Loris
Material activ: Lozartan
Când ATH: C09CA01
CCF: Angiotensinei antagoniști ai receptorilor II
ICD-10 coduri (mărturie): I10, I50,0, I61, N08.3
Când CSF: 01.04.02
Producător: Krka-RUS OOO (Rusia)
FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE
Pastilele, Filmate de la galben deschis la galben, Oval, ușor biconcave, teșit.
| 1 Fila. | |
| losartan potasiu | 12.5 mg |
Excipienți: tsellaktoza (un amestec de lactoză monohidrat și celuloză), amidon pre-gelatinizat, amidon de porumb, celuloza microcristalina, Dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.
Compoziția de coajă: gipromelloza, talc, propilen glicol, colorant galben de chinolină (E104), Dioxid de titan (E171).
7 PC. – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (6) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (9) – cutii de carton.
14 PC. – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.
Pastilele, Filmate culoare galben, Oval, ușor biconcave, cu Valium, pe de o parte și de un aspect.
| 1 Fila. | |
| losartan potasiu | 25 mg |
Excipienți: tsellaktoza (un amestec de lactoză monohidrat și celuloză), amidon pre-gelatinizat, amidon de porumb, celuloza microcristalina, Dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.
Compoziția de coajă: gipromelloza, talc, propilen glicol, colorant galben de chinolină (E104), Dioxid de titan (E171).
7 PC. – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (6) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (9) – cutii de carton.
14 PC. – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.
Pastilele, Filmate alb, rotund, ușor biconcave, cu Valium, pe de o parte, teșit.
| 1 Fila. | |
| losartan potasiu | 50 mg |
Excipienți: tsellaktoza (un amestec de lactoză monohidrat și celuloză), amidon pre-gelatinizat, amidon de porumb, celuloza microcristalina, Dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.
Compoziția de coajă: gipromelloza, talc, propilen glicol, Dioxid de titan (E171).
7 PC. – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (6) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (9) – cutii de carton.
14 PC. – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.
Pastilele, Filmate alb, Oval, ușor biconcave.
| 1 Fila. | |
| losartan potasiu | 100 mg |
Excipienți: tsellaktoza (un amestec de lactoză monohidrat și celuloză), amidon pre-gelatinizat, amidon de porumb, celuloza microcristalina, Dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.
Compoziția de coajă: gipromelloza, talc, propilen glicol, Dioxid de titan (E171).
7 PC. – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (6) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (9) – cutii de carton.
14 PC. – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.
Acțiune farmacologică
Antagonist selectiv al receptorilor angiotensinei II tip AT1 natura non-proteine.
In vivo și in vitro losartan și metabolit carboxi biologic activă (EXP-3174) bloca toate efecte semnificative asupra fiziologic angiotensinei II, la1-receptorii indiferent de calea de sinteză: Aceasta duce la o creștere a activității reninei plasmatice, reduce concentrația de aldosteron din plasma sangvină.
Losartan provoacă indirect activarea AT2-receptorii prin creșterea nivelului de angiotensina II. Losartanul nu inhibă activitatea kininazy II, enzimă, care este implicată în metabolismul bradikinina.
Reduce PR, presiunea din circulatia pulmonara; reduce postsarcina, Ea are un efect diuretic.
Previne dezvoltarea hipertrofiei miocardice, imbunatateste toleranta la efort la pacientii cu insuficienta cardiaca cronica.
Losartan 1 timp / zi a dus la o reducere semnificativă statistic a tensiunii arteriale sistolice și diastolice. În timpul zilei losartan de control uniform tensiunii arteriale, in care efectul antihipertensiv corespunde ritmul circadian naturale. Scăderea tensiunii arteriale la sfârșitul dozei acțiune a fost de aproximativ 70-80% la vârf a efectul medicamentului, prin 5-6 h după administrare. Retragerea nu este respectat; Losartan este, de asemenea, efecte semnificative clinic asupra frecvenței cardiace.
Losartan este eficient la barbati si femei, și la vârstnici (≥ 65 an) și pacienții mai tineri (≤ 65 an).
Farmacocinetica
Absorbție
Losartan este bine absorbită din tractul gastro-intestinal. Luarea de droguri cu alimente nu are niciun impact semnificativ clinic asupra concentrațiilor serice sale.
Biodisponibilitatea este de aproximativ 33%. Cmax losartan în plasmă realizat prin 1 ore de la ingestie. Cmax EXP-3174 in plasma realizat prin 3-4 h .
Distribuire
Mai Mult 99% la sută din losartan și EXP-3174 este legat de proteinele plasmatice, cea mai mare parte de albumină.
Vd Losartan este 34 L. Ea nu penetrează bariera hemato-encefalică.
Metabolism
Sub rezerva metabolismul semnificative la “prima trecere” prin ficat, formând metabolitul activ EXP-3174 (14%) și un număr de metaboliți inactivi, inclusiv 2 metabolit osnovnыh, format prin hidroxilare butil lanț și mai puțin semnificativă metabolit, N-2-tetrazol glucuronid.
Deducere
Clearance-ul plasmatic al losartanului și EXP-3174 este de aproximativ 10 ml / sec (600 ml / min) și 0.83 ml / sec (50 ml / min) respectiv. Clearance-ul renal al losartanului și EXP-3174 este de aproximativ 1.23 ml / sec (74 ml / min) și 0.43 ml / sec (26 ml / min) respectiv. T1/2 Losartan este 2 h . T1/2 metabolitul activ al 6-9 h . Despre 58% medicamentul este excretat în bilă, 35% – urină.
Mărturie
- Hipertensiune arterială;
- Reducerea riscului de accident vascular cerebral la pacienții cu hipertensiune arterială și hipertrofie ventriculara stanga;
- Insuficiență cardiacă congestivă (într-o terapie combinată, în caz de intoleranță sau eșecul tratamentului cu inhibitori ai ECA);
- Protecția rinichii la pacienții cu diabet zaharat de tip diabet 2 proteinurie de a reduce proteinuria, reduce progresia de leziuni renale, reduce riscul de stadiu terminal (preveni nevoia de dializa, probabilitatea de creștere a nivelului de creatinină serică) sau deces.
Dozare regim
De droguri este administrat pe cale orală, indiferent de masă, multitudinea de primire – 1 timp / zi.
La hipertensiune Doza zilnică medie este 50 mg. Efectul maxim este atins în antihipertensiv 3-6 săptămâni de tratament. Posibilitatea de a obține un efect mai pronunțat prin creșterea dozei la 100 mg / zi.
La pacienții care primesc diuretice în doze mari, se recomandă începerea tratamentului Loristoy® de la 25 mg / zi.
Pacienți vârstnici, cu insuficiență renală (incl. Pacienții hemodializați) nu necesită corectarea dozei inițiale.
Pacienții cu insuficiență hepatică medicamentul trebuie administrat cu o doză mai mică.
La insuficienta cardiaca cronica Doza inițială este de 12.5 mg / zi. Pentru, pentru a obține doza uzuală de întreținere 50 mg / zi, doza trebuie crescută treptat, la intervale de 1 săptămână (de exemplu,, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg / zi). Losartan® de obicei, administrat în asociere cu diuretice și glicozide cardiace.
Creșterea sistem doză prezentate în tabelul.
| 1 Duminică (de la 1 de 7 zi) | de 1 Fila. 12.5 mg / zi |
| 2 Duminică (de la 8 de 14 zi) | de 1 Fila. 25 mg / zi |
| 3 Duminică (de la 15 de 21 zi) | de 1 Fila. 50 mg / zi |
| 4 Duminică (de la 22 de 28 zi) | de 1 Fila. 50 mg / zi |
La reducerea riscului de accident vascular cerebral la pacienții cu hipertensiune arterială și hipertrofie ventriculară stângă doza inițială standard este 50 mg / zi. În viitor, poate fi adăugat la tratamentul cu hidroclorotiazidă la o doză scăzută și / sau crește Loristy doza® la 100 mg / zi.
La protecție a rinichilor la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 proteinurie standard Loristy doză inițială® este 50 mg / zi. Doza poate fi crescută la 100 mg / zi, luând în considerare reducerea tensiunii arteriale.
Efect secundar
Din sistemul nervos central și periferic: ≥1% – amețeală, astenie, durere de cap, fatigabilitate, insomnie; <1 % – anxietate, tulburari de somn, somnolență, tulburări de memorie, perifericheskaya neuropatie, parestezii, gipostezii, migrenă, tremur, ataxie, depresiune, sincopă.
Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică (dozozavisimaya), emoție, tahicardie, bradicardie, Aritmie, anghină, vasculita.
Sistemul respirator: ≥1% – congestie nazala, tuse *, infecții ale tractului respirator superior, faringitы, dispnee, bronșită, rhinedema.
Din sistemul digestiv: ≥1% – greață, diaree *, fenomene dispeptice *, durere abdominală; <1% – anorexie, gură uscată, durere de dinți, vărsături, meteorism, gastrită, constipație, hepatită, funcție hepatică anormală; rareori – creșterea enzimelor hepatice, giperʙiliruʙinemija.
Din sistemul urinar: <1% – nevoia urgentă de a urina, infecții ale tractului urinar, insuficiență renală; uneori – creștere moderată a ureei și creatininei în ser.
Pe partea sistemului reproductiv: <1% – scăderea libidoului, impotență.
Pe partea aparatului locomotor: ≥1% – convulsii, mialgie *, dureri de spate, Piept, picioare; <1% – artralgii, artrită, dureri de umăr, măcel, fibromialgie.
Din simțurile: <1% – tinitus, tulburări ale gustului, tulburări vizuale, conjunctivită.
Din sistemul hematopoietic: rar – anemie, purpura Shenleyna-Genoa.
Reacțiile dermatologice: <1% – xerosis, эritema, fotosensibilitate, crescut transpirație, alopecie.
Metabolism: hiperkaliemia, gută.
Reacții alergice: <1% – urticarie, erupții cutanate, mâncărime, angioedem (inclusiv umflarea gâtului și a limbii, cauzarea obstrucției căilor respiratorii și / sau umflarea feței, gură, gât). Uneori angioedem dezvoltat mai devreme atunci când se iau alte medicamente, incl. Inhibitori ai ECA.
*efecte secundare, frecvența de care este comparabilă cu placebo.
În cele mai multe cazuri Lorista® bine tolerat, efecte secundare sunt ușoare și tranzitorii și nu au necesitat întreruperea de droguri.
Contraindicații
- Hipotensiune arterială;
- Hiperkaliemia;
- Degidratatsiya;
- Intoleranță la lactoză;
- Glucoză galactozemie si malabsorbtie Sindromul / galactoză;
- Sarcina;
- Alăptarea;
- Copilărie și adolescență până 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);
- Hipersensibilitate la losartan și / sau a altor componente ale medicamentului.
DIN prudență utilizați la pacienții cu insuficiență hepatică și / sau insuficiență renală, snizhennom OCK, perturbarea echilibrului electrolitic și apă, stenoză bilaterală de arteră renală sau stenoză a arterei pe rinichi unic.
Sarcina și alăptarea
Date cu privire la utilizarea losartanului în timpul sarcinii nu este. Perfuziei renale fetale, care depinde de dezvoltarea sistemului renină-angiotensină, începe să funcționeze în trimestrul III de sarcină. Riscul pentru făt crește dacă losartan în II și III trimestre. În stabilirea tratamentului sarcinii cu losartan trebuie întrerupt imediat.
Nu există date cu privire la alocarea de losartan în laptele matern. Prin urmare, este necesar pentru a rezolva problema de încetare a alăptării sau de retragere a tratamentului cu losartan, având în vedere importanța sa pentru mama.
Precauții
La pacienții cu redusă BCC (de exemplu,, în timpul tratamentului cu doze mari de diuretice) pot dezvolta hipotensiune arterială simptomatică. Inainte de a primi losartan este necesar pentru a elimina încălcările existente, sau începe tratamentul cu doze mici.
Pacienții cu ușoară până la moderată ciroză hepatică, concentrația de losartan și metabolitul său activ în plasmă după ingestia de cele de mai sus, decât în sănătos. Prin urmare, pacienții cu antecedente de boală hepatică terapie recomandat la doze mai mici.
La pacienții cu insuficiență renală, atât diabetică, sau fără, hiperkaliemia de multe ori dezvoltate, trebuie înțeles, ci numai în cazuri rare, ca rezultat al acestui tratament este oprit. În timpul tratamentului ar trebui să monitorizeze periodic concentrația de potasiu în sânge, în special la pacienții vârstnici, insuficiență renală.
Droguri, renină-angiotenzinovuyu deystvuyushtie sistemu, poate crește conținutul de uree și creatininei serice la pacienții cu stenoză bilaterală de arteră renală sau stenoză unilaterală a arterei renale numai. Modificări ale funcției renale pot fi reversibile după întreruperea tratamentului. În timpul tratamentului ar trebui să monitorizeze periodic concentrația de creatininei serice la intervale regulate.
Utilizarea la Pediatrie
Medicamentul este contraindicat pentru tratamentul copii și adolescenți cu vârsta sub 18 an, pentru că nu există nici o experiență cu droguri în pediatrie.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
Date privind efectul losartanului asupra capacității de a conduce vehicule sau de alte controale de inginerie sunt absente.
Supradozaj
Simptomele: reducere semnificativă a tensiunii arteriale, tahicardie; ca urmare a parasimpatic (vagal) stimulare poate dezvolta bradicardie.
Tratament: diurez, Terapia simptomaticheskaya. Hemodializă nyeeffyektivyen.
Interacțiuni de droguri
Nu a fost nici interacțiuni medicamentoase semnificative clinic cu hidroclorotiazidă, digoksinom, anticoagulante nepryamыmy, cimetidina, fenoʙarʙitalom, ketoconazol și eritromicină.
În timpul recepției simultane cu rifampicină și fluconazol a fost observată reducerea metabolitul activ al losartan potasiu. Implicațiile clinice ale acestui fenomen sunt necunoscute.
Utilizarea simultană a diuretice care economisesc potasiul (de exemplu,, spironolactona, triamteren, amilorid) și suplimente de potasiu crește riscul de hiperpotasemie.
Utilizarea concomitentă de AINS, inclusiv inhibitori selectivi COX-2, Aceasta poate reduce efectul de diuretice sau alte antihipertensive.
Când losartanul administrat concomitent cu diuretice tiazidice, reducerea tensiunii arteriale este caracterul de aproximativ aditiv. Întărește (reciproc) efectul altor antihipertensive (diuretice, beta-blocante, simpatolitikov).
Condițiile de furnizare a farmaciilor
Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.
Condiții și termeni
Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, loc uscat, la temperaturi nu mai mari de 30 ° C. Perioada de valabilitate a medicamentului sub formă de tablete 12.5 mg, 25 mg 100 mg – 2 an; în formă de tablete 50 mg – 5 an.
