MELIPRAMIN

Material activ: Imipramina
Când ATH: N06AA02
CCF: Antidepresiva
ICD-10 coduri (mărturie): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F98.0
Când CSF: 02.02.01
Producător: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungaria)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Picătură Culoare maro, lenticular, cu suprafata lucioasa, miros sau aproape fără miros.

Excipienți: glicerol 85%, Dioxid de titan (E171), macrogol 35 000, colorant (E172) (oxid de fier roșu), gelatină, stearat de magneziu, talc, zaharoză, lactoză monohidrat.

50 PC. – flacoane de sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antidepresive triciclice, proizvodnoye dibyenzoazyepina. Imipramina inhibă recaptarii noradrenalinei sinaptice de serotonina și, eliberate în fanta sinaptică, și facilitează astfel noradrenergic și neurotransmisiei serotoninergice. Imipramina inhibă, de asemenea, m-colinergică și histamină H₂-Receptorii, în legătură cu ceea ce are anticolinergic moderat și sedare.

Efectul antidepresiv al medicamentului se dezvoltă treptat. Efectul terapeutic optim se poate produce după 2-4 (poate, 6-8) săptămâni de tratament.

Farmacocinetica

Absorbție

După administrarea orală a imipramina este bine absorbită din tractul gastro-intestinal. Extensiv metabolizat în “prima trecere” prin ficat cu formarea de desipramină. Luarea de droguri cu alimente nu afectează absorbția.

Distributie si metabolism

În Кажущийся_d Imipramina este 10-20 l / kg.

Imipramina si desipramina legat în mare măsură de proteinele plasmatice (imipramina 60-96%; desipramina 73-92%).

Principalul metabolit desipramină, și este formată prin demetilare are activitate farmacologică. Concentrațiile de imipramină și plasmă desipraminei caracterizate printr-o variabilitate individuală considerabilă. După administrarea medicamentului pentru 50 mg 3 ori / zi pentru 10 zile C_ss imipramina in plasma este 33-85 ng / ml, desipramina – 43-109 ng / ml.

Deducere

Impramin excretat în urină (despre 80%) si fecale (despre 20%) metaboliți în principal ca inactivi. Urină și fecale lansat 5-6% doza administrată de imipramină – în formă neschimbată și sub formă de metabolit activ desipramină. După o singură injecție de T_1/2 Imipramina este de aproximativ 19 h (9-28 h ) .

Imipramina traversează bariera placentară, excretă în laptele matern.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Datorită metabolismului redusă a concentrației de medicament în plasma sanguină este de obicei mai mare la vârstnici, decât tineri.

După o singură injecție de droguri posibile Creșterea semnificativă în T_1/2 imipramina la pacienții vârstnici și în caz de supradozaj.

Mărturie

- Depresia si depresive stări de diverse etiologii (éndogennoy, Organic, psihogena), însoțite de inhibarea motorului și ideatornoy;

- Tulburarea de panica;

- Tulburare Obsesiv-Compulsive;

- Enurezisul la copii cu vârsta de peste 6 an (în cazurile, atunci când exclus tulburări organice).

Dozare regim

Doza zilnică de medicament și regimul stabilit în mod individual, în conformitate cu indicațiile și severitatea bolii. Efect terapeutic adecvat se poate realiza prin 2-4 a săptămânii (poate, prin 6-8 săptămâni) după începerea tratamentului. Tratamentul trebuie să înceapă cu o doză mică, care trebuie crescută treptat până la atingerea dozei eficace minimă și întreținerea. Creșterea dozei pentru a atinge un nivel eficient necesită o îngrijire specială de la pacienții vârstnici, precum și la copii și adolescenți de la 6 la 18 an.

Depresiune

Ambulatoriu în vârstă de 18 la 60 an: doza inițială – de 25 mg 1-3 ori / zi, urmată de o creștere treptată a 150- 200 mg / zi până la sfârșitul primei săptămâni de tratament. Doza de întreținere este de, obișnuit, 50-100 mg / zi.

Inpatients in varsta 18 la 60 an: în cazurile severe Doza inițială este de 75 mg / zi, urmată de o creștere 25 mg / zi pentru a atinge 200 mg / zi, în cazuri excepționale - de până 300 mg / zi.

În pacientii mai in varsta 60 sau mai tineri 18 an Tratamentul ar trebui să înceapă cu cea mai mică doză posibilă. Doza inițială poate fi crescută treptat până 50-75 mg / zi. Se recomandă alegerea dozei optime a avea loc în cursul 10 zi și menține această doză până la sfârșitul tratamentului.

Tulburare de panica

Tratamentul trebuie început cu cea mai mică doză posibilă. Creștere tranzitorie anxietate la începutul tratamentului poate preveni sau elimina utilizarea de benzodiazepine, care pot fi apoi eliminate ca eliminarea simptomelor de anxietate. Doza Melipraminum^® poate fi crescută treptat până 75- 100 mg / zi, în cazuri excepționale – la 200 mg / zi. Durata minimă a tratamentului – 6 luni. La sfârșitul cursului de tratament recomandat eliminarea treptată a Melipraminum de droguri^®.

Enurezis la copii cu vârsta de peste 6 an

De droguri ar trebui să fie prescris Doar copiii mai mari 6 an și numai tratamentul adjuvant pe termen scurt de enurezis, Leziunile atunci când organice excluse. Dozele recomandate pentru copii cu varste cuprinse intre 6 la 8 an (greutate 20-25 kg) – 25 mg / zi; în vârstă de 9 la 12 an (greutate – 20-35 kg) – 25-50 mg / zi; varsta 12 an (greutate 35 kg) – 50-75 mg / zi.

Dozele, superior, decât recomandată, justificată doar în absența unui răspuns satisfăcător după 1 săptămâni ale medicamentului, cea mai mică doză. Maxim Doza zilnică pentru copii - 2.5 mg / kg greutate corporală. Se recomandă să administreze doza minimă a intervalului menționat mai sus de doze.

Doza zilnică este de dorit să se prevadă 1 recepție după cină sau înainte de a merge la culcare. Dacă incontinenta apare la începutul o noapte de somn, se recomandă să se împartă doza zilnica in 2 admitere (prima porțiune de după-amiază pentru a da, și a doua – înainte de culcare). Durata tratamentului este de cel puțin 3 luni. Doză de întreținere poate fi redusă în funcție de modificările tablou clinic. La sfârșitul tratamentului Melipraminum^® ar trebui să fie eliminate treptat.

Efect secundar

Unele dintre următoarele reacții adverse depind de doză și dispar cu reducerea dozei sau în mod independent, cu continuarea tratamentului. Unele reacții adverse sunt greu de deosebit de simptome de depresie (de exemplu,, fatigabilitate, tulburări de somn, excitație, alarmă, gură uscată).

Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: deseori (≥ 10%), uneori (>1% și < 10%), rareori (>0.001%-1%), rareori (< 0.001%).

Efecte anticolinergice: deseori – gură uscată, Transpirație, constipație, ccomodation, acuitate vizuală redusă, bufeuri; uneori - o încălcare a urinare; rareori – midriaz, glaucom, ileus paralitic.

Din sistemul nervos central și periferic: de multe ori - tremor; uneori – oboseală, zevota, somnolență, anxietate, crescut de anxietate, excitație, tulburări de somn, coșmaruri, leagăne de la depresie la stat hipomaniacale sau maniacale, delir, confuzie (în special la vârstnici și pacienții cu boala Parkinson), dezorientare și halucinații, scaderea capacitatii de concentrare, parestezii, durere de cap, amețeală; rareori – convulsii, Activarea simptome psihotice, depersonalizare; rareori – agresivitate, Modificări EEG, mioclonii, slăbiciune, simptome extrapiramidale, ataxie, tulburări de vorbire, hiperpirexie.

Sistemul cardiovascular: deseori – tahicardie sinusală, și modificări nesemnificative clinic ale ECG (T-val și interval ST) la pacientii cu o inima sanatoasa, hipotensiune arterială ortostatică; uneori – Aritmie, încălcări ale (extinderea complexului QRS, prelungirea intervalului PR , bloc de ramură), emoție; rareori – creșterea tensiunii arteriale, decompensare cardiacă, spasm al vaselor de sange periferice.

Din sistemul digestiv: uneori – greață, vărsături, apastia, creșterea transaminazelor hepatice; rareori – stomatită, pierderea de limbaj, tulburări gastro-intestinale, hepatită cu sau fără icter.

Reacții alergice: uneori – eritem, urticarie; foarte rar - angioedem (locală sau generalizată), alveolita alergică (pneumonie) cu sau fără eozinofilie, reacții anafilactice sistemice (incl. hipotensiune).

Reacțiile dermatologice: rareori – fotosensibilitate, petesii, căderea părului.

Pe partea sistemului endocrin: rareori – piept de extindere, galactoree, sindromul secreției inadecvate de ADH, creșterea sau descreșterea nivelului de glucoza din sange, crește în dimensiune (edem) testicul.

Metabolism: deseori – creștere în greutate; foarte rar - pierdere în greutate.

Din sistemul hematopoietic: rareori – eozinofilija, leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie și purpură.

Alte: zgomot în urechi, hipoproteinemie.

Contraindicații

- Acută și faza sub-acută a infarctului miocardic;

- Încălcare gravă a conducție intracardiaca (bloc de ramură, Blocarea AV II grade);

- Disfuncție renală severă și / sau de ficat;

- Glaucom Zakrыtougolynaya;

- Intoxicație acută de alcool;

- Intoxicație acută cu hipnotice, analgezice opioide și alte medicamente, au un efect deprimant asupra sistemului nervos central;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Recepția simultană a inhibitori MAO și perioada de până la 14 zile de la anularea lor;

- Copiii până la vârsta de 6 an;

- Hipersensibilitate la medicament;

- Hipersensibilitate la alte antidepresive triciclice din grupul dibenzoazepina.

DIN prudență ar trebui să numească un medicament în alcoolism cronic, bipolyarnыh rasstroystvah (nebunie afectiv), astm, suprimarea osoase hematopoiezei măduvă, anghină, Aritmie, bloc cardiac, Insuficienta Cardiaca, după infarct miocardic, feocromocitom și neuroblastom la (riscul de criză hipertensivă), cursă, încălcare a funcției motorii a tractului gastro-intestinal (riscul de ileus paralitic), tireotoxicoză, hipertensiune oculară, în ușoară până la moderată disfuncție și / sau de rinichi hepatică, hiperplazie benignă de prostată (însoțită de retenție urinară), Schizofrenie (vozmozhna psihoza activare), epilepsie, și pacienții vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

Precauții

Efectul terapeutic poate să apară nu mai devreme de 2-4 săptămâni de la inițierea tratamentului. Ca și în cazul altor antidepresive, debut tardiv de efect terapeutic este, că tendința pacientului să se sinucidă nu pot fi remediate imediat, iar pacientul are nevoie de supraveghere medicală atentă la o îmbunătățire semnificativă în starea lui. Din cauza riscului de acte suicidare la începutul tratamentului poate fi indicată cu o combinație de medicamente din grupul benzodiazepinelor, sau neuroleptice.

Durata minimă a primit o doză de întreținere – 6 luni. Melipramin^® ar trebui să fie eliminate treptat, pentru că încetarea bruscă a recepție sale poate determina simptome de sevraj (greață, Durere de cap, stare de rău general,, anxietate, alarmă, tulburări de somn, ritm cardiac anormal, simptome extrapiramidale), în special la copii. Pacienții cu imipramina depresie bipolara pot declansa mania sau hipomanie. De droguri nu ar trebui să fie luate în timpul episoadelor maniacale.

Ca și alte antidepresive triciclice, Melipramin^® Aceasta scade pragul convulsivant. De aceea, pacienții cu epilepsie, precum și având o istorie de epilepsie și simptome spazmofilii, Ei au nevoie de supraveghere medicală atentă și terapie anticonvulsivant adecvat .

Admitere Melipraminum^® Aceasta crește riscul de terapie cu electrosocuri, în legătură cu care medicamentul este contraindicat în timpul tratamentului cu electrosocuri.

Ca reacție paradoxală, la pacienții cu tulburări de panică în primele zile ale antidepresivelor triciclice pot crește anxietate. Crescut de anxietate, de obicei, se duce departe pe cont propriu în 1-2 săptămâni, dar poate fi o manifestare de necesitatea de a fixa numirea cu benzodiazepine.

Pacientii cu psihoze în perioada inițială a tratamentului antidepresive triciclice poate crește anxietatea, anxietate și agitație.

Imipramina ar trebui suspendat în caz de reacții neurologice sau psihice severe.

Datorită efectului anticolinergic al utilizării imipramina^® necesită supraveghere medicală atentă la pacienții cu glaucom, hipertrofia prostatei și constipație severă, tk. medicamentul poate spori simptome existente. Pacientii, aplicarea lentilelor de contact, scăderea producției de lacrimi și acumularea de mucus de rebuturi ar putea deteriora epiteliului cornean.

În CHD, ficat și rinichi, precum și diabet zaharat de imipramina trebuie utilizat cu precauție. Tratamentul pacienților cu tumori suprarenale (feocromocitom sau neuroblastom) Este nevoie de îngrijire specială, pentru că este. Imipramina poate provoca crize hipertensive. Tratamentul pacienților cu hipertiroidism sau care se aplică medicamente tiroidiene necesită o monitorizare medicală atentă, din cauza riscului crescut de reacții adverse asupra inimii la acești pacienți.

Din cauza posibilul risc crescut de aritmii și hipotensiune arterială în timpul anesteziei generale inainte de operatie ar trebui să informeze anestezistul, ca pacientul este de a lua imipramina.

Cu utilizarea prelungită a imipramina observat o incidență mai mare a cariilor. Așa că ar trebui să consulte un medic dentist în mod regulat.

Efectele secundare pot fi mai pronunțată la pacienții vârstnici și tineri. Prin urmare, în special la începutul tratamentului, acestea ar trebui să se acorde o doză mai mică. Pacienții vârstnici sunt mai sensibile la anticolinergice, neurologice, Efecte psihiatrice și cardiovasculare. Astfel de pacienți poate fi redus metabolismul și eliminarea substanțelor medicamentoase, crescand riscul de o creștere a concentrației lor în plasma sanguină.

Imipramina cauza fotosensibilitate, astfel încât în ​​cursul tratamentului trebuie să evite expunerea la soare intens.

În predispus și / sau pacienți vârstnici imipramină poate provoca anticolinergic (delirioznыy) Sindromul psihotic, care are loc în termen de câteva zile după întreruperea tratamentului.

Pacientii sunt interzise de la bea alcool în timpul tratamentului cu imipramina.

Fiecare comprimat, linie acoperit, Conține 116 Mg Lactoză. Prin urmare, medicamentul nu este recomandat pentru pacientii cu tulburari ereditare rare de toleranta la galactoză, Sami deficit ereditar de malabsorbție la glucoză lactoză sau / galactoză.

Picături conține zahăr, și de droguri nu este recomandat a fi administrat la pacientii cu fenomene rare intoleranța ereditară la fructoză, sindrom de malabsorbție de glucoză / galactoză, precum și lipsa de zaharazei / izomaltazei.

Înainte de începerea tratamentului și periodic în timpul tratamentului ar trebui să controleze tensiunea arterială (în special la pacienții cu hipotensiune arterială circulator sau labil); funcției hepatice (în special în prezența bolilor de ficat); compoziția celulară a sângelui (imediat dacă febră sau laringită, care pot fi semne de leucopenie și agranulocitoză, și la începutul tratamentului și în mod regulat de-a lungul lungimii sale); ECG (și la pacientii mai in varsta cu boli cardiovasculare).

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

La începutul tratamentului de imipramină^® dolzhenotkazatsya pacient de la vehicule de conducere și din activitățile activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii. Ulterior, gradul de restricție este determinată pentru fiecare pacient în parte.

Supradozaj

Simptomele: amețeală, somnolență, insomnie, halucinații, confuzie, stupoare, comă, ataxie, anxietate, excitație, hiperreflexie, rigiditate musculară, Mișcare Athetoid și horeoformnye, convulsii, gipotenziya, tahicardie, aritmie, încălcarea de excitație, insuficienta cardiaca; În cazuri foarte rare – stop cardiac, depresie respiratorie, cianoză, șoc, vărsături, febră, Transpirație, midriaz, oligurie sau anurie.

Copii, comparativ cu adulții, mai sensibile la supradoze acute, care ar trebui să fie considerat periculos și potențial letale pentru a le.

Tratament: dacă bănuiți că aveți o supradoză de pacient imipramina trebuie spitalizați și rămân sub supraveghere aproape, pentru o perioadă de nu mai puțin de 72 h . Nu există antidot specific, Prin urmare, prezinta terapie simptomatic și de susținere. Deoarece efectul anticolinergic al medicamentului poate întârzia golirea gastrică (pe 12 h sau mai mult), cât mai curând posibil spălați stomac sau voma, Dacă pacientul este conștient, și să introducă carbon activat.

Este nevoie de o monitorizare constantă a sistemului cardio-vascular, gazelor sanguine si electroliti. Tratamentul simptomatic, Aveți posibilitatea să atribuiți terapie anticonvulsivantă (de exemplu,, diazepam, fenitoina, fenobarbital, ingalяcionnый anestezic + miorelaksant), respirație artificială, instala un stimulator cardiac temporar, introduceți plazmozamenytely, dopamina sau dobutamina; în cazuri excepționale, poate fi necesar la terapie intensivă.

Hemodializă și dializă peritoneală sunt ineficiente din cauza concentrației scăzute de imipramina în plasmă.

De la introducerea fiziostigminǎ provoacă bradicardie, asistolie și convulsii, nu este recomandat ca un tratament pentru o supradoză de imipramina^®.

Interacțiuni de droguri

Cu o combinație de imipramină^® Inhibitorii MAO apare sinergism, Ca urmare a care efectele lor periferice noradrenergici de supra-amplificat, cu posibila dezvoltare de criză hipertensivă, giperpireksii, mioklonii, excitație, convulsii, delir, Comă. Combinație preparatov contraindicată. Imipramina ar trebui să înceapă cel mai devreme la 3 săptămâni după întreruperea tratamentului cu inhibitori MAO (cu excepția inhibitori MAO reversibil moclobemidă, după care interval respectarea suficient 24 h ). Interval 3 săptămâni între doze de medicamente ar trebui să fie, de asemenea, luate atunci când un pacient este transferat cu imipramina în inhibitor MAO. Numirea unui nou medicament sau o Melipraminum inhibitor MAO droguri^® ar trebui să înceapă cu o doză mică, care poate fi apoi crescută treptat cu monitorizarea atentă a efectele clinice.

Atunci cand sunt combinate cu imipramina^® inhibitori ai CYP2D6 izoenzima încetini metabolismul imipramina, care ar putea crește concentrația în plasma sanguină. Inhibitori K de acest tip includ substanțe medicamentoase, nu sunt substraturi pentru al CYP2D (cimetidina sau metilfenidat), dar metabolizat de către această enzimă, de exemplu,, Multe alte antidepresive, fenotiazinы, Clasa IC medicamente antiaritmice (propafenonă, flekainid). Toate clase de antidepresive inhibitori selectivi de recaptare a serotoninei la diverse grade sunt inhibitori ai CYP2D6. Prin urmare, se recomandă prudență în asociere cu imipramina cu aceste medicamente, și când transferul pacientul de clasa antidepresiv de inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei pentru imipramina (si invers), în special în cazul fluoxetina cauza sale lungi T_1/2. Antidepresive triciclice poate crește concentrația de medicamente antipsihotice în plasma sanguină a competiției la nivelul enzimelor hepatice.

În unele cazuri, femeile, aplicarea contraceptive sau preparate de hormoni estrogenici orale în combinație cu antidepresive triciclice, a existat o reducere de acțiune antidepresivă și dezvoltarea efectelor toxice ale antidepresivelor. Prin urmare, este nevoie de prudență atunci când o combinație a acestor mijloace, doza de droguri, fie ar trebui să fie redus de apariția efectelor toxice.

Inductori enzimatici hepatici (incl. etanol, nicotină, meprobamat, barbiturice, antiepileptice) cresc metabolizarea imipramina, reduce concentrația în plasmă și reduce efectul antidepresiv.

Antiholinergicheskie preparatы (de exemplu,, fenotiazinы, agenți antiparkinsoniene, antihistaminice, atropyn, ʙiperidin) amplifica si efecte secundare anticolinergice (de exemplu,, ileus paralitic) atunci când sunt combinate cu imipramina. Cu această combinație necesită o monitorizare atentă a pacienților și titrare atentă.

Atunci când sunt combinate cu imipramina medicamente, au un efect deprimant asupra sistemului nervos central (de exemplu,, analgezice opioide, ʙenzodiazepinami, barbiturice și mijloace pentru anestezie generala), etanol este îmbunătățit considerabil efectele primare și secundare ale acestor medicamente.

Medicamentele antipsihotice pot crește concentrația antidepresivelor triciclice în plasmă și de a spori lor efecte principale și colaterale. În aceste combinații pot necesita reducerea dozei. În timp ce utilizarea de tioridazină poate dezvolta aritmie severa.

Preparate de hormoni tiroidieni poate crește efectul antidepresiv al imipramina și de efectele sale secundare asupra inimii. Prin urmare, această combinație necesită o îngrijire specială.

Blocante ale neuronilor adrenergici: imipramina poate reduce efectele antihipertensive ale co-blocante adrenergice neuronii (guanetidină, ʙetanidina, rezerpina, clonidina și alfa-metildopa). De aceea, pacienții, care necesită terapie antihipertensivă concomitent, ar trebui să aibă antihipertensive din alte clase (de exemplu,, diuretice, vazodilatatorы sau beta-adrenoblokatorы).

Imipramina crește efectele cardiovasculare ale simpatomimetic (în principal epinefrina, noradrenalina, izoprenalină, efedrină, fenilefrina).

Imipramina slăbește efectul anticonvulsivant al fenitoină.

Pentru a evita încălcarea aritmii și antidepresive triciclice conducere nu ar trebui să fie utilizat în asociere cu medicamente antiaritmice hinidinopodobnyh.

Antidepresive triciclice inhiba metabolizarea anticoagulantelor orale și extinde T lor_1/2. Acest lucru crește riscul de sângerare, Prin urmare, atunci când o astfel de combinație este recomandată controlul metabolic atentă și monitorizarea nivelului de protrombină a plasmei sanguine.

În numirea imipramina^® pacienți, primesc medicamente hipoglicemice, trebuie luată în considerare, Utilizarea pe termen Imipramina poate modifica de glucoza din sange. Prin urmare, vă recomandăm controlul glucozei din sange la începutul și la sfârșitul tratamentului, și variația dozei.

Atunci când sunt combinate cu alfa-agoniste pentru administrare intranazală sau pentru utilizare în oftalmologie (cu absorbție sistemică semnificativă) poate spori efectul lor vasoconstrictor.

Tratamentul imipramina^® Dl holinoblokatory și antipsihotice (neuroleptice) crește riscul de hyperpyrexia (mai ales în vreme caldă).

Numirea comun Melipraminum^® cu alte medicamente poate crește gematotoksichnosti gematotoksichnosti.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, la o temperatură cuprinsă între 15 ° și 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.