Nivalin (Pastilele)

Material activ: Galantamin
Când ATH: N06da04
CCF: Inhibitor de colinesteraza
ICD-10 coduri (mărturie): A80, F00, G30, G70.2, G71.0, G80, M54.1, M79.2
Când CSF: 02.11.02.01
Producător: Sopharma AD (Bulgaria)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele alb, plat, rotund, cu fateta bilaterale şi a marcat cu o singură mână.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon din grâu, talc, stearat de magneziu, fosfat acid de calciu dihidrat, celuloza microcristalina (tip 101).

10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
20 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
20 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Pastilele alb, plat, rotund, cu fateta bilaterale şi a marcat cu o singură mână.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon din grâu, talc, stearat de magneziu, celuloza microcristalina (tip 101).

10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Inhibitor reversibil acetylcholinesterase. Stimuleaza membranele de postsinapticescoy n-holinoretseptora si creste sensibilitatea la acetilcolina. Facilitează excitaţie în Synapse neuromusculare şi restabileşte conductivitate neuromusculare în cazul său blocada miorelaxanthami nedepolâriziruûŝego tip de acţiune. Creşterea ton musculaturii netede, Îmbunătăţeşte secreţia de digestiv şi glande sudoripare, cauzele crampe. Cresterea activitatii sistemului holinergicescoy, galantamina îmbunătăţeşte funcţia cognitivă la pacientii cu dementa de tip alzgeimerovsky, dar nu afectează dezvoltarea bolii.

Farmacocinetica

Absorbție

Odată ajunși, rapid si complet absorbit din tractul digestiv. Biodisponibilitatea absolută de înaltă – la 90%. Concentraţia terapeutică se realizează prin 30 minute după administrare. C_max după administrarea în doză 10 mg realizat la 2 h și este 1.2 mg / ml.

Distribuire

După repetate de admitere stabilit C_ss galantamina. Marginal asociat cu proteine sange. Trece cu uşurinţă prin intermediul GEB.

Metabolism

Într-o mică măsură (despre 10%) metabolizat in ficat, de demethylation.

Deducere

T_1/2 – 5 h . Afisate (în formă nemodificată, şi sub formă de metaboliţi) în principal cu urină (la 74%). Clearance-ul renal este de aproximativ 100 ml / min.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La pacienţii cu boala Alzheimer, concentraţia plasmatică a galantamina poate fi.

Moderată şi severă încălcări ale ficatului şi rinichilor concentraţiilor plasmatice de galantamina creşte.

Mărturie

dementa alzgeimerovsky tip uşoară sau moderată grad;

-poliomielită (imediat după încetarea perioadei de febril′nogo, precum şi în perioada de reconstrucție și perioada de efecte reziduale);

-miastenia gravis;

-distrofie musculara progresiva;

-paralizie cerebrala;

- Neuritis;

-sciatica;

- Miopatie.

Dozare regim

De droguri este prescris în interiorul, masa. Comprimatele trebuie luate cu apă.

Adulți medicament administrat într-o doză zilnică 10-40 mg, razdelennoy de 2-4 admitere.

La miastenia gravis doza zilnică este divizată în 3 admitere.

La Alzheimer Tratamentul este recomandabil pentru a începe pe 5 mg 2 ori / zi. In 4 saptamani doza zilnică poate fi crescută treptat la 20 mg (de 10 mg 2 ori / zi, dimineața și seara). In timpul tratamentului este necesar să se asigure un aport suficient de lichide. Dacă în timpul tratamentului va necesita discontinuations, tratament de recuperare ar trebui să începeţi cu cea mai mică doză şi creşte treptat.

La tratament de poliomielita, paralizia cerebrala infantila copii cu varste cuprinse intre 9 la 11 an Doza zilnică este 5-15 mg, razdelennaya de 2-3 admitere; în vârstă de la 12 la 15 an – 5-20 mg, razdelennaya de 2-4 admitere.

La pacienţii cu moderat exprimat umane ficatul si rinichii Doza inițială este de 5 mg 1 timp / zi (dimineață) pentru cel puțin 1 a săptămânii, atunci – de 5 mg 2 ori / zi pentru 4 săptămâni. Doza zilnică totală nu trebuie să depăşească 15 mg.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: reducerea sau creșterea tensiunii arteriale, Hipotensiune arterială ortostatică, insuficienta cardiaca, umflătură, AV блокада, fibrilatie sau fibrilaţie atrială, Prelungirea intervalului QT, Tahicardie ventriculară şi najeludochkovaya, najeludochkovaya arrythmia, maree, bradicardie, ischemie sau infarct miocardic.

Din sistemul digestiv: distensie abdominală, dispepsie, disconfort la nivelul tractului digestiv, anorexie, diaree, durere abdominală, greață, vărsături, gastrită, disfagie, gură uscată, a crescut salivație, diverticulită, gastroenterită, duodenită, hepatită, perforare a mucoasei esofagiene, sângerare din partea superioară şi mai mici GI, creșterea enzimelor hepatice, o creştere a nivelului ALP.

Pe partea aparatului locomotor: spasme musculare, slăbiciune musculară, febră.

Din sistemul nervos central și periferic: deseori – tremur, sincopă, letargie, disgeuzie, halucinații vizuale și auditive, reacţiile comportamentale, inclusiv agitaţie/agresiune; tranzitorii cerebrovasculare accident sau accident vascular cerebral; durere de cap, amețeală, convulsii, spasme musculare, parestezii, ataxie, Hypo- sau hyperkinesis, apraxia, afazija, anorexie, somnolență, insomnie, depresiune (foarte rar cu sinuciderea), apatie, reacție paranoidă, creşterea libidoului, delir.

Din simțurile: rinită, nas sângera, tulburări vizuale, cyclospasm; rar – zgomot în urechi.

Din sistemul urinar: incontinență urinară, hematuria, urinare frecventă, infecții ale tractului urinar, retenție urinară, Kal′kulez, počečnaâ cum.

Din sistemul hematopoietic: trombocitopenie, purpura, anemie.

Rezultatelor de laborator: kaliopenia, giperglikemiâ.

Alte: dureri în piept, crescut transpirație, slăbire, senzație de oboseală, degidratatsiya (în cazuri rare, cu dezvoltarea de insuficienţă renală), bronhospasm.

Contraindicații

- Astm bronsic;

- Bradicardie;

-AV-blokada;

- Hipertensiune arterială;

- Angina;

- Insuficiență cardiacă congestivă;

- Epilepsie;

— hyperkinesis;

- Insuficiență renală severă (CC mai mică 9 ml / min);

-Ficat severă (Mai mult 9 puncte pe Child-Pugh) încălcare;

-obstrucţie mecanică intestinală;

- Boli pulmonare obstructive cronice;

-boli obstructive sau o interventie chirurgicala recent amânate pe organele tractului digestiv;

-boli obstructive sau migrat recent tratamentul chirurgical al tractului urinar sau cancer de prostata;

- Copiii până la vârsta de 9 an;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență ar trebui să desemneze produs în lumină şi moderată umane rinichi sau ficat, Sindromul de sinus bolnav şi alte încălcări conductivitate supraventriculara, împreună cu admiterea de droguri, lent RITMULUI cardiac (Digoxină, Beta-adrenoblokotory), anestezie generală, ulcer gastric și duodenal, risc crescut de erosivno-yazvennah pierderilor sanguine, proteina numita celiac/coeliac (produsul este amidon de grâu), deficit de lactază, galactozemie, sindrom de malabsorbtie a glucozei / galactozei (a medicamentului include lactoză).

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Precauții

Tratament de inhibitori acetylcholinesterase este însoţită de o scădere în greutate. În special este necesar pentru a avea în minte atunci când tratarea pacientilor cu boala Alzheimer, care este de obicei o scădere în greutate. Prin urmare este necesar să se controleze greutatea corporala.

În timpul tratamentului, este necesar să se asigure aportul adecvat de lichide.

Ca alte holinomimetiki, medicamentul poate provoca reacţii de vagotoničeskie din sistemul circulator (incl. ʙradikardiju), trebuie ţinut cont că la pacienţii cu sindrom de sinus bolnav şi alte încălcări conductivitate, de asemenea, împreună cu utilizarea de medicamente, reduce HR (Digoxină sau beta-adrenoblokatora).

Atunci când se tratează Nivalinom^® Există un risc de sinkope, în acest sens, Tu trebuie să monitorizeze frecvent anunţuri, mai ales atunci când se iau de droguri în doze mai mari (Doza zilnică – 40 mg). Pentru a preveni aceste efecte secundare, Trebuie să alegeţi cu atenţie sus doza de medicament la începutul tratamentului.

Eficacitatea la pacienţii cu alte tipuri de afectare demenţă şi de memorie nu este instalat. Produsul nu este destinat pentru tratamentul pacienţilor cu insuficienţă cognitivă încălcarea, adică. cu o violare izolate de memorie, depăşesc nivelul aşteptat pentru vârsta lor şi educaţie, dar nu îndeplinesc criteriile pentru boala Alzheimer.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul tratamentului trebuie să se abţină de la executarea lucrărilor, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii, incl. controla masina ta.

Supradozaj

Simptomele: depresie de conștiință (până la comă), convulsii, crescut de severitatea de efecte secundare. Slăbiciune musculară exprimată în legătură cu hipersecreţie de mucoasele traheei şi bronhospasm, poate duce la blocada letale ale tractului respirator.

Tratament: lavaj gastric, Terapia simptomaticheskaya. Este folosit ca un antidot la atropină în doze 0.5-1 mg / în. Dozele ulterioare de atropină sunt definite în funcţie de răspunsul terapeutic şi starea pacientului.

Interacțiuni de droguri

Este recomandabil să combinaţi cu alte holinomimetikami.

Opioid antagonist este acţiunea pe centrul respirator.

Arată farmakodinamiceski de antagonism la m-holinolitikam (atropino, bromură de metil gomatropinu), ganglioblokatoram, nedepolârizuûŝim miorelaksantam, hinin, prokainamidu.

Grupă aminoglicozide antibiotice pot reduce efectele terapeutice ale galantamina.

Galantamina creşte blocadă neuromusculară în timpul anesteziei generale (incl. Atunci când este utilizat ca un suksametonia periferice miorelaksanta).

Droguri, lent RITMULUI cardiac (Digoxină, beta-blocante) exacerba bradicardie.

Cimetidină poate creşte biodisponibilitatea galantamina. Toate medicamentele, care inhiba enzimele şi CYP3A citocromului P450 sistem (CYP2D6, CYP3A4), poate creşte concentraţiile plasmatice ale galantamina în acelaşi timp aplicarea lor, urma căreia poate creşte frecvenţa de colinergice efecte secundare (mai ales, greață și vărsături). În acest caz, În funcţie de portabilitate terapiei pacientul specifice, Poate fi necesară scăderea galantamina de doză de întreţinere. Izofermenta inhibitori ai CYP2D6 (Amitriptilină, fluoxetina, fluvoxamină, paroxetina, chinidina) reduce clearance-ul galantamina pe 25-30%. Din acest motiv nu este recomandat să numească simultan cu ketoconazol, zidovudină, Eritromicină.

Face efect inhibitor pe sistemul nervos central etanol şi sedative.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

O listă. De droguri ar trebui să fie stocate într-un loc uscat, protejat de lumină, inaccesibile copiilor la temperatura de maximum 25 ° C. Termen de valabilitate – 5 an.