Metoprolol-acri

Material activ: Metoprolol
Când ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Când CSF: 01.01.01.02
Producător: Chimico-Farmaceutica Plant SA quinacrine (Rusia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele alb cu tentă gri sau gălbui, Valium, teșit.

Excipienți: lactoză, amidon de cartofi, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, povidonă, amidon glicolat de sodiu.

10 PC. – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.

DESCRIERE SUBSTANȚELOR ACTIVE

Acțiune farmacologică

Beta cardioselectiv₁-blocant fără activitate simpatomimetică intrinsecă. Ea are hipotensiv, efect antianginoasă și antiaritmic. Scăderi automatismul nodului sinusal, reduce frecvența cardiacă, incetineste AV conducta, reduce contractilitatea miocardică și excitabilitate, Acesta reduce debitul cardiac, reducerea cererii de oxigen miocardic. Acesta suprimă efectul stimulativ al catecolamine asupra inimii cu stresul fizic și psiho-emoțional.

Cauze efect hipotensiv, care este stabilizat prin finalul cererii desigur săptămâni două. Când angina metoprolol reduce frecventa si severitatea atacurilor. Normalizeaza ritmul cardiac în timpul tahicardie supraventriculară și fibrilație atrială. Zona infarct miocardic ajută limita ischemia miocardică și reduce riscul de aritmii fatale, Acesta reduce riscul de reaparitie a infarctului miocardic. Atunci când este utilizat în doze terapeutice medii are un efect mai puțin pronunțat asupra musculaturii netede a bronhiilor și arterelor periferice, decat non-selective beta-blocante.

Farmacocinetica

După metoprolol orală este rapid și aproape complet absorbit din tractul gastro-intestinal, C_max de substanță activă în plasmă se realizează prin 1-2 h . Intens metabolizat în ficat la metaboliți inactivi.

T_1/2 plasma metoprolol este 3-4 h și pe parcursul tratamentului nu se schimbă. Mai Mult 95% din doză este excretată prin rinichi, unul singur 3% – în formă nemodificată.

Mărturie

Hipertensiunea arterială, prevenirea crizelor anginoase, tulburari de ritm cardiac (tahicardie supraventriculară, aritmie), prevenția secundară după infarct miocardic, Sindromul hiperkinetic cardiac (incl. hipertiroidism, NCD). Profilaxia atacurilor de migrenă.

Dozare regim

Doza ingestie este medie 100 mg / zi 1-2 admitere. Dacă este necesar, doza zilnică este crescută treptat până 200 mg. On / într-o singură doză – 2-5 mg; în absența efectului reintroducerii este posibilă prin 5 m.

Doza maximă: atunci când este administrat doza zilnică – 400 mg, la / într-o singură doză – 15-20 mg.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: vozmozhnы bradicardie, hipotensiune, Tulburări AV conducta, simptome de insuficiență cardiacă.

Din sistemul digestiv: Terapia devreme posibil xerostomie, greață, vărsături, diaree, constipație; in unele cazuri – funcție hepatică anormală.

Din sistemul nervos central și periferic: la începutul tratamentului posibile slăbiciune, fatigabilitate, amețeală, durere de cap, crampe musculare, senzație de frig și parestezii la nivelul extremităților; poate fi redusă secreția de fluid lacrimal, conjunctivită, rinită, depresiune, tulburări de somn, coșmaruri.

Din sistemul hematopoietic: in unele cazuri – trombocitopenie.

Pe partea sistemului endocrin: condiție hipoglicemiant la un pacient cu diabet zaharat.

Sistemul respirator: la pacienții predispuși pot provoca simptome de obstrucție bronșică.

Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărime.

Contraindicații

Blocaj AV gradele II și III, blocada sinoatrialynaya, bradicardie (HR puțin 50 batai / min), SSS, hipotensiune, insuficienta cardiaca cronica stadiul II B-III, insuficienta cardiaca acuta, șoc cardiogen, acidoză metabolică, exprimată prin tulburări circulatorii periferice, Hipersensibilitate la metoprolol.

Sarcina și alăptarea

Sarcina poate doar, când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Metoprolol traversează bariera placentară. În legătură cu posibila dezvoltare a unui nou-născut bradicardie, hipotensiune, hipoglicemie și metoprolol stop respirator este necesar pentru a anula 48-72 ore înainte de data planificată de livrare. Dupa nastere, este necesar să se asigure o monitorizare strictă a nou-născutului pentru 48-72 h .

Metoprolol in cantitati mici excretate în laptele matern. Nu este recomandată utilizarea în perioada de lactație.

Precauții

Pentru a utiliza precautie la pacientii cu boli cronice obstructive a căilor respiratorii, diabet (mai ales în timpul labil), Boala Raynaud și boala arteriala periferica obliterantă, feocromocitom (Acesta este utilizat în asociere cu alfa-blocante), renală severă afectată și funcția hepatică.

În timpul tratamentului cu metoprolol poate reduce productia de lichid lacrimal, care are o valoare pentru pacienti, folosind lentile de contact.

Sfârșitul un curs lung de tratament cu metoprolol trebuie treptat (cel putin 10 zi) sub supravegherea unui medic.

Nu se recomandă aplicarea simultană cu inhibitorii MAO metoprolol.

În combinație cu terapia clonidina ar trebui să primească ultima oprire în câteva zile după întreruperea metoprolol, în criză gipertonicheskogo izbezhanie. Deși utilizarea antidiabetice corectate de regim de dozare.

Cu câteva zile înainte de anestezie trebuie să încetați să luați metoprolol, sau ridica un agent de anestezie, cu efecte minime negative, inotrop.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Pacientii, activitatea care necesită mai multă atenție, aplicarea metoprolol ambulatoriu ar trebui abordată numai după evaluarea răspunsului individual al pacientului.

Interacțiuni de droguri

La aplicarea simultană cu medicamente antihipertensive, Diuretice, antiaritmice, nitratami, există un risc de hipotensiune arterială severă, ʙradikardii, AV-blocada.

Într-o aplicație cu barbiturice accelera metabolismul de metoprolol, ceea ce reduce eficacitatea sa.

Deși utilizarea antidiabetice poate crește acțiunea antidiabetice.

În timp ce utilizarea de AINS pot reduce efectul hipotensor al metoprolol.

În timp ce consumul de opiacee este efectul cardiodepressivny sinergie.

În timp ce utilizarea de relaxante musculare periferice poate crește blocada neuromusculară.

Într-o aplicație cu mijloace pentru inhalare anestezie creste riscul de depresie a funcției miocardice și dezvoltarea hipotensiunii arteriale.

Într-o aplicație cu contraceptivele orale, gidralazinom, ranitidină, cimetidina crește concentrația de metoprolol în plasma sanguină.

Deși folosirea amiodaronei este posibilă hipotensiunea, bradicardie, fibrilație ventriculară, asistolija.

Într-o aplicație cu verapamil a crescut C_max în plasmă și metoprolol ASC. Minut și volumul de accident vascular cerebral redus, pulsul, hipotensiune. Poate că dezvoltarea de insuficienta cardiaca, dispnee și blocarea nodului sinusal.

On / în introducerea de verapamil la pacienții tratați cu metoprolol există o amenințare de stop cardiac.

Într-o aplicație poate crește bradicardie, cauzate de glicozide digitalice.

Deși utilizarea dextropropoxifenului sporită biodisponibilitate de metoprolol.

În timp ce utilizarea de diazepam poate să scadă clearance-ul și de a crește ASC a diazepamului, care ar putea crește efectele sale, reducând astfel reacțiile psihomotorii.

Deși utilizarea diltiazem crește concentrația de metoprolol în plasmă prin inhibarea metabolismului său sub influența diltiazem. Efect depresiv aditiv asupra activității inimii datorită încetinirea pulsului prin nodul AV, cauzate de diltiazem. Există un risc de bradicardie severă, o reducere semnificativă a accidentului vascular cerebral și minute volum.

Deși utilizarea lidocainei poate afecta excreția de lidocaină.

Într-o aplicație cu pacientii mibefradilom cu activitate scăzută a CYP2D6 izoenzimei poate crește concentrația de metoprolol în plasmă și riscul crescut de efecte toxice.

Deși utilizarea noradrenalina, epinefrina, alte adrenergic- și simpatomimetice (incl. în formă de picături pentru ochi sau ca parte a antitusive) pot exista unele creștere a tensiunii arteriale.

Deși utilizarea propafenona crescut concentrația de metoprolol în plasmă și dezvoltă un efect toxic. Se crede, care inhibă metabolismul propafenona în metoprolol ficat, reducerea clearance-ul, și creșterea concentrațiilor serice.

Într-o aplicație cu rezerpina, guanfacine, metildopa, Clonidina poate dezvolta bradicardie severă.

Deși utilizarea rifampicină scade concentrația de metoprolol din plasma sangvină.

Metoprolol poate provoca o ușoară scădere a clearance-ul teofilinei la fumatori.

Fluoxetina inhibă izoenzima CYP2D6, Aceasta conduce la inhibarea metabolismului de metoprolol și cumulul, care poate spori cardiodepresive acțiune și cauza bradicardie. Un caz de letargie.

Fluoxetina și metaboliții săi sunt caracterizate în principal de o lungă T_1/2, astfel încât probabilitatea de interactiuni medicamentoase este reținut chiar și după câteva zile de la întreruperea fluoxetină.

Acesta a fost raportat pentru a reduce clearance-ul metoprololului din organism, în timp ce utilizarea de ciprofloxacin.

Deși utilizarea ergotamină poate crește tulburări circulatorii periferice.

În timp ce utilizarea de estrogen este redus efectul antihipertensiv al metoprolol.

Cu utilizarea simultană a metoprolol crește concentrația de etanol în sânge și prelungește eliminarea acestuia.