Mimpara

Material activ: Cinakalcet
Când ATH: H05BX01
CCF: Droguri Antiparatireoidnyj
ICD-10 coduri (mărturie): C75.0, E21
Când CSF: 15.05.03
Producător: Amgen Europe B.V. (Olanda)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele, Filmate verde deschis, Oval, cu inscripţia în cerneală neagră”AMGEN” pe de o parte și “30” pe de altă parte.

Excipienți: amidon de porumb pregelatinizat, celuloza microcristalina, povidonă, krospovydon, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: opadraj al ii-LEA verde (lactoză monohidrat, hipromeloză 15cP, Dioxid de titan, triacetină, Lac indigo carmin de aluminiu, oxid de fier galben), opadraj transparente (гипромеллоза 6CP, macrogol 400), ceară de carnauba; cerneală – opakod negru (șerlac (20% èterificirovano), oxid de fier negru).

14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (6) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate verde deschis, Oval, cu inscripţia în cerneală neagră”AMGEN” pe de o parte și “60” pe de altă parte.

Excipienți: amidon de porumb pregelatinizat, celuloza microcristalina, povidonă, krospovydon, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: opadraj al ii-LEA verde (lactoză monohidrat, hipromeloză 15cP, Dioxid de titan, triacetină, Lac indigo carmin de aluminiu, oxid de fier galben), opadraj transparente (гипромеллоза 6CP, macrogol 400), ceară de carnauba; cerneală – opakod negru (șerlac (20% èterificirovano), oxid de fier negru).

14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (6) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate verde deschis, Oval, cu inscripţia în cerneală neagră”AMGEN” pe de o parte și “90” pe de altă parte.

Excipienți: amidon de porumb pregelatinizat, celuloza microcristalina, povidonă, krospovydon, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: opadraj al ii-LEA verde (lactoză monohidrat, hipromeloză 15cP, Dioxid de titan, triacetină, Lac indigo carmin de aluminiu, oxid de fier galben), opadraj transparente (гипромеллоза 6CP, macrogol 400), ceară de carnauba; cerneală – opakod negru (șerlac (20% èterificirovano), oxid de fier negru).

14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (6) – cutii de carton.

* denumire comună internațională, recomandată de OMS – cinakal′CET.

Acțiune farmacologică

Antiparatireoidnoe instrument.

Receptorii Kal′cijčuvstvitel′Nye, Situat pe suprafaţa de celulele principale ale glandelor paratiroide, sunt majore regulatoare ale secretiei de hormon paratiroidian (PTG). Cinakalcet a kal′cimimetičeskim de activitate, direct reduce nivelul de ITG, creşterea sensibilităţii receptorilor pentru calciu vnekletočnomu. Reducerea ITG însoţite de o scădere în conținutul de calciu în sânge de ser.

Reducerea nivelului de ITG corelat cu concentrația de cinakalceta. La scurt timp după nivelul cinakalceta de ITG începe să scadă: Când această reducere maxima apare dupa despre 2-6 h după doza, Aceasta corespunde (C)_max cinakalceta. După aceea concentraţia începe să scadă cinakalceta, şi creşte nivelul de ITG peste 12 h după doza, şi apoi suprimarea ITG rămâne aproximativ la acelaşi nivel până la sfârşitul zilnic modul de măsurare de interval 1 timp / zi. Nivelul ITG în cercetarea clinică droguri Mimpara a fost măsurat la sfârşitul intervalului de dozare.

După ce a atins o faza stabilă concentraţia de calciu în celulă rămâne la un nivel constant pentru tot intervalul dintre mese preparare.

Hiperparatiroidism secundar

Trei studii clinice, pentru o perioadă de 6 luni (dublu orb, placebo-controlat) efectuate la pacienţii diagnosticaţi cu stadiul final al nedostatočnocti renale cu forma necontrolate de hiperparatiroidism secundar, dializă (1136 pacienți).

Concentrația medie inițială intacte paratiroide hormon (IPTG) în 3 studiile clinice au fost 733 și 683 pg / ml (77.8 și 72.4 pmol / l) în grupuri de cinakalceta şi placebo, respectiv, 66% pacientii au luat vitamina D înainte de includerea în studiu, Și altele 90% iau medicamente, fosfați de legătură.

Pacientii, gazdă cinakalcet, A existat o scădere semnificativă a nivelului de IPTG, CA x P (calciu-fosfor produs) în ser, conţinutul de calciu şi fosfor în comparaţie cu pacienţii din grupul placebo, care au primit tratamentul standard. Reduce nivelul de IPTG şi Ca x P întreţinut pe parcursul 12 luni de terapie. Cinakalcet redus nivelurile de IPTG, CA x P, nivelurile de calciu şi fosfor independent de IPTG iniţială sau Ca x P, moduri de dializă (dializa peritoneala comparativ cu hemodializă), durata de dializă, şi utilizarea de vitamina D.

Niveluri mai scăzute de ITG a fost asociat cu scaderea nivelului de markeri ai metabolismului osos (anumite oase ALP, N-telopeptidov, renovarea de OS şi măduvă osoasă fibroza). Atunci când se realizează o analiză retrospectivă a datelor piscină, Conform rezultatelor colectate 6 şi 12 luni de studiile clinice folosind Kaplan-Meier, indicatori de fracturi osoase şi paratireoidèktomij au fost mai mici în cinakalceta grup comparativ cu grupul de control.

Studiul preliminar asupra pacienţilor, suferă de boli cronice de rinichi (CHA) şi secundar giperparatireozom, nu stau pe dializă, indica, că cinakalcet redus nivelurile de ITG similar, ca pacientii diagnosticati cu insuficienta renala de stadiu sfârşitul (TSPN) şi secundar giperparatireozom, dializă.

Cu toate acestea, pentru pacienţii cu nedostatočnoct′û renală în etapa predializnoj de eficacitatea nu au fost stabilite, Securitate, doza optimă şi obiectivele terapiei. Aceste studii au arătat, că bolnavii cu HTA, nu stau pe dializă şi primirea cinakalcet, Există un risc mai mare de a dezvolta gipocalziemii în comparaţie cu pacienţii, cu insuficienta renala de stadiu terminal, primesc cinakalcet si cele de pe dializă, care poate fi cauzată de nivelul iniţial mai mici de calciu şi/sau renală reziduală.

Carcinom paratiroidă

În studiul principal 29 pacienți: 21 un pacient diagnosticat cu carcinom paratiroidian, 8 — cu giperparatireozom primar necontrolate (după o intervenţie chirurgicală sau ineficiente atunci când contraindicatii pentru chirurgie) cinakalcet primite pentru 2 an (durata medie de tratament a fost 188 zi).

Cinakalcet utilizat în doze de 30 mg 2 ori / zi 90 mg 4 ori / zi in fiecare zi. Principalul obiectiv al studiului a fost de a reduce nivelul de calciu in serul sangvin la ≥ 1 mg/dl (≥ 0,25 mmol/l). La pacienţii cu diagnosticul carcinom paratiroidă nivelul mediu de calciu s-a diminuat cu 14.5 mg/dl la 12.4 mg / dL (3.6 mmol / l – 3.1 mmol / l). În 15 de la 21 pacient cu carcinom paratiroidă remarcat reducerea de calciu în ser de ≥ 1 mg/dl (≥ 0.25 mmol / l).

Farmacocinetica

Absorbție

După administrare orală, C_max cinakalceta în plasmă de sânge este de aproximativ 2-6 h . Biodisponibilitatea absolută a prandial cinakalceta, stabilite pe baza unei comparații a rezultatelor diferitelor studii, A fost de aproximativ 20-25%. Luaţi droguri cu alimente Mimpara a crescut biodisponibilitatea cinakalceta aproximativ 50-80 %. Cum ar fi creșterea concentrației de cinakalceta în plasmă a fost observată indiferent de conţinutul de grăsimi din alimente.

Cresterea ASC si C_max cinakalceta este aproape liniar în intervalul de doze 30-180 mg 1 timp / zi. La doze mai mari de 200 saturaţie de absorbţie mg se observă, probabil din cauza săraci solubilitate. Parametrii farmacocinetici cinakalceta nu se schimba cu timpul.

Distribuire

C_ss cinakalceta se realizează în cadrul 7 zile cu minim cumul. V mare remarcat_d despre 1000 L, care indică largă distribuţie. Aproximativ Cinakalcet 97% asociat cu proteine plasmatice şi este distribuit la un nivel minim în eritrocite.

Metabolism

Cinakalcet predominant metabolizat cu participarea isoenzymes CYP3A4 şi CYP1A2 (rolul de CYP1A2 nu a fost confirmată de metode clinice). Principalii metaboliți, detectate în sânge, neaktivnы. În funcţie de studii in vitro, cinakalcet este un puternic inhibitor de CYP2D6. Cu toate acestea, la concentraţii, Istoria clinice, cinakalcet inhiba activitatea altor isoenzymes (în t. h . CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4) şi nu este un inductor de CYP1A2, CYP2C19 si CYP3A4. După introducerea de voluntari sănătoşi 75 mg de absorbţie a fost etichetat doza metoda, cinakalcet supuse rapidă şi extinsă metabolismul oxidativ urmat kongugaciei.

Deducere

T_1/2 în faza iniţială este de aproximativ 6 h , în faza finală – de la 30 la 40 h .

Metaboliţii sunt excretaţi în special rinichii: despre 80% dozele au fost găsite în urină şi 15% Calais.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Atunci când studiază farmacocinetica cinakalceta la pacienţii vârstnici nu diferenţe relevante clinic, legat de varsta.

Farmakokineticeski profilul cinakalceta la pacienţii cu insuficienţă renală lumina, moderată şi severă de pacienţi, hemodializa sau dializa peritoneala, comparabile cu parametrii, observate la voluntari sănătoşi.

Insuficienţă hepatică uşoară nu afectează în mod semnificativ farmakokinetiku cinakalceta. Comparativ cu grupul cu funcţia hepatică normală medie ASC cinakalceta au fost aproximativ 2 ori mai mare la grupul cu ficat uşoară, şi aproximativ 4 ori mai mare în insuficienţă hepatică severă. Medie T_1/2 cinakalceta la pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată şi severă creşte respectiv pe 33% și 70%. Insuficienţă hepatică nu afectează gradul de proteine de legare cinakalceta. Din moment ce selecţie de doze pentru fiecare pacient se bazează pe parametrii de eficacitate şi siguranţă, pentru pacienţii cu insuficienţă hepatică nu este obligat să deţină o ajustare de doză suplimentară.

Cinakalceta clearance-ul poate fi mai mică la femei, decât bărbații. Din moment ce alegerea dozelor se face individual, nu trebuie să mai doze de corecţie în funcţie de sexul pacientului.

Farmacocinetica nu a fost studiat în cinakalceta pacientii mai tineri 18 an.

Cinakalceta clearance-ul de nivel mai mare la fumatori, decat nefumatorii. Se pare că, Acest lucru se datorează inducerea de metabolismul, mediate CYP1A2. În cazul în care pacientul se opreşte sau începe să fumeze în timpul tratamentului, nivel de cinakalceta în plasmă pot schimba si necesita ajustarea dozei.

Mărturie

-hiperparatiroidism secundar la pacientii cu insuficienta renala de stadiu sfârşitul, dializă;

-hipercalcemie la pacienţii cu carcinom paratiroidian;

este în terapie combinată cu medicamente, conectarea fosfat și/sau vitamina D.

Dozare regim

Medicamentul este recomandat pentru a ingera în timp ce mănâncă sau la scurt timp după o masă, Deoarece biodisponibilitatea cinakalceta creşte atunci când se iau de droguri cu alimente. Comprimatele trebuie luate ca un întreg.

Hiperparatiroidism secundar

Adulţi şi vârstnici pacienţi (> 65 an)

Doza iniţială recomandată este de Mimpara 30 mg 1 timp / zi.

Corectarea dozei trebuie să se efectueze fiecare 2-4 săptămâni înainte de doza maximă 180 mg 1 timp / zi, în cazul în care pacienţii, Situat pe dializă atins nivelul necesar de gama PTG 150-300 pg / ml (15.9-31.8 mmol / l), definite de conţinut IPTG. Determinarea nivelului de PTH trebuie efectuate nu mai devreme de, decât 12 ore după administrare. Atunci când evaluează nivelul de ITG, trebuie să respecte recomandările avansate.

CTD măsurarea se efectuează 1-4 săptămâni după începerea terapiei sau doza de ajustare. Când primesc o doză de întreţinere monitorizare a ITG se efectuează aproximativ fiecare 1-3 lunii. Pentru a măsura nivelul de ITG puteţi utiliza conţinutul sau IPTG biointaktnogo ITG (biPTG). Tratamentul medicamentos nu modifică relaţia dintre Mimpara IPTG şi biPTG.

În timpul titrării doze aveţi nevoie pentru a monitoriza frecvent nivelul de calciu in serul sangvin, în t. h . prin 1 o săptămână după începerea terapiei sau doza de ajustare. La atingerea intretinere doza de calciu în serul sangvin ar trebui să determine aproximativ 1 odata pe luna. În cazul în care nivelul de calciu seric scade sub limitele normale, trebuie luate măsuri adecvate.

Terapie concomitentă cu utilizarea de medicamente care obligatoriu fosfat și/sau vitamina D, trebuie să se adapteze în funcţie de necesităţi.

Carcinom paratiroidă

Adulţi şi vârstnici pacienţi (> 65 an)

Doza iniţială recomandată este de Mimpara 30 mg 2 ori / zi.

Corectarea dozei trebuie să se efectueze fiecare 2-4 Săptămâna în următoarea succesiune se modifică doza: 30 mg 2 ori / zi, 60 mg 2 ori / zi, 90 mg 2 ori / zi si 90 mg 3-4 ori pe zi este necesar pentru a reduce concentraţia de calciu în serul sangvin VGN sau sub acest nivel. Doza maximă, utilizate în timpul studiilor clinice, a fost 90 mg 4 ori / zi.

Nivelurile serice de calciu ar trebui să fie efectuată 1 o săptămână după începerea terapiei sau doza de ajustare. La atingerea doza de întreţinere de calciu în serul sangvin identifica fiecare 2-3 luni. După corectarea dozele pentru a atinge doza maximă ar trebui să monitorizeze periodic nivelul de calciu in serul sangvin. În cazul în care nu se poate susţine o reducere clinic semnificativ de calciu în ser, Ar trebui să decidă întrebare încetarea terapiei.

Atunci când se tratează pacienți insuficiență hepatică schimbare de doza iniţială nu este necesară. Se abtine numi droguri pacienţi cu insuficienţă hepatică şi secundar sever. Ar trebui să monitorizeze cu atenţie tratamentul în timpul titrare a dozei şi terapie pe termen lung.

Efect secundar

Hiperparatiroidism secundar

În timpul studiilor clinice controlate, datele au fost obţinute de la 656 pacienți, lua produs Mimpara, și 470 pacienți, placebo pentru până la 6 luni. Cel mai frecvent cu experienţă greaţă (31% Grupa de cinakalceta; 19% placebo) și vărsături (27% Grupa de cinakalceta; 15% placebo). Greaţă şi vărsături au fost uşoare până la moderate de severitate, şi în cele mai multe cazuri au purtat o tranzitorii. Terapia ca urmare a efectelor negative s-a datorat, mai ales, toshnotoy (1% placebo; 5% Grupa de cinakalceta) şi vărsături (<1% placebo; 4% cinakalceta).

Reacții adverse, ipotetic, care implică cinakalceta, având în vedere prevalenţa de efecte adverse în grupul terapeutic comparativ cu grupul placebo, observate în timpul studiilor clinice dublu-orb, enumerate mai jos în conformitate cu următoarele criterii: Deseori (>1/10); deseori (>1/100, <1/10); uneori (>1/1000, <1/100); rareori (>1/10 000, <1/1000); rareori (<1/10 000).

Din sistemul digestiv: Deseori – greață, vărsături, anorexie; uneori – dispepsie, diaree.

Din sistemul nervos central și periferic: deseori – amețeală, parestezii; uneori – convulsii.

Pe partea aparatului locomotor: deseori – mialgie.

Pe partea sistemului endocrin: deseori – reducerea nivelului de testosteron.

Reacțiile dermatologice: deseori – eritem.

Reacții alergice: uneori – reacții de hipersensibilitate.

Alte: deseori – astenie, hipocalcemie.

Carcinom paratiroidă

Profil de siguranţă de Mimpara în acest grup de pacienţi este în general compatibil cu imaginea, observată la pacienţii cu insuficienţă renală cronică. Cele mai frecvente efecte secundare au fost greaţă şi vărsături.

Postmarketing supraveghere

La pacienţii cu insuficienţă cardiacă şi gazdă cinakalcet, în cursul postmarketingovyh de cercetare, Idiosincrasie de cazuri individuale înregistrate, în cazul în care a fost hipotensiune arterială şi/sau agravarea insuficienţei cardiace.

Contraindicații

- Copilărie și adolescență până 18 an;

- Hipersensibilitate la medicament.

Sarcina și alăptarea

Nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea cinakalceta în timpul sarcinii. Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai în cazul în care, când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Până în prezent, nici o posibilitate de alocare de cinakalceta din laptele matern la om.

Daca este necesar, utilizarea în timpul alăptării ar trebui să decidă problema de încetare a alăptării.

IN Studiile experimentale Când studia droguri în pre-clinica iepuri spectacole, că cinakalcet pătrunde prin bariera placentară. Animalele au găsit nici un impact negativ direct pe parcursul sarcinii, naşterii sau dezvoltării postnatale. De asemenea, s-a descoperit nu nici embriotoksicski, Nici teratogeneză în experimente pe şobolani femele gravide şi iepuri, cu excepția corp reducere masă de embrioni în sobolani cu doze, cauzat toxicitate la femei gravide.

Cinakalcet din laptele matern la şobolan care alăptează, Există o mare raportul dintre concentraţiile în plasmă de lapte /.

Precauții

În timpul 3 studiile care implică pacienţi cu HTA, dializă, A fost dezvăluit: în 5% pacienţi în fiecare grup, primirea de droguri sau un placebo Mimpara, la începutul terapiei a fost documentate informaţii despre confruntă cu crampele. În îndeplinirea acestor studii, s-au observat convulsii în 1.4% pacienți, primirea Mimpara, și 0.4% Pacienţii de grupul placebo. Deşi motivele pentru diferenţele în raportate convulsii sunt neclare, pragul de apariţia de convulsii accident vascular cerebral scade cu o scădere semnificativă în calciu seric.

Pacientii cu insuficienta cardiaca, gazdă cinakalcet, în timpul cercetării postmarketingovyh individuale cazuri idiosincrasie Inregistreaza-te, hipotensiune arterială şi/sau agravarea insuficienţei cardiace, în care nu se poate exclude complet o relaţie de cauzalitate cu cinakalcetom, dar poate fi cauzată de o scădere a nivelului de calciu în serul sangvin. Studiile clinice au arătat, care au avut loc hipotensiune arterială 7% pacienți, a lua cinakalcet, și 12% pacienți, placebo, precum şi de insuficienţă cardiacă congestivă 2% pacienți, primesc cinakalcet sau placebo.

MIMPARA terapia nu ar trebui efectuate pe pacienţi cu nivelul de calciu seric (adaptate pentru albumina) sub limita minimă de limitele normale. Deoarece cinakalcet scade nivelul de calciu in serul sangvin, Este necesar să se efectueze monitorizarea atentă a pacienţilor în ceea ce priveşte dezvoltarea de hipocalcemie. La pacienţii diagnosticaţi cu HBP, dializă, în pregătirea admiterea Mimpara nivelului de calciu în serul sangvin 4% cazuri a fost de mai jos 7.5 mg / dL (1.875 mmol / l).

În cazul hipocalcemiei, creşterea nivelului de calciu în serul sangvin, Aveţi posibilitatea să utilizaţi kal′cijsoderžaŝie fosfatsvâzyvaûŝie droguri, Vitamina D şi/sau deţin o concentraţie de calciu în soluţie de corectare la dializa. Când persistente gipocalziemii ar trebui să reducă doza sau să încetaţi să luaţi Mimpara. Potenţiale semne gipocalziemii poate fi parestezii, mialgii, convulsii, tetanie si convulsii.

Cinakalcet nu a indicat Pacienţii diagnosticaţi cu HBP, nu pe dializă, având în vedere creşterea riscului gipocalziemii (nivelul de calciu seric <8.4 mg / dL sau <2.1 mmol / l) comparativ cu pacienții, Situat pe dializă, care poate fi cauza iniţială la nivel mai mic de calciu şi/sau prezenţa a funcţiei renale reziduale.

În cronică suprimarea PTH concentrații sub nivelul, de aproximativ 1.5% la limita superioară de standardele de analiza IPTG, adinamical pot dezvolta boala a osului. În cazul în care nivelul ITG scade mai jos intervalul recomandat, pacienţii pe doză de droguri terapie ar trebui să fie Mimpara redusă şi/sau vitamina D sau de a întrerupe terapie.

Nivelul de testosteron este adesea mai jos normal la pacientii cu TSPN. Datele din studiile clinice cu pacienţi cu TSPN, dializă, afișate, că nivelul de testosteron liber declin, mediu, pe 31.3% pacienți, gazdă Mimpara, și 16.3% pacienţii din grupul placebo asupra 6 luni după începerea terapiei. Semnificaţia clinică a testosteronului seric nivelurile declin nu este instalat.

La pacienţii cu insuficienţă hepatică, moderată şi severă (privind clasificarea Child-Pugh), nivel de cinakalceta în plasmă de sânge pot fi 2-4 ori mai mare, astfel de pacienţi trebuie să fie prudenţi să ia medicamentul şi să efectueze monitorizarea funcţiei Mimpara hepatice în timpul tratamentului.

Aplicarea simultană a Mimpara cu puternic inhibitori sau inductori CYP3A4 şi CYP1A2 şi/sau pot necesita ajustarea dozei.

Fumatorii cinakalceta concentraţiei în plasmă pot fi mai mici ca urmare a inducţie a metabolismului, trece cu participarea izofermenta CYP1A2. Pot necesita ajustarea dozei, În cazul în care un pacient începe sau se opreşte fumat în timpul tratamentului de cinakalcetom.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Studiu privind influenţa de droguri asupra capacităţii de a conduce auto şi managementul mecanisme nu au fost efectuate.

Rezultatele studiilor experimentale

În timpul studiilor preclinice a arătat nici genotoxic, Nici un potential cancerigene de cinakalceta. Gama de siguranţă, Conform studiilor toxicologice, este suficient de îngust, Din experimentele pe animale factor de limitare a doza a fost hipocalcemie. Dezvoltarea cataractei si opacifierea cristalinului au fost observate atunci când efectuează studii toxicologice şi cancerigene la rozătoare cu introducerea repetată de doze. Cu toate acestea, astfel de fenomene au fost observate în experimente pe câini sau maimute sau in timpul studiilor clinice, în cazul în care monitorizarea este efectuat cu privire la educaţia de cataractă. Cunoscut, rozătoarele au cataracta poate să apară ca o consecinţă, hipocalcemie.

Supradozaj

Simptomele: hipocalcemie (Pot exista parestezii, mialgii, convulsii, tetanie si convulsii).

Tratament: ar trebui tratament simptomatic şi de susţinere, Monitor simptome ale hipocalcemiei. Deoarece gradul de proteină de legătură a cinakalceta cu mare, hemodializa nu este eficace metoda terapeutica în caz de supradozaj.

Interacțiuni de droguri

Efectul altor medicamente asupra cinakalcet

Cinakalcet partial metabolizat de CYP3A4 izofermentom. Admitere ketokonazola (puternic inhibitor al CYP3A4) doza 200 mg 2 ori / zi a dus la creşterea concentraţiilor de aproximativ cinakalceta 2 ori. Pot solicita ajustările dozei, Dacă un pacient în timpul terapia începe sau se opreşte luând puternic inhibitor (ketoconazol, itraconazol, telitromicină, voriconazol, ritonavir) sau inductiv activitatea acestei enzime (rifampicină).

În studiile experimentale în vitro spectacole, că cinakalcet partial metabolizat cu participarea izofermenta CYP1A2. Toate stimuleaza activitatea CYP1A2. Clearance-ul la cinakalceta 36-38% mai mare la fumatori, decat nefumatorii. Influenta inhibitorilor de CYP1A2 (fluvoksamina, ciprofloxacina) concentrația de cinakalceta în plasmă nu au fost evaluate. Pot necesita ajustarea dozei, Dacă în timpul tratamentului de droguri pacientul Porneşte/opreşte fumatul sau Porneşte/opreşte aportul simultană de puternic inhibitori de CYP1A2.

Farmacocinetica cinakalceta nu a schimbat împreună cu carbonat de calciu (doză unică 1500 mg), sevelamerom (2400 mg 3 ori / zi), de pantoprazol este administrat (80 mg 1 timp / zi).

Influenta cinakalceta asupra altor medicamente

Cinakalcet este un puternic inhibitor de CYP2D6. Dacă medicamente, metaboliziruûŝiesâ CYP2D6, au un indice terapeutic îngust şi necesită selecţie individuală de doze (flekainid, propafenonă, metoprolol, desipramina, nortryptylyn, clomipramină), pot solicita ajustările dozei împreună cu admiterea droguri Mimpara.

Doza de cinakalceta împreună admitere 90 mg 1 ori pe zi cu dezipraminom (Antidepresive triciclice, metaboliziruûŝijsâ CYP2D6) doza 50 mg creste nivelul de expunere în dezipramina 3.6 ori (90% CI 3.0, 4.4) la pacienţii cu activ CYP2D6 metabolismul.

Cinakalceta orale repetate nu afectează farmakokinetiku sau proprietati farmacodinamice warfarina (au fost măsurată prin timpul de protrombină şi factorul VII).

Lipsa de influenta cinakalceta asupra farmakokinetiku R- şi S-warfarina şi lipsa de auto-inducerea enzimelor la pacienţi după admiterea repetate indică, cinakalcet că nu este un inductor de CYP3A4, CYP1A2 sau CYP2C9 la om.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 30 ° C. Termen de valabilitate – 4 an.