MAKSITOPIR

Material activ: Topiramatul
Când ATH: N03AX11
CCF: Anticonvulsivante
ICD-10 coduri (mărturie): G40
Când CSF: 02.05.11
Producător: Actavis hf. (Islanda)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, Filmate alb, rotund, lenticular, cu o inscripție “V1” pe una din fețe.

Excipienți: manitol, amidon pre-gelatinizat, celuloza microcristalina, croscarmeloză sodică, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, colorant Opadry II White 85F18422 (polivinil alcool, Dioxid de titan, macrogol 3350, talc).

10 PC. – benzi (1) – cutii de carton.
10 PC. – Recipiente din plastic (1) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate lumină galbenă, rotund, lenticular, cu o inscripție “V3” pe una din fețe.

Excipienți: manitol, amidon pre-gelatinizat, celuloza microcristalina, croscarmeloză sodică, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, colorant Opadry II 85G32312 galben (polivinil alcool, talc, Dioxid de titan, macrogol 3350, lecitină din soia (E322), oxid de fier galben (E172)).

10 PC. – benzi (1) – cutii de carton.
10 PC. – Recipiente din plastic (1) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate culoare galben, rotund, lenticular, cu o inscripție “V4” pe una din fețe.

Excipienți: manitol, amidon pre-gelatinizat, celuloza microcristalina, croscarmeloză sodică, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, colorant Opadry II 85G32313 galben (polivinil alcool, talc, Dioxid de titan, macrogol 3350, oxid de fier galben (E172), lecitină din soia (E322)).

10 PC. – benzi (1) – cutii de carton.
10 PC. – Recipiente din plastic (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antiepileptic droguri, Aceasta se referă la clasa de monozaharide substituit-sulfat.

Are canalelor de sodiu și suprimă apariția potențialului de acțiune pe un fond de depolarizare prelungită a membranei neuronului. Aceasta crește activitatea de acid gamma-aminobutiric (GABA) împotriva anumitor subtipuri de receptori GABA, previne activarea kainat kainat sensibilității subtipul / AMPA (alfa-amino-3-hidroxi-5-metilizoxazol-4-propionic)-receptorii pentru glutamat, Ea nu a afectat activitatea N-metil-D-aspartat subtip al receptorului NMDA. Aceste efecte sunt de droguri dependente de doză.

În afară de, topiramatul inhibă unele izoenzime ale activității anhidrazei carbonice. În cuvintele efectul farmacologic al topiramatului semnificativ inferior anhidrazei carbonice inhibitor acetazolamida, De aceea, efectul de topiramat nu este o componentă majoră a activității sale antiepileptice.

Farmacocinetica

Absorbție

După administrarea orală Topiramatul este rapid și bine absorbită din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea este de aproximativ 80%. Ingestia de alimente nu are nici un efect semnificativ clinic asupra biodisponibilității medicamentului.

După o singură doză orală de farmacocineticii topiramatului este liniară, clearance-ul plasmatic rămâne constant, și ASC într-un interval de doză de la 100 mg 400 mg crește proporțional cu doza.

După doze orale repetate 100 mg 2 ori / zi C_max medie 6.76 ug / ml.

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice este de 13-17%.

După o singură doză orală de 1200 Medie mg V_d este 0.55-0.8 l / kg. Valoarea V_d Depinde de gen. Femeile constituie aproximativ valori 50% de măreție, observată la bărbați, care este asociat cu un nivel mai ridicat de femei grase corpului.

Probabil excretat în laptele matern.

La pacienții cu funcție renală normală pentru a atinge echilibrul pot fi solicitate de către 4 la 8 zi.

Metabolism

Metabolizat despre 20% topiramat.

Plasma, urină umană și fecale au fost izolate și identificate 6 metaboliți inactivi practic.

Deducere

Topiramat nemodificat și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi. Clearance-ul plasmatic al medicamentului este 20-30 ml / min.

După administrarea repetată a medicamentului la 50 mg 100 mg 2 ori / zi medie T_1/2 făcut 21 h .

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Pacientii, primesc medicamente antiepileptice concomitent, enzime care induc, implicată în metabolismul medicamentelor, Metabolismul de topiramat a fost crescută la 50%.

La pacienții cu insuficiență renală (CC mai mică 60 ml / min) clearance-ul renal și plasmatic al topiramatului este redus, la pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal redus clearance-ul plasmatic al topiramatului.

Pacienții vârstnici fără disfuncție renală clearance-ul plasmatic al topiramatului este nemodificat.

La pacienții cu insuficiență hepatică moderată și severă clearance-ul plasmatic scade.

Copii, precum și la adulți, Farmacocinetica este liniară. Clearance-ul topiramatului nu este dependent de doză, un C_ss creșteri plasmatice proporțional cu doza creștere. Trebuie luat în considerare, ca copii a crescut clearance-ul topiramatului, și T acestuia_1/2 scurt. Prin urmare, în timp ce lua droguri în aceeași doză per kg de greutate corporală de concentrare topiramat în plasma sanguină poate fi mai mic la copii comparativ cu adulții. Copii, ca si la adulti, medicamente antiepileptice, inducerea enzimelor hepatice, determina o scădere a C_ss plasma topiramat.

Topiramatul este afișat în mod eficient prin hemodializă.

Mărturie

Monoterapie:

- Epilepsie la adulți și copii mai mari de 3 an (inclusiv la pacientii cu epilepsie nou diagnosticată).

Tratament adjuvant:

- Convulsii parțiale sau generalizate tonico-clonice la adulți și copii peste 3 an (lipsa de eficacitate a medicamentului antiepileptic (PEP) prima selecție);

- Atacurile împotriva fondul sindromului Lennox-Gastaut la adulți și copii mai mari de 3 an.

Dozare regim

De droguri este administrat pe cale orală, indiferent de masă. Comprimatele trebuie înghițite întregi, fără de mestecat.

Pentru controlul optim al convulsiilor se recomandă să înceapă tratamentul cu dozare la doze mici, cu o creștere ulterioară a dozei efective.

Atunci când se utilizează Maksitopira^® de tratament combinat în Adult doza minimă eficace este 200 mg / zi. Doza zilnică medie este 200-400 mg (în 2 admitere). Doza zilnică maximă 1600 mg. Recomanda pentru a incepe tratamentul cu o doză de 25-50 mg 1 ora / zi la noapte pentru 1 a săptămânii. Următoarea doză trebuie crescută la 25-50 mg / zi, timp de 1-2 săptămâni înainte de selecție a dozelor eficiente; multitudinea de primire – 2 ori / zi. Dacă este necesar, acest regim doza este crescută cu o cantitate mai mică, sau la intervale mari. Frecvența dozei și dozarea este selectat în funcție de efectul clinic.

Atunci când se utilizează Maksitopira^® de tratament combinat în copiii mai mari 3 an Doza zilnică recomandată este 5-9 mg / kg, luate în 2 admitere. Începe titrare cu 25 mg 1 timp / zi (pentru noapte) în timpul 1 a săptămânii. După aceea, dozajul este mărit prin 1-3 mg / kg / zi timp de 1-2 săptămâni, cu multitudinea de primire 2 ori / zi, pentru a obține un efect clinic optim.

In timpul monoterapie adult, inclusiv pacienții vârstnici cu funcție renală normală, tratament precoce Maksitopir^® numi 25 mg 1 ora / zi la noapte pentru 1 a săptămânii. După aceea, dozajul este mărit prin 25-50 mg / zi timp de cel 1-2 săptămâni, multitudinea de primire – 2 ori / zi. La intoleranță acestor regimuri crește doza la o valoare mai mică sau la intervale mari. Frecvența dozei și dozarea este selectat în funcție de efectul clinic. Doza inițială recomandată de topiramat în monoterapie la adulți cu epilepsie nou diagnosticată este 100 mg / zi, doza zilnică maximă – 500 mg.

La monoterapie copiii mai mari 3 an în prima săptămână de tratament topiramat este prescris în doză 0.5-1 mg / kg greutate corporală 1 ora / zi la noapte. După aceea, dozajul este mărit prin 0.5-1 mg / kg / zi timp de 1-2 săptămâni, Doza zilnică este divizată în 2 admitere. Dacă o astfel de regim de doză intoleranță poate fi crescută printr-o cantitate mai mică, sau la intervale mari. Mărimea dozei și dozarea frecvența stabilite de eficacitatea clinică a terapiei. În intervalul de doze recomandat de monoterapia cu topiramat la copiii peste 3 s este 3-6 mg / kg / zi. La nou diagnosticati crize parțiale doza poate fi de până la 500 mg / zi.

În zilele de Hemodializă topiramatul trebuie administrat o doză suplimentară, egală cu jumătate din doza zilnică, în 2 admitere (înainte și după tratament). Anularea de droguri ar trebui să fie treptat (pe 100 mg / Soare), pentru a minimiza posibilitatea de a crește frecvența crizelor.

Efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: hypererethism, amețeală, durere de cap, vorbire și viziune, retard psihomotor, ataxie, senzație de oboseală, tulburări de concentrare, confuzie, parestezii, somnolență, aphronia, diplopie, nistagmo, anorexie, depresiune, disgeuzie, excitație, anomalie cognitive, labilitate emoțională, apatie, simptome psihotice, Comportamentul violent, gânduri de sinucidere sau tentative; copii suplimentare – tulburari de personalitate, a crescut salivație, giperkineziya, halucinații.

Din sistemul digestiv: simptomele dispeptice, greață, Dureri de stomac, diaree, xerochilia; rareori – creșterea transaminazelor hepatice, hepatită, insuficiență hepatică.

Pe partea de organul de vizibilitate: pot dezvolta sindromul, miopie caracterizat însoțită de creșterea presiunii intraoculare cu o scădere bruscă a acuității vizuale și dureri în ochi; miopie observat, reducerea adâncimea camerei anterioare a ochiului, înroșirea mucoasei ochiului, Presiunea intraoculară crescută, midriaz. Un mecanism posibil al acestui sindrom este de a crește colecției supratsiliarnogo, ceea ce duce la trecerea înainte de lentilă și irisului, și ca urmare a dezvolta glaucom cu unghi închis secundar.

Reacțiile dermatologice: eritem multiform, pemfigus, Sindromul Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.

Alte: slăbire, leucopenie, nefrolitiază, oligogidroz (mai ales la copii), acidoză metabolică.

Contraindicații

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Copiii până la vârsta de 3 an;

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență Ar trebui să fie utilizat la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, nefrourolitiaze (incl. în trecut sau de familie istorie), când hipercalciurie.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării este contraindicată.

Pacientii de varsta reproductiva, în perioada de aplicare Maksitopira^® Tu trebuie să utilizeze metode sigure de contracepție.

Precauții

Anularea Maksitopir^® ar trebui treptat, pentru a minimiza posibilitatea de a crește frecvența crizelor.

Pacientii cu moderata pana la severa afectare a funcției renale și-a exprimat ar putea avea nevoie 10-15 zile până la atingerea concentrației de echilibru în plasma sanguină, în contrast cu 4-8 zile pentru pacienții cu funcție renală normală. Ca toti pacientii, o creștere treptată a dozei trebuie administrată în conformitate cu rezultatele clinice (cum ar fi controlul crizelor, Incidența efectelor adverse), luând în considerare, că pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă pot necesita un timp mai lung pentru a ajunge la starea de echilibru, după fiecare creștere a dozei.

Atunci când se utilizează Maksitopira^® pacienți, predispuși la nefrolitiază, Se poate crește riscul de pietre la rinichi și apariția simptomelor asociate, cum ar fi colici renale, dureri in partea și în zona rinichilor. Se recomandă ca hidratarea adecvata pentru a reduce riscul de pietre la rinichi.

Pacienții cu insuficiență hepatică topiramat insuficiență trebuie utilizat cu prudență, din cauza unei posibile reduceri a clearance-ului medicamentului.

În cazul unui sindrom, inclusiv miopie, asociată cu glaucom cu unghi, ar trebui eliminate Maksitopir^® atât de rapid, un medic consideră posibilă clinic și de a lua măsuri, vizează scăderea presiunii intraoculare.

Atunci când se utilizează Maksitopira^® poate hipercloremică, nu sunt asociate cu un deficit de anioni, acidoză metabolică (de exemplu,, reducerea concentrației de bicarbonat în plasmă sub nivelul normal în absența alcalozei respiratorii). Această reducere a concentrației serului bicarbonat este o consecință a efectului inhibitor al topiramatului asupra anhidrazei carbonice renale. Referitor la, în tratamentul de topiramat determina periodic concentrația de bicarbonat în serul sanguin.

Dacă admisie Maksitopira^® Greutatea corporală a pacientului este redusă, este recomandabil să se ia în considerare posibilitatea numirii de alimentare suplimentară.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul tratamentului, pacientul trebuie să conducă vehicule și de muncă, necesită reacții viteză atentie si psihomotorii a crescut.

Supradozaj

Simptomele: convulsii, afectarea stării de conștiență până la comă, scădere a tensiunii arteriale, acidoză metabolică severă, creșterea severității efectelor secundare.

Tratament: lavaj gastric, Terapia simptomaticheskaya. Utilizarea de cărbune activat este ineficient, tk. Pentru in vitro experimentele au demonstrat, aceasta nu se adsoarbe topiramat. O modalitate eficientă de a scoate topiramatul din organism – hemodializă.

Interacțiuni de droguri

Influență Maksitopira^® de concentrațiile altor medicamente antiepileptice (PEP)

La recepție Maksitopir simultane^® Ea nu afectează concentrația de carbamazepină, acid valproic, fenoʙarʙitala, prymydona. In unele cazuri,, când se utilizează cu fenitoina, poate crește concentrația plasmatică de fenitoină.

Interferențe sonda concentrație de topiramat în plasmă

Într-o cerere comună Maksitopira^® fenitoina și carbamazepina poate scădea concentrația de topiramat în plasmă, adică. ajustarea dozei cu adăugarea sau retragerea fenitoină sau carbamazepină recomandat Maksitopira^®.

Interacțiunea cu alte medicamente

Într-o aplicație Maksitopira^® с дигоксином ASC дигоксина уменьшалась на 12%.

Într-o aplicație cu Maksitopirom^® Contraceptivele orale, conțin noretindronă și etinilestradiol, Maksitopir^® doze 50-800 mg / zi nu a avut efect semnificativ asupra eficienței noretindronă la doze 50-200 mg / zi – eficienței etinilestradiol. O reducere semnificativă dependentă de doză eficacitatea etinilestradiol a observat atunci când se iau Maksitopira^® doze 200-800 mg / zi. Pacientii, iau contraceptive orale ar trebui să-i spuneți medicului dumneavoastră despre orice modificări ale sângerării menstruale.

Cu utilizarea simultană a metformin Maksitopirom^® medie C_max și ASC au crescut cu metformin 18% și 25% respectiv, întrucât valoarea medie a clearance-ul total a reduce 20%. Topiramatul nu afectează timpul pentru a ajunge la C_max metformin. Clearance-ul plasmatic al topiramatului este redus sub influența metformin. Semnificația clinică a efectelor de metformin asupra farmacocineticii topiramatului este neclară. La numirea sau eliberarea Maksitopira^® în timpul tratamentului cu metformin este necesar să se monitorizeze starea de metabolismului glucidic.

Într-o aplicație Maksitopira^® hidroclorotiazidă este crescut C_max и ASC топирамата на 27% și 29% respectiv.

Utilizarea combinată a Maksitopira^® medicină, au un efect deprimant asupra sistemului nervos central și etanolul nu este recomandată.

Într-o aplicație Maksitopira^® cu pioglitazonă au prezentat o scădere a ASC a pioglitazonei asupra 15%, fără a schimba C_max. Pentru pioglitazonă gidroksimetabolita activ au aratat o reducere a C_max и на ASC 13% și 16% respectiv, și ketometabolita activ au aratat o reducere și C_max и на ASC 60%. Semnificația clinică a acestor date este necunoscută.

Cu utilizarea simultană a altor medicamente Maksitopira, predispun la dezvoltarea nefrolitiaza, în special cu inhibitori ai anhidrazei carbonice (aцetazolamid), poate crește riscul de pietre la rinichi. In timpul tratamentului Maksitopirom evite utilizarea unor astfel de medicamente, deoarece acestea pot provoca modificări fiziologice, contribuind la dezvoltarea nefrolitiaza.

Într-o aplicație Maksitopira cu acid valproic ASC este redus cu acid valproic 11%, topiramat – pe 14%.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.