MIRCERA

Material activ: Beta-metoxi epoetină
Când ATH: B03XA03
CCF: Stimulator de eritropoieza
ICD-10 coduri (mărturie): D63
Când CSF: 19.01.02.02
Producător: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Elveția)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Soluția de I / O și p / la introducerea în forma unei transparente, lichid incolor sau ușor gălbui.

Excipienți: L-metionină, Sulfat de sodiu anhidru, sodiu monohidrat dïgïdrofosfata, manitol, poloxamer 188, acid clorhidric diluat sau soluție de hidroxid de sodiu, apă d / i.

0.3 ml – ampin (1) complet cu ace (1 PC.) – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.

Soluția de I / O și p / la introducerea în forma unei transparente, lichid incolor sau ușor gălbui.

Excipienți: L-metionină, Sulfat de sodiu anhidru, sodiu monohidrat dïgïdrofosfata, manitol, poloxamer 188, acid clorhidric diluat sau soluție de hidroxid de sodiu, apă d / i.

0.6 ml – ampin (1) complet cu ace (1 PC.) – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.

Soluția de I / O și p / la introducerea în forma unei transparente, lichid incolor sau ușor gălbui.

Excipienți: L-metionină, Sulfat de sodiu anhidru, sodiu monohidrat dïgïdrofosfata, manitol, poloxamer 188, acid clorhidric diluat sau soluție de hidroxid de sodiu, apă d / i.

1 ml – flacoane de sticlă incoloră (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Stimulator gemopoaiza. Mircera^® – reprezentativ sintetizat chimic al unei noi clase de activatori ai receptorilor de eritropoietină cu acțiune lungă. Metoksipolijetilenglikol-epoetină beta este conjugat de proteine kovalentnym, obţinute prin metoda de ADN-ului recombinant, şi metoksipolijetilenglikolja liniare (PEG). Metoksipolijetilenglikol-epoetină beta diferă de prezenţa de eritropoietină amidă legăturile între N-terminal de aminoacizi sau ε-amino grup de lizină, predominant Lys⁵² și Lys⁴⁵ , şi metoksipolijetilenglikolbutanovoj acid. Greutate moleculară metoksipolijetilenglikol-epoetină beta este de aproximativ 60 kDa, inclusiv 30 greutate moleculară kDa CUIER.

Mircera^® are o activitate diferită la nivel de receptor decât eritropoietina și se caracterizează printr-o asociere mai lungă cu receptorul și o disociere mai rapidă de receptor, a scăzut activitatea specifică în vitro şi înaltă activitate în vivo, precum și creșterea T_1/2, care vă permite să intrați în Mircera^® 1 odata pe luna.

Mircera^® stimulează eritropoieza prin interacțiunea cu receptorii de eritropoietină de pe celulele progenitoare din măduva osoasă.

În 97.5% pacienţii cu insuficienţă renală cronică, nu stau pe dializă, cu terapia Mircera^® corectarea marcată a anemiei. În 93.3% pacienţii cu insuficienţă renală cronică, dializă, cu terapia Mircera^® corectarea marcată a anemiei. Pacientii, dializă, la trecerea de la terapia cu darbepoetină alfa sau cu epoetină la terapia cu Mircera^® menținerea unui nivel țintă stabil de hemoglobină.

Farmacocinetica

Absorbție și distribuție

După introducerea s/c, timpul pentru a ajunge la C_max în ser metoxipolietilen glicol-epoetină beta – 72 h .

Biodisponibilitatea absolută a pacienţilor de epoetina metoksipolijetilenglikol beta, dializă, si pacienti, nu stau pe dializă, este 62% și 54%, respectiv.

V_d este 5 l şi nu depind de doză.

Introducerea metoksipolijetilenglikol-epoetina beta 1 o dată 4 Săptămâna nu produce droguri cumulative semnificative, Cumulul coeficientul este egal cu 1.03 Odată cu introducerea 1 o dată 4 săptămână și 1.12 – Odată cu introducerea 1 o dată 2 a săptămânii

Deducere

După administrarea IV de Mircera^® T_1/2 în 15-20 ori mai mult, decât cu introducerea de eritropoietină uman recombinant. T_1/2 metoxipolietilen glicol-epoetină beta atunci când se administrează intravenos este 134 h (sau 5.6 d), Atunci cand s/a introducerii – 139 h (sau 5.8 d), clearance-ul total – 0.494 ml/HR/kg.

Clearance-ul metoksipolijetilenglikol-epoetina beta nu depinde de doza.

Farmacocinetica populaţii speciale

Durata de utilizare nu afectează clearance-ul, V_d și biodisponibilitatea metoxi polietilen glicol-epoetină beta.

Am găsit diferențe în farmacocinetica la pacienţii, primirea şi nu beneficiază de dializă. Hemodializa nu afectează farmakokinetiku metoksipolijetilenglikol-epoetina beta.

Farmacocinetica de epoetina Metoksipolijetilenglikol beta la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă şi la pacienţi sănătoşi nu prezintă.

Farmacocinetica, farmacodinamie şi toleranţa locală nu depinde de unde p/pentru injectii de droguri (umăr, suprafaţa din faţă a coapsei, peretelui abdominal anterior).

Nu este necesară corectarea doza iniţială epoetina metoksipolijetilenglikol beta în funcţie de cursa, sexul si varsta pacientului.

Mărturie

- anemie in insuficienta renala cronica (Conform clasificării din NKF K/DOQI – în insuficienţă renală cronică).

Dozare regim

Având în vedere un T mai lung_1/2 substanță activă, Mircer^® pot fi introduse mai rar, decât alte stimulente eritropoezei.

Tratament cu Mircera^® trebuie început doar sub supravegherea unui specialist.

Produsul poate fi introdusă ca neacsu, Deci şi /.

P/a, medicamentul se injectează numai în zona umărului, suprafaţa frontală de coapsă sau peretele abdominal fata.

Hemoglobina ar trebui să fie monitorizate 1 fiecare două săptămâni, până când acesta este stabilizată și periodic după stabilizarea.

Pacientii, nu primesc stimulent eritropoezei acum

Doza inițială recomandată: 0.6 mcg/kg/în sau n / 1 o dată 2 a săptămânii, ţintă hemoglobinei >110 g / l (6.83 mmol / l).

Doza de Mircera^® poate fi crescut cu 25-50% la anterioară, Dacă după o lună creşterea hemoglobinei este mai mic 10 g / l (0.621 mmol / l). În continuare creşterea dozei de despre 25-50% pot fi efectuate la intervale 1 O dată pe lună pentru a realiza individuale ţintă hemoglobinei.

Doza de Mircera^® scade cu 25-50% la anterioară, Dacă după o lună în hemoglobină crește cu mai multe 20 g / l (1.24 mmol / l). Daca hemoglobina este mai mare 130 g / l (8.07 mmol / l), Terapia ar trebui să pună capăt înainte de scăderea hemoglobinei mai mică 130 g / l (8.07 mmol / l) şi apoi relua, doza 50% la anterioară. Atunci când valoarea tinta a hemoglobinei 120 g/l doza se schimbă în 25%.

După încetarea terapiei redus hemoglobina de aproximativ 3.5 g / l (0.22 mmol / l) în Săptămâna.

Corectarea dozei petrece nu mai 1 odata pe luna.

Pacientii, primesc stimulent eritropoezei acum

Pacientii, primesc un alt stimulent eritropoezei, poate fi trecut la terapia Mircera^® cu modul de injectie 1 O dată pe lună sau 1 o dată 2 Săptămâna p/c sau/în. Iradiere depinde de doza săptămânală de anterior pe bază de droguri – darbjepojetina alfa sau epoetina (Alfa sau beta) (Tabel 1 și 2). Prima injecție cu Mircera^® efectuată în ziua următoarei injecții programate cu darbepoetină alfa sau epoetină utilizate anterior (Alfa sau beta).

Tabel 1. Trecerea de la epoetină (Alfa sau beta)

Tabel 2. Trecerea de la darbepoetină alfa

Dacă pentru a menţine un nivel de hemoglobina ţintă mai mare 110 g / l (6.83 mmol / l) Ajustarea dozei, doza lunara poate fi schimbat la 25%.

Doza de Mircera^® scade cu 25-50% la anterioară, Dacă după o lună creşte nivelul hemoglobinei este mai mult 20 g / l (1.24 mmol / l). Daca hemoglobina este mai mare 130 g / l (8.07 mmol / l), Terapia ar trebui să pună capăt înainte de reducerea hemoglobinei la mai puţin 130 g / l (8.07 mmol / l) şi apoi relua, doza 50% la anterioară.

Atunci când nivelul de hemoglobină ţintă 120 g/l doza se schimbă în 25%.

După încetarea terapiei redus hemoglobina de aproximativ 3.5 g / l (0.22 mmol / l) în Săptămâna.

Corectarea dozei petrece nu mai 1 odata pe luna.

Rupe în tratamentul

Tratamentul anemiei, incl. si terapie cu Mircera^®, de obicei, mult timp. Dar la nevoie, terapie cu Mircera^® poate fi întreruptă în orice moment.

Doza ratat

O singură injecție ratată de Mircera^® trebuie administrat cât mai curând posibil și continuă să fie administrat la frecvența de administrare prescrisă.

În pacienți cu insuficiență hepatică de orice severitate nu este necesară ajustarea dozei.

În pacienții vârstnici (senior 65 an) nu este necesară corectarea dozei iniţiale.

Reguli de utilizare a soluției

Soluție Mircera^® steril si nu contine conservanti. Trebuie utilizată doar o soluție limpede, incoloră sau ușor gălbuie., fără impurități vizibile. Aduceți soluția la temperatura camerei înainte de administrare..

Tubul seringii poate fi depozitat pt 1 luni la temperatura camerei care nu depășește 25°C și trebuie utilizat în luna respectivă.

Flaconul poate fi păstrat pt 7 zile la temperatura camerei care nu depășește 25°C și trebuie utilizate în cadrul acestora 7 zi.

Soluţie neutilizată trebuie aruncată. Fiecare flacon sau tub de seringă poate fi utilizat o singură dată.. Se agită.

Efect secundar

Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: deseori (≥ 1/100 si <1/10), rareori (≥1 / 1000 <1/100), rareori (≥1 / 10 000 și <1/1000).

Reacţiile adverse observate la aproximativ 6% pacienți, primindu-l pe Mircera^®, comun – hipertensiune arterială.

Următoarele reacţii adverse sunt uşoare sau moderate, întâlnite la pacienţii, primindu-l pe Mircera^®.

Sistemul cardiovascular: deseori – hipertensiune arterială; rareori şunt-tromboza.

CNS: rar - o durere de cap, rareori – Encefalopatie hipertensivă.

Reacții alergice: rareori – reacții de hipersensibilitate.

Reacțiile dermatologice: erupţii cutanate foarte rar-makulo-papulară.

Din sistemul hematopoietic: în 7.5% pacienți, tratat cu Mircera^®, și 4.4 % pacienți, a primit tratament alte stimulente eritropoezei, A fost trombocitopenie (numărul de trombocite < 100 000/L).

Contraindicații

- Hipertensiune arterială necontrolată;

- Copiii până la vârsta de 18 an (Nu au fost stabilite siguranța și eficacitatea);

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență trebuie utilizată în timpul sarcinii, in timpul alaptarii, cu haemoglobinopathies, epilepsie, trombocitoza (conta trombocite peste 500 000/L), deoarece siguranța și eficacitatea Mircera^® căci aceste grupuri nu au fost suficient studiate.

Sarcina și alăptarea

Siguranța și eficacitatea Mircera^® în timpul sarcinii și în timpul alăptării nu au fost suficient studiate. Agentul ar trebui să fie numit numai, dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau copil.

Necunoscut, Dacă beta metoksipolijetilenglikol-epoetină cu piept de lapte la om.

IN Studiile experimentale pe animalele lui Mircer^® nu a avut un efect negativ direct sau indirect asupra sarcinii, dezvoltării embrionare/fetale, naşterii sau dezvoltării postnatale. Afiseaza, că beta metoksipolijetilenglikol-epoetină este excretat în laptele matern.

Precauții

Înainte și în timpul tratamentului cu Mircera^® trebuie să excludeți deficitul de fier.

Terapia complementară cu fier recomandat, Dacă feritinei serice mai jos 100 μg/l sau saturația transferinei în fier mai jos 20%.

Lipsa de efect: cele mai frecvente cauze de răspuns parţial la mijloacele de tratament, stimula eritropoezei, sunt deficit de fier, inflamație, Pierderea de sânge cronică, Fibroza maduvei osoase, creşterea ascuțite concentrația de aluminiu, care rezultă din hemodializă, deficit de acid folic sau vitamina B₁₂, gemoliz. Dacă toate starea enumerate excluse şi pacientul este o scădere bruscă a hemoglobinei, retikulozitopenia şi anticorpi găsit la jeritropojetinu, un studiu de măduvă osoasă pentru aplazii de krasnokletochnoj parţiale excepţii (PKKA). Odată cu dezvoltarea PCCA, terapia Mircera^® administrarea trebuie întreruptă și pacienții nu trebuie trecuți la alți stimulenți ai eritropoiezei.

Au fost raportate cazuri de PKKA dezvoltarea, cauzate de anticorpi jeritropojetonu, În timp ce terapia cu eritropoezei stimulatoare. Anticorpii au reacţii încrucişate cu toate eritropoezei stimulatoare. Nu ar trebui să fie trecut la terapia cu Mircera^® pacienți cu anticorpi anti-eritropoietină confirmați sau suspectați.

Hipertensiunea arterială: înainte și în timpul tratamentului cu Mircera^®, ca alte stimulente eritropoezei, Este necesar pentru a monitoriza anunţuri. Dacă IADUL poate controla medicaţie, este necesară reducerea dozei sau suspendarea terapiei cu Mircera^®.

Efect cresterea tumorii: Mircera^®, Ca și alte medicamente, stimula eritropoezei, este factorul de creştere, practic care stimulează formarea de celule roşii din sânge. Receptorii de Jeritropojetinovye pot fi prezente pe suprafata celulelor tumorale diverse. Poate, că mijloacele, stimula eritropoezei, poate stimula dezvoltarea oricarui tip de malignitate. În studiile clinice,, în cazul în care Epoetina utilizat la pacienții cu diferite tumori maligne, incl. Capului si gatului, Sân, a existat o creștere a mortalității, motive care sunt neclare.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Studii privind efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și nu au fost efectuate de a folosi utilaje. Pe baza mecanismului de acțiune și siguranței profil, Mircera^® Ea nu afectează capacitatea de astfel de activități.

Supradozaj

Doza maximă tolerată la pacienții nedeterminat. Farmakodinamiceski excesivă posibil răspuns, adică. excesivă eritropoezei. Cu un nivel ridicat de hemoglobină, este necesară întreruperea temporară a terapiei cu Mircera.^®. Dacă este necesar, se poate face flebotomija.

Interacțiuni de droguri

S-au efectuat studii privind interacţiunile cu alte medicamente. Datele obținute până acum nu au relevat nicio interacțiune a lui Mircera^® cu alte medicamente.

Analiza populației nu a arătat nicio dovadă a efectului altor medicamente asupra farmacocineticii și farmacodinamicii Mircera.^®.

Interacțiune farmaceutică

Nu amesteca metoksipolijetilenglikol-epoetină beta cu alte medicamente sau soluţii injectabile.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, loc întunecos, la o temperatură de 2 ° C până la 8 °; A nu se congela. Termen de valabilitate – 2 an.