МИРТАЗОНАЛ

Material activ: Mirtazapină
Când ATH: N06AX11
CCF: Antidepresiva
ICD-10 coduri (mărturie): F31, F32, F33, F41.2
Când CSF: 02.02.02
Producător: Actavis Group hf. (Islanda)

FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele, Filmate piele de căprioară, Oval, lenticular, un semn pe ambele părți și marcate “Eu” – unul.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb pregelatinizat (amidon 1500), dioxid de siliciu, Croscarmeloză de sodiu, stearat de magneziu, Opadry 03F22322 galben (гипромеллоза 6CP, Dioxid de titan, makrogol / PEG 8000, colorant oxid de fier galben, oxid de fier vopsea roșie), Orange Opadry 03F23252 (гипромеллоза 6CP, Dioxid de titan, makrogol / PEG 8000, colorant oxid de fier galben, oxid de fier vopsea roșie), Opadry 03F28635 white (гипромеллоза 6CP, Dioxid de titan, makrogol / PEG 8000).

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate roz-maro, Oval, lenticular, un semn pe ambele părți și marcate “Eu” – unul.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb pregelatinizat (amidon 1500), dioxid de siliciu, Croscarmeloză de sodiu, stearat de magneziu, Opadry 03F22322 galben (гипромеллоза 6CP, Dioxid de titan, makrogol / PEG 8000, colorant oxid de fier galben, oxid de fier vopsea roșie), Orange Opadry 03F23252 (гипромеллоза 6CP, Dioxid de titan, makrogol / PEG 8000, colorant oxid de fier galben, oxid de fier vopsea roșie), Opadry 03F28635 white (гипромеллоза 6CP, Dioxid de titan, makrogol / PEG 8000).

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate alb, Oval, lenticular, marcat “Eu” pe una din fețe.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb pregelatinizat (amidon 1500), dioxid de siliciu, Croscarmeloză de sodiu, stearat de magneziu, Opadry 03F22322 galben (гипромеллоза 6CP, Dioxid de titan, makrogol / PEG 8000, colorant oxid de fier galben, oxid de fier vopsea roșie), Orange Opadry 03F23252 (гипромеллоза 6CP, Dioxid de titan, makrogol / PEG 8000, colorant oxid de fier galben, oxid de fier vopsea roșie), Opadry 03F28635 white (гипромеллоза 6CP, Dioxid de titan, makrogol / PEG 8000).

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Structura chetyrehtsiklicheskoy antidepresiv cu efect predominant sedativ. Антагонист пресинаптических o₂-adrenoreceptorilor din sistemul nervos central, crește și noradrenergică centrală neurotransmisia serotoninergică. Amplificarea transmisiei serotoninergice este realizată numai prin 5-HT₁-Receptorii, deoarece blocuri mirtazapină serotonina 5-HT₂ și 5-NT₃-Receptorii. Se crede, Ambii enantiomeri ai mirtazapinei au activitate antidepresivă, S (+) энантиомер блокирует o₂-адренорецепторы и серотониновые 5-HT₂-Receptorii, o R (-) Blocuri de enantiomeri serotoninei 5-HT₃-Receptorii.

Proprietăți sedative mirtazapină ca urmare a activității sale antagonistă față de histamină H₁-Receptorii.

Cel mai eficient in starea de depresie cu prezența simptomelor clinice astfel, ca incapacitatea de a experimenta placerea si bucuria, pierdere de interes (angedonija), retard psihomotor, tulburări de somn (în special în formă de treziri precoce) si pierderea in greutate, precum și alte simptome: gânduri de sinucidere și fluctuațiile zilnice în starea de spirit.

Mirtazapina este in general bine tolerat. La doze terapeutice, practic nici o acțiune anticolinergică și aproape nici un efect asupra sistemului cardiovascular.

Efectul antidepresiv de droguri de obicei, se dezvoltă după 1-2 săptămâni de tratament.

Farmacocinetica

Absorbție

După ce a luat medicamentul din interiorul mirtazapină se absoarbe rapid. C_max în plasmă este de aproximativ 2 h . Biodisponibilitatea este de aproximativ 50%.

În intervalul de doză recomandată, parametrii farmacocinetici ai mirtazapinei depind liniar de doza administrată de medicament.. Mâncarea nu afectează farmacocinetica medicamentului.

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 85%.

C_ss plasma prin krovidostigaetsya 3-4 zile și nu se schimbă.

Metabolism

Mirtazapina este metabolizată activ. Principalele căi ale metabolismului său în organism sunt demetilarea și oxidarea urmate de conjugare. Izoenzimele CYP2D6 și CYP1A2 sunt implicate în formarea metabolitului 8-hidroxi al mirtazapinei , în timp ce CYP3A4 determină probabil formarea metaboliților N-demetilați și N-oxidați. Demetil-mirtazapina este activă farmacologic și, aparent, similar farmacocinetic cu compusul de bază.

Deducere

Medie T_1/2 Este intre 20 h la 40 h (mai rar înainte 65 h ). Excretat prin urină și fecale în câteva zile.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

T mai scurt_1/2 văzut la tineri.

Clearance-ul mirtazapinei este redus în insuficiența renală sau hepatică..

Mărturie

- stari depresive.

Dozare regim

De droguri este administrat pe cale orală, preferabil 1 o dată/zi seara înainte de culcare. Posibil să se utilizeze 2 ori/zi - dimineata si seara inainte de culcare.

Adult: Doza zilnică eficientă este de obicei între 15 mg 45 mg; doza inițială – 15 mg sau 30 mg. Doza mai mare trebuie luată noaptea.

Tratamentul trebuie continuat ori de câte ori este posibil până când nu apar simptome cel puțin 4-6 luni. După aceea, medicamentul poate fi anulat treptat.

Efectul terapeutic se manifestă de obicei după 1-2 săptămâni de tratament. Tratamentul cu o doză adecvată ar trebui să conducă la un răspuns pozitiv 2-4 a săptămânii. În caz de răspuns insuficient la tratament, doza poate fi crescută la maximum. Dacă nu există răspuns terapeutic după 2-4 tratamentul de săptămâni trebuie întrerupt.

La pacienții vârstnici doza recomandată este aceeași, acelasi lucru pentru adulti. În această categorie de pacienți, pentru a obține un răspuns satisfăcător și sigur la tratament, creșterile de doză trebuie efectuate sub supravegherea directă a unui medic..

În Pacienți cu insuficiență renală sau hepatică posibil încetinirea excreției mirtazapinei din organism.

Tabletele trebuie luate cu lichid și înghițite fără a mesteca.

Efect secundar

Pacienții cu depresie prezintă o serie de simptome, legate de boala, legate de boala, Bolilor legate, legate de boala, legate de boala.

Din sistemul nervos central și periferic: amețeală, durere de cap, somnolență (legate de boala), mai frecvent în primele zile ale săptămânii de tratament (trebuie înțeles, că reducerea dozei nu duce de obicei la o scădere a efectului sedativ, dar poate afecta negativ eficacitatea antidepresivului); rar – retard psihomotorie, alarmă, hiperkinezie, mioclonii, gipokineziya, apatie, giperesteziya, tremur, convulsii, Sindromul “picioarelor nelinistite”, senzație de oboseală, nebunie, coșmaruri / vise vii.

Din sistemul hematopoietic: rareori – inhibarea hematopoieza (granulocitopenie, neutropenie, eozinofilija, agranulocitoză, anemie aplastică și trombocitopenie).

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, constipație, durere abdominală, creșterea transaminazelor hepatice, creșterea poftei de mâncare, gură uscată.

Pe partea sistemului reproductiv: dismenoree.

Din sistemul urinar: dizurija.

Metabolism: creștere în greutate, Sindromul edematoasă; rar - sete.

Cu sistemul cardiovascular: rar – hipotensiune arterială ortostatică, scădere a tensiunii arteriale.

Pe partea aparatului locomotor: rareori – dureri de spate, artralgii, mialgie.

Alte: rareori – urticarie, retragere.

Contraindicații

- Pâna la 18 an (Nu au fost stabilite siguranța și eficacitatea);

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență, sub supravegherea unui medic și cu corectarea regimului de dozare, medicamentul trebuie utilizat la pacienții cu epilepsie și leziuni organice ale creierului (pe fondul terapiei cu Mirtazonal, în cazuri rare, este posibilă dezvoltarea stărilor convulsive), cu insuficiență hepatică sau renală, cu boli de inima (asequence, angina pectorală sau infarct miocardic recent), pacienţii cu boală cerebrovasculară (în t. h . cu antecedente de tulburări ischemice), cu hipotensiune arterială și stări, predispun la hipotensiune (în t. h . cu deshidratare şi hipovolemie), iluzii, hipomanie, pacienți, droguri agresori, cu dependenta de droguri.

DIN prudență trebuie utilizat la pacienții cu incontinență urinară (în t. h . când hiperplaziei prostatice), glaucom acut cu unghi închis și creșterea presiunii intraoculare, diabetic.

Sarcina și alăptarea

Siguranța medicamentului în timpul sarcinii la om nu a fost stabilită., Prin urmare, numirea este posibilă numai dacă, când beneficiul așteptat al tratamentului pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Utilizarea Mirtazonal în timpul alăptării nu este recomandată din cauza lipsei de date privind excreția mirtazapinei în laptele matern uman..

Precauții

Atunci când este combinat cu alte medicamente, trebuie avut în vedere, că agravarea simptomelor psihotice poate apărea atunci când antidepresivele sunt utilizate pentru a trata pacienții cu schizofrenie sau alte tulburări psihotice; eventual întărirea ideilor paranoice; eventual întărirea ideilor paranoice; eventual întărirea ideilor paranoice, mai ales la începutul tratamentului, pacientului trebuie să i se administreze doar un număr limitat de comprimate.

Întreruperea bruscă a tratamentului după utilizarea prelungită poate provoca greață, dureri de cap și stare de rău.

Pacienții vârstnici sunt de obicei mai sensibili la medicamente, în special în ceea ce priveşte dezvoltarea efectelor secundare. În studiile clinice ale medicamentului Mirtazonal, nu a fost observat, că la această categorie de pacienţi reacţiile adverse sunt mai frecvente, decât alte grupe de vârstă, dar poate fi mai pronunțat.

Dacă apar semne de icter, tratamentul trebuie întrerupt..

Asuprire de măduvă osoasă, prezentându-se de obicei ca granulocitopenie sau agranulocitoză, rar întâlnit cu Mirtazonal; apare mai frecvent după 4-6 săptămâni de tratament și reversibil după întreruperea tratamentului. În cazul creșterii temperaturii corpului, apariția durerii în gât, stomatită, și alte semne ale sindromului asemănător gripei ar trebui să oprească tratamentul și să facă un test de sânge. Pacientul trebuie avertizat cu privire la necesitatea de a informa medicul despre dezvoltarea unor astfel de simptome..

Experiența post-înregistrare a demonstrat, că sindromul serotoninergic apare foarte rar la pacienţi, tratate numai cu Mirtazonal.

Cu prudență, medicamentul trebuie prescris simultan cu benzodiazepine..

Pacienți cu intoleranță la galactoză, deficit de lactază lapp sau malabsorbție de glucoză-galactoză, Mirtazapina nu trebuie administrată.

Pacienții sunt sfătuiți să evite consumul de alcool în timp ce iau acest medicament..

Utilizarea la Pediatrie

La copii și adolescenți cu vârsta sub 18 an cu tulburare depresivă majoră în studii controlate cu placebo, siguranța și eficacitatea Mirtazonal nu au fost stabilite, prin urmare, medicamentul nu trebuie utilizat la această categorie de pacienți.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Mirtazonal poate reduce capacitatea de concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii. În timpul tratamentului cu Mirtazonal (ca şi alte antidepresive) pacienții ar trebui să evite conducerea vehiculelor și alte activități potențial periculoase.

Supradozaj

Siguranța clinică a Mirtazonal în caz de supradozaj nu a fost studiată.. Studiile de toxicitate indică absența unui efect cardiotoxic semnificativ clinic în cazul supradozajului cu medicamente..

Simptomele: Deprimarea SNC, insotita de dezorientare si sedare prelungita in combinatie cu tahicardie si hiper arteriala usoara- sau hipotensiune arterială. Cu toate acestea, există posibilitatea unor încălcări mai grave ale funcțiilor fiziologice ale corpului., care pot fi fatale la doze, mult mai mare decât doza terapeutică, caracteristici în supradozaj mixt.

Tratament: lavajul gastric si carbunele activat sunt recomandate in cazul consumului recent de droguri, este indicată terapia simptomatică.

Interacțiuni de droguri

Interacțiuni farmacocinetice

Mirtazapina este metabolizată pe scară largă cu participarea izoenzimelor CYP2D6 și CYP3A4., şi într-o măsură mai mică – cu participarea CYP1A2. Un studiu de interacțiune pe voluntari sănătoși a arătat, ce paroxetină, inhibitor de CYP2D6, nici un efect asupra farmacocineticii mirtazapinei la starea de echilibru. Administrarea în asociere cu ketoconazol, inhibitor puternic al CYP3A4, crește C_max în plasmă, iar ASC a mirtazapipei este de aproximativ 40% și 50% respectiv. Trebuie avută prudență atunci când mirtazapina este utilizată în asociere cu inhibitori puternici ai CYP3A4., Inhibitori ai proteazei HIV, medicamente antifungice azolice, eritromicină sau nefazodonă.

Carbamazepină și fenitoină, inductori ai CYP3A4, a crescut clearance-ul mirtazapinei cu aproximativ 2 ori, care a dus la 45-60% o scădere a concentrației de mirtazapină în plasma sanguină.

Când se adaugă carbamazepină sau alt inductor al metabolismului hepatic (de exemplu,, rifampicină) Terapia cu mirtazapină poate necesita o creștere a dozei de mirtazapină. Când tratamentul cu un astfel de medicament este întrerupt, poate fi necesară reducerea dozei de mirtazapină..

Cu utilizarea concomitentă cu cimetidină, este posibilă creșterea biodisponibilității mirtazapinei cu mai mult de 50%. Cu această combinație, poate fi necesară o reducere a dozei de mirtazapină la începutul tratamentului., la anularea cimetidinei - crește doza de mirtazapină.

În studiile in vivo privind interacțiunile medicamentoase, mirtazapina nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii risperidonei sau paroxetinei. (substrat de CYP2D6), carbamazepină și fenitoină (субстрат CYP3A4), amitriptilina si cimetidina.

Nu s-au observat efecte semnificative clinic sau modificări farmacocinetice la om atunci când au fost tratate cu mirtazapină în asociere cu litiu..

Interacţiuni farmacodinamice

Mirtazapina nu trebuie utilizată în asociere cu inhibitori MAO sau în timpul tratamentului 2 săptămâni după oprirea tratamentului cu un inhibitor MAO.

Mirtazapina poate îmbunătăți proprietățile sedative ale benzodiazepinelor și ale altor sedative. Se recomandă prudență la prescrierea acestor medicamente împreună cu mirtazapină.

Mirtazapina poate spori efectul inhibitor al etanolului asupra sistemului nervos central. Prin urmare, pacienții trebuie avertizați să evite consumul de alcool. .

În cazul utilizării altor medicamente serotoninergice (de exemplu,, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, venlafaxină) în asociere cu mirtazapină, există riscul de interacțiune, care poate duce la dezvoltarea sindromului serotoninergic. Pe baza experienței post-înregistrare cu medicamentul, s-a dovedit, că cidrul cu serotonină apare foarte rar la pacienţi, tratat cu mirtazapină în asociere cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei sau venlafaxină. Dacă se ia în considerare, că o astfel de combinație este necesară, apoi ajustați cu atenție doza și monitorizați direct pentru semne de început de creștere a acțiunii serotoninergice.

Mirtazapină într-o doză 30 mg 1 ori/zi a cauzat un mic, dar o creștere semnificativă statistic a MHO la pacienți, tratat cu warfarină. Nu poate fi exclus un efect mai pronunțat cu o doză mai mare de mirtazapină.. Se recomandă monitorizarea MHO în cazul tratamentului cu warfarină în asociere cu mirtazapină..

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 30 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.