MOVALYS (Soluția pentru / m)

Material activ: Meloxicam
Când ATH: M01AC06
CCF: AINS
ICD-10 coduri (mărturie): M05, M15, M45
Când CSF: 05.01.01.07.01
Producător: Boehringer Ingelheim International GmbH (Germania)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Soluția pentru / m clar, galben cu tentă verde.

Excipienți: meglumin, glikofurol, poloxamer 188 (Pluronic F68), clorura de sodiu, glicină, Hidroxid de sodiu, apă d / i.

1.5 ml – flacoane de sticlă incoloră (3) – paleti plastic conturate (1) – cutii de carton.
1.5 ml – flacoane de sticlă incoloră (5) – paleti plastic conturate (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

AINS, se referă la derivatul de acid enolică are anti, analgezic și antipiretic efect. Acțiune inflamatorie a meloxicamului este instalat pe toate modelele standard de inflamație.

Mecanismul de acțiune al meloxicamului este capacitatea sa de a inhiba sinteza de prostaglandine – mediatori inflamatori cunoscuți. In meloxicam vivo inhibă sinteza prostaglandinei la locul inflamației într-o măsură mai mare, decât în ​​mucoasa stomacului sau rinichi. Aceste diferențe sunt asociate cu o inhibare selectivă a COX-2 față de COX-1. Se crede, Inhibarea COX-2 asigură efecte terapeutice ale AINS, întrucât inhibarea izoenzimei omniprezent COX-1 poate fi cauza unor efecte secundare de la stomac și rinichi.

Selectivitatea meloxicam COX-2 este confirmată în diverse sisteme de testare, как in vitro, так и ex vivo. Capacitatea meloxicam selectivă de a inhiba COX-2 este indicat atunci când este utilizat ca un sistem de test de sânge integral uman in vitro. Ex vivo установлено, Chto meloxicam (doze 7.5 mg 15 mg) inhibarea activității COX-2 (asigurarea unui efect inhibitor mai mare asupra producției de prostaglandine E₂, stimulat-lipopolizaharidă / reacție, Controlată COX-2 /), decât produsele de tromboxan, implicat in coagularea sangelui (reacție, controlate de COX-1). Aceste efecte depind doza. Ex vivo показано, că meloxicam la dozele recomandate nu a avut efect asupra agregării plachetare, și timpul de sângerare, spre deosebire de indometacin, diclofenac, ibuprofen și naproxen, care inhibă semnificativ agregarea trombocitelor și prelungi timpul de sângerare.

În studiile clinice, efectele secundare din tractul gastro-intestinal ca un întreg rar a avut loc atunci când se iau meloxicam 7.5 mg 15 mg, decât atunci când se iau alte AINS, care au fost comparate. Această diferență în frecvența reacțiilor adverse din tractul gastro-intestinal se datorează în principal faptului, Când se administrează meloxicam rareori fenomene cum ar fi dispepsia observate, vărsături, greață, durere abdominală.

Frecvența de perforații în tractul gastro-intestinal superior, ulcere și sângerări, care au fost asociate cu utilizarea de meloxicam, A fost mică și a fost dependentă de doză medicament.

Farmacocinetica

Absorbție

Meloxicam este complet absorbit după / M. Biodisponibilitatea relativă comparativ cu biodisponibilitatea orală este aproape 100%. Prin urmare, atunci când trecerea de la injectare, pentru forme de dozare orală de selecție nu sunt necesare. După injecție / m la o doză de 5 mg C_max este 1.62 ug / ml realizat pentru aproximativ 60 m.

Distribuire

Meloxicam este bine legat de proteinele plasmatice, în special albumină (99%). Pătrunde în fluid sinovial, concentrare în lichidul sinovial de aproximativ 50% concentrația plasmatică. V_d scăzut, medii 11 L. Diferențele interindividuale face 30-40%.

Metabolism

Meloxicam este aproape complet metabolizat în ficat pentru a forma 4 derivați farmacologic inactive. Metabolit, 5′-karʙoksimeloksikam (60% a dozei), format prin oxidarea unui metabolit intermediar, 5′-gidroksimetilmeloksikama, care este excretat, dar mai puțin (9% a dozei). Studiile in vitro au arătat, că în această cale metabolică are un important rol de izoenzima CYP2C9, importanță suplimentară de CYP3A4. Formarea altor doi metaboliți (Componente, respectiv, 16% și 4% magnitudinea dozei) prinimaet peroxidază participare, Activitatea este, probabil, variază individual.

Deducere

Este afișat în mod egal în fecale și urină, în primul rând sub formă de metaboliți. Nemodificată în materiile fecale provenite mai puțin 5% magnitudinea doza zilnică, în urină este detectat de droguri nemodificată în doar urme. Medie T_1/2 este 20 h . Mediile clearance plasmatic 8 ml / min.

Meloxicam prezintă o farmacocinetică liniară în doze 7.5-15 mg cu o introducere / m.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Insuficiența funcției hepatice, și ușoară până la moderată insuficiență renală efect semnificativ asupra farmacocineticii meloxicamului nu are. Când SFN crește V_d Aceasta poate duce la concentrații mai mari de meloxicam liber, De aceea, la acești pacienți doza zilnică nu trebuie să depășească 7.5 mg.

La pacienții vârstnici, clearance-ul plasmatic mediu în timpul Farmacocinetica la starea de echilibru ușor mai scăzute, decât la pacienții mai tineri.

Mărturie

- Pentru perioadei inițiale de tratament, iar tratamentul simptomatic pe termen scurt al durerii în artrita reumatoidă, Osteoartrita, ankiloziruyushtem anchilozantă.

Dozare regim

V / m administrare a medicamentului este indicat doar pentru primul 2-3 zi. În viitor, tratamentul continuă cu utilizarea de forme orale (comprimate).

Doza recomandată este de 7.5 mg sau 15 mg 1 timp / zi, în funcție de intensitatea durerii și severitatea inflamației.

Medicamentul este injectat adânc în / m. In / în introducerea medicamentului este interzisă!

În pacienții cu un risc crescut de reacții adverse Doza zilnică nu trebuie să depășească 7.5 mg.

În pacienții cu boală renală în stadiu terminal, hemodializă, Doza Movalis^® nu trebuie să depășească 7.5 mg. În Pacienții cu insuficiență renală mici sau moderată (QC mai 25 ml / min) nu este necesară o reducere a dozei.

Regimul de dozare a drogurilor Movalis^® pentru i / m injectabilă în Copii și adolescenți Nu a fost încă definit, Această formă de dozare poate fi utilizat numai la pacienții adulți.

Doza maximă recomandată zilnic – 15 mg.

Utilizarea combinată a diferitelor forme de dozare Movalis^® maxime comprimate de doze zilnice, supozitoare sau ca o soluție injectabilă de 15 mg.

Efect secundar

Următoarele descrie evenimentele adverse, a căror legătură cu droguri Movalis^® A fost privită ca o posibilă. Datele privind frecvența acestor evenimente se bazează pe informații, obținute în studiile clinice, fără legătura de cauzalitate.

Evenimente adverse, a cărui legătură cu aportul de droguri a fost privită ca o posibilă, înregistrată utilizarea largă a medicamentului, marcat (*). Frecvența acestor evenimente rare este dificil de evaluat. Așteptat, este mai puțin 0.1%.

Din sistemul digestiv: >1% – dispepsie, greață, vărsături, Dureri de stomac, constipație, meteorism, diaree; 0.1-1% – esofagita, stomatită, râgâială, ulcer gastroduodenalynaya, hemoragii gastro-intestinale macroscopic vizibile sau ascunse, modificări tranzitorii ale funcției hepatice (creșterea transaminazelor hepatice sau bilirubinei); <0.1% – perforarea tractului gastrointestinal, colită; Hepatita *, gastrită *.

Hemoragii gastro-intestinale, erozive și leziuni ulcerative și perforație a tractului gastro-intestinal poate duce la viata in pericol.

Din sistemul hematopoietic: >1% – anemie; 0.1-1% – leucopenie, modificări ale leucocitelor, trombocitopenie.

Factori predispozanți pentru apariția citopenii este utilizarea simultană a medicamentelor cu potențial mielotoxic, în special metotrexat.

Reacțiile dermatologice: >1% – mâncărime, erupții cutanate; 0.1-1% – urticarie; <0.1% – fotosensibilitate. În cazuri rare poate dezvolta reacții buloase, eritem multiform, Sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică *.

Sistemul respirator: < 0.1% – la pacienții predispuși după administrarea de aspirina sau alte AINS, Inclusiv Movalis^®, raportat dezvoltarea de astm acut.

CNS: >1% – nebunie, durere de cap; 0.1-1% – amețeală, zgomot în urechi, somnolență; <0.1% – * Confuzie, dezorientare, modificari ale dispozitiei *.

Sistemul cardiovascular: >1% – umflătură; 0.1-1% – creșterea tensiunii arteriale, emoție, maree.

Din sistemul urinar: 0.1-1% – modificări ale parametrilor de laborator ai funcției renale (creșteri ale creatininei serice și / sau uree în sânge); <0.1% – Insuficiență renală acută *.

Pe partea de organul de vizibilitate: <0.1% – conjunctivită *, tulburări vizuale, incl. vedere încețoșată *.

Reacții alergice: <0.1% – angioedem, reacții de hipersensibilitate imediate (incl. anafilakticheskie și anafilaktoidnыe *).

Reacții locale: >1% – edem la locul de injectare; <1% – durere la locul de injectare.

Contraindicații

- Ulcer gastric și ulcer duodenal în faza acută;

- Insuficiență severă a funcției hepatice;

- Insuficiență renală severă (fără hemodializă);

- Hemoragii gastro-intestinale evidentă, sângerare cerebrovasculare recent transferat sau alte sângerare;

- Insuficiență cardiacă severă necontrolată;

- Tratament anticoagulant efectuat simultan;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Pâna la 18 an;

- Hipersensibilitate cunoscută la meloxicam sau la oricare dintre componentele medicamentului. Există o posibilitate de eco-sensibilitate la acidul acetilsalicilic și alte AINS.

De droguri nu ar trebui sa fie prescris pacienților, au anterior după ingestia de aspirina sau alte AINS au raportat simptome de astm, polipoza nazala, edem angioneurotic sau urticarie.

DIN prudență trebuie prescris la pacienții cu leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal, pacienții vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Movalys^® contraindicat în timpul sarcinii. Suprimarea sintezei de prostaglandine poate avea un efect negativ asupra sarcinii si dezvoltarii fetale. Datele din studiile epidemiologice sugerează un risc crescut de avorturi spontane si defecte cardiace la fat, după administrarea de inhibitor al sintezei de prostaglandine în timpul sarcinii. Riscul absolut de a dezvolta boli de inima a crescut de la mai puțin 1% la 1.5%. Acest risc crește cu doza și durata tratamentului.

În trimestrul III de sarcina este utilizarea de inhibitori ai sintezei de prostaglandine poate duce la următoarele încălcări ale fatului:

- Închiderea prematură a canalului arterial și hipertensiune pulmonară cauza efecte toxice asupra sistemului cardio-pulmonară;

- Disfuncție renală, cu dezvoltarea în continuare a insuficientei renale la reducerea cantității de lichid amniotic.

Mamei în timpul travaliului poate crește durata de sângerare și scăderea capacității contractile a uterului, și ca o consecință, crește naștere.

Cunoscut, AINS pătrunde în laptele matern, prin urmare Movalis^® nu este recomandat pentru utilizare în timpul alăptării.

Utilizarea meloxicam, precum și alte medicamente care blochează ciclooxigenaza / sinteza de prostaglandine, Ea poate afecta fertilitatea, Prin urmare, nu este recomandat pentru femei, care doresc să rămâneți gravidă. În caz de încălcare a fertilității la femei sau studiu pentru infertilitate trebuie să ia în considerare eliminarea meloxicamului.

Precauții

Este necesară prudență în tratamentul pacienților cu antecedente de boli gastro-intestinale si a pacientilor, primit anticoagulante. Pacientii, care a observat simptome ale tractului gastro-intestinal, Tu ar trebui să fie monitorizate în mod regulat. În caz de ulcerații gastro-intestinale sau hemoragie gastro-intestinală Movalis^® ar trebui eliminate.

Ca și în cazul altor AINS, hemoragii gastro-intestinale, ulcerație și perforație, potențial periculoase pentru viața pacientului, pot apărea în timpul tratamentului, în orice moment, atât în ​​prezența simptomelor sau detaliilor gastrointestinal istorie grave complicații, iar în absența acestor semne. Consecințele acestor complicatii sunt în general mai severe la persoanele in varsta.

Ar trebui să se acorde o atenție deosebită pacienților, informarea cu privire la dezvoltarea de evenimente adverse de la pielii si mucoaselor. În astfel de cazuri, ar trebui să fie luat în considerare problema de a pune capăt droguri Movalis^®.

AINS inhibă sinteza de prostaglandine, în rinichi, sunt implicate în menținerea perfuziei renale. Utilizarea AINS la pacienții cu redus fluxul sanguin renal sau în volumul de sânge circulant poate duce la decompensare a insuficienței renale latente. După anularea functiei renale AINS este, de obicei readus la nivelul inițial. Mai mare risc al acestei reacții este pacienții vârstnici susceptibili, bolnav, care a marcat deshidratare, insuficiență cardiacă congestivă, ciroză hepatică, sindrom nefrotic sau boală de rinichi, Pacientii, primesc diuretice, Inhibitori ai ECA, angiotensinei antagoniști ai receptorilor II, si pacienti, a suferit o interventie chirurgicala grave, ceea ce duce la hipovolemie. La acești pacienți, la începutul tratamentului trebuie monitorizată cu atenție diureza si functia renala.

În cazuri rare, AINS poate determina nefrită interstițială, glomerulonefrita, necroză medular renală sau sindrom nefrotic.

Atunci când se utilizează medicamentul Movalis^® raportate niveluri crescute ale transaminazelor ocazionale sau alte teste ale funcției hepatice în serul sanguin. În cele mai multe cazuri, această creștere a fost ușoară și tranzitorii. Dacă schimbări semnificative identificate sau descrește în timp, Movalys^® ar trebui eliminate, și conduce supravegherea schimbărilor revelate de laborator.

La pacientii cu stabil clinic reducere ciroza hepatica dozei nu este necesară.

Pacientii vrac sau malnutriți pot suporta evenimente adverse mai rău, Prin urmare, acești pacienți trebuie monitorizați cu atenție. Precauție ar trebui să fie respectate în tratamentul pacienților vârstnici, în care este mai mare probabilitatea de disfuncție renală, ficat și inimă.

AINS, împreună cu diuretice poate duce la sodiu, potasiu și apă, și să influențeze efectul natriuretic diureticelor. Ca urmare, pacienții în predispuși poate creste insuficienta cardiaca sau hipertensiune arteriala.

Meloxicam, precum și alte AINS pot masca simptomele unei boli infecțioase.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Studii speciale privind impactul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și echipamentul nu a fost. Din această activitate ar trebui să evite pacienții cu insuficiență vizuale, pacienți, marcajul somnolență sau alte tulburări ale sistemului nervos central.

Supradozaj

Nu există antidot cunoscut, În caz de supradozaj spălături gastrice se face si terapie generală de susținere.

Interacțiuni de droguri

Administrarea concomitentă Movalis^® alte AINS creste riscul de ulcer gastro-intestinale și hemoragii gastro-intestinale ca urmare a acțiune sinergică. Nu se recomandă utilizarea combinată a meloxicam și alte AINS. Utilizarea combinată a acidului acetilsalicilic (1000 mg 3 ori / zi) și meloxicam la voluntari sănătoși a determinat o creștere a ASC (10%) și C_max (24%) meloxicam. Semnificația clinică a acestei interacțiuni nu este cunoscută.

Anticoagulante orale, antiagregantы, Heparina pentru uz sistemic, trombolitice, în timp ce movalis de utilizare^® crește riscul de sângerare. Dacă nu se poate evita utilizarea simultană a acestor medicamente, observarea atentă a efectelor anticoagulantelor.

AINS crește concentrația de litiu în plasmă ca urmare a excreției renale inferior al litiului. Concentrația de litiu în plasmă poate atinge valori toxice. Nu se recomandă utilizarea combinată a litiu și AINS. Dacă este necesar, terapia astfel de combinație ar trebui monitorizată într-o concentrație plasmatică de litiu în tratamentul început, selectarea dozelor și abolirea meloxicam.

AINS pot reduce secreția tubulară de metotrexat și creșterea, astfel, concentrația de metotrexat în plasmă. De aceea, pacienții, tratați cu doze mari de metotrexat (Mai mult 15 mg pe săptămână), Nu se recomandă utilizarea concomitentă a AINS. Riscul de interacțiuni cu utilizarea concomitentă de metotrexat și AINS asemenea, este posibil ca pacienții, primirea doze mici de metotrexat, în special la pacienții cu insuficiență renală. Hemoleucograma Dacă este necesar, terapia combinată trebuie monitorizată și funcția renală. Grijă trebuie să fie luate în caz de, dacă AINS și metotrexat sunt folosite simultan pentru 3 zi, tk. concentrația de metotrexat în plasmă poate ridica și, ca urmare pot exista efecte toxice. Utilizarea simultană a meloxicam nu a afectat farmacocinetica metotrexatului 15 mg pe săptămână, Cu toate acestea, ar trebui să ia în considerare, că toxicitatea hematologica a metotrexatului este sporită în timp ce lua AINS.

Anterior, a raportat reducerea eficacității dispozitivelor intrauterine contraceptive atunci când se utilizează AINS. Această observație necesită confirmare suplimentară.

Utilizarea AINS crește riscul de insuficiență renală acută la pacienții cu deshidratare. Pacientii, primirea Movalis^® și diuretice, Hidratarea adecvata ar trebui menținute. Înainte de tratament, este necesar de a studia funcția renală.

AINS reduc efectul medicamentelor antihipertensive (de exemplu,, beta-blocante, Inhibitori ai ECA, vasodilatatoare, Diuretic), datorită inhibării prostaglandine, proprietăți vasodilatatoare.

Utilizarea combinată a AINS cu antagoniști ai receptorilor de angiotensină II (precum inhibitori ai ACE) sporește efectul de reducere a ratei de filtrare glomerulara. Pacienții cu insuficiență renală, care poate duce la dezvoltarea de insuficienta renala acuta.

AINS, Efectele exercită asupra prostaglandinelor renale, poate crește nefrotoxicitatea ciclosporinei. În cazul terapiei combinate ar trebui să monitorizeze funcția renală.

Colestiramină, leagă meloxicam în tractul gastro-intestinal, Aceasta duce la eliminarea acestuia mai rapidă a.

Meloxicam este eliminat din organism în principal prin metabolizare hepatică, despre 2/3 cantități de pregătire, sunt metabolizate în ficat, izoenzimei citocromului P450 razrushaetsya (principala cale – изофермент CYP2С9, suplimentar – изофермент CYP3А4), despre 1/3 metabolizate de către alte sisteme, de exemplu,, de peroxidare. Atunci când este utilizat în combinație cu medicamente meloxicam, care au o anumită capacitate de a inhiba CYP2C9, și / sau CYP3A4 (sau metabolizat, cu participarea acestor enzime), Acesta ar trebui să ia în considerare posibilitatea unei interacțiuni farmacocinetice.

Cu utilizarea simultană a meloxicam, cimetidina, au fost identificate de digoxină sau furosemid interacțiuni farmacocinetice semnificative.

Nu putem exclude posibilitatea de interacțiune cu antidiabetice orale.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie stocate în întuneric, inaccesibile copiilor la temperatura nu depășește 30 ° C. Durata de conservare – 5 an.