături.

Efectele secundare ale norfloxacină

Efecte sistemice

Din tractul digestiv: scăderea poftei de mâncare, greață, vărsături, gust amar in gura (incl. După instilarea în ochi), durere abdominală, diaree, creșterea transaminazelor hepatice, Fosfataza alcalină, LDH; colită psevdomembranoznыy (utilizarea prelungită).

Cu sistemul genito-urinar: kristallurija, glomerulonefrita, dizurija, poliurie, albuminurie, giperkreatininemiя, Sângerare uretral.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: durere de cap, amețeală, insomnie, halucinații, leșin.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): tahicardie, bătăi neregulate ale inimii, scădere a tensiunii arteriale, vasculita, leucopenie, eozinofilija, scăderea hematocritului.

Pe partea aparatului locomotor: Tendinita, ruptură de tendon, artralgii.

Reacții alergice: mâncărime, urticarie, umflătură, Sindromul Stevens - Johnson.

Alte: candidoză.

Când instilarea în ochi: vedere încețoșată, ardere și dureri în ochi, hiperemie conjunctivală, xemoz, fotofobie, reacții alergice.

Interacțiunea norfloxacină

Farmacocinetic - utilizarea concomitentă a antiacidelor, conținând hidroxid de aluminiu sau hidroxid de magneziu, PM, conține fier, zinc și sucralfat incetineste absorbtia de norfloxacină (intervalul de timp dintre numirea lor trebuie să fie de cel puțin 2-4 ore). Cnizhaet de clearance-ul de teofilină 25% (în timp ce aplicația ar trebui să scadă doza de teofilină), crește concentrația serică de anticoagulante, ciclosporina (reciproc). Farmacodinamice - administrarea simultană cu medicamente, Aceasta are potentialul de a reduce tensiunea arteriala, aceasta poate provoca o scădere bruscă; In astfel de cazuri, și introducerea simultană a barbiturice și alte medicamente pentru anestezie generală, ritmul cardiac trebuie monitorizați, Tensiunea arterială și ECG. Utilizarea simultană a medicamentelor, scăderea pragului convulsivant, Aceasta poate duce la dezvoltarea de convulsii epileptiforme. Reduce Nitrofurani.

Norfloxacin Supradozaj

Simptomele (3 d pentru 45 m): amețeală, greață, vărsături, somnolență, apariția o sudoare rece (fără modificări majore în indici hemodinamice), convulsii.

Tratament: lavaj gastric, Tratament adecvat de hidratare diureza forțată, numirea de droguri simptomatice. Antidotul specific este absent.

Doze si administrare de norfloxacin

Interior, de 400 mg 2 o data pe zi. Durata cursului depinde de indicatie pentru utilizare, severitatea infecției și activității agentului patogen: infecții necomplicate ale tractului urinar - pentru 7-10 zile, cu cistita simplu - 3-7 zile, în infectii recurente cronice ale tractului urinar - up 12 Soare, gastroenterita bacteriana acuta - 5 zi. In infectia gonococica necomplicata acută - o dată 800 mg.

Pacienți cu insuficiență renală în Cl creatininei mai mic de 30 ml / min și pacienți, hemodializă, numit 1/2 doze terapeutice 2 ori pe zi sau doza completa 1 o data pe zi.

La nivel local - 1-2 picaturi in ochiul afectat sau ureche 4 o data pe zi. În funcție de gradul de infecție dozei în prima zi poate fi 1-2 picaturi in fiecare 2 h .

Măsuri de precauție norfloxacină priprimenenii

Пролонгация интервала QT / torsada vârfurilor. Există rapoarte rare de dezvoltare torsada vârfurilor în timpul studiilor după punerea pe piață la pacienții, primirea chinolone, inclusiv norfloxacin. Aceste cazuri rare sunt asociate cu următorii factori: Vârsta mai 60 an, femeie, boli de inima anterioare și / sau utilizarea terapiei combinate. Norfloxacin nu trebuie utilizat la pacienții cu prelungirea cunoscută a intervalului QT, când hipokaliemie nerectificabile, iar pacientii, care primesc antiaritmice clasa IA (chinidina, prokaynamyd) sau clasa III (Amiodarona, sotalol).

Convulsii. Acesta a fost raportat cu privire la dezvoltarea de convulsii la pacienții, tratat cu norfloxacin. Pacientii, ia alte medicamente din această clasă, Acesta a raportat cu privire la dezvoltarea de convulsii, însoțită de creșterea presiunii intracraniene, și psihoză toxică. Chinolone poate provoca, de asemenea stimularea sistemului nervos central, duce la tremor, anxietate, confuzie lumina, confuzie, halucinații și. Când astfel de reacții pe fondul norfloxacină ar fi ridicat imediat și să efectueze un tratament adecvat de droguri.

Impactul asupra funcționării norfloxacină și activitatea electrică a creierului nu a fost studiat. Prin urmare, se recomandă prudență la pacienții cu boli ale SNC diagnosticate sau suspectate (incl. arteroscleroza cerebrală, epilepsie și alți factori, predispun la convulsii) (cm. "Restricții privind utilizarea").

Giperchuvstvitelynosty / anafilaxie. Cazurile raportate de reacții de hipersensibilitate grave (anafilactoide și anafilactică), la primirea primei doze de chinolonă. In unele cazuri, aceste reacții sunt însoțite de colaps cardiac, pierderea conștienței, leșin, umflarea feței sau a gâtului, dispnee, krapivnicej, zudom; Doar câțiva pacienți au avut antecedente de reacții de hipersensibilitate. În cazul reacțiilor alergice la Norfloxacin medicament ar trebui să fie eliminate. Odată cu dezvoltarea reacțiilor de hipersensibilitate acute severe necesita administrarea imediată a epinefrina și desfășoară activități legate de (oxigen, in / într-un lichid, medicamente antihistaminice, corticosteroizi și altele.). Pacienții cu hipersensibilitate la efecte sistemice sau alte chinolone norfloxacină pot fi sensibile la norfloxacina si de actualitate (sub formă de picături).

Psevdomembranoznыy colită. Este important să se ia în considerare posibilitatea de colită pseudomembranoasă, În cazul în care aportul de antibiotice la pacienții apar diaree. Tratamentul agenți antibacterieni duce la modificarea florei colonului normale, si poate duce la o creștere mai mare de Clostridia. Studiile arată, Chto toxina, produs Clostridium difficile, Este cauza principală a "asociate antibiotic colita". Dacă diagnosticul "colita pseudomembranoasa" ar trebui să înceapă un tratament adecvat.

Neuropatie periferică. Acesta a fost raportat cu privire la cazuri rare de polineuropatie senzorială sau senzorio axonal, ceea ce duce la parestezii, gipestezii, dysesthesia și slăbiciune la pacienții, luând chinolone, incl. norfloxacin. Când pacientul are simptome de neuropatie, inclusiv durere, ardere, intepaturi, amorțeală și / sau slăbiciune, febră și altele., trebuie să întrerupeți administrarea norfloxacină.

Cazurile de ruptură de tendon umăr, mâini, Tendonul lui Ahile, necesită tratament chirurgical sau conduce la o perturbare prelungită a funcției membrelor, pacienți, primirea chinolone, inclusiv norfloxacin. Studiile punerea pe piață la indicat un risc crescut de ruptura de tendon în fundal primit simultan corticosteroizi, în special la pacienții vârstnici. În cazul în care dureri articulare și musculare, semne de inflamație sau ruptura de tendon un norfloxacină trebuie ridicată imediat; pacientul ar trebui să fie în stare de repaus și de a evita stresul la excluderea completă a diagnosticului "tendinita" sau "ruptura de tendon". Ruptură de tendon este posibil atât în ​​timpul chinolone tratament (incl. norfloxacin), și, după terminarea tratamentului.

Se va aprecia, care norfloxacin nu este indicat pentru tratamentul de sifilis. Preparate antimicrobice, utilizat în doze mari pe o perioadă scurtă de timp pentru tratamentul gonoreei, pot masca sau intarzia simptomele sifilisului dezvoltare. Toti pacientii cu gonoree este necesar să se efectueze testul serologic pentru sifilis la momentul diagnosticului, și din nou (prin 3 Luni) după numirea norfloxacină.

In timpul studiului dublu-orb cross-over cu voluntari, în scopul de a compara unică norfloxacină doză și atunci când li sa administrat placebo 800 sau 1600 norfloxacin mg (1-2 Doza zilnica recomandata) unele de voluntari s-au găsit în urină de cristale aciculare de fond, în special în urină alcalină. Deși nu se așteaptă să se dezvolte cristalurie sub regim de dozare recomandat (de 400 mg 2 o data pe zi), în timpul tratamentului cu norfloxacină măsurile de precauție necesare - pacienții trebuie să primească suficient de lichide pentru a menține diureza cel puțin 1,2-1,5 l / zi la adulți, și să nu depășească doza recomandată.

Când se aplică picături pentru ochi trebuie să poarte ochelari de soare. În timpul tratamentului trebuie să evite insolație. Pacientii, luarea unor chinolone, cu expunerea excesivă la soare observate reacții directe fototoxicitate. În cazul tratamentului cu norfloxacină reacții de fotosensibilitate trebuie întrerupt.

Khinolony, inclusiv norfloxacin, poate exacerba simptomele miastenia gravis și să conducă la slăbiciune viața în pericol a mușchilor respiratorii. Este necesară prudență atunci când se utilizează chinolone, incl. norfloxacin, pacienți miastenia gravis.

Ca și în cazul altor agenți antibacterieni, norfloxacin cu utilizare prelungită poate duce la o creștere mai mare de microorganisme insensibile, incl. ciuperci. În cazul suprainfectie este necesar să se ia măsuri adecvate.

Improbabil, că utilizarea norfloxacină în absența infecției bacteriene confirmată sau suspectată sau un beneficiu profilactic pentru pacient, creste riscul de a dezvolta rezistenta la medicamente.

În timpul intervenției chirurgicale necesită o monitorizare a sistemului de coagulare a sângelui (În timpul terapiei poate crește indicele de protrombină).

În timpul tratamentului trebuie să fie atent norfloxacin atunci când de conducere și de ocupare a activităților potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Interacțiunea norfloxacină